Cynthia Yossiree Lpez ngeles

A00816023
Farmacologa y Toxicologa general
Fabiola Castorena Torres
Actividad: frmaco acetaminofeno

Farmacologa
Se utiliza para el alivio de la fiebre, dolores de cabeza y otros dolores y molestias
menores. No tiene propiedades anti-inflamatorias o los efectos sobre la funcin
plaquetaria, y no es un miembro de la clase de medicamentos antiinflamatorios no
esteroideos. No causa euforia o altera el estado de nimo de ninguna manera. Es
completamente libre de problemas de adiccin, dependencia, tolerancia y
abstinencia

Mecanismo de Accin
El acetaminofeno se cree que acta principalmente en el SNC, aumentando el
umbral del dolor mediante la inhibicin de ambas isoformas de la ciclooxigenasa,
COX-1, COX-2 y COX-3 enzimas implicadas en la sntesis de prostaglandina. El
bloqueo indirecto de COX es ineficaz en presencia de perxidos. Esto podra explicar
por qu el paracetamol es eficaz en el sistema nervioso central y en las clulas
endoteliales, pero no en plaquetas y clulas inmunes que tienen altos niveles de
perxidos. Las propiedades antipirticas del paracetamol se debe probablemente a
los efectos directos sobre los centros reguladores del calor del hipotlamo que
resulta en vasodilatacin perifrica, sudoracin y por lo tanto de disipacin de calor.

Metabolismo
Del 90 a 95% se conjuga en el hgado con cido glucurnico y cido sulfrico. Un %
se oxida por CYP2E1 para formar N-acetil-p-benzo-quinoneimina (NAPQI), un
metabolito txico que luego se conjuga con glutatin y se excreta por va renal.

Absorcin: casi completa y rpida

Vida media: de 1 a 4 horas
Toxicidad: los efectos txicos del paracetamol se deben al metabolito N-acetil-pbenzoquinoneimina (NAPQI). La dosis mxima diaria de acetaminofeno es de 4 g.

Eliminacin: aproximadamente el 80% en orina por conjugacin y un 3% sin

cambios.

Interacciones farmacolgicas
La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede verse incrementada por la
administracin de grandes dosis o de dosis prolongadas de una serie de sustancias,
por induccin de los enzimas microsomales hepticos. Estos agentes tambin
pueden provocar una disminucin en los efectos teraputicos del paracetamol.

Dichas
sustancias
son:
BARBITRICOS,
ISONIAZIDA, RIFAMPICINA Y SULFINPIRAZONA.

Sustancia

CARBAMAZEPINA,

HIDANTONAS,

Descripcin del efecto

Alcohol etlico

Se ha producido hepatotoxicidad en alcohlicos

crnicos con diferentes dosis (moderadas y
excesivas) en paracetamol, por aumento de sus
efectos.

Anticoagulantes

La administracin crnica de dosis de paracetamol

superiores a 2 g/da con este tipo de productos,
puede provocar un incremento del efecto
anticoagulante, posiblemente debido a una
disminucin de la sntesis heptica de los factores
que favorecen la coagulacin.

orales derivados de la
cumarina o de la indandiona

Anticolinrgicos

El comienzo de la accin del paracetamol puede

verse retrasado o ligeramente disminuido, aunque el
efecto farmacolgico no se ve afectado en forma
significativa por la interaccin con anticolinrgicos.

-bloqueantes,

El propranolol inhibe el sistema enzimtico

responsable de la glucuronidacin y oxidacin del
paracetamol. Por lo tanto, puede potenciar la accin
del paracetamol.

propranolol

Carbn activado

Reduce la absorcin del paracetamol cuando se

administra inmediatamente despus de una
sobredosis.

Contraceptivos

Incrementa la glucuronidacin, aumentando as el

aclaramiento plasmtico y disminuyendo la vida til
del paracetamol. Por lo tanto, reduce los efectos del
paracetamol.

orales

Diurticos del

Los efectos de los diurticos

asa

pueden verse reducidos, ya

que el paracetamol puede
disminuir la excrecin renal
de prostaglandinas y la
actividad de la renina
plasmtica.

Lamotrigina

El paracetamol puede
reducir las concentraciones
sricas de lamotrigina,
produciendo una
disminucin del efecto
teraputico.

Probenecid

Puede incrementar
ligeramente la eficacia
teraputica del
paracetamol.

Zidovudina

Puede provocar la
disminucin de los efectos
farmacolgicos de la
zidovudina por un aumento
de la aclaracin de dicha
sustancia.