Efek pelepasan histamine dalam tubuh dapat di kurangi dengan beberapa cara :

Antagonis Fisiologis, terutama epinephrine, memiliki tindakan otot polos yang

berlawanan terhadap histamine-histamine, tapi mereka bekerja pada reseptor yang
berbeda.
Rilis inhibitor mengurangi degranulasi dari mast cells yang dihasilkan dari
immunologic memicu interaksi oleh antigen-IgE

HISTAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS

H 1 -RECEPTOR ANTAGONISTS
Senyawa yang kompetitif memblokir histamin atau bertindak sebagai inverse
agonists di H 1 reseptor dan telah digunakan dalam pengobatan alergi selama
bertahun-tahun. Sebagian besar tanpa resep, baik tunggal maupun yang kombinasi
formulasi seperti pil dingin dan alat bantu tidur

Chemistry & Pharmacokinetics

H1 antagonis dibagi menjadi agen generasi pertama dan generasi kedua. Kelompokkelompok ini dibedakan oleh efek obat penenang yang relatif kuat dari sebagian besar
obat generasi pertama. Generasi pertama juga lebih memungkinkan untuk memblokir
reseptor autonom. Generasi kedua H1 antagonis kurang menenangkan, karena
sebagian kurang terdistribusi penuh menuju sistem saraf pusat. (Tabel
pengelompokan berada pada halaman terakhir)

Mechanism of action
Blocks action of histamine at receptor
Competes with histamine for binding
Displaces histamine from receptor
Most beneficial when given early

Effect
reduce or block the actions of histamine by reversible competitive binding to the H
1 receptor
1. Sedasi/pemberian obat penenang efek yang umum antagonis H1 generasi
pertama adalah penenang, tetapi intensitas dari semua ini bervariasi
diantaranya chemical subgroup (ada pada halaman terakhir) dan patients as
well. Efeknya cukup menonjol dengan beberapa agen untuk membuatnya
berguna sebagai alat bantu tidur dan tidak cocok digunakan pada siang hari.

2. Antinausea and antiemetic actions Beberapa antagonis generasi pertama

mempunyai aktivitas signifikan dalam mencegah mabuk. Tetapi kurang efektif
jika mabuk itu sudah ada. Antagonis H1 tertentu, notably doxylamine (in
Bendectin), yang digunakan secara luas dalam pengobatan mual dan muntah
kehamilan
3. Antiparkinsonism effects beberapa antagonis H1, terutama
diphenhydramine, memiliki efek penekanan akut yang signifikan pada gejala
ekstrapiramidal yang berhubungan dengan obat-obatan antipsikotik tertentu.
Obat ini diberikan secara parenteral untuk reaksi distonia akut terhadap
antipsikotik.
4. Anticholinoceptor actions banyak agen generasi pertama, terutama
golongan ethanolamine dan ethylenediamine.
5. Adrenoceptor-blocking actions Alpha-receptor blocking effects can be
demonstrated for many H 1 antagonists, especially those in the phenothiazine
subgroup, eg, promethazine . This action may cause orthostatic hypotension in
susceptible individuals. Beta-receptor blockade is not observed.
6. Serotonin-blocking action Strong blocking effects at serotonin receptors
have been demonstrated for some first-generation H 1 antagonists, notably
cyproheptadine . This drug is promoted as an antiserotonin agent and is
discussed with that drug group. Nevertheless, its structure resembles that of the
phenothiazine antihistamines, and it is a potent H 1 -blocking agent.
7. Local anesthesia Several first-generation H 1 antagonists are potent local
anesthetics. They block sodium channels in excitable membranes in the same
fashion as procaine and lidocaine. Diphenhydramine and promethazine are
actually more potent than procaine as local anesthetics. They are occasionally
used to produce local anesthesia in patients allergic to conventional local
anesthetic drugs. A small number of these agents also block potassium
channels; this action is discussed below (see Toxicity).
8. Other actions Certain H 1 antagonists, eg, cetirizine, inhibit mast cell release
of histamine and some other mediators of inflammation. This action is not due
to H 1 -receptor blockade and may reflect an H 4 -receptor effect (see below).
The mechanism is not fully understood but could play a role in the beneficial
effects of these drugs in the treatment of allergies such as rhinitis. A few H 1
antagonists (eg, terfenadine, acrivastine) have been shown to inhibit the Pglycoprotein transporter found in cancer cells, the epithelium of the gut, and the
capillaries of the brain. The significance of this effect is not known.