Anda di halaman 1dari 5

Control Release

Terkendali dan berkelanjutan Rilis, keduanya telah digunakan secara konsisten dan
membingungkan.
Istilah produk obat terkontrol-release sebelumnya digunakan untuk menggambarkan berbagai
jenis bentuk sediaan extended-release-tingkat lisan, termasuk:
berkelanjutan-release
berkelanjutan tindakan
berkepanjangan tindakan
lama-tindakan
slow-release
pemberian obat diprogram.
Istilah lain, seperti ER, SR, XL, XR, dan CD, juga digunakan untuk menunjukkan produk
obat extended-release.
Sistem SR umumnya tidak mencapai jenis orde nol rilis dan biasanya mencoba untuk meniru
rilis orde nol dengan memberikan obat yang lambat urutan pertama.
Tablet tindakan Ulangi merupakan metode alternatif rilis berkelanjutan di mana beberapa
dosis obat merupakan metode alternatif rilis berkelanjutan, di mana, beberapa dosis yang
terkandung dalam bentuk sediaan dan dosis masing-masing dilepaskan pada interval periodik.
Sistem rilis tertunda, sebaliknya, tidak mungkin mempertahankan, karena seringkali fungsi
bentuk sediaan tersebut adalah untuk menjaga obat dalam dosis untuk beberapa waktu
sebelum rilis, misalnya. Tablet salut enterik.
Cara ideal untuk memberikan jumlah yang tepat dari obat di lokasi aksi untuk jangka waktu yang
tepat biasanya didekati dengan kebanyakan sistem
Pendekatan ini dicapai dengan menciptakan konsentrasi konstan dalam tubuh atau organ melalui
perpanjangan waktu; dengan kata lain, jumlah obat yang masuk sistem ini setara dengan jumlah obat
dihapus dari sistem
Keuntungan control release:

1. Tingkat obat hampir konstan di lokasi aksi


2. Pencegahan fluktuasi puncak-palung
3. Pengurangan dosis obat
4. Frekuensi dosis dikurangi
5. Menghindari efek samping
6. Peningkatan kepatuhan pasien.
Taste masking, perlindungan enterik, penargetan usus, berkelanjutan phindependen rilis, berdenyut rilis atau kombinasinya: obat dapat disampaikan
pada tingkat yang telah ditentukan, secara lokal atau sistemik dan untuk jangka
waktu tertentu.

cd adalah tingkat obat yang diinginkan,


Vd adalah volume distribusi,
kelim adalah tetapan laju eliminasi obat dari tubuh
Sistem rilis dikendalikan untuk penggunaan oral sebagian besar padatan dan
berdasarkan pembubaran, difusi atau kombinasi dari kedua mekanisme dalam
mengontrol laju pelepasan obat

Tergantung pada cara pelepasan obat, sistem ini diklasifikasikan


sebagai berikut:
1. Sistem rilis berkelanjutan
2. Tertunda transit dan sistem Rilis terus menerus
3. Sistem rilis Tertunda
Sistem rilis terus menerus
Sistem ini melepaskan obat untuk jangka waktu lama di sepanjang saluran
pencernaan dengan angkutan normal bentuk sediaan. Berbagai sistem dalam
kategori ini adalah sebagai berikut:
A. Pembubaran dikendalikan sistem pelepasan
B. Difusi sistem pelepasan terkontrol
C. Pembubaran dan difusi terkontrol sistem rilis
D. Ion kompleks obat pertukaran resinE. pH formulasi tergantung
Tekanan dikendalikan sistem F. Osmotik

TRANSIT TERTUNDA DAN TERUS MENERUS


Sistem ini dirancang untuk memperpanjang tinggal mereka di saluran
pencernaan bersama dengan pembebasan mereka. Seringkali bentuk
sediaan yang dibuat untuk menahan di perut dan karenanya di dalamnya
obat ini harus stabil pada pH lambung.
Sistem termasuk dalam kategori ini adalah sistem mukoadhesif dan sistem
ukuran berbasis.

Sistem RELEASE TERTUNDA

Desain dari sistem tersebut melibatkan pelepasan obat hanya pada situs
tertentu di GIT tersebut.
Obat-obatan yang terkandung dalam sistem tersebut adalah mereka yang:
1. Hancur dalam perut atau usus oleh enzim
2. Diketahui menyebabkan distress lambung

3. Diserap dari situs usus tertentu


4. Dimaksudkan untuk tingkat efek lokal di lokasi GI tertentu
Kedua jenis sistem rilis tertunda adalah:
1. Usus sistem rilis
2. kolon sistem rilis

Pembubaran dikendalikan sistem pelepasan

Jenis sistem yang paling mudah untuk merancang. Kehadiran obat dalam
sistem tersebut dapat menjadi satu:
1. Dengan laju disolusi inheren lambat misalnya Griseofulvin dan Digoxin.
2. Yang menghasilkan bentuk larut lambat, ketika datang di kontak dengan
cairan GI.
3. Memiliki kelarutan air yang tinggi dan laju disolusi.
Obat yang memiliki kelarutan air yang tinggi dan laju disolusi, menunjukkan
tantangan dalam mengendalikan laju disolusi mereka.

Jenis pembubaran dikendalikan sistem pelepasan


1. Matrix (atau monolit) pembubaran dikendalikan sistem
Sebagai obat homogen tersebar di seluruh media tingkat pengendalian,
sistem ini juga disebut sebagai sistem monolit.
2. Reservoir pembubaran dikendalikan sistem
Pada tipe ini, partikel-partikel obat yang dilapisi atau dibungkus dengan
salah satu dari beberapa teknik mikroenkapsulasi dengan bahan perlahan
melarutkan seperti selulosa dan polietilen glikol. Laju disolusi mantel
tergantung pada kelarutan dan ketebalan lapisan.
Difusi dikendalikan sistem pelepasan

Dalam hal ini jenis sistem, difusi obat terlarut melalui penghalang polimer
adalah tingkat membatasi langkah.
Serupa dengan sistem pembubaran dikendalikan, perangkat difusidikendalikan diproduksi baik oleh encapsulating partikel obat dalam
membran polimer atau dengan mendispersikan obat dalam matriks
polimer

Kedua jenis difusi dikendalikan sistem adalah:


a. Matrix difusi dikontrol sistem
Pada tipe ini, obat ini tersebar dalam matriks yang tidak larut kaku, bahan
hidrofobik non-dapat mengembang atau zat hidrofilik swellable.
b. perangkat Reservoir
Sistem ini berongga yang berisi inti dari obat dikelilingi membran polimer
larut air. Polimer dapat diterapkan oleh coating atau mikroenkapsulasi
teknik.
Mekanisme pelepasan obat melintasi membran melibatkan partisi ke
dalam membran dengan rilis berikutnya ke dalam cairan sekitarnya oleh
difusi.
Polimer yang umum digunakan dalam perangkat tersebut Etil selulosa dan
Poli-vinil asetat.

Bahan-bahan untuk matriks tersebut adalah:


1. Gusi hidrofilik: gum guar, Tragacanth
2. Sintetis: poliakrilamida
3. Semi-sintetik: hidroksipropilmetil selulosa, Carboxyl metil selulosa
Lemak-lilin tablet matriks
1. Obat dimasukkan ke dalam lelehan lemak dan lilin yang dirilis oleh
pencucian (erosi) dan / atau hidrolisis serta pembubaran lemak di bawah
pengaruh enzim dan perubahan pH dalam saluran pencernaan.
2. Penambahan surfaktan untuk formulasi juga dapat mempengaruhi baik
tingkat pelepasan obat dan proporsi total obat yang dapat dimasukkan ke
dalam matriks

Tablet matriks plastik (matriks hidrofobik)


1. Rilis biasanya tertunda karena obat terlarut harus menyebar melalui jaringan kapiler
antara partikel polimer padat.
2. Tablet matriks plastik, di mana bahan aktif tertanam dalam tablet dengan struktur
rangka yang koheren dan berpori
3. disiapkan oleh kompresi langsung obat dengan bahan plastik yang disediakan bahan
plastik bisa dihaluskan atau pasir dengan ukuran partikel yang diinginkan untuk
memfasilitasi pencampuran dengan partikel obat
4. Sebagai contoh: Polivinil klorida, etil selulosa, selulosa asetat dan Polistirena.
Sistem matriks juga dapat diklasifikasikan menurut porositas dan
sistem akibatnya, berpori, mikro dan non-porous:
1. Sistem berpori
Dalam sistem tersebut, difusi obat terjadi melalui pori-pori matriks, yang dari
berbagai ukuran 0,1 hingga 1 um. Ukuran pori-pori ini lebih besar dari ukuran
molekul diffusant.
2. Sistem mikroporous
Difusi dalam jenis sistem terjadi pada dasarnya melalui pori-pori. Untuk sistem
mikroporous, ukuran pori berkisar antara 50-200 A, yang sedikit lebih besar
dari ukuran molekul diffusant.
3. Sistem Non-pori
Sistem non-pori tidak memiliki pori-pori dan molekul menyebar melalui jaringan
jerat. Dalam hal ini, hanya fase polimer ada dan tidak ada fase pori hadir
Pertimbangan formulasi untuk matriks hidrofilik
Formulasi sukses dari matriks hidrofilik tergantung pada berbagai faktor:
1. komponen formulasi: seperti API, polimer hidrofilik, eksipien (pengisi, bahan
pelarut, agen penyangga dan stabilisator) jenis (kelarutan) dan konsentrasi
(tingkat) dari masing-masing bahan
2. berbagai aspek manufaktur seperti granulasi (rendah atau tinggi geser,
tempat tidur fluida; granulasi berair atau non-air), kompresi langsung,
granulasi kering
3. sifat tablet (seperti kekerasan, kerapuhan, bentuk, ukuran, luas permukaan /
rasio volume), pelapis (fungsional atau non-fungsional)
Atribut kunci untuk sukses ER matriks hidrofilik meliputi:

1. hidrasi cepat polimer permukaan dan pembentukan gel (untuk mencegah


ledakan pelepasan larut terhadap obat yang sangat larut)
2. distribusi seragam polimer dalam matriks (untuk memberikan konsisten
pembengkakan / erosi intra dan inter angkatan tablet)
3. konsentrasi polimer yang cukup pada permukaan tablet serta dalam tablet
untuk mencegah pra-matang tablet disintegrasi (sangat penting untuk
mencegah dosis-dumping)
4. Ukuran partikel yang lebih kecil dari polimer (dalam rangka untuk memiliki distribusi

seragam dalam tablet dan juga untuk melembabkan lebih cepat karena luas
permukaan yang tinggi)
5. tinggi kekuatan gel yang cukup / polimer untuk mencegah variasi pelepasan obat
dalam berpuasa atau makan negara
6. inert untuk kondisi yang berbeda gastro-intestinal fluida (terutama pH, tekanan
osmotik, konten ion dalam berpuasa dan makan negara).
Mekanisme pelepasan obat dari matriks hidrofilik
Obat rilis dari matriks hidrofilik, terjadi melalui:
1. Difusi obat larut dalam air melalui terhidrasi
lapisan gel
2. Difusi dan erosi obat tidak larut
3. Kombinasi di atas untuk sebagian besar obat

Polimer yang digunakan dalam penyusunan matriks hidrofilik dibagi


menjadi tiga kelompok besar sebagai berikut:
1. Turunan selulosa
Hidroksietilselulosa, hidroksipropilmetilselulosa (HPMC) 25, 100,4000 dan
15000 cps, Sodium karboksimetilselulosa dan Metilselulosa 400and 4000 cps.
2. Non-selulosa polimer alam atau semisintetik
Agar-agar, carob Gum, alginat, Molasses, Polisakarida dari manosa dan
Galaktosa, Chitosan dan pati Modifikasi.
3. Polimer asam akrilik
Polimer yang digunakan dalam kategori asam akrilik Carbopol 934. bahan
hidrofilik lain yang digunakan untuk penyusunan tablet matriks adalah asam
alginat, Gelatin dan gusi Alam.