Terkendali dan berkelanjutan Rilis, keduanya telah digunakan secara konsisten dan membingungkan. Istilah produk obat terkontrol-release sebelumnya digunakan untuk menggambarkan berbagai jenis bentuk sediaan extended-release-tingkat lisan, termasuk: berkelanjutan-release berkelanjutan tindakan berkepanjangan tindakan lama-tindakan slow-release pemberian obat diprogram. Istilah lain, seperti ER, SR, XL, XR, dan CD, juga digunakan untuk menunjukkan produk obat extended-release. Sistem SR umumnya tidak mencapai jenis orde nol rilis dan biasanya mencoba untuk meniru rilis orde nol dengan memberikan obat yang lambat urutan pertama. Tablet tindakan Ulangi merupakan metode alternatif rilis berkelanjutan di mana beberapa dosis obat merupakan metode alternatif rilis berkelanjutan, di mana, beberapa dosis yang terkandung dalam bentuk sediaan dan dosis masing-masing dilepaskan pada interval periodik. Sistem rilis tertunda, sebaliknya, tidak mungkin mempertahankan, karena seringkali fungsi bentuk sediaan tersebut adalah untuk menjaga obat dalam dosis untuk beberapa waktu sebelum rilis, misalnya. Tablet salut enterik. Cara ideal untuk memberikan jumlah yang tepat dari obat di lokasi aksi untuk jangka waktu yang tepat biasanya didekati dengan kebanyakan sistem Pendekatan ini dicapai dengan menciptakan konsentrasi konstan dalam tubuh atau organ melalui perpanjangan waktu; dengan kata lain, jumlah obat yang masuk sistem ini setara dengan jumlah obat dihapus dari sistem Keuntungan control release:
1. Tingkat obat hampir konstan di lokasi aksi
2. Pencegahan fluktuasi puncak-palung 3. Pengurangan dosis obat 4. Frekuensi dosis dikurangi 5. Menghindari efek samping 6. Peningkatan kepatuhan pasien. Taste masking, perlindungan enterik, penargetan usus, berkelanjutan phindependen rilis, berdenyut rilis atau kombinasinya: obat dapat disampaikan pada tingkat yang telah ditentukan, secara lokal atau sistemik dan untuk jangka waktu tertentu.
cd adalah tingkat obat yang diinginkan,
Vd adalah volume distribusi, kelim adalah tetapan laju eliminasi obat dari tubuh Sistem rilis dikendalikan untuk penggunaan oral sebagian besar padatan dan berdasarkan pembubaran, difusi atau kombinasi dari kedua mekanisme dalam mengontrol laju pelepasan obat
Tergantung pada cara pelepasan obat, sistem ini diklasifikasikan
sebagai berikut: 1. Sistem rilis berkelanjutan 2. Tertunda transit dan sistem Rilis terus menerus 3. Sistem rilis Tertunda Sistem rilis terus menerus Sistem ini melepaskan obat untuk jangka waktu lama di sepanjang saluran pencernaan dengan angkutan normal bentuk sediaan. Berbagai sistem dalam kategori ini adalah sebagai berikut: A. Pembubaran dikendalikan sistem pelepasan B. Difusi sistem pelepasan terkontrol C. Pembubaran dan difusi terkontrol sistem rilis D. Ion kompleks obat pertukaran resinE. pH formulasi tergantung Tekanan dikendalikan sistem F. Osmotik
TRANSIT TERTUNDA DAN TERUS MENERUS
Sistem ini dirancang untuk memperpanjang tinggal mereka di saluran pencernaan bersama dengan pembebasan mereka. Seringkali bentuk sediaan yang dibuat untuk menahan di perut dan karenanya di dalamnya obat ini harus stabil pada pH lambung. Sistem termasuk dalam kategori ini adalah sistem mukoadhesif dan sistem ukuran berbasis.
Sistem RELEASE TERTUNDA
Desain dari sistem tersebut melibatkan pelepasan obat hanya pada situs tertentu di GIT tersebut. Obat-obatan yang terkandung dalam sistem tersebut adalah mereka yang: 1. Hancur dalam perut atau usus oleh enzim 2. Diketahui menyebabkan distress lambung
3. Diserap dari situs usus tertentu
4. Dimaksudkan untuk tingkat efek lokal di lokasi GI tertentu Kedua jenis sistem rilis tertunda adalah: 1. Usus sistem rilis 2. kolon sistem rilis
Pembubaran dikendalikan sistem pelepasan
Jenis sistem yang paling mudah untuk merancang. Kehadiran obat dalam sistem tersebut dapat menjadi satu: 1. Dengan laju disolusi inheren lambat misalnya Griseofulvin dan Digoxin. 2. Yang menghasilkan bentuk larut lambat, ketika datang di kontak dengan cairan GI. 3. Memiliki kelarutan air yang tinggi dan laju disolusi. Obat yang memiliki kelarutan air yang tinggi dan laju disolusi, menunjukkan tantangan dalam mengendalikan laju disolusi mereka.
Jenis pembubaran dikendalikan sistem pelepasan
1. Matrix (atau monolit) pembubaran dikendalikan sistem Sebagai obat homogen tersebar di seluruh media tingkat pengendalian, sistem ini juga disebut sebagai sistem monolit. 2. Reservoir pembubaran dikendalikan sistem Pada tipe ini, partikel-partikel obat yang dilapisi atau dibungkus dengan salah satu dari beberapa teknik mikroenkapsulasi dengan bahan perlahan melarutkan seperti selulosa dan polietilen glikol. Laju disolusi mantel tergantung pada kelarutan dan ketebalan lapisan. Difusi dikendalikan sistem pelepasan
Dalam hal ini jenis sistem, difusi obat terlarut melalui penghalang polimer adalah tingkat membatasi langkah. Serupa dengan sistem pembubaran dikendalikan, perangkat difusidikendalikan diproduksi baik oleh encapsulating partikel obat dalam membran polimer atau dengan mendispersikan obat dalam matriks polimer
Kedua jenis difusi dikendalikan sistem adalah:
a. Matrix difusi dikontrol sistem Pada tipe ini, obat ini tersebar dalam matriks yang tidak larut kaku, bahan hidrofobik non-dapat mengembang atau zat hidrofilik swellable. b. perangkat Reservoir Sistem ini berongga yang berisi inti dari obat dikelilingi membran polimer larut air. Polimer dapat diterapkan oleh coating atau mikroenkapsulasi teknik. Mekanisme pelepasan obat melintasi membran melibatkan partisi ke dalam membran dengan rilis berikutnya ke dalam cairan sekitarnya oleh difusi. Polimer yang umum digunakan dalam perangkat tersebut Etil selulosa dan Poli-vinil asetat.
Bahan-bahan untuk matriks tersebut adalah:
1. Gusi hidrofilik: gum guar, Tragacanth 2. Sintetis: poliakrilamida 3. Semi-sintetik: hidroksipropilmetil selulosa, Carboxyl metil selulosa Lemak-lilin tablet matriks 1. Obat dimasukkan ke dalam lelehan lemak dan lilin yang dirilis oleh pencucian (erosi) dan / atau hidrolisis serta pembubaran lemak di bawah pengaruh enzim dan perubahan pH dalam saluran pencernaan. 2. Penambahan surfaktan untuk formulasi juga dapat mempengaruhi baik tingkat pelepasan obat dan proporsi total obat yang dapat dimasukkan ke dalam matriks
Tablet matriks plastik (matriks hidrofobik)
1. Rilis biasanya tertunda karena obat terlarut harus menyebar melalui jaringan kapiler antara partikel polimer padat. 2. Tablet matriks plastik, di mana bahan aktif tertanam dalam tablet dengan struktur rangka yang koheren dan berpori 3. disiapkan oleh kompresi langsung obat dengan bahan plastik yang disediakan bahan plastik bisa dihaluskan atau pasir dengan ukuran partikel yang diinginkan untuk memfasilitasi pencampuran dengan partikel obat 4. Sebagai contoh: Polivinil klorida, etil selulosa, selulosa asetat dan Polistirena. Sistem matriks juga dapat diklasifikasikan menurut porositas dan sistem akibatnya, berpori, mikro dan non-porous: 1. Sistem berpori Dalam sistem tersebut, difusi obat terjadi melalui pori-pori matriks, yang dari berbagai ukuran 0,1 hingga 1 um. Ukuran pori-pori ini lebih besar dari ukuran molekul diffusant. 2. Sistem mikroporous Difusi dalam jenis sistem terjadi pada dasarnya melalui pori-pori. Untuk sistem mikroporous, ukuran pori berkisar antara 50-200 A, yang sedikit lebih besar dari ukuran molekul diffusant. 3. Sistem Non-pori Sistem non-pori tidak memiliki pori-pori dan molekul menyebar melalui jaringan jerat. Dalam hal ini, hanya fase polimer ada dan tidak ada fase pori hadir Pertimbangan formulasi untuk matriks hidrofilik Formulasi sukses dari matriks hidrofilik tergantung pada berbagai faktor: 1. komponen formulasi: seperti API, polimer hidrofilik, eksipien (pengisi, bahan pelarut, agen penyangga dan stabilisator) jenis (kelarutan) dan konsentrasi (tingkat) dari masing-masing bahan 2. berbagai aspek manufaktur seperti granulasi (rendah atau tinggi geser, tempat tidur fluida; granulasi berair atau non-air), kompresi langsung, granulasi kering 3. sifat tablet (seperti kekerasan, kerapuhan, bentuk, ukuran, luas permukaan / rasio volume), pelapis (fungsional atau non-fungsional) Atribut kunci untuk sukses ER matriks hidrofilik meliputi:
1. hidrasi cepat polimer permukaan dan pembentukan gel (untuk mencegah
ledakan pelepasan larut terhadap obat yang sangat larut) 2. distribusi seragam polimer dalam matriks (untuk memberikan konsisten pembengkakan / erosi intra dan inter angkatan tablet) 3. konsentrasi polimer yang cukup pada permukaan tablet serta dalam tablet untuk mencegah pra-matang tablet disintegrasi (sangat penting untuk mencegah dosis-dumping) 4. Ukuran partikel yang lebih kecil dari polimer (dalam rangka untuk memiliki distribusi
seragam dalam tablet dan juga untuk melembabkan lebih cepat karena luas permukaan yang tinggi) 5. tinggi kekuatan gel yang cukup / polimer untuk mencegah variasi pelepasan obat dalam berpuasa atau makan negara 6. inert untuk kondisi yang berbeda gastro-intestinal fluida (terutama pH, tekanan osmotik, konten ion dalam berpuasa dan makan negara). Mekanisme pelepasan obat dari matriks hidrofilik Obat rilis dari matriks hidrofilik, terjadi melalui: 1. Difusi obat larut dalam air melalui terhidrasi lapisan gel 2. Difusi dan erosi obat tidak larut 3. Kombinasi di atas untuk sebagian besar obat
Polimer yang digunakan dalam penyusunan matriks hidrofilik dibagi
menjadi tiga kelompok besar sebagai berikut: 1. Turunan selulosa Hidroksietilselulosa, hidroksipropilmetilselulosa (HPMC) 25, 100,4000 dan 15000 cps, Sodium karboksimetilselulosa dan Metilselulosa 400and 4000 cps. 2. Non-selulosa polimer alam atau semisintetik Agar-agar, carob Gum, alginat, Molasses, Polisakarida dari manosa dan Galaktosa, Chitosan dan pati Modifikasi. 3. Polimer asam akrilik Polimer yang digunakan dalam kategori asam akrilik Carbopol 934. bahan hidrofilik lain yang digunakan untuk penyusunan tablet matriks adalah asam alginat, Gelatin dan gusi Alam.
