Tejido Agonista Receptor Mecanismo de transducción Efecto final

(cascada de señalización)
Aorta Carbacol Relajación
Noradrenalina Adrenergicos Agonista α -adrenèrgico. Los receptores α 2 Contracción
β 1, β 2 adrenergicos posinàpticos se encuentran en cèlulas
α1, α 2 (meno de músculo liso vasculares y de otros tipos (en las
s potente que la que median la contracción). Los receptores α 2
adrenalina) adrenergicos se acoplan a diversos efectores. La
inhibición de la actividad de la adenilil ciclasa fue
el primer efecto observado. Los receptores α 2
adrenergicos activan a los canales del K+ con
compuerta de proteína G, lo que da por resultado
hiperpolarizaciòn de la membrana. Los receptores
α 2 adrenergicos pueden también inhibir a los
canales del Ca2+ con compuerta de voltaje; esto es
mediado por las proteínas G0. Otros sistemas de
segundo mensajero relacionados con la activación
del receptor α 2 adrenergico incluyen acelerador
del intercambio de Na+ e H+, estimulación de la
actividad β 2 de fosfolipasa C, y movilización del
ácido araquidònico, incremento de la hidrólisis de
la polifosfoinositida, e incremento de la
disponibilidad intracelular del Ca2+. Este último
fenómeno participa en el efecto de contracción del
músculo liso de los agonistas α2 .
La entrada del Ca2+ desempeña una función
esencial en el acoplamiento del impulso nervioso,
la despolarización de la membrana y la apertura de
los canales del Ca2+ con compuerta de voltaje, con
liberación de noradrenalina a nivel de las
terminaciones nerviosas adrenèrgicas.
La liberación de NA se debe al flujo de iones Ca2+
que acompañan al potencial de acción, de igual
forma que con la acetilcolina. Una vez liberada
una catecolamina, el principal mecanismo de
desactivación es la recaptación. En la recaptación
participa activamente la membrana presináptica
con un mecanismo similar al de la bomba de Na+,
que se denomina bomba de amina. Es en este
fenómeno donde los fármacos tricíclicos presentan
su actividad inhibiendo la recaptación, por lo que
su efecto consiste claramente en una potenciación
de las catecolaminas. Los sistemas enzimáticos
implicados son dos, la monoaminooxidasa (MAO)
y catecol-oxi-metil-transferasa (COMT). Estos
sistemas actúan de modo sucesivo y oxidan el
grupo amino e incorporan un grupo metilo
respectivamente. Así, la inhibición específica de
los sistemas enzimáticos, principalmente de la
MAO, da lugar a un grupo denominado
inhibidores de la MAO (IMAOs).
Traquea Carbacol Contracción
Isoproterenol β adrenergico Relajación