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DR.

LITTNER FRANCO PALACIOS


FARMACOLOGIA I

B- aminoetilmidazol o histamina ,
contaminantes de la corteza del cornezuelo
por accin bacteriana.
Histamina raz griega histos : tejido,
sustancia endgena interviene en la respuesta
alrgica inmediata y es una reguladora
importante de la secrecin cida del
estmago.
Seala que la histamina es reguladora de la
liberacin de neurotransmisores SNC y
perifrico

Acta sobre tres tipos de receptores


H1(BLOQ. POR LOS CLSICOS
ANTIHISTAMINICOS),H2 (BLOQ H2
CIMETIDINA),H3(autoreceptores presinapticos
en neuronas).
Distribucin amplia en el reino animal y
forma parte de muchos venenos ,bacterias y
plantas.
La cel cebada es el sitio predominante de
almacenamiento(piel, mucosa rbol bronquial
y TGI),sintetizada a partir de la histidina

FUNCION EN REACCIONES ALERGICAS:


Se libera por la interaccin entre el antgeno
con los Ac IgE ,esta se une a la fraccin Fc en
la superficie de la cel. cebada.
Se genera activacin de las cinasas ,
fosforilacin y liberacin del ion calcio citosol
lo que produce extrusin el contenido de
grnulos secretores, por exocitosis, de cel
cebadas y basfilos
Interviene en las reacciones de
hipersensibilidad inmediata y alrgica

LIBERACION DE OTROS AUTACOIDES, por


activacin de fosfolipasa C y la hidroliis de
los fosfolipidos de inositol , tambin activa a
la fosfolipasa A2 .
Produce la secrecin factor activador de
plaquetas (PAF),metabolitos del cido
araquidnico: leucotrieno D4.
Todos ellos contribuyen a generar la reaccin
alrgica : constriccin bronquial , hipotensin
arterial , aumento permeabilidad capilar y
edema.

Efectos locales o generales en musculo liso y


glndulas
Contraccin M. liso bronquial e intestinal
Relajacin vasos sanguneos muy delgados
Estila intensamente la secrecin de cido en
el estmago.
Otros efectos :edema y estimulacin de
terminaciones nerviosas sensitivas

APARATO CV:
Vasodilatacin vasos pequeos:
Hiperemia
Disminucin de la resistencia perifrica total
e hipotensin arterial.
Intensifica la permeabilidad capilar
Reaccin triple. Luego de inyectar histamina:
rubor (efecto vasodilatador directo),
hiperemia intensa (estimulacin de reflejos
axnicos) y roncha o ppula( incremento de
la permeabilidad capilar)

ANTIHISTAMINICOS: CLORFENIRAMINA:
Clorfeniramina maleato : Nombre comercial :
Cloroalergan , Clorotrimeton
Cat. Teraputica: Antihistamnico
Uso: tratamiento de alergias, urticaria
Embarazo: factor de riesgo B

Hipersensibilidad droga y sus componentes


Glaucoma de Angulo cerrado
Obst. Vesical
Hipertrofia prosttica sintomtica
Ulceras pptica estenosante
Obst. Piloroduodenal

Pacientes asmticos
Lactantes propensos al efecto estimulante del
SNC : irritabilidad

Cv: palpitaciones
SNC: vrtigo, cefalea, excitabilidad(en
lactantes), nerviosismo, fatiga, somnolencia,
depresin.
Dermatolgicos: dermatitis, fotosensibilidad ,
angioedema
GI: nauseas, diarrea, dolor abdominal,
incremento apetito, aumento de peso
GU: retencin urinaria

NM: artralgias, parestesias.


Ocular: diplopa, visin borrosa
Renal: poliuria
Resp: sequedad bronquial, faringitis,
epistaxis.
INTERACCIN DROGAS:
Otros depresores del SNC, aumenta su efecto
de sedacin.

Compite con la histamina por su receptor


,sobre efectores: Tracto gastrointestinal,
vasos sanguneos, tracto respiratorio.

DOSIS USUAL:
Nios < 12 aos : oral 0.35 mg/ Kg/ d :
dividido en4 a 6 tomas, dem EV
Nios > 12 aos y adultos: oral 4mg C/ 4-6
horas ; no exceder 24 mg/ da

ORAL con los alimentos .


INFORMACION A LOS PADRES:
Uso puede producir sedacin, disminucin de la
capacidad de concentracin y estado de alerta.
En lactantes puede producir irritabilidad
Informar la imposibilidad de conducir
No tomar concomitantemente con bebidas
alcohlicas : riesgo de depresin respiratoria.

PRESENTACIN:
AMP. 10MG/ AMP ; JBE 2MG/ 5ML ; TAB 4 MG.

Nombre Comercial: Clarityne, alerfast,


alergium, loristal
Cat. Teraputica: antihistamnico
Embarazo : factor de riesgo B
Uso: renitis alrgica.

CONTRAINDICADO:
Hipersensibilidad a la droga o sus
componentes.

Ajustar las dosis en ptes. Deterioro heptico


Uso concomitante con ketoconazol,
fluconazol, itraconazol, eritromicina,
claritromicina , pueden disminuir el
metabolismo heptico de loratadina.
Terfenadina, astemizol : prolongacin del QT
con severos efectos cardiovasculares , por lo
que se esta retirando del mercado.
Disminuye el estado de alerta
Madres que amamantan : excreta por leche
humana

CV. Hipotensin, HTA, palpitaciones, taquicardia,


dolor torcico , sncope
SNC: cefalea, somnolencia, fatiga, ansiedad,
depresin, fiebre, migraa, agitacin
Dermatolgico: alopeca, dermatitis, rash,
prurito, fotosensibilidad
GI: nauseas, vmitos, gastritis.
Endocrino: menorragia, dismenorrea.
NM: hiperquinesia, artralgias, mialgas.
Oftalmolgicas: visin borrosa, dolor ojo,
conjuntivitis.
GU: desaceleracin urinaria

Antihistamnico de larga accin con


propiedades antagnicas selectivas de
receptor perifrico de histamina H1
Inicio de accin : 1-3 horas
Pico : 8-12 horas
Duracin : > 24 horas

Absorcin oral : incrementa con los alimentos


Distribucin: no pasa SNC, excreta por leche
humana
Une a las protenas: 97%
Metabolismo : sufre efecto del primer paso
por el sistema citocromo P 450 a metabolito
activo DESCARBOETOXYLORATADINA.
Tv50 : 8.4 horas loratadina, su metabolito 28
horas
Eliminacin : 80% en la orina como
metabolito

DOSIS:
< 30 KG 5mg/ dosis nica
> 30 KG 10 mg/ dosis nica
PRESENTACIN:
tab 10 mg , jbe 5mg/ 5ml.