I.

TETRASIKLIN
1. NAMA GENERIK
Tetrasiklin
2. NAMA PATEN
Cetacycline-P, Conmycin, Corsatet 250, Dumocycline, Farsyclin,
Hitetra, Ikacycline, Indocycline, Licocklin, Spectrocycline, Super Tetra,
Tetradex, Tetrarco, Tetrin
3. BENTUK SEDIAN
Kapsul
4. KOMPOSISI
Kapsul (250 mg; 500 mg).
5. CARA KERJA
Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan
bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Golongan
Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling
sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke dalam
ribosom bakteri gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal
hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif. Setelah antibiotika Tetrasiklin
masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan
dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino
pada lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat berkembang biak.
Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab
mekanisme kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari
aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba
yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.

6. FARMAKOLOGI
Absorbsi: Oral: 75%;Distribusi: sejumlah kecil obat mencapai kandung
empedu; relatif terdifusi dari darah ke cairan serebrospinal; penetrasi ke dalam
cairan serebrospinal bagus jika ada inflamasi;;Ikatan protein: ~65%.;T
eliminasi: fungsi ginjal normal 8-11 jam; gagal ginjal: 57-108 jam.;T max
serum: oral: 2-4 jam.;Eksresi: 60% dalam bentuk utuh; feses (dalam bentuk
aktif).
7. INDIKASI
Tetrasiklin merupakan kelompok antibiotik spektrum luas sebagai obat
pilihan untuk infeksi yang disebabkan oleh klamidia (trakoma, psitakosis,
salpingitis, uretritis dan limfogranuloma venerum-LGV, riketsia, brucella, dan
spirokaeta. Golongan tetrasiklin juga digunakan untuk infeksi saluran napas
dan genital oleh micoplasma, pada akne (jerawat), penyakit jaringan
penyangga gigi yang destruktif (periodontal), bronkitis kronik yang kambuh
kembali dan leptospirosis (se
8. KONTRAINDIKASI
Tetrasiklin dapat menyebabkan pewarnaan pada gigi karena deposisi pada
tulang dan gigi yang sedang tumbuh. Untuk itu tetrasiklin sebaiknya tidak
diberikan pada :
-

Anak di bawah 12 tahun

Ibu hamil
Ibu menyusui

Tetrasiklin dapat memicu gagal ginjal untuk itu sebaiknya tidak diberikan
kepada pasien dengan penyakit ginjal (kecuali doksisiklin dan minosiklin).
9. PENGARUH
a. Pengaruh anak
Tidak dianjurkan untuk anak < 8 tahun.
b. Pengaruh hasil lab
Berpengaruh pada hasil pengukuran : fungsi hepar, renal, CBC
c. Pengaruh kehamilan

Faktor risiko : D;Tetrasiklin mampu menembus plasenta dan menembus

kedalam sirkulasi sistemik janin; dapat menyebabkan pewarnaan yang
permanen pada gigi bayi jika digunakan pada fase pertengahan kehamilan.
d. Pengaruh menyusui
Obat dieksresikan dalam ASI, tidak direkomendasikan.
10. EFEK SAMPING
Efek samping dalam penggunaan tetrasiklin diantaranya yaitu:
a.

Perusakan warna pada gigi

Tetrasiklin mengandung gugus-gugus hidroksil, dimana gugus tersebut
akan membentuk ikatan bila dikombinasikan dengan Ca++ sebagai unsurunsur pembentuk gigi. Tetrasiklin dapat mengikat kalsium secara
irreversible, kemudian berikatan dengan kristal hidroksiapatit baik di
dentin maupun enamel. Juga, mempunyai kemampuan membentuk
kompleks atau ikatan dengan kristal hidroksiapatit dalam gigi sehingga
mengakibatkan

terbentuknya

senyawa orthocalcium

phosphat

complex yang tertimbun pada gigi dan menyebabkan perubahan warna

pada gigi. Dentin ditunjukkan sebagai jaringan yang paling sulit untuk
berubah warna daripada enamel jika melalui plasenta.
Ada beberapa faktor yang dapat memicu terjadinya perubahan warna
pada gigi. Faktor-faktor tersebut antara lain struktur kimia dari senyawa
tetrasiklin, dosis yang digunakan, lamanya pemakaian dan masa
pembentukan gigi.
Faktor utama penyebab dari perubahan warna pada gigi anak akibat
tetrasiklin adalah pemberian obat dalam masa pembentukan gigi, baik gigi
sulung maupun gigi permanen. Pada masa pembentukan gigi, struktur gigi
yang sedang mengalami kalsifikasi seperti kalsium akan diikat oleh
tetrasiklin secara irreversible. Kemudian ikatan tersebut mengikat hidroksi
apatit dalam struktur gigi yang sedang erupsi. Ikatan ini nantinya akan

menetap pada dentin dan enamel sehingga mengakibatkan perubahan

warna pada gigi.
b.

Merapuhkan gigi dan melubangi gigi

Pemakaian tetrasiklin yang terus-menerus menyebabkan email gigi
tidak terbentuk sempurna, dan permukaan gigi tidaklah halus dan rata.
Gigi menjadi sulit dibersihkan, dan plak menempel dengan kuat sehingga
gigi mudah berlubang.

c.

Gangguan pencernaan
Gangguan saluran pencernaan merupakan yang sering terjadi.
Diantaranya seperti mual, muntah, diare, nyeri menelan , iritasi
kerongkongan. Efek samping yang jarang terjadi termasuk : kerusakan
hati, pankreatitis, gangguan darah, fotosensitif, reaksi hipersensitif (ruam,
dermatitis eksfoliatif, sindrom steven-johnson, urtikaria, angioedema,
anafilaksis, carditis). Sakit kepala dan gangguan penglihatan dapat terjadi
dan dapat menjadi penanda peningkatan tekanan dalam kepala dan segera
hentikan pengobatan bila ini terjadi.

11. DOSIS
-

Infeksi; 250 mg tiap 6 jam, dapat ditingkatkan pada infeksi berat sampai
500 mg setiap 6-8jam.

Akne; 500 mg dua kali sehari.

Uretritis non-gonokokal; 500 mg tiap 6 jam untuk 7-14 hari (21 hari jika
setelah pengobatan pertama infeksi kembali berulang).

Infeksi umum; 4 dd 250-500 mg (garam Hcl/ fosfat) 1 jam a.c atau 2 jam
p.c.

Infeksi Chlamydia 4 dd 500 mg selama 7 hari, acne 3-4 dd 250 mg selama

1 bulan, setiap minggu dikurangi dengan 250 mg sampai tercapai
stabilisasi (selama 3-6 bulan).Malaria 4 dd 250 500 mg selama 7-10 hari
dikombinasi dengan kinin.Infeksi H. Pylori 4 dd 500 mg selama 1-2
minggu.

12. PERINGATAN
Penggunaan tetrasiklin selama proses pembentukan gigi kemungkinan
akan menyebabkan pelunturan warna gigi dan lapisan emailnya, hipoplasia
dan keterlambatan perkembangan otot skelet dan pertumbuhan tulang,
keadaan ini akan ;berisiko lebih besar pada pasien <4 tahun dan menerima
dosis tinggi tetrasiklin.;Penggunaan dengan hati-hati pada pasien gangguan
hati dan ginjal .;Penyesuaian dosis untuk pasien gagal ginjal dan diketahui
adanya peningkatan BUN akibat penggunaan antibiotik lainya.
13. INTERAKSI
Efek pada sitokrom P450: substrat CYP3A4 (utama); inhibitor CYP3A4
(moderat);Meningkatkan

efek

toksis:;anestesi

nethoksiflurane

dapat

meningkatkan efek fatal nefropati.;Warfarin, efek antikoagulan dapat

meningkat.;Kemungkinan meningkatkan kadarnya secara selektif terhadap.
Benzodiazepine; Ca-chanel bloker; cisapride; cylosporin; ergot alkaloid;
HMG-CoA reduktase inhibitor; mirtazapin; nateglinie; nefazodon; pimozid;
quinidin;;sildenafil;

tacrolimus;

venlavaxine;

dan

substrat

CYP3A4

lainnya;Menurunkan efek:;Menurunkan jumlah absorbsi dari tetrasiklin:

Kalsium, magnesium atau aluminium yang terkandung dalam antasida, besi,
zink sodium bikarbonate, sukralfat, didanosine, quinapril.;Tingkatan efek
tetrasiklin akan diturunkan oleh: aminoglutethimide, carbamazepine, nafcillin,
nefirapine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin dan CYP3A4 inhibitor lainya.
-

Interaksi makanan

Makanan kemungkinan akan menurunkan konsentrasi kadar serum

tetrasiklin.
14. PENYIMPANAN
Simpan sediaan oral tetrasiklin dalam suhu kamar dan terhindar dari cahaya.