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Manual Merck de

Informacin Mdica.-

PRELIMINARES
Comprensin de trminos mdicos
A primera vista, la terminologa mdica puede parecer un idioma extranjero. Sin
embargo, la clave para comprender los trminos mdicos consiste a menudo en
analizar las partculas que los componen (prefijos, races y sufijos). Por ejemplo,
espondilosis es una combinacin de espondilo que significa vrtebra, y lisis que
significa disolver o degenerar, lo cual quiere decir degeneracin de una vrtebra.
Las mismas partculas se utilizan en muchos otros trminos mdicos. Por ejemplo,
espondilo, combinado con itis, que significa inflamacin, da lugar a espondilitis, una
inflamacin de las vrtebras. La misma forma prefija combinada con malacia, que
significa blando y da lugar a espondilomalacia, un reblandecimiento de las vrtebras.
Combinada con algia, que significa dolor, da lugar a espondilalgia, dolor de las
vrtebras. Combinada con miel, que significa mdula sea, e itis, que significa
inflamacin, da lugar a espondilomielitis, una inflamacin de la sustancia medular de las
vrtebras.
Conocer el significado de un pequeo nmero de partculas puede ayudar a interpretar
un gran nmero de trminos mdicos. La siguiente lista define las partculas ms
frecuentes.

a(n)
acu
aden(o)
alg(ia)
andr(o)
angi(o)
anquil(o)
antre(i)
artr(o)
ater(o)
aur(i)
blast(o)
blen(a-o)
bradi
branqui
branqui
buc(o)
carcin(o)
cardi(o-a)
cfal(o)
cele
centesis
cervic
cian(o)
circum
cist(o)
cit(o)
col(e)
condr(o)
cri(o)
crom(o-a)
cut
dactil(o)
derm(ato)
dipl(o)
dis
dors
ecopy
ectomia
emia
encfal(o)
end(o)
enter(o)
epi
eritr(o)
escler(o)
espondilo
esteato
esten(o)
estet(o)
eu
extra
fac(o)
fag(o-ia)
faquia
faring(o)
farmaco
fil(o-ia)
fleb(o)
fob(ia)
fon(o-a)
gastr(o)
gen(o-a)
genesis
gimn(o)
gine
glos(o)

ausencia de
odo
glndula
dolor
hombre
vaso
adherencia, curvatura
anterior, delante
articulacin
graso
odo
germen
mucosidad
lentitud
brazo
corto
mejilla
cncer
corazn
cabeza
tumor, hernia, tumefaccin
puncin
cuello
azul
alrededor de
vejiga urinaria
clula
bilis, o referente a las vas
biliares
cartlago
fro
color
piel
dedo
piel
doble
dificultad, desorden,
imperfeccin
espalda
examen
corte, seccin
sangre
cerebro
dentro, interno
intestino
externo, superficial, encima
rojo
duro
vrtebra
grasa
estrecho, comprimido
pecho
bien, bueno, normal
fuera, ms all, en adicin
lente, cristalino
comer, destruir
lente, cristalino
garganta
frmaco, medicamento
aficin, proclividad
vena
temor
voz
estmago
origen, produccin
origen
desnudo

homeo
homo
iatr(o)
ide
infra
inter
intra
itis
lact(o)
lapar(o)
later(o)
leuc(o)
lip(o)
lis(is)
log(o-a)
malac
mana
mast(o)
megal(o)
mel(o-ia)
melan(o)
mening(o)
metr(o-a)
metra
metro
mi(o)
mic(o)
micro
miel(o)
mixo
nas(o)
necr(o)
nefr(o)
neur(o)
nutri
ocul(o)
odin(o)
oftalm(o)
oma
oofor(o)
opia
opsia
orchi(o)
ose(o)
osis
oste(o)
ot(o)
path(o-a)
ped(o)
penia
peps, pept
peri
piel(o)
pir(o)
plasia
plastia
plati
pleg(ia)
pleo
pleur(a-o)
pnea
pneum(ato)
pneumon(o)
pod(o-a)
poie
poli
post

semejante, igual
igual
doctor
aspecto
debajo de
entre, en medio
dentro de
inflamacin
leche
abdomen
situado a un lado
blanco
grasa
disolver, degenerar
tratado
blando
pasin por
mama
grande
miembro
negro
membranas
medida
matriz, tero
tero
msculo
hongo
pequeo
mdula sea
moco
nariz
muerte
rin
nervio
nutrir
ojo
dolor
ojo
tumor, tumefaccin
ovarios
visin
examen
testculo
hueso
estado
hueso
odo
enfermedad
nio
deficiencia
estmago o digestin
alrededor de
pelvis de rion
fiebre, fuego
formar
reparar
ancho
parlisis
ms nmeroso, ms grande
costado
respiracin
respirar, aire
pulmn
pie
hacer, producir
mucho, muchos

SECCION 2 > FARMACOS


CAPITULO 5
Generalidades sobre los frmacos
A lo largo de la historia de la humanidad se han
utilizado medicinas de origen animal o vegetal para
prevenir y curar las enfermedades. La bsqueda de
sustancias para combatir las enfermedades y para
modificar el humor y el estado de conciencia ha sido
tan prioritaria como la bsqueda de vveres y refugio.
Varias medicinas de origen animal o vegetal son an
muy preciadas. Sin embargo, la mayor parte de los
frmacos que se utilizan en la medicina moderna son
el resultado de los adelantos logrados a partir de la
Segunda Guerra Mundial en el campo de la qumica
orgnica sinttica y de la biotecnologa.
Un frmaco (medicamento) es cualquier sustancia,
diferente de un alimento o un artefacto, que se utiliza
para el diagnstico, el alivio, el tratamiento y la
curacin de las enfermedades, as como para la
prevencin de las mismas. Otras aplicaciones afectan
a la estructura o al funcionamiento del organismo. Los
anticonceptivos orales son ejemplos de frmacos que afectana la estructura o a las funciones del
organismo, es decir que su finalidad no es interferir en el proceso de una enfermedad. Si bien esta
definicin es importante desde el punto de vista legal, no lo es tanto para las necesidades corrientes. Una
definicin simple pero til de un frmaco es cualquier producto qumico que afecte al organismo y a su
funcionamiento.
Medicamentos con y sin prescripcin mdica
Existen dos categoras legales de frmacos: los que requieren prescripcin mdica y los que no la
requieren. Los primeros se utilizan slo bajo control mdico y por lo tanto se venden con una receta escrita
por un profesional de la medicina (por ejemplo, un mdico, un dentista o un veterinario). Los segundos se
venden sin receta y su utilizacin se considera segura sin control mdico. En cada pas existe un
organismo estatal que decide cules son los frmacos que requieren prescripcin y cules son los de
venta sin receta.
El organismo oficial autoriza la venta sin receta de un frmaco solamente si demuestra ser inocuo al cabo
de muchos aos de uso bajo prescripcin facultativa. Es el caso del ibuprofeno, un calmante que antes
requera prescripcin y que ahora, en muchas pases, se vende sin receta. A menudo, la cantidad de
principios activos contenidos en los comprimidos, las cpsulas o las grageas de un frmaco de venta sin
receta, es mucho menor que la que contiene un frmaco que s necesita prescripcin.
Las patentes se otorgan al inventor de un nuevo frmaco, garantizando los derechos exclusivos de su
frmula durante un determinado nmero de aos; pero es habitual que transcurran varios aos antes de
que la venta sea aprobada. Durante la vigencia de la patente se considera que un frmaco pertenece a un
propietario, en contraste con los frmacos genricos, que no estn protegidos por una patente. Al
vencimiento de la patente, cualquier industrial o distribuidor autorizado por el organismo oficial puede
comercializar el frmaco legalmente bajo su nombre genrico, pero el inventor sigue siendo el propietario
del nombre comercial. El precio de venta de las versiones genricas es habitualmente inferior al del
frmaco original.

Nombre de los frmacos


El conocimiento de cmo se establecen los nombres de los frmacos puede ayudar a entender sus
etiquetas. Cada uno de los frmacos patentados posee, como mnimo, tres nombres: un nombre qumico,
un nombre genrico (sin patente) y un nombre comercial (patentado o registrado).
El nombre qumico describe la estructura atmica o molecular del frmaco, identificndolo con precisin,
pero por lo general es demasiado complicado para su uso corriente, exceptuando algunos frmacos
simples e inorgnicos como el bicarbonato sdico. Un organismo oficial asigna el nombre genrico y la
compaa farmacutica productora del frmaco, el comercial: el nombre elegido ser nico, corto y fcil de
recordar, de manera que los mdicos receten el frmaco y los consumidores lo busquen por su nombre.
Por esta razn a veces los nombres comerciales vinculan el frmaco con el uso para el cual est
destinado.
Se exige que las versiones genricas de un frmaco tengan los mismos principios activos del original y que
el cuerpo humano los absorba al mismo ritmo que lo hara con el frmaco original. El productor de la
versin genrica de un frmaco puede darle o no un nombre comercial en funcin de cmo afecte la venta.
Dinmica y cintica del frmaco
En la seleccin y el uso de los frmacos influyen dos importantes consideraciones mdicas: la
farmacodinamia (cul es la accin de los medicamentos en el organismo) y la farmacocintica (cmo
influye el organismo en los medicamentos). La farmacodinamia estudia la funcin del frmaco (aliviar el
dolor, bajar la presin arterial, reducir los valores de colesterol en el plasma) y describe dnde y cmo se
ejerce este mecanismo en el cuerpo humano. Aunque sea evidente el efecto del frmaco, solamente al
cabo de aos de probada eficacia se llega a comprender el mecanismo y el lugar exacto donde ejerce su
accin. Es el caso del opio y la morfina que durante siglos se han utilizado para aliviar el dolor y el
cansancio; sin embargo, es reciente el descubrimiento de las estructuras cerebrales y de los procesos
qumicos del cerebro involucrados en la sensacin de alivio y euforia que producen estas sustancias. Para
que pueda actuar, el frmaco debe alcanzar el punto del organismo en que se encuentra el trastorno y es
ah donde radica la importancia de la farmacocintica. Una cantidad suficiente de frmaco debe
permanecer en el sitio de accin hasta que cumpla su cometido, pero no en una cantidad tal que produzca
efectos secundarios graves o reacciones txicas. Por lo tanto, la seleccin de una dosis adecuada por
parte del mdico no es una tarea fcil.
Es por medio del flujo sanguneo como muchos frmacos llegan al punto del organismo donde deben
actuar. El tiempo necesario para el inicio de la accin de un frmaco as como la duracin de la misma,
dependen frecuentemente de la velocidad con que ste penetre en el flujo sanguneo, la cantidad que
penetre, la velocidad con la que salga de la sangre, la eficacia del hgado en su descomposicin
(metabolismo) y la rapidez de su eliminacin por va renal e intestinal.

Accin teraputica de los frmacos


Es posible despejar gran parte del misterio que rodea la accin de los frmacos al reconocer que stos
slo afectan al ritmo de las funciones biolgicas, sin cambiar la naturaleza bsica de los procesos
existentes ni crear nuevas funciones. As, los frmacos pueden acelerar o retardar las reacciones
bioqumicas del organismo, que provocan la contraccin muscular; la regulacin del volumen de agua y la
retencin o eliminacin de las sales del cuerpo por parte de las clulas renales; la secrecin glandular de
sustancias (mucosa, cido gstrico o insulina) y la transmisin nerviosa. La eficacia de la accin depende,
en general, de cmo responden los procesos a los cuales el frmaco va dirigido.
Los frmacos pueden alterar el ritmo de los procesos biolgicos existentes. Por ejemplo, algunos
antiepilpticos reducen las convulsiones enviando una orden al cerebro para retrasar la produccin de
ciertas sustancias qumicas. Desgraciamente, los frmacos no pueden recuperar sistemas que han sufrido
daos irreparables. La accin de los frmacos tiene por tanto una limitacin fundamental y sta es la base
de las frustraciones actuales en el tratamiento de enfermedades que degeneran o destruyen los tejidos. Tal
es el caso de la insuficiencia cardaca, la artritis, la distrofia muscular, la esclerosis mltiple y la
enfermedad de Alzheimer.
Respuesta farmacolgica
Cada uno de nosotros responde de manera diferente a los frmacos. Para obtener el mismo efecto, una
persona robusta necesita en general ms cantidad de un mismo frmaco que una delgada. El metabolismo
de los frmacos en los recin nacidos y en las personas mayores es ms lento que en los nios y los
jvenes. Los individuos que padecen de una afeccin renal o heptica tienen ms dificultad para eliminar
los frmacos ingeridos.
La dosis media o estndar de cada frmaco nuevo se determina mediante ensayos clnicos con animales y
tratamientos de prueba con seres humanos. No obstante, el concepto de una dosis media es como el de la
"talla nica para todos" en el vestir: se ajusta bastante bien a gran nmero de individuos pero a casi
ninguno de manera perfecta.
Reacciones adversas
A principios del siglo xx el cientfico alemn Paul Ehrlich describi el frmaco ideal como una "bala mgica"
que alcanza con precisin el foco de la enfermedad sin lesionar los tejidos sanos. Si bien es cierto que
muchos frmacos nuevos son ms selectivos que sus predecesores, todava no existe el frmaco perfecto
y la mayora no alcanzan la precisin deseada por Ehrlich. Aunque los frmacos acten contra las
enfermedades, tambin producen algunos efectos no deseados. stos se denominan efectos secundarios
o reacciones adversas.
Si fuera posible controlar el recorrido de un frmaco, se mantendra de forma automtica la accin que se
pretende lograr. As se normalizara la presin arterial en una persona con hipertensin y un diabtico
tendra valores normales de glucemia. Sin embargo, la mayora de los frmacos no logran mantener un
nivel especfico de accin y pueden, por el contrario, tener un efecto demasiado fuerte, causando una
disminucin exagerada de la presin arterial en el hipertenso o una reduccin excesiva de los valores de
glucosa en la sangre del diabtico. De todos modos, los efectos secundarios se pueden a menudo reducir
o evitar mediante una buena comunicacin entre mdico y paciente. Si el paciente informa al mdico sobre
el efecto que le produce el frmaco, el mdico puede reajustar la dosis.
A pesar de que un frmaco est destinado a una sola funcin, puede afectar varias, como es el caso de los
antihistamnicos, que ayudan a aliviar los sntomas de alergia, como la nariz tapada, el lagrimeo y los
estornudos, pero que, como la mayora de antihistamnicos, afectan el sistema nervioso y pueden tambin
producir sueo, confusin, visin borrosa, sequedad de la boca, estreimiento y problemas para orinar.
La accin de un determinado frmaco se designa como efecto deseado o efecto secundario en funcin del
motivo por el cual se administre dicho frmaco. Por ejemplo, los antihistamnicos son el principio activo
habitual de los somnferos de venta sin receta mdica. Si se administran con este propsito, el efecto de
somnolencia que producen se considera beneficioso y no como un efecto secundario molesto.
Eficacia y seguridad
La eficacia y la seguridad son los dos principales objetivos en el desarrollo de los frmacos. Sin embargo,

la seguridad es relativa dado que todo frmaco puede


ser tanto perjudicial como beneficioso; a mayor
seguridad ms utilidad, es decir, cuanto ms amplio
sea el margen de seguridad de un frmaco (ventana
teraputica, la diferencia entre una dosis habitualmente
efectiva y una dosis que pueda producir efectos
secundarios graves o peligrosos), mayor ser la utilidad
del frmaco. Si la dosis eficaz de un determinado
frmaco es a la vez txica, el mdico lo prescribir
exclusivamente en situaciones puntuales en que no
exista otra alternativa ms segura.
Los mejores frmacos son a la vez efectivos y, en
general, seguros. La penicilina corresponde a un
frmaco de este tipo y prcticamente no es txica ni en
dosis elevadas, excepto en el caso de las personas
alrgicas. Por otra parte, si se administran en exceso
los barbitricos que fueron frecuentemente utilizados
como somnferos, se puede interferir con la respiracin,
alterar el ritmo cardaco e incluso causar la muerte. Los
somnferos ms recientes, como el triazolam y el
temazepam, tienen mejores mrgenes de seguridad.
Algunos frmacos deben usarse a pesar de tener un margen de seguridad muy limitado. La warfarina, por
ejemplo, tomada para prevenir la coagulacin sangunea, puede causar hemorragias, de ah que los
pacientes que toman este frmaco necesiten controles frecuentes para determinar si su efecto sobre la
coagulacin de la sangre es insuficiente o excesivo.
Otro ejemplo es la clozapina. A menudo, este frmaco es una ayuda para sujetos con esquizofrenia cuando
han fracasado los otros frmacos administrados. Pero la clozapina tiene un efecto secundario grave: puede
disminuir la produccin de glbulos blancos necesarios para la proteccin frente a las infecciones. Debido
a este riesgo, los pacientes que toman clozapina tienen que someterse a frecuentes anlisis de sangre.
Cuando se conocen los efectos de un frmaco, sean positivos o negativos, tanto el mdico como el
paciente estn en mejores condiciones para juzgar si el frmaco est actuando eficazmente o si se estn
desarrollando procesos potencialmente graves.
Cualquier persona en tratamiento con frmacos puede pedirle explicaciones al mdico, farmacutico o
personal sanitario sobre los objetivos del tratamiento, los efectos secundarios, los problemas que puedan
surgir y en qu medida puede participar en el tratamiento para obtener el mejor resultado. Se recomienda
adems que se informe al personal sanitario sobre la propia historia clnica, los frmacos que se toman o
cualquier otra informacin relevante.
Interacciones entre frmacos
Cuando se toman al mismo tiempo dos o ms frmacos, la interaccin entre stos puede ser positiva o
negativa. Si bien es posible que una terapia combinada sea ms efectiva en el tratamiento de un proceso,
tambin es posible que se incrementen el nmero o la gravedad de los efectos secundarios (reacciones
adversas). Las interacciones medicamentosas pueden ocurrir entre frmacos que requieren o no
prescripcin mdica. Cuando alguien recibe atencin por parte de ms de un mdico, debe informar a cada
uno de ellos sobre los frmacos que est tomando. Por eso es preferible que se adquieran todos los
frmacos recetados en una misma farmacia a fin de que en sta se pueda mantener un registro completo
sobre el perfil farmacolgico del paciente. De este modo el farmacutico puede controlar las posibles
interacciones. Tambin es importante consultar con el farmacutico al adquirir frmacos de venta sin receta
(por ejemplo laxantes, anticidos y remedios contra el resfriado y la tos), particularmente si se estn
tomando frmacos prescritos por un mdico.
Aunque muchos no consideren el alcohol como una sustancia txica, ste afecta a los procesos del
organismo y a menudo es responsable de las interacciones entre frmacos. Mdicos y farmacuticos
pueden informar sobre estas posibles interacciones.
Sin embargo, no todas las interacciones entre frmacos son siempre nocivas; por ejemplo, algunos
frmacos utilizados en el tratamiento de la hipertensin (presin arterial alta) se combinan en su

administracin para reducir los efectos secundarios que pueden desarrollarse si se prescribe un solo
frmaco a una dosis elevada.
Abuso de drogas y frmacos
Durante siglos ciertas drogas y frmacos han sido muy tiles en el alivio del sufrimiento y en la prevencin
y tratamiento de las enfermedades aunque, para algunos, la palabra droga signifique una sustancia que
altera la funcin cerebral de modo agradable. Siempre ha existido un lado oscuro en el descubrimiento y el
uso de las drogas, especialmente de las que calman la ansiedad o alteran el humor y el comportamiento
para satisfacer las necesidades emotivas de la gente. El uso mdico apropiado de drogas y frmacos ha
evolucionado a travs de la historia en paralelo con el abuso, es decir, el uso persistente y excesivo de
sustancias que alteran la mente sin una necesidad mdica. Las drogas y frmacos que con frecuencia son
objeto de abuso incluyen el alcohol, la marihuana, la cocana, los barbitricos, las benzodiacepinas, la
metacualona, la herona y otros narcticos, las anfetaminas, el LSD (dietilamida del cido lisrgico) y la
PCP (fenciclidina).

CAPITULO 6
Administracin, distribucin y eliminacin de un frmaco
El tratamiento con productos farmacuticos implica la introduccin de un frmaco en el
organismo (administracin), de modo que pueda llegar a la sangre (absorcin) y
dirigirse hacia el punto especfico donde es requerido (distribucin).
El frmaco abandona el organismo (eliminacin) principalmente en la orina, en
ocasiones transformado en otra sustancia.
Administracin
Los frmacos pueden administrarse por varias vas. Se pueden ingerir (va oral) o
inyectar en una vena (va intravenosa), en un msculo (va intramuscular) o debajo de la
piel (va subcutnea). Se pueden colocar debajo de la lengua (va sublingual), introducir
en el recto (va rectal), instilar en el ojo (va ocular), vaporizar en las fosas nasales (va
nasal) o en la boca (inhalacin), o bien aplicar sobre la piel con efecto local (tpico) o
sistmico (transdrmico). Estas vas de administracin tienen objetivos especficos, as
como ventajas y desventajas.
Va oral
La administracin de frmacos por va oral es la ms conveniente y es en general la
ms segura, la menos costosa y, por lo tanto, la ms frecuentemente utilizada. Tiene sin
embargo sus limitaciones, debido a varios factores que afectan el modo de absorcin
del frmaco administrado por va oral, incluyendo otros frmacos y alimentos. Por eso,
algunos frmacos deben ingerirse en ayunas, mientras que otros deben tomarse con los
alimentos, y en cambio hay algunos que estn contraindicados por va oral.
Los frmacos administrados por va oral se absorben en el tracto gastrointestinal. La
absorcin comienza en la boca y el estmago pero se efecta principalmente en el
intestino delgado. Para llegar a la circulacin general, el frmaco debe primero
atravesar la pared intestinal y luego el hgado. La pared intestinal y el hgado alteran
qumicamente (metabolizan) muchos frmacos, disminuyendo la cantidad absorbida.
Los frmacos inyectados por va intravenosa llegan a la circulacin general sin pasar a
travs de la pared intestinal y del hgado, con lo que se obtiene una respuesta ms
rpida y consistente.
Algunos frmacos administrados por va oral irritan el tracto gastrointestinal y pueden
daar el revestimiento del estmago y del intestino delgado, favoreciendo as el
desarrollo de lceras, como, por ejemplo, la aspirina y muchos otros antiinflamatorios no

esteroideos. La absorcin de ciertos frmacos en el tracto gastrointestinal puede ser


limitada o irregular, o pueden destruirse en el estmago por el medio cido y las
enzimas digestivas. A pesar de estas limitaciones, la va oral se usa ms que las otras
vas de administracin de frmacos. Las dems vas se reservan generalmente para los
casos en que un individuo no pueda ingerir nada por va oral o cuando un frmaco tiene
que ser administrado con rapidez, a dosis muy precisa, o cuando se trata de un frmaco
cuya absorcin es limitada e irregular.
Administracin por inyeccin
La administracin por inyeccin (va parenteral) incluye las vas subcutnea,
intramuscular e intravenosa. Para la administracin por va subcutnea se inserta una
aguja bajo la piel y, una vez inyectado el frmaco subcutneamente, se introduce en los
capilares y es transportado por la sangre. Esta va se utiliza para muchos frmacos
proteicos como la insulina, porque si sta se administrara por va oral, quedara digerida
en el tracto gastrointestinal. Los frmacos pueden ser preparados en suspensiones o en
complejos relativamente insolubles, de modo que su absorcin se prolongue durante
horas, das, o ms tiempo, no requiriendo por lo tanto una administracin tan frecuente.
La va intramuscular tiene preferencia sobre la va subcutnea cuando se requieren
cantidades significativas de un frmaco. Los msculos estn a una profundidad mayor
que la piel y por esta razn se usa una aguja ms larga.
En la administracin por va intravenosa, se inserta una aguja directamente en la vena.
Una inyeccin intravenosa puede ser ms difcil de administrar que otras inyecciones
parenterales, especialmente en personas obesas, pero es la ms rpida y precisa, ya
sea en dosis individuales o en infusin continua.
Va sublingual
Algunos frmacos se colocan bajo la lengua (va sublingual), a fin de que sean
directamente absorbidos por los capilares que estn debajo de sta. La va sublingual
est especialmente indicada para la administracin de la nitroglicerina, que se utiliza
para aliviar la angina de pecho (dolor de pecho), porque la absorcin es rpida y el
frmaco llega inmediatamente a la circulacin general, a diferencia de la va oral, que
pasa antes a travs de la pared intestinal y del hgado. Sin embargo, la mayora de los
frmacos no se puede administrar de este modo porque su absorcin es a menudo
incompleta e irregular.
Va rectal
Muchos frmacos que se administran por va oral pueden tambin aplicarse por va
rectal en forma de supositorio. En esta presentacin el frmaco se mezcla con una
sustancia cerosa que se disuelve despus de haber sido introducida por el recto. El
revestimiento delgado del recto y el abundante riego sanguneo permiten una rpida
absorcin del frmaco. Los supositorios se prescriben cuando alguien no puede ingerir
el frmaco por va oral debido a nuseas, incapacidad para deglutir o por restricciones
en la alimentacin, como sucede despus de una intervencin quirrgica. Algunos
frmacos que seran irritantes en forma de supositorio se administran por va parenteral.
Va transdrmica
Algunos frmacos se pueden administrar mediante la aplicacin de un parche sobre la
piel. Estos frmacos, que a veces se mezclan con una sustancia qumica que intensifica
la penetracin, pasan a la sangre a travs de la piel sin necesidad de inyeccin. La va
transdrmica permite una administracin lenta y continua durante muchas horas, das o
ms tiempo. Sin embargo, en algunas personas aparecen irritaciones en la zona donde
se coloca el parche. Adems, la va transdrmica est limitada por la velocidad con que
el frmaco se mueve a travs de la piel, de ah que solamente se administren por esta
va los frmacos que se utilizan diariamente a dosis relativamente bajas. Por ejemplo la
nitroglicerina (para la angina de pecho), la escopolamina (para los mareos), la nicotina
(para dejar de fumar), la clonidina (para la hipertensin) y el fentanil (para aliviar el
dolor).

Inhalacin
Algunos frmacos son inhalados, como por ejemplo los gases utilizados para la
anestesia y los aerosoles para el asma en envases con dosificador. Estos frmacos se
dirigen directamente hacia los pulmones donde son absorbidos hacia el flujo sanguneo.
Pocos frmacos se administran por esta va, dado que la inhalacin debe ser
cuidadosamente controlada para que la persona reciba la cantidad justa de frmaco en
un tiempo determinado. Los sistemas con dosificadores son tiles para los frmacos
que actan directamente sobre las vas que transportan el aire a los pulmones. Dado
que la absorcin en la sangre de una inhalacin de aerosol es altamente variable, este
mtodo se utiliza raramente para administrar frmacos que actan sobre tejidos u
rganos diferentes de los pulmones.
Absorcin
La biodisponibilidad est relacionada con la proporcin y el grado de absorcin de un
frmaco en la sangre. La biodisponibilidad depende de varios factores que incluyen el
modo en que se disea y produce un frmaco, sus propiedades fsicas y qumicas y la
fisiologa de la persona que toma el frmaco.

ABSORCION DE UN FARMACO
1. Paso al
tubo
digestivo por
el esfago.
2. Disolucin
del
medicament
o en
pequeas
partculas.
3. Absorcin,
que puede
tener lugar a
nivel del
estmago,
pero que se
lleva a cabo
principalmen
te en el
intestino.

Una vez
absorbido a
nivel de la
circulacin
sangunea el
frmaco circula
a travs del
cuerpo, y
penetra en los
diferentes
tejidos.
El metabolismo
de los frmacos
se lleva a cabo
principalmente
en el hgado

Un producto
farmacutico es la
dosis efectiva de
un frmaco, es
decir, un
comprimido, una
cpsula, un
supositorio, un
parche
transdrmico o
una solucin.
Generalmente
consiste en el
frmaco
combinado con
otros
componentes.

Por ejemplo, los


comprimidos son
una mezcla de un
frmaco y aditivos
que actan como
diluyentes,
estabilizadores,
desintegradores y
lubricantes. Estas
mezclas son
granuladas y
compactadas en
forma de
comprimidos. El
tipo y la cantidad
de aditivos y el grado de compresin condicionan la rapidez de disolucin del
comprimido. Los laboratorios farmacuticos ajustan estas variables para optimizar la
velocidad y el grado de absorcin del frmaco.
Si un comprimido se disuelve y libera el principio activo demasiado rpido se obtendrn
unos valores en sangre que provocarn una respuesta excesiva. Por otra parte, si el
comprimido no se disuelve y no libera el principio activo con suficiente rapidez, gran
parte del mismo pasar a las heces sin ser absorbido. La diarrea y la administracin de
laxantes, que aceleran el paso de sustancias en el tracto gastrointestinal, reducen la
absorcin del frmaco. Por lo tanto, los alimentos, otros frmacos y las enfermedades
gastrointestinales pueden influir en la biodisponibilidad de un frmaco.

Es conveniente que la biodisponibilidad sea una propiedad constante entre productos


farmacuticos. Los que son qumicamente equivalentes contienen el mismo frmaco
activo pero pueden tener componentes inactivos diferentes que afecten a la proporcin
y al grado de absorcin. A pesar de ser administrado a una misma dosis, los efectos del
frmaco podran variar de un producto farmacutico a otro. Los productos farmacuticos
son bioequivalentes cuando contienen el mismo principio activo y cuando se obtienen
los mismos valores del frmaco en la sangre. La bioequivalencia asegura as la
equivalencia teraputica y los productos bioequivalentes son intercambiables.
Algunos productos farmacuticos estn especialmente formulados para liberar sus
principios activos lentamente, en general al cabo de 12 horas o ms. Estas formas de
liberacin controlada retrasan la proporcin en que se disuelve un frmaco. Por
ejemplo, pueden revestirse las partculas del frmaco contenidas en una cpsula con un
polmero (una sustancia qumica) de grosor variable. El diseo de este polmero permite
su disolucin en el tracto gastrointestinal en distintos momentos.
El material de proteccin (entrico) que reviste algunos comprimidos y cpsulas est
destinado a prevenir los daos que puedan causar las sustancias irritantes (como la
aspirina) en el revestimiento del estmago; tambin evita que las sustancias se
descompongan en el medio cido del estmago. La disolucin de este material empieza
cuando entra en contacto con un medio menos cido o con las enzimas digestivas del
intestino delgado. Dado que este revestimiento protector no siempre se disuelve, son
muchas las personas (especialmente las de edad avanzada) que eliminan en las heces
los productos farmacuticos todava intactos.
Existen otras propiedades que afectan la absorcin de los frmacos slidos
(comprimidos o cpsulas) despus de administrarse por va oral. Las cpsulas son
frmacos y otras sustancias contenidas en una vaina de gelatina que se hincha al
mojarse, liberando su contenido. La vaina se disuelve en general con rapidez. Tanto el
tamao de las partculas como otras sustancias influyen en la velocidad de disolucin y
absorcin del frmaco. Sin embargo, la absorcin de frmacos en cpsulas rellenas de
lquido tiende a ser ms rpida que en las rellenas de slidos.
Distribucin
El frmaco circula rpidamente por todo el organismo una vez absorbido en la sangre,
debido a que el tiempo promedio de la circulacin de la sangre es de un minuto. Sin
embargo, es posible que el frmaco se mueva con lentitud desde la sangre hasta los
tejidos del organismo.
Los frmacos penetran en diferentes tejidos a distinta velocidad, dependiendo de su
habilidad para atravesar las membranas. Por ejemplo, el anestsico tiopental penetra
rpidamente en el cerebro, mientras que el antibitico penicilina tarda ms. Los
frmacos solubles en grasa (que se disuelven bien) atraviesan con ms rapidez las
membranas de las clulas que los frmacos solubles en agua.
La distribucin de los frmacos despus de su absorcin no es uniforme en todo el
organismo. Algunos tienden a permanecer dentro de los tejidos acuosos de la sangre y
de los msculos, mientras que otros se concentran en tejidos especficos como la
glndula tiroides, el hgado y los riones. Otros se adhieren estrechamente a las
protenas de la sangre, abandonando la circulacin sangunea de forma lenta, en
contraste con los que la abandonan rpidamente dirigindose a otros tejidos. Algunos
tejidos acumulan tan elevadas cantidades de un frmaco que sirven como reserva de
ste, prolongando as su distribucin. Algunos frmacos como los que se acumulan en
los tejidos grasos, abandonan stos con lentitud y, en consecuencia, siguen circulando
en la sangre varios das despus de que el paciente haya dejado de tomarlos.
La distribucin de un determinado frmaco puede variar entre distintas personas. Por
ejemplo, los corpulentos pueden necesitar una dosis mayor de un frmaco porque
tienen ms tejidos y ms sangre en circulacin. En cambio, los obesos almacenan gran
cantidad de frmacos que se concentran en la grasa, a diferencia de las personas muy
delgadas que almacenan relativamente poco. Este tipo de distribucin se observa
tambin en las personas de edad avanzada, dado que la proporcin de grasa en el
organismo se incrementa con la edad.

Eliminacin
Los frmacos son metabolizados o bien eliminados intactos. El metabolismo es el
proceso qumico por medio del cual el organismo altera un frmaco. El hgado es el
principal, pero no el nico lugar del organismo donde se metabolizan los frmacos. Los
productos del metabolismo, los metabolitos, pueden ser inactivos o bien, por el
contrario, pueden tener una accin teraputica o una toxicidad similar o distinta a la del
frmaco original. Los denominados profrmacos son los frmacos que se administran
en forma inactiva. Los metabolitos de estos profr-macos son activos y cumplen con el
efecto deseado. Luego se eliminan (principalmente en la orina o las heces) o bien son
convertidos en otros metabolitos que finalmente son excretados.

EXCRECION
DE UN
FARMACO

Los frmacos
se excretan
principalment
e por la orina.

El hgado
tambin
excreta
algunos
frmacos a
travs de la
bilis, conducida
por el conducto
coldoco hacia
el intestino,
para ser
eliminada
finalmente con
las materias
fecales.

El hgado tiene
unas enzimas que
facilitan las
reacciones
qumicas como la
oxidacin, la
reduccin y la
hidrlisis de los
frmacos, y
tambin otras que
adhieren
sustancias al
frmaco,
produciendo
reacciones
llamadas
conjugaciones.
Los conjugados
(molculas del
frmaco con
sustancias
adheridas) se
excretan en la
orina.

Los recin
nacidos tienen dificultades para metabolizar muchos frmacos debido al desarrollo slo
parcial de los sistemas metablicos enzimticos. Por ello requieren una dosis menor de
frmaco, en proporcin al peso corporal, que los adultos. En cambio, los nios (de 2 a
12 aos de edad) requieren una dosis superior a la de los adultos, en proporcin al
peso corporal. Al igual que los recin nacidos, las personas de edad avanzada tambin
presentan una actividad enzimtica reducida y no son capaces de metabolizar los
frmacos con la misma eficacia que los adultos ms jvenes y los nios. En
consecuencia, la dosis necesaria por kilogramo de peso corporal a menudo ser menor
para los recin nacidos y las personas de edad avanzada, y mayor para los nios.
La excrecin se refiere a los procesos que utiliza el cuerpo para eliminar un frmaco.
Los riones son los rganos ms importantes de excrecin. Son particularmente
eficaces en la eliminacin de frmacos solubles en agua y de sus metabolitos.
Los riones filtran los frmacos de la sangre y los excretan en la orina, pero existen
muchos factores que afectan a la capacidad de excrecin de los riones. Un frmaco o
un metabolito debe ser soluble en agua y no estar demasiado unido a las protenas del
plasma. La acidez de la orina afecta la proporcin en que se excretan algunos frmacos
cidos o alcalinos. La capacidad de los riones para excretar frmacos depende
tambin del flujo de urina, del flujo de sangre a travs de los riones y del estado de
stos.
El funcionamiento de los riones va decreciendo a medida que la persona envejece. El
rin de una persona de 85 aos tiene tan slo la mitad de la eficacia excretando
frmacos que el de una de 35 aos. Muchas enfermedades pueden deteriorar esta
capacidad de los riones, especialmente la hipertensin, la diabetes y las infecciones

renales recurrentes, al igual que la exposicin a concentraciones elevadas de


sustancias qumicas txicas.
Cuando el funcionamiento de los riones no es normal, el mdico debe ajustar la dosis
del frmaco si ste se elimina principalmente por esta va. Dado que la disminucin de
la funcin renal es normal a medida que se avanza en edad, el mdico puede
determinar la dosis apropiada basndose en la edad del paciente.
Sin embargo, es ms exacto determinar la posologa calculando el funcionamiento del
rin mediante un anlisis de sangre (que mide la cantidad de creatinina en el suero) o
combinando esta informacin con un anlisis de orina (que mide la cantidad de
creatinina en la orina recogida durante 12 a 24 horas).
A travs de la bilis, el hgado excreta algunos frmacos que a su vez penetran en el
tracto gastrointestinal y terminan en las heces, en caso de no ser reabsorbidos en la
sangre ni descompuestos. Pequeas cantidades de algunos frmacos tambin se
eliminan en la saliva, el sudor, la leche materna y el aire espirado.
En el caso de personas con enfermedades del hgado, puede ser necesario adaptar la
administracin de un frmaco que se elimina principalmente por este rgano. Las
pruebas para medir la funcin heptica (en relacin con el metabolismo de los
frmacos) son bastante ms complejas que las que miden el funcionamiento del rin.

CAPITULO 7
Farmacodinamia
La farmacodinamia es el estudio de la accin de los medicamentos en el organismo. La
mayora de los frmacos se incorporan a la sangre una vez administrados por va oral,
intravenosa o subcutnea, y circulan a travs del cuerpo, al tiempo que tienen una
interaccin con un determinado nmero de dianas (rganos y tejidos).
Sin embargo, en funcin de sus propiedades o de la va de administracin, un frmaco
puede actuar solamente en un rea especfica del cuerpo (por ejemplo, la accin de los
anticidos se da sobre todo en el estmago). La interaccin con la diana generalmente
produce el efecto teraputico deseado, mientras que la interaccin con otras clulas,
tejidos u rganos puede causar efectos secundarios (reacciones adversas a los
frmacos).
Selectividad de la accin farmacolgica
Algunos frmacos son poco selectivos, es decir que su accin se dirige a muchos
tejidos u rganos. Por ejemplo, la atropina, un frmaco administrado para relajar los
msculos del tracto gastrointestinal, tambin relaja los msculos del ojo y de la trquea,
y disminuye el sudor y la secrecin mucosa de ciertas glndulas. Otros frmacos son
altamente selectivos y afectan principalmente a un nico rgano o sistema. Por ejemplo,

la digital, un frmaco que se administra a individuos


con insuficiencia cardaca, acta principalmente
sobre el corazn para incrementar la eficacia de los
latidos. La accin de los somnferos se dirige a
ciertas clulas nerviosas del cerebro.
Los frmacos antiinflamatorios no esteroideos como
la aspirina y el ibuprofeno son relativamente
selectivos ya que actan en cualquier punto donde
haya una inflamacin.
Cmo saben los frmacos dnde tienen que hacer
efecto? La respuesta est en su interaccin con las
clulas o con sustancias como las enzimas.

Una correspondencia
perfecta
Un receptor de la superficie
de la clula presenta una
configuracin que permite que
una sustancia qumica
determinada, como un
frmaco, una hormona o un
neurotransmisor, pueda unirse
a l, dado que dicha sustancia
qumica presenta una
configuracin que se ajusta
perfectamente al receptor.

Receptores
Muchos frmacos se adhieren a las clulas por
medio de receptores que se encuentran en la
superficie de stas. Las clulas en su mayora tienen
muchos receptores de superficie que permiten que la
actividad celular se vea influida por sustancias
qumicas como frmacos u hormonas, que estn localizadas fuera de la clula. La
configuracin de un receptor es tan especfica que slo le permite adherirse al frmaco
con el cual encaja perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se
puede explicar la selectividad de un frmaco por la selectividad de su adherencia a los
receptores. Algunos frmacos se adhieren tan slo a un tipo de receptor y otros son
como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores en todo el
organismo.
Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los frmacos
se les pudieran adherir. Sin embargo, los frmacos se aprovechan de la funcin natural
(fisiolgica) que tienen los receptores.
Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es
el caso de la morfina y los analgsicos derivados, y de las endorfinas (sustancias
qumicas naturales que alteran la percepcin y las reacciones sensoriales).
Los frmacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una
respuesta que incrementa o disminuye la funcin celular.
Por ejemplo, el frmaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto
respiratorio denominados colinrgicos, causando la contraccin de las clulas del
msculo liso, lo cual origina broncoconstriccin (estrechamiento de las vas
respiratorias).
Otro frmaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto
respiratorio denominados receptores adrenrgicos, causando la relajacin de las clulas
del msculo liso y produciendo broncodilatacin (ensanchamiento de las vas
respiratorias).
Los frmacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los
agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la
respuesta de las clulas a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que
normalmente estn presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del
receptor colinrgico, que bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina, el
transmisor natural de los impulsos a travs de los nervios colinrgicos.
El uso de agonistas y el de antagonistas son mtodos diferentes pero complementarios
que se utilizan en el tratamiento del asma. El albuterol, agonista del adrenrgico, que
relaja el msculo liso bronquial, puede utilizarse junto con el ipratropio, antagonista del
receptor colinrgico, el cual bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina.

Los betabloqueadores, como el propranolol, son un grupo de antagonistas ampliamente


utilizados. Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta cardiovascular que
promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina, tambin denominadas hormonas
del estrs. Se utilizan en el tratamiento de la presin arterial alta, la angina de pecho y
ciertas irregularidades del ritmo cardaco. Los antagonistas son mucho ms efectivos
cuando la concentracin local de un agonista es elevada. Su accin es semejante al
corte de trfico en una carretera principal. La retencin de vehculos en hora punta
como las 5 de la tarde es mayor que a las 3 de la madrugada. De modo similar, si se
administran betabloqueadores en dosis que tengan escaso efecto sobre la funcin
cardaca normal, stos pueden proteger el corazn contra los picos mximos y
repentinos de las hormonas del estrs.
Enzimas
Adems de los receptores propios de las clulas, las enzimas son tambin otras dianas
importantes para la accin de los frmacos. stas ayudan a transportar sustancias
qumicas vitales, regulan la velocidad de las reacciones qumicas o realizan otras
funciones estructurales, reguladoras o de transporte. Mientras que los frmacos
dirigidos a los receptores se clasifican en agonistas o antagonistas, los frmacos
dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores (inductores).
Por ejemplo, la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con valores
elevados de colesterol en sangre. Este frmaco inhibe la enzima HMG-CoA reductasa,
fundamental para producir colesterol en el organismo.
La mayora de las interacciones son reversibles, bien sean entre frmacos y receptores
o entre frmacos y enzimas. Es decir que el frmaco se desprende al cabo de cierto
tiempo y el receptor o la enzima recuperan su funcionamiento normal. Sin embargo, una
interaccin puede ser irreversible si persiste el efecto del frmaco hasta que el
organismo produzca ms enzimas, como sucede con el omeprazol, un frmaco que
inhibe una enzima involucrada en la secrecin del cido del estmago.
Afinidad y actividad intrnseca
La afinidad y la actividad intrnseca son dos propiedades importantes para la accin del
frmaco. La afinidad es la mutua atraccin o fuerza de enlace entre un frmaco y su
objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrnseca es una medida de la
capacidad del frmaco para producir un efecto farmacolgico al unirse a su receptor.
Los frmacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades; deben
adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el complejo frmacoreceptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad intrnseca). En
cambio, los frmacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a stos
eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrnseca; su funcin es
simplemente impedir la interaccin de las molculas agonistas con sus receptores.
Potencia y eficacia
La potencia se refiere a la cantidad de frmaco (generalmente expresada en
miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la
presin arterial.
Por ejemplo, si 5 miligramos de frmaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10
miligramos de frmaco A, entonces el frmaco B es dos veces ms potente que el
frmaco A. De hecho, un frmaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que
otro. Cuando los mdicos juzgan las cualidades relativas de los frmacos, consideran
muchos factores como el perfil de los efectos secundarios, la toxicidad potencial, la
duracin del efecto y, por consiguiente, el nmero de dosis diarias requeridas, y tambin
su coste.
La eficacia se refiere a la respuesta teraputica potencial mxima que un frmaco
puede inducir. Por ejemplo, el diurtico furosemida elimina mucha ms sal y agua a
travs de la orina que el diurtico clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor
eficacia, o efecto teraputico, que la clorotiazida. Al igual que la potencia, la eficacia es

uno de los factores que los mdicos consideran al seleccionar el frmaco ms


apropiado para un determinado paciente.
Tolerancia
La tolerancia es una disminucin de la respuesta farmacolgica que se debe a la
administracin repetida o prolongada de algunos frmacos. La tolerancia ocurre cuando
el organismo se adapta a la continua presencia del frmaco. Por lo general, son dos los
mecanismos responsables de la tolerancia: 1) el metabolismo del frmaco se acelera
(habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepticas que metabolizan
el frmaco) y 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el frmaco. El
trmino resistencia se usa para describir la situacin en que una persona deja de
responder a un antibitico, a un frmaco antivrico o a la quimioterapia en el tratamiento
de cncer. Segn el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el mdico puede
aumentar la dosis o seleccionar un frmaco alternativo.
Diseo y desarrollo de los frmacos
Muchos de los frmacos de uso frecuente fueron descubiertos durante ensayos
experimentales y mediante la observacin en animales y seres humanos. Los nuevos
avances en el desarrollo de los medicamentos se basan, primero, en determinar los
cambios anormales, tanto bioqumicos como celulares, que causan las enfermedades,
y, segundo, en el diseo de compuestos que puedan prevenir o corregir estas
anormalidades de un modo especfico. Cuando un compuesto nuevo parece
prometedor, generalmente se modifica repetidas veces para perfeccionar su
selectividad, potencia, afinidad con el receptor y eficacia teraputica. En el desarrollo
del frmaco tambin se consideran factores como la posibilidad de absorcin del
compuesto a travs de la pared intestinal y el grado de estabilidad en los tejidos y
lquidos del organismo.
El frmaco ideal debe ser eficaz administrado por va oral (dada la conveniencia de la
autoadministracin), con una buena absorcin a nivel del tracto gastrointestinal y
razonablemente estable en los tejidos y lquidos del organismo, de modo que una dosis
al da sea suficiente. El frmaco debe ser altamente selectivo respecto a su diana, con
escaso o ningn efecto sobre otros sistemas del organismo (con un mnimo o ningn
efecto secundario). Por otra parte, el frmaco debe tener una elevada potencia y un alto
grado de eficacia teraputica, con el fin de que sea efectivo a dosis bajas, incluso en
aquellas enfermedades difciles de tratar.
No existe ningn frmaco que sea totalmente eficaz ni completamente seguro. Por esta
razn, los mdicos calculan los beneficios y los riesgos potenciales en cada situacin
teraputica que requiera tratamiento con frmacos de prescripcin. Sin embargo, a
veces algunas enfermedades son tratadas sin la supervisin de un mdico. Por
ejemplo, algunas personas toman frmacos de venta sin receta para tratar dolores
leves, insomnio, tos y resfriados. En estos casos, se debe leer la informacin adjunta en
el prospecto del frmaco y seguir las instrucciones de uso.
CAPITULO 8
Factores que afectan a la respuesta del organismo a los frmacos
La velocidad con que los frmacos entran y salen del organismo vara segn las
personas. Son diversos los factores que afectan a la forma en que un frmaco se
absorbe, distribuye, metaboliza y se excreta, as como su efecto final en el paciente.
Entre otras causas, es distinta la respuesta a los frmacos debido a diferencias
genticas o bien por estar tomando dos o ms frmacos que tienen una interaccin
entre s, o por padecer enfermedades que influyan sobre los efectos del frmaco.
Gentica
Las diferencias genticas (heredadas) entre individuos afectan la cintica del frmaco,
la velocidad de movimiento a travs del organismo. La farmacogentica es el estudio de
las diferencias genticas en la respuesta a los frmacos.

Debido a su caractersticas genticas, algunas personas metabolizan los frmacos


lentamente. Un frmaco puede acumularse en el organismo de tales personas y causar
toxicidad. Otras tienen unas caractersticas genticas que les

La respuesta al frmaco est condicionada por muchos factores

permiten metabolizar los frmacos rpidamente. En este caso, un frmaco puede ser
metabolizado tan rpidamente que su concentracin en la sangre nunca alcance los
valores necesarios para ser efectivo. Algunas veces las diferencias genticas afectan el
metabolismo del frmaco de otra manera. Por ejemplo, un frmaco administrado en
dosis normales se metaboliza a velocidad normal. Pero en algunas personas, si se
administra en dosis elevadas o con otro frmaco que utilice el mismo sistema para ser
metabolizado, dicho sistema puede verse desbordado y entonces el frmaco alcanza
concentraciones txicas.
Los mdicos deben individualizar la terapia para que el paciente reciba una dosis
suficiente de frmaco que permita lograr un efecto teraputico con una toxicidad
mnima. Deben seleccionar con precisin el frmaco; considerar la edad, el sexo y la
talla del paciente, as como su dieta y origen tnico; as pueden determinar la dosis
cuidadosamente. Este proceso se complica debido a la presencia de enfermedades, al
uso de otros frmacos y al escaso conocimiento sobre las interacciones de estos
factores.
En la farmacodinamia (accin de los medicamentos en el organismo), las diferencias
genticas son menos frecuentes que en la farmacocintica (el modo en que el
organismo afecta a los frmacos). A pesar de ello, las diferencias genticas son
particularmente importantes en grupos tnicos.
Muchas personas poseen una baja actividad de N-acetiltransferasa, una enzima del
hgado que ayuda a metabolizar algunos frmacos y varias toxinas. Las personas con
baja actividad de esta enzima metabolizan muchos frmacos con lentitud y stos
tienden a aumentar sus concentraciones en la sangre y a permanecer ms tiempo en el
organismo que en las personas con alta actividad de N-acetiltransferasa.

Aproximadamente l de cada 1500 personas tiene valores bajos de seudocolinesterasa,


una enzima de la sangre que inactiva frmacos como la succinilcolina, que se
administra junto con la anestesia
para relajar los msculos
transitoriamente. Aunque esta
insuficiencia enzimtica no es
frecuente, sus consecuencias son
importantes. Si la succinilcolina no
se desactiva, provoca la parlisis
de los msculos, incluso de
aquellos implicados en la
respiracin. Esto puede requerir el
uso prolongado de un respirador.
La glucosa-6fosfatodehidrogenasa, o G6PD, es
una enzima presente en los
glbulos rojos que protege estas
clulas de ciertas sustancias
qumicas txicas. La incidencia de
la deficiencia de esta enzima es
alta en la etnia negra,
representando alrededor del 10
por ciento en los varones y un
poco menos en las mujeres.
En personas con deficiencia de
G6PD algunos frmacos (por
ejemplo, cloroquina, pamaquina y
primaquina, usados para tratar la
malaria, y la aspirina, el
probenecid y la vitamina K)
destruyen los glbulos rojos
causando una anemia hemoltica.
En aproximadamente 1 de cada 20 000 personas aparece una fiebre muy alta (una
afeccin denominada hipertemia maligna) tras la administracin de ciertos anestsicos.
La hipertermia maligna proviene de un defecto gentico muscular y por ello los
msculos son ms sensibles a algunos anestsicos. Los msculos se vuelven rgidos,
el ritmo cardaco se acelera y baja la presin arterial. Aunque no es frecuente, la
hipertermia maligna tiene riesgo de muerte.
El principal mecanismo del hgado para desactivar los frmacos es el sistema de
enzimas P-450. El grado de actividad del sistema P-450 determina la proporcin en que
se desactivan los frmacos y tambin el punto en que el sistema enzimtico se ve
desbordado. Hay muchos factores que pueden alterar la actividad del sistema P-450.
Las diferencias en la actividad de este sistema enzimtico influyen profundamente en
los efectos del frmaco. Por ejemplo, los efectos del somnfero flurazepam duran
alrededor de 18 horas en personas cuyos valores de enzimas son normales y ms de 3
das en las personas con valores bajos de enzimas.
Interacciones entre frmacos
Las interacciones entre frmacos son cambios que se producen en los efectos de un
frmaco debidos a la ingestin simultnea de otro frmaco (interaccin frmacofrmaco o interacciones medicamentosas) o a los alimentos consumidos (interacciones
frmaco-alimento).
A veces los efectos combinados de frmacos son beneficiosos, pero las interacciones
entre frmacos son en su mayora indeseables y nocivas. Las interacciones entre
frmacos intensifican o disminuyen los efectos de un frmaco o empeoran sus efectos
secundarios. La mayor parte de las interacciones medicamentosas se dan entre
frmacos que requieren prescripcin mdica, pero algunas implican a frmacos de
venta sin receta (los ms comunes son la aspirina, los anticidos y los
descongestionantes).

El riesgo de una interaccin entre frmacos depende del nmero de frmacos que se
tomen, de la tendencia de algunos de ellos a la interaccin y de la cantidad ingerida.
Muchas interacciones se descubren durante el tratamiento de prueba con un frmaco.
Se puede reducir la incidencia de problemas graves si los mdicos, los farmacuticos y
dems personal sanitario mantienen una informacin actualizada sobre la interaccin
entre frmacos. Pueden resultar tiles los libros de referencia y los programas
informticos.
El riesgo de una interaccin entre frmacos aumenta si no se coordina su prescripcin
con la distribucin e informacin oportuna. El riesgo es elevado entre los pacientes
sometidos a un control por parte de varios mdicos, quienes probablemente no saben
qu frmacos se estn administrando. Se puede reducir el riesgo de las interacciones
entre frmacos si stos se adquieren siempre en una misma farmacia.
La interaccin puede ocurrir de varias formas. Un frmaco puede duplicar o bien
oponerse al efecto de otro, o bien alterar la velocidad de absorcin, metabolismo o
excrecin de otro frmaco.
Efectos duplicados
A veces, dos frmacos ingeridos simultneamente tienen efectos similares, llegndose
a una duplicacin teraputica. Una persona puede tomar dos frmacos con el mismo
principio activo inadvertidamente. Esto sucede con frecuencia en los frmacos de venta
sin prescripcin. Por ejemplo, la difenhidramina es un componente de muchos remedios
para alergias y resfriados; es tambin el principio activo de muchos somnferos. La
aspirina puede ser un componente de remedios para el resfriado o productos
destinados a aliviar el dolor.
Con frecuencia, se ingieren simultneamente dos frmacos semejantes pero no
idnticos. A veces se hace por indicacin mdica con el fin de obtener mayores
resultados. Por ejemplo, se pueden recetar dos frmacos antihipertensivos a una
persona con una presin arterial alta que sea difcil de controlar. En el tratamiento de
cncer, los mdicos administran varios frmacos (quimioterapia combinada) para
producir un mejor efecto. Pero pueden surgir problemas si se prescriben frmacos
similares sin darse cuenta. Los efectos secundarios pueden ser graves. Por ejemplo,
puede aparecer sedacin y vrtigo si se toman dos somnferos diferentes (o si se toma
alcohol o se administra otro frmaco con efectos sedantes).
Efectos opuestos
Dos frmacos con acciones opuestas (antagnicas) pueden tener una interaccin. Por
ejemplo, los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como el ibuprofeno, que se
administran para aliviar el dolor, causan retencin de sal y agua. Los diurticos pueden
eliminar el exceso de sal y agua del organismo. Si estos frmacos se ingieren
simultneamente, el AINE disminuye (se opone o antagoniza) la eficacia diurtica.
Algunos frmacos que se administran para controlar la presin arterial alta y las
afecciones cardacas (por ejemplo, betabloqueadores como el propranolol y el atenolol)
neutralizan ciertos frmacos que se administran para el asma (por ejemplo, frmacos
estimulantes betaadrenrgicos como el albuterol).
Cambios en la absorcin
Los frmacos ingeridos por va oral se absorben a travs del revestimiento del
estmago o del intestino delgado. Un determinado alimento o frmaco puede reducir la
absorcin de otro frmaco. Por ejemplo, es inadecuada la absorcin del antibitico
tetraciclina si se toma una hora despus de la ingestin de calcio o de alimentos que
contengan calcio, como la leche y otros productos lcteos. Es importante seguir ciertas
instrucciones, como el evitar comer una hora antes o varias horas despus de haber
tomado un frmaco, o dejar transcurrir por lo menos dos horas entre la toma de
determinados frmacos.
Cambios en el metabolismo

Los sistemas metablicos hepticos, como el sistema enzimtico P-450, desactivan


muchos frmacos. Los frmacos se distribuyen por el organismo y pasan a travs del
hgado, donde las enzimas los desactivan, cambiando su estructura para que los
riones puedan filtrarlos. Algunos frmacos pueden alterar este sistema enzimtico,
haciendo que la desactivacin de otro frmaco se produzca de manera ms rpida o
ms lenta de lo habitual. Por ejemplo, dado que los barbitricos, como el fenobarbital,
aumentan la actividad de las enzimas hepticas, frmacos como la warfarina resultan
menos eficaces si se administran al mismo tiempo. Por lo tanto, los mdicos aumentan
las dosis de ciertos frmacos para compensar este efecto. Sin embargo, si
posteriormente se suspende el fenobarbital, las concentraciones de otros frmacos
pueden aumentar mucho, ocasionando efectos secundarios graves.
Las sustancias qumicas de los cigarrillos pueden aumentar la actividad de algunas
enzimas hepticas. sta es la causa por la cual el fumar disminuye la eficacia de
algunos analgsicos (como el propoxifeno) y de algunos frmacos utilizados en el
tratamiento de problemas pulmonares (como la teofilina).
El antiulceroso cimetidina y los antibiticos ciprofloxacina y eritromicina son ejemplos de
frmacos que pueden retardar la actividad de las enzimas hepticas, prolongando la
accin de la teofilina. La eritromicina afecta el metabolismo de los frmacos
antialrgicos terfenadina y astemizol, ocasionando una acumulacin de stos.
Cambios en la excrecin
Un frmaco puede afectar al
porcentaje de la excrecin
renal de otros frmacos. Por
ejemplo, algunos frmacos
alteran la acidez de la orina,
lo que, a su vez, afect a a la
excrecin de otros frmacos.
Dosis importantes de
vitamina C pueden producir
este efecto.
Interacciones entre frmacos y enfermedades
La mayora de frmacos se distribuyen por todo el organismo. A pesar de ejercer sus
efectos en gran medida sobre un sistema u rgano especfico, tambin afectan a otros
rganos y sistemas. Un frmaco que se utilice en el tratamiento de enfermedades
pulmonares puede afectar al corazn; un frmaco para tratar un resfriado puede afectar
los ojos. Dado que los frmacos pueden influir sobre otras afecciones adems de la
propia enfermedad que estn tratando, los mdicos deben conocer el estado global del
paciente antes de prescribir un nuevo frmaco . Son p articularmente importantes la
diabetes, la presin arterial alta o baja, el glaucoma, el aumento del tamao de la
prstata, la incontinencia urinaria y el insomnio.
Placebos
Los placebos son sustancias que se prescriben como frmacos pero que contienen
elementos qumicos inactivos.
Un verdadero placebo imita exactamente a un frmaco real, pero est formado por
sustancias qumicas inactivas, como el almidn o el azcar. Los placebos se usan en la
investigacin clnica para compararlos con frmacos activos. En circunstancias muy
especficas, el mdico puede prescribir un placebo para aliviar los sntomas, si cree que
un frmaco con un principio activo no es el adecuado.
El efecto placebo (modificacin de los sntomas despus de recibir un tratamiento con
un efecto no comprobado) puede obtenerse con cualquier tipo de terapia, incluyendo
frmacos, ciruga y psicoterapia.

Los placebos pueden causar o estar asociados a un gran nmero de cambios,


deseados e indeseados. Dos factores suelen influir en el efecto placebo. El primero es
anticiparse a los resultados (optimismo) al tomar un frmaco, denominado tambin
sugestin, fe o esperanza. El segundo factor, el cambio espontneo, puede ser aun ms
importante. En ocasiones, el paciente experimenta una mejora espontnea; se siente
mejor sin ningn tratamiento. Si ocurre tal mejora despus de tomar un placebo, el
mrito se atribuye incorrectamente al placebo. Por el contrario, si despus de haber
tomado un placebo aparece de forma espontnea un dolor de cabeza o una erupcin
cutnea, tambin se culpa al placebo.
Hay estudios que determinan si los pacientes con ciertos rasgos de personalidad tienen
ms probabilidades de responder a los placebos. Las conclusiones sobre este particular
son muy variadas. La reaccin al placebo presenta diferentes grados, ya que cualquier
paciente se puede sugestionar bajo ciertas circunstancias.
Sin embargo, unos parecen ms propensos que otros. Algunos de los pacientes que
responden a placebos tienen muchas caractersticas de la adiccin a las drogas: la
necesidad de aumentar la dosis, el deseo compulsivo de tomar el frmaco y el
desarrollo de los sntomas de abstinencia si se les priva del mismo.
Uso en investigacin
Cualquier frmaco puede tener un efecto placebo (efectos positivos o negativos no
relacionados con los principios qumicos activos). Para distinguir el efecto real del efecto
placebo de un frmaco, los investigadores comparan frmacos con placebos en los
ensayos teraputicos. En estos estudios se administra el frmaco experimental a la
mitad de los participantes y un placebo, de aspecto idntico, a la otra mitad. Ni los
participantes ni los investigadores saben quin ha recibido el frmaco y quin el placebo
(este estudio se denomina ensayo doble ciego).
Cuando se concluye el estudio, se comparan todos los cambios observados entre el
frmaco investigado y el placebo. Para la evaluacin de los efectos qumicos reales del
frmaco experimental, se restan los efectos del placebo a los obtenidos con el frmaco.
La accin del frmaco que se investiga debe ser sustancialmente mejor que la del
placebo, con el fin de justificar su uso. Por ejemplo, en estudios de frmacos nuevos
que alivian la angina de pecho (dolor de pecho debido a un riego sanguneo anormal en
el msculo cardaco), es frecuente que los efectos positivos con respecto al placebo
sobrepasen el 50 por ciento. Por esta razn, el demostrar la eficacia de nuevos
frmacos constituye un importante desafo.
Uso teraputico
Todo tratamiento tiene un efecto placebo: los efectos atribuidos a los frmacos varan
de una persona a otra y de un mdico a otro. Es ms probable que una persona con
una opinin positiva sobre los frmacos, los mdicos, las enfermeras y los hospitales,
responda de manera favorable a los placebos o que presente un efecto placebo
favorable ante los frmacos activos. En cambio, una persona con una opinin negativa
puede negar cualquier efecto positivo o incluso experimentar efectos adversos.
Cuando mdico y paciente confan en los beneficios del placebo, es mucho ms
probable alcanzar el efecto positivo. Un frmaco activo sin efectos teraputicos
reconocidos puede aliviar un determinado trastorno (por ejemplo, la vitamina B12 para
la artritis). O bien, un frmaco poco activo (por ejemplo, un calmante suave) puede
tener un mejor efecto.
Habitualmente, los mdicos evitan el uso deliberado y secreto de los placebos (en
contraste con la investigacin clnica) porque un resultado decepcionante puede
deteriorar la relacin mdico-paciente. Adems, el mdico puede malinterpretar la
respuesta del paciente, creyendo que sus sntomas no estn basados en una
enfermedad real o que son exagerados. Cuando estn implicados otros mdicos o
enfermeras (terapia de grupo u hospitalizacin), este hecho puede afectar de forma
adversa su actitud hacia el paciente, aumentando la probabilidad de decepcin.

Sin embargo, los mdicos prescriben placebos de manera fcil y clara. Por ejemplo, si
un paciente con dolor crnico est creando una dependencia de un analgsico que
provoca adiccin, el mdico puede sugerir el tratamiento con placebos. En principio, el
paciente y el mdico estn de acuerdo en realizar tal experimento para ver si realmente
se necesita el frmaco en cuestin.
Aunque no es frecuente que los mdicos prescriban placebos, la mayora atienden a
pacientes convencidos de que el uso de algunas sustancias previene o alivia sus
enfermedades, aun sin evidencias cientficas que confirmen esta creencia. Por ejemplo,
los pacientes que experimentan mejora al tomar vitamina B12 u otras vitaminas a modo
de tnico, a menudo se sienten enfermos y sufren trastornos si se les niega la
medicacin. Algunas personas que han odo decir que sus calmantes suaves son
fuertes, experimentan a menudo un alivio significativo del dolor y estn convencidas de
que dichos frmacos son ms fuertes que cualquier otro que hayan usado con
anterioridad. Debido a creencias culturales o actitudes psicolgicas, algunas personas
parecen requerir y beneficiarse de un medicamento de eficacia no comprobada
cientficamente o con una presentacin determinada (por ejemplo, hay quien prefiere
una inyeccin, aunque sepan que un comprimido es igual de eficaz). En estas
situaciones, los mdicos se preocupan porque consideran estos efectos como no
cientficos y, considerando las desventajas para su relacin con el paciente, se sienten
incmodos al prescribirlos. No obstante, la mayora de mdicos consideran que algunos
pacientes son tan dependientes de los placebos que privarlos de ellos sera ms
perjudicial que positivo (teniendo en cuenta que el placebo utilizado presente un margen
de seguridad alto).

CAPITULO 9
Frmacos y envejecimiento
Dado que las personas mayores son
ms propensas a sufrir
enfermedades crnicas, toman
mayor cantidad de frmacos que los
jvenes. En promedio, una persona
de edad avanzada toma cuatro o
cincofrmacos con prescripcin
mdica y dos sin receta. Estas
personas son dos veces ms
propensas a reacciones adversas al
frmaco, en comparacin con los
jvenes. ) Adems, las reacciones
tienden a ser ms graves.
A medida que se envejece
disminuye la cantidad de agua del
organismo. Los frmacos alcanzan
concentraciones ms altas en la
personas mayores. Muchos frmacos, una vez en el cuerpo, se disuelven en los
lquidos del organismo pero en estas personas existe menos agua para diluirlos.
Adems, los riones son menos eficaces en la excrecin de frmacos por la orina y el
hgado tiene menos capacidad para metabolizarlos.
Por esta razn, muchos frmacos permanecen ms tiempo en el organismo de un
anciano que en el de un joven. Como resultado, los mdicos deben prescribir dosis
menores de muchos medicamentos a las personas mayores o incluso un nmero
reducido de dosis d iarias. Adems el organis mo de estas personas es ms sensible a
los efectos de muchos frmacos. Por ejemplo, pueden experimentar somnolencia o
confusin, si se les administran ansiolticos o somnferos. Los frmacos que reducen la
presin arterial, dilatando las arterias y disminuyendo el estrs cardaco tienden a
disminuir la presin arterial ms en la gente mayor que en los jvenes. El cerebro, los
ojos, el corazn, los vasos sanguneos, la vejiga y los intestinos se vuelven ms
sensibles a los efectos secundarios anticolinrgicos de algunos de los frmacos ms

utilizados. Los frmacos con efectos anticolinrgicos bloquean la accin de una parte
del sistema nervioso, el denominado sistema nervioso colinrgico.
Ciertos frmacos tienden a provocar reacciones adversas, siendo frecuentes e intensas
en las personas de edad avanzada.
Por ello deben evitarse determinados frmacos, ya que en la mayora de los casos
estn disponibles alternativas ms seguras. E xisten ciertos riesgos si no se siguen las
indicaciones del mdico respecto a un frmaco. Sin embargo, el incumplimiento de las
indicaciones del mdico entre le gente mayor no es ms frecuente que entre los
jvenes.
No tomar un frmaco o tomar ms o menos dosis de las indicadas puede causar
problemas.
Por ejemplo, pueden aparecer los sntomas de una enfermedad, o bien el mdico puede
cambiar el tratamiento, pensando que el frmaco no ha sido eficaz.
Si una persona mayor no desea seguir las indicaciones del mdico, debe comentrselo
y no actuar por su cuenta.

CAPITULO 10
Reacciones adversas a los frmacos
Un error frecuente es considerar que los efectos farmacolgicos se pueden dividir
claramente en dos grupos: efectos deseados o teraputicos y no deseados o
secundarios. En realidad, la mayora de los frmacos produce varios efectos. Sin
embargo, el mdico pretende que el paciente experimente slo uno (o algunos) de ellos.
Los dems efectos se pueden calificar como no deseados. A pesar de que casi todo el
mundo, incluyendo mdicos y personal sanitario, se refiere a efecto secundario, el
trmino reaccin adversa al frmaco es ms apropiado para los efectos no deseados,
desagradables, o potencialmente nocivos.
No debe sorprender que las reacciones adversas a los frmacos sean frecuentes. Se
estima que alrededor del 10 por ciento de los ingresos en los hospitales en algunos
pases, son debidos a reacciones adversas a los frmacos. Entre el 15 y el 30 por
ciento de los pacientes hospitalizados presenta como mnimo una reaccin adversa a
algn frmaco. Aunque muchas de estas reacciones son relativamente leves y
desaparecen al suspender su administracin o al modificar la dosis, otras son ms
graves y de mayor duracin.

Tipos de reacciones
Es posible dividir las reacciones adversas a los frmacos en dos grupos principales. El
primero comprende las reacciones que representan un exceso de los efectos
farmacolgicos y teraputicos que se conocen y se esperan de un determinado
frmaco. Por ejemplo, un paciente que est en tratamiento con un frmaco para reducir
la presin arterial alta, puede padecer mareos o vrtigo si sta disminuye en exceso. Un
diabtico puede manifestar debilidad, sudor, nuseas y palpitaciones si la insulina o el
frmaco hipoglucemiante reduce en exceso el valor de azcar en sangre. Este tipo de
reaccin adversa al frmaco, aunque predecible, es a veces inevitable. Una reaccin
adversa ocurre si la dosis de un frmaco es excesiva, si el paciente es demasiado
sensible a ste, o si otro frmaco retarda el metabolismo del primero, incrementando as
su concentracin en la sangre.
El segundo grupo son las reacciones que resultan de ciertos mecanismos que todava
no se comprenden muy bien. Este tipo de reaccin adversa a un determinado frmaco
es impredecible hasta que el mdico obtenga informacin sobre otros pacientes con
reacciones semejantes. Ejemplos de dichas reacciones adversas consisten en
erupciones cutneas, ictericia (lesin del hgado), anemia, disminucin del nmero de
glbulos blancos, lesiones del rin y lesiones nerviosas con posibles alteraciones
visuales o auditivas. No obstante, tales reacciones afectan slo a un reducido grupo.
Estas personas pueden ser alrgicas o hipersensibles a un medicamento, debido a
diferencias genticas en el metabolismo del frmaco o a la respuesta del organismo a
su accin.
Algunos efectos secundarios de los frmacos no se ajustan fcilmente a ninguno de los
dos grupos. Estas reacciones son predecibles y los mecanismos involucrados son
ampliamente conocidos. Por ejemplo, la irritacin gstrica y la hemorragia se presentan

a menudo si se toman, de manera continua, aspirina u otros antiinflamatorios no


esteroideos, como ibuprofeno, ketoprofeno y naproxeno.
Intensidad de las reacciones
No existe una escala universal para describir o determinar la gravedad de una reaccin
adversa a un frmaco en particular; la valoracin es en gran parte subjetiva. Dado que
la mayora de frmacos se ingieren por va oral, las molestias gastrointestinales
representan un alto porcentaje del total de las reacciones conocidas, como prdida del
apetito, nuseas, una sensacin de distensin, estreimiento y diarrea.
Los mdicos consideran como reacciones leves y de poca importancia las referidas a
las molestias gastrointestinales, al igual que las relacionadas con dolores de cabeza,
fatiga, ligeros dolores musculares, cambios en el patrn del sueo y malestar (una
sensacin generalizada de enfermedad o inquietud). Sin embargo, dichas reacciones
son preocupantes para quienes las experimentan. Adems, si el paciente siente los
efectos de la medicacin como una disminucin en su calidad de vida, es posible que
no colabore con el plan teraputico prescrito. Esto puede representar un problema
importante para alcanzar los objetivos del tratamiento.
Las reacciones moderadas incluyen las que se relacionan como leves en el caso de que
el paciente las considere o sienta como claramente molestas, dolorosas o intolerables.
En esta lista figuran adems reacciones como las erupciones cutneas (especialmente
si son extensas y persistentes), las molestias visuales (especialmente en personas que
usan lentes graduadas), el temblor muscular, la dificultad para orinar (frecuente con
muchos frmacos administrados a varones de edad avanzada), cualquier variacin
perceptible del humor o del estado mental y ciertos cambios en los componentes de la
sangre (como las grasas o los lpidos).
La aparicin de reacciones adversas leves o moderadas no significa necesariamente
que se deba suspender un medicamento, especialmente si no se dispone de una mejor
alternativa. Sin embargo, el mdico hace una nueva evaluacin de la dosis, la
frecuencia de administracin (nmero de dosis diarias), el horario (antes o despus de
las comidas, al levantarse o al acostarse) y el posible uso de otros agentes para aliviar
al paciente (por ejemplo, el mdico puede recomendar el uso de un laxante, si el
frmaco provoca estreimiento).
En ocasiones, los frmacos provocan reacciones graves con riesgo de muerte, aunque
stas son relativamente raras. Las reacciones graves implican suspender la
administracin del frmaco y proceder a su tratamiento. No obstante, en ciertos casos,
los mdicos deben continuar administrando frmacos a las personas de alto riesgo (por
ejemplo, tratamientos con quimioterapia en pacientes con cncer, o frmacos
inmunosupresores para pacientes sometidos a trasplantes de rganos). Entonces se
utilizan todos los medios disponibles para tratar tales reacciones graves. Los mdicos
administran, por ejemplo, antibiticos para combatir la infeccin en pacientes con un
sistema inmunitario debilitado. Tambin es posible administrar anticidos lquidos de
alta potencia o bloqueadores de los receptores H2, como la famotidina o la ranitidina,
para prevenir o curar lceras gstricas. As mismo, pueden realizarse transfusiones de
plaquetas para tratar hemorragias graves o bien inyectar eritropoyetina para estimular la
produccin de glbulos rojos en pacientes con anemia inducida por un frmaco.

Relacin entre beneficios y riesgos


Cualquier frmaco puede tener al mismo tiempo efectos positivos y negativos. Antes de
prescribir un frmaco, los mdicos evalan los posibles riesgos y los beneficios que
esperan obtener. El uso de un frmaco no est justificado a menos que los beneficios
superen los posibles riesgos. Los mdicos deben tambin considerar las consecuencias
de suprimir el frmaco. En la mayora de los casos, los beneficios y riesgos potenciales
no se pueden determinar con precisin matemtica.
Cuando se calculan los efectos positivos y negativos de un frmaco, los mdicos
consideran la gravedad del trastorno que se est tratando y el impacto que tendr sobre
la calidad de vida del paciente. Por ejemplo, las molestias relativamente leves como la
tos y los resfriados, las distensiones musculares o los dolores de cabeza ocasionales,
se pueden aliviar con frmacos de venta sin prescripcin mdica, cuyo riesgo de
efectos secundarios es muy reducido.
Los frmacos de venta sin prescripcin, para el tratamiento de trastornos menores,
presentan un margen de seguridad amplio si se administran segn las instrucciones.
Sin embargo, el riesgo de reacciones adversas aumenta si se toman al tiempo otros
frmacos con o sin prescripcin mdica. En contraposicin, se debe asumir un mayor
riesgo de reacciones graves si se utilizan medicamentos para tratar una enfermedad
grave o potencialmente mortal (por ejemplo, un infarto cardaco, un accidente vascular
cerebral, un cncer o el rechazo de un rgano trasplantado).
Factores de riesgo

Muchos factores pueden aumentar la probabilidad de una reaccin adversa al frmaco.


stos incluyen el uso simultneo de varios frmacos, la vejez o la corta edad del
paciente, el embarazo, ciertas enfermedades y factores hereditarios.
Terapia farmacolgica mltiple
El tomar varios frmacos a la vez, con o sin prescripcin mdica, aumenta el riesgo de
una reaccin adversa a los mismos. El nmero y la gravedad de las reacciones
adversas aumentan de forma desproporcionada con la cantidad de frmacos ingeridos.
El consumo de alcohol, que puede considerarse una sustancia txica, aumenta el
riesgo.
La revisin peridica por parte del mdico o del farmacutico de todos los frmacos que
se toman, contribuye a reducir el riesgo de presentar reacciones adversas.
Edad
Los nios son especialmente susceptibles a los efectos secundarios de los frmacos,
porque su capacidad para metabolizarlos no se ha desarrollado completamente. Por
ejemplo, los recin nacidos no pueden metabolizar y eliminar el antibitico cloranfenicol;
los que reciben este tratamiento pueden desarrollar el sndrome del "beb gris", una
reaccin grave y a menudo mortal. La tetraciclina puede oscurecer el color del esmalte
de los dientes para siempre, si este antibitico se administra a los nios durante el
perodo en que desarrolla la denticin (que puede ser hasta los 7 aos de edad). Los
nios menores de 15 aos pueden presentar el sndrome de Reye si se les administra
aspirina para tratar la gripe o la varicela.
El riesgo de efectos secundarios es muy elevado en las personas mayores porque
pueden tener muchos problemas de salud, y por eso toman
diversos frmacos con y sin prescripcin mdica. Algunas
personas de edad avanzada no comprenden las instrucciones
Los frmacos y
la mujer
para el uso correcto de los frmacos. El funcionamiento de los
mbarazada
riones y la capacidad del organismo para eliminar los frmacos
En la mujer
disminuyen con la edad. Adems, estos procesos se complican a
embarazada
menudo por la desnutricin y la deshidratacin. Las personas de
muchos
edad avanzada que toman frmacos que provocan somnolencia,
frmacos
pueden pasar
confusin y falta de coordinacin son propensas a sufrir cadas y
de la circulacin
fracturas seas. Entre los frmacos que pueden causar estos
materna, a
problemas se encuentran muchos de los antihistamnicos,
travs de la
somnferos, ansiolticos y antidepresivos. ( V. recuadro, pgina
placenta, al
40)
cordn
Embarazo

umbilical, y
alcanzar
finalmente la
circulacin fetal.

Muchos frmacos pueden influir sobre el desarrollo del feto. En


lo posible, las mujeres embarazadas no deben tomar frmacos,
especialmente durante el primer trimestre. El mdico debe
supervisar el uso de cualquier frmaco con o sin prescripcin
mdica. Las drogas sociales e ilcitas (alcohol, nicotina, cocana
y narcticos como la herona) pueden perjudicar tanto el proceso
de gestacin como el feto.
Otros factores
Las enfermedades pueden alterar la absorcin, el metabolismo y
la eliminacin de un frmaco, as como la respuesta del
organismo al mismo. Debido a factores hereditarios, algunos
pacientes pueden ser ms propensos a los efectos txicos de ciertos frmacos. Todava
se desconoce en gran medida el mbito de las interacciones mente-cuerpo, incluyendo
aspectos como la actitud mental, puntos de vista, la fe en uno mismo y la confianza en
los mdicos.
Alergias a los frmacos

Por lo general, el nmero y la gravedad de las reacciones adversas a los frmacos


aumentan en proporcin al incremento de la dosis. Sin embargo, esta relacin dosisefecto no es aplicable a los individuos alrgicos o hipersensibles a un frmaco. Para
ellos, aun pequeas cantidades del frmaco pueden desencadenar una reaccin
alrgica, desde una molestia leve, hasta reacciones graves con riesgo de muerte. Las
reacciones alrgicas incluyen erupciones cutneas y picores, fiebre, constriccin de las
vas respiratorias y sibilancias, inflamacin de ciertos tejidos, como la laringe y la glotis,
que pueden dificultar la respiracin, y cada de la presin arterial, algunas veces hasta
niveles peligrosamente bajos.
Las alergias a un frmaco son impredecibles, ya que las reacciones se presentan
despus de que un individuo ha estado expuesto a l una o varias veces (ya sea por va
subcutnea, oral, o intravenosa) sin que se observara ninguna reaccin. Una reaccin
leve se puede tratar tan slo con un antihistamnico; una reaccin grave y con riesgo de
muerte puede requerir una inyeccin de adrenalina (tambin denominada epinefrina) o
de glucocorticoides (como la hidrocortisona).
Antes de prescribir un medicamento, los mdicos preguntan al paciente si tiene alguna
alergia conocida a algn frmaco. Las personas que han padecido reacciones alrgicas
graves, con problemas de salud severas, o que estn tomando frmacos de alto riesgo,
deberan usar un collar o pulsera de alerta mdica. La informacin inscrita en la pulsera
(por ejemplo, alergia a la penicilina, diabtico insulinodependiente, tratamiento con
warfarina) alertar al personal sanitario en caso de urgencia.
Toxicidad por sobredosis
La toxicidad por sobredosis se refiere a reacciones txicas graves, a menudo nocivas, y
algunas veces mortales, por sobredosis accidental de un frmaco (debido a un error del
mdico, del farmacutico o del paciente) o por sobredosis intencionada (homicida o
suicida).
Ante frmacos igualmente eficaces, a menudo los mdicos prefieren el que presenta el
menor riesgo de toxicidad por sobredosis. Por ejemplo, si se necesita un sedante, un
frmaco ansioltico o un somnfero, los mdicos prescriben por lo general
benzodiacepinas como el diazepam y el triazolam, en vez de barbitricos como el
pentobarbital. Las benzodiacepinas no son ms eficaces que los barbitricos, pero
tienen un margen de seguridad mayor y mucha menos probabilidad de causar toxicidad
grave, en caso de una sobredosis accidental o intencionada. La seguridad es tambin la
razn por la cual los antidepresivos ms recientes como la fluoxetina y la paroxetina
han reemplazado en gran parte a antidepresivos ms antiguos como la imipramina y la
amitriptilina, igualmente eficaces.
Los nios presentan un elevado riesgo de toxicidad por sobredosis. La mayora de
comprimidos y cpsulas coloreadas, que atraen la atencin de los nios, son
formulaciones de dosis para adultos. Ciertas normas en algunos pases requieren que
todos los frmacos orales con prescripcin se vendan en envases a prueba de nios, a
menos que el interesado renuncie a ello por escrito, con el pretexto de que le es difcil
abrirlos.
Muchos pases disponen de servicios de informacin sobre intoxicaciones por
sustancias qumicas y medicamentos, y en la mayora de guas telefnicas se encuentra
su nmero de telfono. Este nmero se debe apuntar y mantener cerca del telfono o
programarlo en las llamadas automt icas.

CAPITULO 11
Cumplir con el tratamiento farmacolgico
La profesin mdica define el cumplimiento como el
grado de exactitud con que un paciente sigue un
tratamiento.
Estudios realizados sobre el comportamiento de los
pacientes demuestran que slo un 50 % de los que salen
del consultorio con una prescripcin toma el frmaco
segn las indicaciones. El olvido es la causa ms
frecuente del incumplimiento. Sin embargo, la pregunta
clave es sta: por qu se olvida seguir el tratamiento? A
menudo, la causa es el mecanismo psicolgico del
simple rechazo. Es posible que algn aspecto del
tratamiento preocupe al paciente, provocando el rechazo
a seguirlo. Estar enfermo es una causa de preocupacin
y tener que tomar un frmaco es un recuerdo constante
de la enfermedad. El coste del tratamiento, la incomodidad y los posibles efectos
adversos son otras de las causas de incumplimiento de un tratamiento.
Consecuencias del incumplimiento
Incluso el mejor tratamiento mdico fracasa si no se siguen sus indicaciones. La
consecuencia ms evidente del incumplimiento es que ni se alivia ni se cura la
enfermedad.
En ciertos pases, incumplir un tratamiento con frmacos se traduce cada ao en miles
de muertes por enfermedades cardiovasculares como el infarto cardaco y el accidente
vascular cerebral (ictus). Adems,
podran evitarse hasta el 23 por
ciento de los ingresos en clnicas,
el 10 por ciento de los ingresos
en hospitales, muchas consultas
mdicas, muchas pruebas de
diagnstico y muchos
tratamientos innecesarios si la
gente tomase las medicinas
segn las indicaciones recibidas.
El incumplimiento no slo
aumenta el coste de la asistencia
mdica, sino que puede
empeorar la calidad de vida. Por
ejemplo, una dosis equivocada de
un frmaco para el glaucoma
puede provocar lesiones graves
en el nervio ptico y ceguera; una
dosis equivocada de un frmaco
para el corazn puede ocasionar
una arritmia y un paro cardaco;
una dosis equivocada de frmaco
para la presin arterial alta puede
ocasionar un accidente vascular
cerebral; y un error al tomar la
dosis prescrita de un antibitico
puede ocasionar una recidiva de
la infeccin, y puede promover el desarrollo de bacterias resistentes al frmaco.
Cumplimiento en los nios

Los nios son aun menos propensos que los adultos a seguir un tratamiento. Un estudio
realizado en nios con infecciones por estreptococos, a quienes se les haba prescrito
un tratamiento de penicilina durante 10 das, revel que el 56 por ciento dej de tomar
el frmaco al tercer da, el 71 por ciento al sexto y el 82 por ciento al noveno da. El
incumplimiento es aun peor en enfermedades crnicas como la diabetes juvenil y el
asma, que requieren tratamientos complejos de larga duracin.
A veces, los padres no entienden claramente las instrucciones. Los estudios
demuestran que los padres han olvidado alrededor del 50 por ciento de la informacin
recibida a los 15 minutos de haber estado con el mdico.
Los padres recuerdan mejor el primer tercio de la discusin y el diagnstico, que los
detalles del tratamiento. sa es la razn por la cual los pediatras intentan prescribir un
tratamiento simple, dando a menudo sus instrucciones por escrito.
Cumplimiento en los mayores
Las personas de edad avanzada pueden estar tomando varios frmacos al mismo
tiempo, por lo que es difcil que recuerden cundo deben tomar cada medicina. Debido
a esto, son propensas a sufrir reacciones adversas al frmaco. Estas personas pueden
estar tomando frmacos prescritos por diversos mdicos y remedios sin prescripcin.
Por lo tanto, todos los mdicos implicados deben saber qu frmacos estn tomando.
Una buena comunicacin resulta til para que el mdico desarrolle un tratamiento
simple y para evitar los peligros de las interacciones imprevistas entre frmacos.
Las personas mayores son, por lo general, ms sensibles a los frmacos y necesitan
dosis diferentes. Una buena comunicacin resulta til para asegurar que no reduzcan la
dosis del frmaco por su cuenta para disminuir los efectos secundarios.
Comprar todos los frmacos en una sola farmacia puede ser tambin til, ya que la
mayora de las farmacias conservan registros informatizados de los frmacos que
compran sus clientes y pueden controlar posibles duplicaciones o interacciones.
Formas de mejorar la conformidad del tratamiento
El paciente cumple el tratamiento con ms facilidad si mantiene una buena relacin con
su mdico. La comunicacin recproca es la mejor va, ya que casi todo el mundo desea
formar parte del proceso de toma de decisiones. Si el paciente participa en la
planificacin de su propia asistencia sanitaria, asume tambin la responsabilidad y tiene
ms probabilidades de seguir con el tratamiento establecido. Tambin es importante
recibir explicaciones claras y entender las razones del tratamiento.
Si el mdico, la enfermera, el farmacutico y el resto de personal sanitario siguen el
tratamiento con inters, el paciente lo har tambin con ms inters. Los estudios
demuestran que los pacientes que reciben explicaciones de su mdico estn ms
satisfechos y lo aprecian ms. A medida que aumenta este aprecio, aumenta tambin el
grado de cumplimiento. Las instrucciones escritas resultan tiles para evitar los errores
causados por el olvido.
L a relacin recproca entre paciente y mdico puede comenzar con un intercambio de
informacin. Preguntando, el paciente puede llegar a aceptar la gravedad de su
enfermedad y a evaluar con conocimiento de causa las ventajas y desventajas del
tratamiento propuesto. Los malentendidos se pueden solucionar consultando con un
profesional bien informado. La buena comunicacin asegura tambin que todo el
personal sanitario implicado entienda el tratamiento prescrito por sus colegas.
Aquellos pacientes que asumen la responsabilidad de vigilar los efectos positivos y
negativos del tratamiento y de discutirlos con su mdico, farmacutico o enfermera,
tienen ms probabilidades de obtener mejores resultados. Deben informarles acerca de
los efectos no deseados o inesperados antes de tomar la decisin de modificar o
suspender el tratamiento por su cuenta.

El paciente puede tener buenas razones para no seguir el tratamiento y el mdico


puede modificarlo de forma adecuada, tras discutir abiertamente el problema.
Existen grupos de soporte para pacientes con enfermedades similares. A menudo, estas
agrupaciones pueden reforzar los planes de tratamiento y brindar sugerencias para
solucionar los problemas. Es posible obtener los nombres y nmeros telefnicos de
dichas agrupaciones en hospitales, centros de asistencia sanitaria y organismos de
informacin de salud.

CAPITULO 12
Frmacos genricos
El trmino genrico se usa para describir las versiones ms baratas de productos de
marcas muy conocidas y muy utilizados. Para algunos alimentos y productos
domsticos, el trmino genrico implica pagar menos pero tambin obtener un nivel
inferior de calidad y eficacia. Por lo general, esto no ocurre con los productos
farmacuticos.
Los frmacos se conocen a menudo por varios nombres. Cuando se descubre por
primera vez un frmaco, se le da un nombre qumico, una versin simplificada del
nombre qumico o un nombre en cdigo ideado para facilitar la referencia entre los
investigadores. Si los organismos sanitarios oficiales (responsables de garantizar la
seguridad y eficacia), aprueban el frmaco para prescripcin general, se le asignan dos
nombres adicionales: un nombre genrico (nombre oficial) y un nombre comercial
(tambin denominado patente o marca registrada), que lo identifica como propiedad
exclusiva de una determinada compaa. El gobierno, los mdicos, los investigadores y
quienes escriben sobre el nuevo compuesto usan el nombre genrico del frmaco
porque slo se refiere al propio frmaco y no a una marca concreta de una compaa
farmacutica ni de un producto especfico. Sin embargo, en las recetas normalmente se
escribe el nombre comercial.
Los nombres genricos son, por lo general, ms complicados y difciles de recordar que
los comerciales. Muchos nombres genricos son una forma abreviada del nombre
qumico, la estructura o la frmula del frmaco. La caracterstica ms importante de un
nombre genrico es su individualidad. Los nombres comerciales deben ser tambin
nicos y son, por lo general, pegadizos y relativamente fciles de recordar. stos
indican con frecuencia una caracterstica particular del frmaco. Por ejemplo, el
Lopressor disminuye la presin arterial, el Vivactil es un antidepresivo que anima al
paciente, el Glucotrol disminuye la concentracin de azcar alto en sangre (glucosa) y
el Skelaxin es un relajante musculosqueltico. Por otra parte, el nombre comercial
Minocin es simplemente una versin reducida de minociclina, el nombre genrico del
frmaco.
Los organismos competentes deben asegurar que los nombres genricos y comerciales
sean nicos y no puedan confundirse con otros frmacos. Los nombres demasiado
similares pueden inducir a errores en la prescripcin y distribucin de un frmaco.
Proteccin de la patente
En muchos pases, si una compaa desarrolla un nuevo frmaco se le concede una
patente slo para el propio frmaco, su proceso de fabricacin o su utilizacin. El
fabricante posee con frecuencia ms de una patente por frmaco y puede poseer
adems una patente del sistema que distribuye y libera el frmaco en la sangre. Las
patentes garantizan a la compaa los derechos exclusivos del frmaco durante un
nmero determinado de aos. Sin embargo, pueden transcurrir alrededor de 10 aos
desde el momento del descubrimiento al de su aprobacin para uso en seres humanos
o en animales. Debido a esto, el fabricante slo puede comercializar el nuevo frmaco
de manera exclusiva durante aproximadamente 7 aos. Los frmacos contra el SIDA y
otros frmacos nuevos para tratar enfermedades con riesgo de muerte, reciben con
frecuencia una aprobacin ms rpida.

Si la patente expira, otras compaas pueden vender una versin genrica del frmaco,
con frecuencia a un precio mucho menor que el de la marca original. No todas las
patentes de frmacos dadas de baja tienen versiones genricas. A veces, un frmaco
es demasiado difcil de duplicar o no existen pruebas adecuadas disponibles que
demuestren que el frmaco genrico acta igual que el frmaco con nombre comercial.
Sin embargo, se puede asumir que los frmacos genricos tambin actan
correctamente. Un frmaco genrico se puede vender bajo un nombre comercial (un
frmaco genrico de marca) o slo bajo su nombre genrico. En cualquier caso, el
organismo oficial competente debe aprobar todas las versiones genricas del mismo.
Procedimientos de evaluacin y aprobacin
La aprobacin de un frmaco genrico por parte del organismo oficial competente se
basa en la evidencia cientfica de que produce un efecto sobre los seres humanos
esencialmente idntico al del producto original. Se someten a prueba los frmacos
genricos nuevos para asegurar que contienen las cantidades adecuadas de principios
activos y que se estn fabricando segn las normas de fabricacin oficiales. Y tambin
para asegurar que se liberan en el organismo a la misma velocidad y con el mismo
alcance que los frmacos originales con nombre comercial.
Los investigadores de las compaas farmacuticas de productos genricos llevan a
cabo estudios, por lo general sobre un nmero relativamente reducido de voluntarios
sanos (15 a 50), slo para determinar si la versin genrica de un frmaco libera sus
principios activos en sangre de la misma manera que la marca original. Estos estudios
de investigacin se denominan estudios de bioequivalencia. En comparacin con los
genricos, los nuevos frmacos requieren estudios ms extensos, ms complejos y
mucho ms caros para demostrar que son seguros y efectivos. ( V. recuadro, pgina
44)
Los fabricantes de frmacos con nombre comercial usan tcnicas de estudios de
bioequivalencia cuando desarrollan nuevas presentaciones o dosificaciones de sus
frmacos. A menudo, el comprimido o la cpsula utilizada durante los ensayos clnicos y
las fases del desarrollo del producto debe modificarse por razones comerciales. Los
comprimidos pueden ser ms resistentes, se puede agregar o cambiar el aroma o el
colorante o se pueden cambiar los componentes inactivos para aumentar la aceptacin
por parte del consumidor. Siempre que se desarrolla una nueva forma del frmaco, se
debe demostrar que es bioequivalente a la forma original para establecer la seguridad y
eficacia del frmaco.
Las normas son diferentes para los frmacos de liberacin regulada (de accin
prolongada o de liberacin sostenida). Dado que estos frmacos estn sujetos a
muchas ms variaciones que los comprimidos y las cpsulas normales, los inspectores
correspondientes necesitan extensas pruebas como requisito para la solicitud del nuevo
frmaco, con el fin de que la compaa pueda comercializar una versin de accin
prolongada de cualquier frmaco. Este trmite indispensable se aplica igualmente,
aunque otra versin del frmaco con difusin regulada ya est en el mercado. Este
requisito ha retrasado la disponibilidad de versiones genricas de algunos frmacos de
difusin regulada. Sin embargo, la investigacin se realiza en beneficio del consumidor.

Comparacin entre genricos y frmacos con nombre comercial


Desarrollar y producir frmacos no es como seguir un libro de recetas de cocina. Se
pueden utilizar muchas vas diferentes para producir un frmaco seguro y eficaz.
Cuando una compaa decide desarrollar la versin genrica de un frmaco, sus
expertos en formulacin disean el producto. stos utilizan principios activos idnticos a
los del frmaco original, aunque probablemente usen componentes inactivos diferentes.
Los componentes inactivos se aaden por razones especficas.
Por ejemplo, para aumentar el volumen de modo que el comprimido sea lo
suficientemente grande para manipularlo, para evitar que el comprimido se disgregue
durante el perodo entre la fabricacin y su uso, para contribuir a su disolucin en el
estmago o el intestino, o para que tenga un sabor y color agradables.
Los componentes inactivos son, por lo general, sustancias inofensivas que no afectan el
organismo. Sin embargo, los componentes inactivos pueden causar reacciones
alrgicas inslitas y a veces graves en ciertas personas. Esto hace que un frmaco de
marca determinada o una versin genrica sea ms aceptable que otro. Por ejemplo,
los bisulfitos (como el metabisulfito de sodio), que se utilizan como conservantes en
muchos productos, causan reacciones alrgicas asmticas a mucha gente. Por lo tanto,
los productos que contienen bisulfitos llevan ahora etiquetas perfectamente visibles al
respecto. Curiosamente, las personas asmticas estn tambin expuestas a los
bisulfitos porque estos conservantes se encuentran en muchos pulverizadores y
soluciones utilizados para tratar esta enfermedad.
Por razones legales, un frmaco genrico difiere de su homlogo con nombre comercial
en tamao, color y forma. Por consiguiente, los consumidores se encuentran, en
general, con una versin genrica que tiene un aspecto muy diferente del frmaco con
nombre comercial con el que estn familiarizados.
En general, la bioequivalencia de las diferentes versiones de un frmaco puede variar
hasta un 20 por ciento sin que se produzcan diferencias notables en la eficacia. Estas
variaciones pueden ocurrir entre versiones comerciales y genricas de un frmaco o
entre diversas series (lotes) de un mismo frmaco, ya sea de nombre comercial o
genrico.
Por ejemplo, un lote de un frmaco producido en una fbrica de la compaa X en un
pas determinado puede no ser idntico a un lote del mismo frmaco producido en otra
fbrica de la misma compaa, pero situada en otro pas. De la misma manera, no ser
igual a la versin genrica del frmaco producida en la fbrica de la compaa Y. Todas
estas versiones se deben someter a pruebas para verificar que el efecto sobre el
organismo sea similar.
Las diferencias reales entre los frmacos genricos aprobados por el organismo
competente y los frmacos con nombre comercial que se ingieren por va oral, son muy
inferiores al 20 por ciento aceptado. Las variaciones observadas son slo de un 3,5 por
ciento en su totalidad y no exceden el 10 por ciento en cualquier estudio individual.
A veces se dispone de las versiones genricas, pero stas no pueden sustituir
libremente al frmaco original porque no se han establecido los niveles de comparacin.
Estos productos se pueden vender pero no deben considerarse como equivalentes.
Un ejemplo es la hormona tiroidea. Se aceptan todas las versiones para el tratamiento
de una insuficiencia de la glndula tiroides. Sin embargo, no se deben sustituir unas por
otras porque los estndares de comparacin no se han ajustado. Los farmacuticos y
los mdicos pueden determinar cules son los frmacos genricos aceptables como
sustitutos y cules no lo son.
Eleccin de un frmaco genrico
Regularmente, lo s mdicos y farmacuticos disponen de documentos oficiales sobre la
equivalencia teraputica entre frmacos genricos y los presentados bajo un nombre

comercial. (Por ejemplo, la FDA en Estados Unidos publica todos los aos un libro
sobre Productos farmacuticos aprobados con evaluaciones de equivalencia
teraputica.) Se trata en todo caso de publicaciones, autorizadas por organismos
competentes en cada pas, que permiten sustituir un frmaco con nombre comercial por
un frmaco genrico considerado idntico.
La sustitucin, sujeta en todo caso a la normativa sanitaria y a la legislacin, puede
hacerse libremente, salvo que el mdico indique que no es procedente en algn caso.
Para comprobar que el frmaco genrico despachado es equivalente a una prescripcin
anterior, los consumidores pueden comprobar en la etiqueta del frmaco el nombre
genrico de su principio activo. El farmacutico es el responsable de la preparacin y
etiquetas de los frmacos prescritos.
Los consumidores pueden elegir entre un frmaco con nombre comercial y una versin
genrica, a menos que su mdico haya escrito en la receta que no es posible efectuar
sustituciones.
Sin embargo, en algunas oportunidad es posible que el consumidor tenga que aceptar
la nica versin genrica que el farmacutico tiene almacenada. Muchas entidades y
organismos dedicados a los seguros y la salud requieren la prescripcin y venta de
frmacos genricos, siempre que sea posible, para ahorrar dinero.
Las leyes que controlan ciertos aspectos de la prctica de la medicina y la farmacia
varan con relacin al grado de participacin del consumidor en estas decisiones de
prescripcin.
En algunos pases, el consumidor no tiene capacidad de decisin al respecto y si el
mdico prescribe un frmaco genrico, el farmacutico debe suministrarlo. En cambio
en otros, los consumidores pueden solicitar un frmaco con nombre comercial, aun
cuando el mdico o el farmacutico hayan recomendado un frmaco genrico. Si el
mdico prescribe un frmaco con nombre comercial pero el consumidor desea una
versin genrica, puede tratar el asunto con el mdico, el cual puede hacer una receta
autorizando la versin genrica.
Algunos detractores del uso difundido de los frmacos genricos han puesto de relieve
otras inquietudes, como el posible incremento de los gastos sanitarios resultantes de
consultas adicionales al mdico, nuevos anlisis de laboratorio y otros aspectos para
comercializar una marca nueva de un frmaco. Los detractores desean saber cunto
dinero se ahorra realmente si se acude a la versin genrica despus de pagar estos
gastos adicionales. Otra preocupacin es saber si las diferencias de color, tamao o
forma de un frmaco genrico disminuyen la motivacin del paciente para seguir las
instrucciones del mdico.
Frmacos genricos sin prescripcin mdica
Las versiones genricas de los frmacos de venta sin prescripcin mdica ms
populares se venden con frecuencia como marcas comerciales a travs de las cadenas
de farmacias o cooperativas. Estos medicamentos tienen la misma evaluacin que los
frmacos de prescripcin genrica y deben reunir los mismos requisitos. Es probable
que se ahorre dinero al seleccionar una marca comercial o versin genrica de un
medicamento de venta sin receta. Los farmacuticos pueden aconsejar cules son los
productos genricos de venta sin receta que tienen la misma eficacia del producto
original.
Sin embargo, la preferencia individual de un producto se relaciona con su apariencia,
gusto, consistencia y otras caractersticas. Aunque los principios activos sean los
mismos, estas caractersticas pueden ser diferentes.

CAPITULO 13
Frmacos sin prescripcin mdica

Los frmacos sin prescripcin


mdica son los productos
accesibles sin receta mdica.
Permiten aliviar muchos
sntomas molestos y curar
algunas enfermedades de
manera simple y sin los gastos
de una consulta mdica.
Sin embargo, la revolucin de
la automedicacin de los
ltimos veinte aos, fomentada
por la disponibilidad de
frmacos seguros y eficaces de
venta sin prescripcin mdica,
requiere sentido comn y
responsabilidad.
Resea histrica
Hace algn tiempo, muchos
frmacos eran accesibles sin
prescripcin mdica. Antes de
que existieran los organismos
oficiales competentes, casi
todo se poda introducir en un
frasco y vender como un
remedio seguro. El alcohol, la
cocana, la marihuana y el opio eran algunos de los productos que se vendan sin
prescripcin mdica y sin informar a los usuarios. En algunos pases la promulgacin de
leyes especficas otorg una cierta autoridad al Estado para emitir normas, pero no se
determinaron pautas claras sobre qu frmacos se podan vender con o sin prescripcin
mdica.
Por ello se enmendaron leyes para resolver problemas de seguridad y clarificar la
diferencia entre frmacos con y sin prescripcin mdica. Los frma-cos con prescripcin
mdica eran compuestos que podan provocar dependencia, ser txicos o inseguros
para el uso excepto bajo control mdico. Cualquier otra sustancia se poda vender sin
prescripcin mdica.
Segn leyes posteriores, los frmacos de venta sin prescripcin mdica deban reunir
los requisitos de seguridad y eficacia al mismo tiempo. Sin embargo, lo que s funciona
para un paciente puede no servir para otro. Adems, cualquier frmaco puede causar
efectos adversos. Algunas personas se refieren a los efectos adversos como efectos
secundarios, pero este trmino no aclara que los efectos adicionales sean, por lo
general, indeseados. Sin un sistema organizado que informe de los efectos adversos de
los frmacos de venta sin prescripcin mdica, los organismos oficiales y los fabricantes
de frmacos no disponen de medios para conocer su frecuencia y gravedad.
Finalmente, en los ltimos aos se ha producido un cambio importante: muchos
frmacos que se vendan con prescripcin mdica han pasado a venderse sin receta.
Consideraciones sobre la seguridad
La seguridad es la preocupacin principal de los organismos oficiales para determinar si
un frmaco accesible slo con prescripcin mdica puede pasar a venderse sin receta.
Todos los frmacos tienen beneficios y riesgos, es decir, se deben tolerar algunos
riesgos si se quieren obtener los beneficios de un frmaco. Sin embargo, se debe definir
un grado aceptable de riesgo.
La seguridad de un frmaco de venta sin prescripcin mdica depende de su uso
adecuado. El uso apropiado lo determina con frecuencia el propio consumidor, por lo
que cabe un margen de error. Por ejemplo, la mayora de los dolores de cabeza no son
peligrosos, pero en casos excepcionales un dolor de cabeza puede ser una seal de

alarma que indique la presencia de un tumor o una hemorragia cerebral. De la misma


manera, lo que parece ser acidez de estmago podra ser la alarma de un inminente
infarto cardaco. Por ltimo, debe emplearse el sentido comn para determinar si un
sntoma o dolencia es leve o requiere atencin mdica.
Los fabricantes y los organismos oficiales intentan compensar seguridad y eficacia,
determinando las dosis apropiadas de los frmacos que se venden sin receta. Cuando
se adquieren frmacos sin prescripcin mdica, se deben leer y seguir las instrucciones
con cuidado. Dado que el mismo nombre comercial se puede aplicar a una frmula de
liberacin inmediata o a una frmula de liberacin controlada (liberacin lenta), se debe
comprobar la etiqueta cada vez que se adquiere un producto. No es seguro asumir que
la dosis es la misma.
En los ltimos aos se ha producido un aumento excesivo de marcas, por eso tambin
es importante controlar los componentes y no fiarse de los nombres comerciales
conocidos. Por ejemplo, se dispone de ms de una docena de formulaciones diferentes
de un mismo nombre comercial con una gran variedad de componentes. No todos los
productos de un cierto anticido contienen los mismos componentes (algunos contienen
xidos de aluminio y magnesio, otros contienen carbonato clcico). Al seleccionar un
producto, se debe saber qu ingrediente es el ms apropiado para un problema
especfico.
Algunas personas experimentan efectos adversos ocasionados por frmacos de venta
sin receta, aunque los utilicen de forma correcta. Por ejemplo, la anafilaxia, una
reaccin alrgica grave y rara ocasionada por analgsicos como la aspirina, el
ketoprofeno, el naproxeno o el ibuprofeno, puede producir urticaria, picores, problemas
respiratorios y colapso cardiovascular. Estos frmacos pueden tambin irritar el aparato
digestivo y causar lceras.
A menudo, las etiquetas de los frmacos de venta sin prescripcin mdica no facilitan la
lista completa de las posibles reacciones adversas. Debido a esto, se cree que estos
frmacos presentan pocos o ningn efecto adverso. Por ejemplo, el prospecto de un
analgsico slo recomienda no tomar el frmaco durante ms de 10 das. La
informacin de la caja, el envase y el prospecto que acompaan al frmaco no
describen los posibles efectos adversos graves debidos al uso prolongado. Como
consecuencia, las personas que sufren dolor o inflamacin crnica pueden tomar el
frmaco mucho tiempo sin tener en cuenta los problemas que pueden surgir.
Analgsicos y antiinflamatorios
Los analgsicos de venta sin prescripcin mdica como la aspirina, el ibuprofeno, el
ketoprofeno, el naproxeno y el paracetamol (acetaminofn) son seguros si se
administran durante perodos breves. Todos, excepto el paracetamol, reducen tambin
la inflamacin y estn catalogados como frmacos antiinflamatorios no esteroideos
(AINE). Sus etiquetas aconsejan evitar su uso durante ms de 7 a 10 das. Se debe
consultar al mdico si los sntomas empeoran o no desaparecen.
Aspirina
El analgsico de venta sin prescripcin mdica ms antiguo y barato es la aspirina
(cido acetilsaliclico). La aspirina y otros frmacos antiinflamatorios no esteroideos
bloquean la enzima cicloxigenasa, que es crucial para la creacin de prostaglandinas.
Las prostaglandinas son sustancias similares a las hormonas que alteran el dimetro de
los vasos sanguneos, elevan la temperatura corporal como respuesta a la infeccin y
desempean un papel crucial en la coagulacin de la sangre, adems de otros efectos.
La liberacin en el organismo de prostaglandinas como respuesta a una lesin
(quemadura, rotura, torcedura o distensin muscular) produce inflamacin,
enrojecimiento e hinchazn.
Dad o que las prostaglandinas desempean un papel protector del aparato digestivo
contra el cido gstrico, tomar aspirina o un frmaco similar puede causar trastornos
gastrointestinales, lceras y hemorragias. Todos los frmacos antiinflamatorios no
esteroideos, incluyendo la aspirina, pueden causar acidez, indigestin y lceras
ppticas.

Los compuestos tamponados pueden disminuir los efectos directos irritantes de la


aspirina. Estos productos contienen un anticido, que crea un medio alcalino que
intensifica la disolucin de la aspirina y puede reducir el tiempo durante el cual la
aspirina est en contacto con el estmago. Sin embargo, dado que el tampn no puede
contrarrestar la reduccin de prostaglandinas, la aspirina puede irritar el estmago.
La aspirina con envoltura entrica se ha fabricado para pasar intacta a travs del
estmago y disolverse en el intestino delgado, minimizando la irritacin directa. Sin
embargo, la aspirina revestida de este modo se absorbe irregularmente. Es probable
que la ingestin de alimentos demore el vaciado del estmago y, por lo tanto, retrase la
absorcin de este tipo de aspirina y el alivio del dolor.
Dado que la aspirina puede interferir con la coagulacin de la sangre, los pacientes que
la toman presentan un mayor riesgo de hemorragias. Las personas que se lesionan con
facilidad son especialmente vulnerables. Cualquier paciente con procesos hemorrgicos
o presin arterial alta no controlada debe evitar la aspirina, excepto bajo control mdico.
Si se usan simultneamente aspirina y anticoagulantes (como la warfarina) se puede
provocar una hemorragia grave. Por lo general, la aspirina no debe administrarse
durante la semana previa a una intervencin quirrgica.
La aspirina puede tambin agravar el asma. Los pacientes que sufren de plipos
nasales son propensos a desarrollar asma si toman aspirina. La alergia a la aspirina
puede producir erupciones cutneas o dificultades graves en la respiracin. En dosis
altas, la aspirina puede causar zumbidos en los odos.
Los nios y adolescentes que tienen o pueden tener gripe o varicela no deben tomar
aspirina porque pueden desarrollar el sndrome de Reye. A pesar de ser poco frecuente,
el sndrome de Reye puede tener graves consecuencias, incluso la muerte.
Ibuprofeno, ketoprofeno y naproxeno
En algunos pases, el ibuprofeno ha sido reclasificado, pasando de frmaco con
prescripcin mdica a frmaco de venta libre, sin prescripcin. El ibuprofeno con
prescripcin mdica se presenta en comprimidos de 300, 400, 600 y 800 miligramos; el
ibuprofeno sin prescripcin slo est disponible en comprimidos de 200 miligramos.
El ketoprofeno tambin ha sido aprobado como frmaco sin prescripcin mdica. El
ketoprofeno con prescripcin se presenta en cpsulas de 25, 50 y 75 miligramos y en
cpsulas de liberacin prolongada de 100 miligramos. El ketoprofeno sin prescripcin
mdica slo est disponible en presentacin de 25 miligramos.
El naproxeno tambin fue aprobado como frmaco sin prescripcin. El naproxeno con
prescripcin mdica se presenta en formulacin de 250, 375 y 500 miligramos. El
naproxeno sin prescripcin slo est disponible en formulacin de 200 miligramos. La
posologa y pauta de tratamiento para el naproxeno sin prescripcin mdica recomienda
que no se exceda la dosis de 3 grageas cada 24 horas, salvo indicacin mdica. Los
adultos mayores de 65 aos no deben tomar ms de una gragea cada 12 horas, a
menos que el mdico indique lo contrario.
Por lo general, se cree que el ibuprofeno, el ketoprofeno y el naproxeno son ms
suaves para el estmago que la aspirina, aunque pocos estudios han comparado
realmente estos frmacos. Al igual que la aspirina, el ibuprofeno, el ketoprofeno y el
naproxeno pueden causar indigestin, nuseas, diarrea, acidez, dolor de estmago y
lceras. Otros efectos adversos incluyen somnolencia, vrtigo, zumbidos en los odos,
trastornos visuales, retencin de agua y dificultades respiratorias. Aunque el ibuprofeno,
el ketoprofeno y el naproxeno no perjudican la coagulacin de la sangre ms que la
aspirina, no se deben combinar con anticoagulantes como la warfarina, excepto bajo un
estricto control mdico. As mismo, el control mdico es necesario antes de administrar
ibuprofeno, ketoprofeno o naproxeno a individuos con problemas renales o hepticos,
insuficiencia cardaca o presin arterial alta.
Algunos frmacos prescritos para el corazn y la presin arterial no actan tan bien si
se combinan con estos antiinflamatorios. Los individuos que toman bebidas alcohlicas

regularmente pueden tener mayor riesgo de afeccin del estmago, lceras y disfuncin
heptica.
Los pacientes alrgicos a la aspirina pueden tambin serlo al ibuprofeno, ketoprofeno y
naproxeno. Las erupciones cutneas, picores, o dificultades de respiracin requieren
atencin mdica inmediata.
Paracetamol (acetaminofn)
Orig inariamente comercializado para el dolor y la fiebre en los nios, el paracetamol se
convirti en frmaco sin prescripcin mdica. El paracetamol es ms o menos
comparable a la aspirina en su potencial analgsico y accin antitrmica, pero tiene
menor actividad antiinflamatoria que la aspirina, el ibuprofeno, el ketoprofeno o el
naproxeno. La va de accin del paracetamol todava no se conoce con exactitud.
Nuevas investigaciones sugieren que el paracetamol proporciona alivio con frecuencia
contra los dolores de la artrosis. En uno de los estudios, el paracetamol fue tan eficaz
como el ibuprofeno para aliviar los sntomas de artritis en la rodilla. El paracetamol
presenta pocos efectos adversos en el estmago. Los pacientes que no toleran la
aspirina, el ibuprofeno, el ketoprofeno o el naproxeno, toleran con frecuencia el
paracetamol. La ausencia de complicaciones en el estmago ha llevado a algunos a
creer que el paracetamol no tiene efectos adversos. Sin embargo, si se administra en
dosis altas durante perodos prolongados se pueden correr algunos riesgos, como por
ejemplo trastornos renales. El uso regular de otros frmacos antiinflamatorios no
esteroideos, excepto la aspirina, puede aumentar tambin el riesgo de enfermedades
renales.
Una sobredosis de ms de 15 gramos de paracetamol puede producir una lesin
heptica irreversible. Dosis menores durante perodos prolongados de tiempo no
implican lesiones del hgado graves. Los consumidores de cantidades importantes de
alcohol presentan ms riesgo de afecciones hepticas por el uso exagerado de
paracetamol. El ayuno puede contribuir a la lesin heptica. Se necesita una
investigacin adicional, pero las observaciones hasta el momento sugieren que las
personas que toman paracetamol y dejan de comer por causa de un fuerte resfriado o
una gripe pueden presentar lesiones del hgado.
Muchos productos de venta sin prescripcin mdica, como los remedios contra alergias,
resfriados, tos, gripe, dolor y sinusitis contienen paracetamol. Se debe evitar el tomar
simultneamente varios fr-macos que contengan paracetamol.
Remedios para los resfriados
Se han identificado ms de 100 virus como responsables del resfriado comn y todava
no se dispone de un tratamiento curativo. La gente gasta muchsimo dinero cada ao
tratando de aliviar los sntomas del resfriado. Sin embargo, algunas autoridades
mantienen que si un individuo no toma nada el resfriado desaparece al cabo de una
semana y que al tomar un frmaco se siente mejor al cabo de 7 das. Los nios son
especialmente propensos a contraer resfriados y a recibir medicacin, a pesar de no
haberse probado la eficacia de estos frmacos para nios en edad preescolar.
Cada sntoma del resfriado se debe tratar con un frmaco distinto. En realidad, es difcil
encontrar remedios para el resfriado con un solo componente. La mayora de los
remedios contiene una variedad de frmacos (antihistamnicos, descongestionantes,
analgsicos, expectorantes y calmantes para la tos) diseados para tratar muchos
sntomas.

Los calmantes para la tos, los expectorantes o los analgsicos no alivian la sensacin
de nariz congestionada. Si la tos es el problema, por qu tomar un antihistamnico o
un descongestionante? Si el dolor de garganta es el nico sntoma, es probable que
funcione un analgsico (paracetamol, aspirina, ibuprofeno o naproxeno). Pueden ser
tiles los comprimidos para la garganta, especialmente aquellas con un anestsico local
como la diclonina o la benzocana, o las grgaras con agua y sal (media cucharada de
sal en 250 ml de agua tibia). Dar con el tratamiento adecuado para cada sntoma en

particular puede convertirse en un desafo. Leer los prospectos o consultar al


farmacutico puede resultar til.
En ocasiones, un resfriado o la tos pueden indicar una enfermedad ms grave. Se debe
consultar al mdico si los sntomas persisten ms de una semana, especialmente si hay
dolor de pecho o si la tos produce esputos oscuros. Es raro que la fiebre y el dolor
aparezcan en el transcurso de un resfriado comn; su presencia puede indicar que se
trata de una gripe o de una infeccin bacteriana.
Antihistamnicos
Muchos expertos creen que los antihistamnicos no se deben incluir en los remedios
contra el resfriado que se venden sin receta. El problema es que los antihistamnicos
pueden provocar somnolencia y debilidad. Por ello, es peligroso conducir automviles,
manejar equipos pesados y ocuparse de otras actividades que requieren un estado de
alerta. Las personas mayores son particularmente propensas a padecer los efectos
adversos de los antihistamnicos y pueden acusar sntomas de visin borrosa, ligeros
mareos, boca seca, dificultad para orinar, estreimiento y confusin. ( V. recuadro,
pgina 40) Los nios pueden experimentar ocasionalmente insomnio o hiperactividad
debido a los antihistamnicos. A pesar de la difusin generalizada de los problemas que
estos riesgos conllevan, la mayor parte de los remedios contra el resfriado contienen
antihistamnicos. Una vez ms, la lectura atenta de las etiquetas o la solicitud del
consejo del farmacutico son muy tiles.
Descongestionantes
Cuando los virus invaden las membranas mucosas, especialmente en las fosas
nasales, los vasos sanguneos se dilatan causando tumefaccin. Los
descongestionantes constrien los vasos para producir alivio. Los principios activos de
los descongestionantes orales incluyen la seudoefedrina, la fenilpropanolamina y la
fenilefrina. La fenilpropanolamina es tambin el componente principal de muchos otros
productos dietticos que se venden sin prescripcin mdica.
Los efectos adversos de los descongestionantes pueden incluir nerviosismo, agitacin,
palpitaciones e insomnio. Dado que estos frmacos se distribuyen por el organismo,
constrien otros vasos sanguneos (no slo los de las fosas nasales) y es posible que
aumenten la presin arterial. Por esta causa los hipertensos o los enfermos del corazn
slo deben tomar descongestionantes bajo control mdico. Otras enfermedades que
requieren control mdico si se administran descongestionantes son la diabetes, las
afecciones cardacas y el hipertiroidismo.
Para evitar estas complicaciones con frecuencia se usan pulverizadores nasales, que
alivian los tejidos nasales inflamados sin afectar otros rganos. Sin embargo, los
pulverizadores nasales actan tan rpido y son tan eficaces que muchos pacientes
intentan usarlos ms all del lmite de 3 das indicado en la etiqueta. Esto puede
conducir al crculo vicioso de una congestin nasal por un efecto de rebote. Cuando el
efecto del frmaco desaparece, los capilares de las fosas nasales se pueden expandir,
causando congestin y sensacin de falta de aire. Esta sensacin sera tan incmoda
que se volvera a usar el pulverizador. Este uso genera una dependencia del frmaco
que puede durar meses o aos. A veces, interrumpir la administracin requiere la
supervisin de un mdico especializado en enfermedades del odo, la nariz y la
garganta.
Los pulverizadores nasales de accin prolongada incluyen los frmacos oximetazolina y
xilometazolina, cuyo efecto dura hasta 12 horas. No deben usarse ms de 3 das.
Remedios para la tos
La tos es un reflejo natural frente a la irritacin de los pulmones; libera a los pulmones
del exceso de secreciones o mucosidad. Si un individuo est congestionado pero puede
expectorar, no es aconsejable eliminar una tos tan productiva.

Es muy difcil encontrar


calmantes para la tos con
un solo componente. Con
frecuencia, se agregan
expectorantes a los
remedios para la tos.
Algunos expertos opinan
que la combinacin de un
frmaco que facilita la
expulsin de la flema con
otro frmaco que suprima la tos parece un contrasentido. Se supone que la
guafenesina, un expectorante que se encuentra en varios productos para la tos, ayuda
a liberar las secreciones pulmonares, facilitando la produccin de esputo. Sin embargo,
el beneficio real del frmaco es difcil de establecer.
La tos no productiva o seca puede ser muy irritante, especialmente de noche; los
calmantes de la tos pueden aliviar y ayudar a conciliar el sueo. La codena, un
calmante de la tos muy eficaz, puede ser til de noche debido a que tiene un leve efecto
sedante. Dado que la codena es un narctico, se teme que pueda causar adiccin. En
realidad, la adiccin es poco frecuente, pero en muchos pases se exige que la codena
se venda slo con prescripcin mdica y en otros se permite al farmacutico vender
medicinas para la tos con codena slo si el cliente firma una solicitud.
La codena causa nuseas, vmitos y estreimiento en algunas personas. Dado que se
pueden producir ligeros mareos, somnolencia o vrtigo, las medicinas para la tos que
contengan codena no se deben administrar a personas que tienen que conducir un
vehculo o desempear una tarea que requiera concentracin. La alergia a la codena
es poco comn. Los efectos adversos pueden aumentar si se toman depresores del
sistema nervioso central como el alcohol, sedantes, somnferos, antidepresivos o
antihistamnicos al mismo tiempo que la codena. Por lo tanto, estas combinaciones
slo se deben llevar a cabo bajo control mdico.
El dextrometorfano es el ingrediente ms frecuente en los remedios para la tos de venta
sin prescripcin mdica. Su eficacia para suprimir la tos es ms o menos comparable a
la de la codena. Los efectos adversos son raros, aunque pueden presentarse
trastornos del estmago o somnolencia.
Frmacos para adelgazar
Se cree que las medicinas para adelgazar suprimen la sensacin de hambre y son
tiles para seguir una dieta baja en caloras. Se han aprobado dos componentes para
este propsito: la fenilpropanolamina, que tambin acta como un descongestionante
en muchos remedios para el resfriado y la alergia, y la benzocana, un anestsico local
que insensibiliza las papilas gustativas. La benzocana se encuentra principalmente en
forma de goma de mascar, caramelos o los comprimidos que se disuelven en la boca.
Se administra antes de las comidas.
En un estudio, los pacientes que seguan una dieta con la ayuda de la
fenilpropanolamina perdieron ms peso que con un placebo de apariencia idntica. Sin
embargo, la diferencia de peso perdido fue mnima (alrededor de 2 kilos). La eficacia de
la fenilpropanolamina slo se ha probado durante 3 o 4 meses aproximadamente. La
fenilpropanolamina es ms til cuando forma parte de un programa que incluye ejercicio
fsico y cambios en los hbitos alimentarios.
La dosis de fenilpropanolamina en frmacos para adelgazar es ms alta que en los
remedios para el resfriado y la alergia. Pueden producirse efectos adversos como
nerviosismo, insomnio, vrtigo, intranquilidad, dolor de cabeza y nuseas si se toma
una dosis superior a la recomendada. En algunos casos se han experimentado efectos
adversos con la dosis habitual. Algunos individuos pueden tambin sentir inquietud o
agitacin y experimentar alucinaciones pocas horas despus de haber tomado
fenilpropanolamina.
El efecto adverso ms inquietante es un significativo aumento de la presin arterial. Las
dosis altas de fenilpropanolamina sola o en combinacin con otros frmacos, o su uso

durante perodos prolongados,


pueden producir un accidente
vascular cerebral u otras
afecciones cardiovasculares en
personas propensas.
Debido a la posibilidad de las
interacciones entre frmacos,
es importante el control del mdico o farmacutico antes de tomar cualquier frmaco
que contenga fenilpropanolamina. Los prospectos advierten a los diabticos, a los que
sufren de afecciones de la tiroides, de presin arterial alta o de afecciones cardacas,
que no es recomendable tomar frmacos para adelgazar sin control mdico. Los
inhibidores de la monoaminooxidasa, frmacos que se prescriben para la depresin,
pueden tener una interaccin con la fenilpropanolamina causando un peligroso aumento
de la presin arterial.
Anticidos y digestivos
La acidez, la indigestin y el ardor de estmago son algunos de los trminos usados
para describir las molestias gastrointestinales. El autodiagnstico de una indigestin es
arriesgado porque las causas pueden ir desde una imprudencia menor en la dieta a una
lcera pptica o incluso un cncer de estmago. A veces los sntomas de una afeccin
cardaca se parecen a los de una indigestin aguda. Aunque muchos individuos tratan
la acidez por su cuenta, es mejor acudir al mdico si los sntomas se prolongan ms de
2 semanas.
El objetivo del tratamiento es prevenir la produccin de cido del estmago o
neutralizarlo. Los bloqueadores de los receptores H2 para la histamina, incluyendo la
cimetidina, la famotidina, la nizatidina y la ranitidina, reducen la cantidad de cido
producido en el estmago y ayudan a prevenir el ardor. Los anticidos son agentes
neutralizadores y actan ms rpidamente. A pesar de que los anticidos no pueden
neutralizar completamente el pH extremadamente cido del estmago, s pueden elevar
el pH desde 2 (muy cido) hasta valores entre 3 y 4. Esto neutraliza casi el 99 por
ciento del cido del estmago y alivia de forma significativa los sntomas en la mayora
de las personas.
La mayor parte de los productos anticidos contienen uno o ms de los cuatro
componentes principales: sales de aluminio, sales de magnesio, carbonato clcico y
bicarbonato sdico. Todos los componentes actan en un minuto o menos, pero la
duracin de su efecto es variable. Algunos productos alivian los sntomas durante 10
minutos aproximadamente, mientras que otros son efectivos durante ms de una hora y
media. Los bloqueadores histamnicos necesitan ms tiempo para actuar pero su efecto
es ms prolongado.
Los anticidos pueden tener interacciones con muchos y diferentes frmacos de
prescripcin mdica, por lo que se debe consultar a un farmacutico sobre las
interacciones entre frmacos antes de tomarlos. Toda persona con afecciones
cardacas, hipertensin o problemas renales debe consultar al mdico antes de tomar
un anticido. La cimetidina tambin puede tener interacciones con algunos frmacos de
prescripcin mdica; por lo tanto, su uso necesita ser controlado cuidadosamente por
un mdico o un farmacutico.
Aluminio y magnesio
Los anticidos que contienen sales de aluminio y magnesio juntos pueden parecer
ideales porque cada componente complementa al otro. El hidrxido de aluminio se
disuelve lentamente en el estmago y comienza a actuar gradualmente proporcionando
un alivio prolongado. Tambin causa estreimiento. Las sales de magnesio actan
rpido y neutralizan los cidos eficazmente, pero tambin pueden actuar como laxante.
Los anticidos que contienen simultneamente aluminio y magnesio parecen ofrecer lo
mejor de ambos elementos: alivio rpido y prolongado con menor riesgo de diarrea o de
estreimiento.

Sin embargo, se ha cuestionado la seguridad a largo plazo de los anticidos que


contienen aluminio. El uso prolongado puede debilitar los huesos al agotar el fsforo y
el calcio del organismo.
Carbonato clcico
La creta (carbonato clcico) ha sido el principal anticido durante mucho tiempo. El
carbonato clcico acta rpidamente y neutraliza los cidos durante un tiempo
relativamente prolongado. Otra ventaja es que representa una fuente econmica de
calcio. Sin embargo, una persona puede llegar a sufrir una sobredosis de calcio. La
cantidad mxima diaria no debe exceder los 2 000 miligramos a no ser que el mdico
aconseje lo contrario.
Bicarbonato sdico
Uno de los anticidos ms econmicos y ms accesibles no est demasiado lejos de
cualquier armario de cocina. El bicarbonato (bicarbonato sdico) ha sido utilizado como
neutralizante de la acidez durante dcadas. El eructo del bicarbonato sdico es
causado por la liberacin del gas anhdrido carbnico.
El bicarbonato sdico es una excelente solucin a corto plazo para la indigestin. Pero
demasiado bicarbonato puede destruir el equilibrio cido-base del organismo causando
una alcalosis metablica. Su elevado contenido en sodio tambin puede causar
problemas a individuos con insuficiencia cardaca o con presin arterial alta.
Frmacos contra el mareo
Los frmacos usados para prevenir mareos son los antihistamnicos. Se prescriben
ocasionalmente pero tambin son accesibles como frmacos de venta sin receta
mdica. Los frmacos contra el mareo son ms efectivos si se toman 30 o 60 minutos
antes de un viaje.
Con frecuencia, los frmacos contra el mareo causan somnolencia y falta de atencin.
En efecto, la difenhidramina, uno de los frmacos contra el mareo, es el principio activo
de la mayor parte de los somnferos de venta sin receta. No deben tomarse estos
medicamentos si se debe conducir un automvil, una embarcacin u otro vehculo, o
desempear una actividad que requiera una atencin especial. Los frmacos contra el
mareo no deben tomarse junto con alcohol, somnferos o tranquilizantes, dado que
pueden causar efectos adicionales inesperados. Los efectos adversos son ms
comunes en las personas de edad avanzada.
Son menos frecuentes otros efectos adversos como visin borrosa, confusin, dolor de
cabeza, dolor de estmago, estreimiento, palpitaciones o dificultad para orinar. En los
bebs y los nios pequeos pueden provocar estados de agitacin, por lo que slo se
utilizarn estos frmacos bajo control mdico. Una dosis demasiado alta en un nio
pequeo puede causarle alucinaciones e incluso convulsiones.
Los individuos con glaucoma de ngulo cerrado, inflamacin de la prstata o
estreimiento, no deben tomar frmacos contra el mareo sin recomendacin mdica.
Somnferos
Los somnferos de venta sin receta mdica sirven para tratar una noche en blanco
ocasional y no un insomnio crnico, indicativo de un problema ms grave. No es
recomendable tomar somnferos de venta sin receta durante ms de una semana o 10
das.
Los antihistamnicos difenhidramina y doxilamina son principios activos usados como
somnferos de venta sin prescripcin. Estos frmacos producen somnolencia o
aturdimiento y pueden interferir la concentracin o la coordinacin. Sin embargo, no
todos los individuos reaccionan del mismo modo.

A veces las reacciones son contrarias (una reaccin paradjica) y en algunos individuos
la difenhidramina o la doxilamina produce nerviosismo, intranquilidad y agitacin.
Aparentemente los nios pequeos y las personas mayores con una lesin cerebral,
tienen una mayor propensin a presentar este tipo de reacciones. A veces, algunos
individuos tambin experimentan efectos adversos como boca seca, estreimiento,
visin borrosa y zumbidos en los odos. Las personas de edad avanzada, las mujeres
embarazadas y las que estn amamantando deben evitar estos frmacos, a menos que
sea por indicacin mdica.
Las personas con
glaucoma de ngulo
cerrado, angina de pecho,
arritmias o inflamacin de
la prstata deben consultar
a un mdico antes de usar
un antihistamnico para
dormir o para cualquier
otro motivo.
Precauciones especiales
El sentido comn es un
elemento fundamental para
el cuidado de uno mismo.
Ciertas personas son ms
vulnerables que otras a la
toxicidad potencial de los
frmacos. Las personas
muy jvenes, la gente
mayor y los muy enfermos
deben tomar frmacos
solamente bajo
precauciones extremas,
incluyendo el control
mdico. Para evitar
interacciones peligrosas,
es importante consultar al
mdico o al farmacutico
antes de combinar
frmacos prescritos con
frmacos de venta sin
receta. Los frmacos de
venta sin receta no estn
diseados para tratar
enfermedades graves y
pueden causar
complicaciones. Una
reaccin inesperada, como
una erupcin o insomnio, debe servir como seal para dejar de tomar el frmaco
inmediatamente y solicitar el consejo de un mdico.
Nios
El organismo de los nios metaboliza los frmacos y reacciona a ellos de forma
diferente que el de los adultos. Un frmaco puede ser ampliamente utilizado durante
aos antes de que se descubran las reacciones adversas en nios. Por ejemplo,
pasaron 5 aos antes de que los investigadores confirmaran que el riesgo del sndrome
de Reye estaba relacionado con el uso de la aspirina en nios con varicela o gripe.
Tanto los mdicos como los padres, con frecuencia se sorprenden de que la mayor
parte de los frmacos de venta sin receta, incluso los que se administran con
dosificacin recomendada por pediatras, no han sido probados a fondo en los nios. En
particular, la eficacia de los remedios para la tos y el resfriado no ha sido especialmente
probada en los nios. Por esta razn, el uso de estos frmacos representa una
exposicin innecesaria de los nios a la toxicidad y adems es un gasto intil de dinero.
No siempre es fcil administrar a un nio la dosis correcta de un frmaco. La edad no
es el mejor criterio, aunque las dosis para los nios se expresan con frecuencia en

trminos de lmites de edad (por ejemplo, nios de edades comprendidas entre 2 y 6


aos o 6 y 12 aos).
La constitucin fsica de los nios puede variar enormemente dentro de cualquier franja
de edad y los expertos no se han puesto de acuerdo sobre los mejores parmetros para
determinar la dosis del frmaco: el peso, la estatura o la superficie corporal. Una dosis
recomendada basndose en el peso del nio podra ser la ms fcil de interpretar y de
administrar.
Cuando la etiqueta no proporciona informacin acerca de la cantidad de frmaco a
administrar en nios, los padres no deben intentar adivinarla. En caso de duda, es
mejor consultar al farmacutico o al mdico. Si se toman precauciones, el nio no tiene
por qu recibir un frmaco peligroso ni una dosis excesiva de un frmaco
potencialmente til.
Muchos frmacos para nios se suministran en forma lquida. A pesar de que las
etiquetas dan pautas claras sobre la dosis, a veces los adultos encargados se
equivocan porque usan una cuchara comn. Las cucharas de cocina no son adecuadas
para medir cantidades de un frmaco lquido. Una cuchara cilndrica de medicin es
mucho mejor, y es preferible utilizar una jeringa oral para depositar una cantidad precisa
de frmaco dentro de la boca de un beb. Antes de usar una jeringa oral siempre se
debe retirar el tapn de la punta. El nio se puede atragantar si el tapn se empuja
accidentalmente hacia el interior de la trquea.Varios frmacos para nios tienen ms
de una presentacin. Los adultos deben leer cuidadosamente los prospectos cada vez
que administran un nuevo frmaco a los nios.
Personas de edad avanzada
El envejecimiento cambia la velocidad y la forma en que el organismo reacciona a los
frmacos. Los cambios en el funcionamiento heptico y renal que ocurren de manera
natural con el envejecimiento pueden afectar al modo en que los frmacos se
metabolizan o eliminan. Las personas de edad avanzada son ms vulnerables que los
jvenes a los efectos adversos y a las interacciones medicamentosas. Cada vez es ms
frecuente que los prospectos de los frmacos de prescripcin mdica especifiquen si la
gente mayor requiere dosis diferentes, pero es raro que tales advertencias se incluyan
en las etiquetas de los frmacos de venta sin receta mdica.
Muchos frmacos de venta sin receta son potencialmente perjudiciales para las
personas de edad avanzada. El riesgo aumenta cuando se toma regularmente la dosis
mxima del frmaco. Por ejemplo, una persona mayor que sufre de artritis tiende a usar
un frmaco analgsico o antiinflamatorio con frecuencia y las consecuencias pueden
ser graves. Una lcera hemorrgica es una complicacin mortal para una persona de
edad avanzada y puede presentarse sin previo aviso.
Los antihistamnicos, como la difenhidramina, tambin poseen riesgos especiales para
los mayores. Las frmulas para aliviar el dolor durante la noche, los somnferos y
muchos remedios para la tos y el resfriado con frecuencia contienen antihistamnicos.
Adems de la posibilidad de empeorar el asma, el glaucoma de ngulo cerrado o la
inflamacin de la prstata, los antihistamnicos pueden producir aturdimiento o
inestabilidad, lo cual comporta el riesgo de cadas y fractura de huesos. A veces los
antihistamnicos pueden causar confusin o delirio en personas mayores,
particularmente a dosis elevadas o en combinacin con otros frmacos.La gente mayor
es ms propensa a los posibles efectos adversos de los frmacos administrados para
trastornos del aparato digestivo. Los anticidos que contienen aluminio son ms dados
a causar estreimiento, mientras que los anticidos basados en magnesio conllevan
diarrea y deshidratacin. Incluso la ingestin de vitamina C puede causar trastornos del
estmago o diarrea en estas personas.
Durante las consultas al mdico, las personas de edad avanzada deben informar sobre
cualquier producto de venta sin receta que estn tomando, incluyendo vitaminas y
minerales. Esta informacin ayuda al mdico a evaluar el rgimen completo de
frmacos y determinar si los frmacos de venta sin receta son responsables de ciertos
sntomas.

Interacciones entre frmacos


Muchos pacientes no informan a su mdico o farmacutico sobre los frmacos de venta
sin prescripcin que estn tomando. Los frmacos tomados de manera intermitente,
como los que se dan para el resfriado, el estreimiento o el dolor de cabeza ocasional,
se mencionan an con menor frecuencia. Los mdicos o farmacuticos pueden
olvidarse de preguntar sobre los frmacos de venta sin receta cuando prescriben o
despachan los medicamentos. Existen muchos productos de venta sin receta que
pueden interactuar adversamente con una amplia gama de frmacos.
Algunas de estas interacciones pueden ser graves. Por ejemplo, algo tan pequeo
como una aspirina puede reducir la eficacia del enalapril en el tratamiento de
insuficiencia cardaca grave. Esto tambin puede ocurrir con otros inhibidores de la
enzima convertidora de la angiotensina (ECA).
La ingestin de aspirina con el anticoagulante warfarina puede aumentar el riesgo de
hemorragia. Los enfermos del corazn pueden no darse cuenta de que tomando un
anticido que contiene aluminio o magnesio se puede reducir la absorcin de digoxina.
Adems la ingestin de suplementos de vitaminas y de minerales puede interferir con la
accin de algunos frmacos de prescripcin. El antibitico tetraciclina tiende a ser
ineficaz si se toma al tiempo con calcio, magnesio o hierro.
No se ha dedicado ninguna investigacin sistemtica a las interacciones de los
frmacos de venta sin prescripcin. Muchos problemas graves se han descubierto
accidentalmente despus de recibir informes de reacciones adversas o de muerte.
Aunque algunos frmacos de venta sin receta tienen advertencias en el prospecto, el
lenguaje usado es ininteligible para la mayora de los consumidores. Por ejemplo, en
algunos frmacos para adelgazar y remedios para el resfriado que contienen
fenilpropanolamina, se advierte acerca del riesgo de usar estos productos
simultneamente con un inhibidor de la monoaminooxidasa (para la depresin) o hasta
incluso 2 semanas despus de la interrupcin de este tratamiento. Esta advertencia tan
importante no es de ninguna utilidad para aquellos pacientes, y hay muchos, que no son
conscientes de que el antidepresivo que estn tomando es un inhibidor de la
monoaminooxidasa.
La mejor manera de reducir el riesgo de las interacciones medicamentosas es pedir al
farmacutico que controle las incompatibilidades. Adems, se debe informar al mdico
sobre todos los frmacos que se estn tomando, los que necesitan prescripcin mdica
y los de venta sin receta. ( V. recuadro, pgina 41)
Superposicin de frmacos
Otro problema potencial es la superposicin de frmacos. Si no se leen los prospectos
de todos los frmacos que se toman, existe el riesgo de sobredosis accidental.
Por ejemplo, si al mismo tiempo se toma un frmaco para adelgazar y un remedio para
el resfriado que contengan ambos fenilpropanolamina, se puede ingerir el doble de la
dosis que se considera segura. El paracetamol (acetaminofn) se encuentra
normalmente en los frmacos para la sinusitis. Cuando se toma simultneamente un
frmaco para la sinusitis y paracetamol para aliviar un dolor de cabeza, se puede
exceder la dosis recomendada.
Enfermedades crnicas
Algunas enfermedades crnicas pueden empeorar si se toma un frmaco de venta libre
de manera inadecuada. Los antihistamnicos, que se encuentran en los somnferos de
venta sin prescripcin, en los frmacos para la alergia y en los remedios para la tos, el
resfriado o la gripe, no deben ser ingeridos por alguien que padece asma, enfisema, o
procesos pulmonares crnicos, a menos que lo indique el mdico. Tomar un
antihistamnico puede tambin complicar el glaucoma y el aumento del tamao de la
prstata.

Los individuos con presin arterial alta, enfermedades del corazn, diabetes,
hipertiroidismo o un aumento del tamao de la prstata deben consultar a un mdico o
farmacutico antes de tomar descongestionantes o antihistamnicos, ya que sus efectos
adversos pueden ser peligrosos.
Si se padece una enfermedad grave a cualquier edad, se debe consultar a un mdico o
farmacutico antes de adquirir frmacos de venta sin prescripcin. Por ejemplo, es
necesario aconsejar a los diabticos sobre un jarabe para la tos que no contenga
azcar.
Los pacientes alcohlicos que participan en un programa de desintoxicacin deben
evitar los medicamentos para el resfriado que contengan alcohol; algunos contienen
hasta un 25 por ciento de alcohol. Los enfermos del corazn, en el caso de que
necesiten tratar un resfriado o una simple molestia del estmago, pueden necesitar
consejo para elegir productos que no tengan interaccin con los frmacos prescritos por
su mdico.
Los frmacos de venta sin receta estn destinados principalmente a un uso ocasional
por individuos bsicamente sanos. Debido a ello, los enfermos crnicos o cualquiera
que tenga la intencin de tomar un frmaco a diario deben consultar antes al mdico,
porque tal uso excede los lmites normales de la automedicacin y requiere el
asesoramiento de un experto.

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