Anda di halaman 1dari 2

SENYAWA AZITROMISIN

Azitromisin adalah antibiotik makrolida semi-sintetis kelas azalide. Seperti antibiotik


macrolide lainnya, azitromisin menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat
subunit 50S ribosom dari bakteri 70S ribosom, sehingga menghambat aktivitas transferase
peptida dan mengganggu asam amino translokasi selama proses translasi. Efeknya adalah
bakteriostatik atau bakterisida tergantung dari organisme dan konsentrasi obat. Waktu
Paruh yang panjang, yang memungkinkan dosis sekali sehari dan jangka waktu yang lebih
pendek. Data preformulasi azitromisin :
1. BM : 748,98,
2. Titik lebur : 114 C
3. kelarutan air (0.514 mg/ML) logP : 4,02 : praktis tidak larut dalam air
4. pka : 8,74 (25 C) (http://www.drugbank.ca/drugs/DB00207)

5. ethanol (100 mg/ml at 25 C), DMF (16 mg/ml), MSO (100 mg/ml at 25
C) (CAS 83905-01-5)
permasalah azitromisin :
1. Menurut martindale, azitromisn mempunyai kelarutan praktis tidak larut dalam air. Obat
yang memiliki sifat nonpolar, laju disolusinya dapat ditingkatkan dengan
mengurangi ukuran partikel (submikro). Penurunan Ukuran menjadi submikro
akan meningkatkan luas permukaan, yang menghasilkan peningkatan laju
pelarutan obat tersebut pada media air seperti cairan tubuh sehingga
meningkatkan bioavabilitasnya. (Preparation and characterization of
azithromycin nanodrug using solvent/antisolvent method Hamid Reza
Pouretedal)

2. Pemberian azitromisin dengan dosis terapi 500mg/hari peroral mempunyai efek samping
terhadap kardiovaskular pada penggunaan jangka pendek (BPOM,2012), dan gangguan
gastrointestinal (martindle). Teknologi partikel dapat mengirim obat-obatan ke dalam
tubuh yang sakit secara efektif dan efisien (tertarget) (riwayati, 2007), maka dari itu
dengan teknologi partikel submikro dapat mengurangi dosis terapi serta efek samping
3.

obat.
Menurut jurnal Considerations for a Pediatric Biopharmaceutics Classification System
(BCS): Application to Five Drugs azitomisin memiliki nilai BCS yaitu 3 (permeabilitas
rendah, daya larut tinggi). Permeabilitas yang rendah mengakibatkan azitromisin memiliki
tingkat absorpsi pada manusia kurang dari 90% dari dosis yang diberikan , dan sifat kelarutan
yang praktis tidak larut dalam air mengakibatkan disolusinya terbatas dan kecepatan
absorbsinya jelek. Hal ini dapat menyebabkan penundaan mula kerja obat. Dengan
diformulasikan dalam bentuk sediaan Oral, mula kerja obat dapat dipercepat/absorbsi

ditingkatkan dengan metode teknologi partikel, dengan mengurangi ukuran partikel maka
dapat meningkatkan daya penetrasi obat tersebut.
4.