DROGAS ANSIOLITICAS

ANSIEDAD O ESTRES?
Normal
Sentimiento subjetivo
Respuesta ante una amenaza interna
Seal de alarma del individuo
Es sensacin desagradable, difusa,
tensin, inquietud. Acompaada de SS
SNA.

DROGAS ANSIOLITICAS
ANSIEDAD Patolgica
(paralizante, incapacitante. Neurosis)
Sntomas :

-Molestias GI
-Sudoracin
-Cefalea, Insomnio

-Palpitaciones

1. Ansiedad generalizada
2. Pnico
3. Estrs postraumtico
4. Trastorno obsesivo compulsivo

5. Trastorno fbico

Fobia social
Fobia simple

6. Trastorno de adaptacin con

ansiedad

BASES BIOLOGICAS de la ANSIEDAD

3 sistemas de Nt:
1. Complejo GABA-benzodiazepinas
(R GABAa, GABAb y GABAc).
GABAa = apertura canal Cl. R xa Bz, alcohol,
Bb, anti-convulsivante (agonistas=depresion).

2. Sistema locus ceruleus--NA

localizado en ncleos de la base, 75% NA.

3. Serotonina o 5HT:
=ansiedad y =depresin.

RECEPTOR GABA A
Cl -

Sitio para alcohol

Sitio para Bb

Sitio para Bz

Membrana

1 2

1. Cerebelo. Accin ansioltica y sedante.

2. Medula espinal y cuerpo estriado (act miorrelajante y anticonvulsivante).
3. Perifrico, riones, ansiolitica?.

GABA
NO atraviesa la barrera hemato-enceflica
Sntesis
Ac. Glutmico

Membrana post-sinptica

Accin: antiespasmdica,
analgesia, hipotermia,
catatonia,
*panico, memoria.

Ag. TACA,
Antag. 3APMPA
Sitios alostericos xa:
Bz, Bb, alcohol, anestesicos.
Agonista: muscimol;
Antag: bisculina y Flumazenilo
Agon inverso: picrotoxina

Receptores de Bz (en aa GABA)

Omega 1. cerebelo. Accin
ansioltica y sedante.
Omega 2. medula espinal y cuerpo
estriado (act miorrelajante y
anticonvulsivante).

Omega 3. perifrico, riones,

ansiolitica ?.
Peptido i de la fijacin de las Bz
= ansignesis y convulsivante.

SUSTANCIAS Q ACTUAN EN
FORMA OPUESTA a Bz en R GABAA
1. Agonistas Inversos (picrotoxina)

Efecto opuesto
Ansiognicos
Convulsivantes
Promnsicos

2. Agonistas Parciales
Eliminan los efectos
indeseables

3. ANTAGONISTAS (Flumazenilo)
Bloquean y revierten la accin Bz

Antagonista de R Bz en GABA
(1 y 2)
UTIL en: intoxicacin Bz, Bb,
sobredosis en anestesia.

2. Sistema

Locus Ceruleus-NA

localizado en ncleos de la base, 75% NA.

Sobreactividad NA ha sido asociada con:

Ansiedad, taquicardia, temblor, sudoracin, mania.

3. Neurotransmisin
Serotoninergica
SEROTONINA:
Responsable:
Ansiedad, Migraa,
Conducta
alimentaria
y sexual.

BUSPIRONA
(agonista
parcial de 5HT-1A =
ansiolisis)

serotonina

Depresin

serotonina

Ansiedad

SEROTONINA. EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS

3. SNC

A. SUEO (5HT-2C inducen y prl)

B. AGRESIVIDAD Y VIOLENCIA (5HT-1B)

C. CONTROL ANSIEDAD
5HT-1A (presinap)Buspirona!!
HIPOFUNCION= DEPRESION ENDOGENA

a. Benzodiazepinas

1.ANSIOLTICOS
ESPECFICOS

b. Derivados del alcohol

propilico

Meprobamato
Fenaglicodol
Carisoprodol

c. Ag parcial Serot: Buspirona

Antihistamnicos
Barbitricos

2. SUSTANCIAS
CON ACTIVIDAD
ANSIOLTICA

Neurolpticos
Antidepresivos
Betabloqueadores

Hidroxizina
Buclizina

A. LARGA:
>24h

A. INTERMEDIA
8 12h

1.
2.
3.
4.

Diazepam
Flurazepam
Clorazepato
Bromazepam

1. Clonazepam
2. Nitrazepam
3. flunitrazepam

A. CORTA
4 6h

1. Lorazepam
2. Oxazepam
3. Temazepam

A. ULTRACORTA
<5h

1. Triazolam
2. Midazolam

BENZODIAZEPINAS
+++Uso y abuso.
Rp:
-Ansiolticos o tranquilizantes menores,
-Sedantes-hipnticos,
-Anticonvulsivantes
-Miorrelajantes centrales y
-Anestsicos generales.

BENZODIAZEPINAS
Ventajas a Barbitricos:
- ndice teraputico +amplio
- Potencial de abuso es <
- Tolerancia y abstinencia es <
- < dao a estructura fisiolgica sueo
- Despertar N, sueo reparador. No de
embriaguez de Bb.
-Disponibles
Intoxicacin?. Antdoto el flumazenilo.

BENZODIAZEPINAS
CLASIFICACION
1. ACCION ULTRA y CORTA (< 6 h)
Midazolam y triazolam; lorazepam y oxazepam

Producen dependencia, reacciones

sicticos, amnesia, ansiedad de rebote
(prohibidos Europa). ?
2. ACCION INTERMEDIA (6-12 h)
Lorazepam, flunitrazepam. Despertares

BENZODIAZEPINAS
CLASIFICACION
3. ACCION PROLONGADA (>24 h)
diazepam, bromazepam, nitrazepam,
flurazepam

capacidad cognitiva, somnolencia,

ataxia, cadas. ?.
En: control convulsiones, status epileptico,
enf psiquiatricas e intox x alucinogenos.

USOS
NO USAR en:
Apnea del sueo
Alcohlicos crnicos
No + de 1-2 sem
Embarazadas 1er trimestre

Benzodiazepinas. Farmacocinesis
v.o. Lentas: clorDzpoxido, lorazepam y
ozaxepam y alprazolam.
Rapidas: diazepam (1h).
i.v. inmediata
80-90% unen a protenas plasmticas.
Metabolismo: hgado x oxidacin y
glucoronoconjugacin. Metab activo
(diazepamnordiazepam, prl)

Benzodiazepinas. Farmacocinesis
liposolubles: todos tejidos, cerebral y
graso.
Cruzan barrera HE, placenta y leche.
Eliminan x orina (oxidados y conjugados)
y heces 10%.

BENZODIAZEPINAS
REACCIONES ADVERSAS

Tolerancia en 2 sem.
Ansiedad de rebote (efectos opuestos).
Dependencia uso crnico.
Crisis amnsicas (triazolam)
Reacciones paradjicas (agitacin,

confusin, pesadillas, locuacidad, amnesia

anterograda, pnico, ideacin, suicidio,
agresin, sonambulismo).
Sd Abstinencia.

Bz. SNDROME de ABSTINENCIA

Luego de semanas o meses
de uso
Accin corta: aparece en 24 h
y dura 3 d.
Accin prl: aparece en 1 sem
y dura 10 d.

Ansiedad

irritabilidad
SS: ansiedad, disforia, trast
sueo, mialgia, temblor, cefalea,
sudoracin, visin borrosa,
*apetito, n-v. Despersonalizacin,
convulsiones, sicosis.

Insomnio y fatiga

Cefalea

Bz. SNDROME DE ABSTINENCIA

Dolores musculares

Temblores, sudoracin, mareo

Dificultad de
concentracin

despersonalizacin

BENZODIAZEPINAS. REACCIONES ADVERSAS. USO CRONICO

Deterioro funcin sexual

rash

amnesia

a. Benzodiazepinas
1. ANSIOLTICOS
ESPECFICOS

b. Derivados del alcohol

propilico

Meprobamato
Fenaglicodol
Carisoprodol

c. Ag parcial Serot: Buspirona

Antihistamnicos
Barbitricos
2. SUSTANCIAS CON
ACTIVIDAD ANSIOLTICA

Neurolpticos
Antidepresivos
Betabloqueadores

Hidroxizina
Buclizina

b. MEPROBAMATO
Derivado Alcohol propilico
(fenaglicodol y carisoprodol).
Actividad fcologica = a Bb
400 mg TID o QID.
FARMACOPATOLOGIA:
Sedacin
Reacciones drmicas (urticaria, edema,
dermatitis). Discrasias sanguneas, G-I.
Predisposicin al abuso, adictivo, dependencia y
toxicidad. Sd abstinencia.

C. Ag PARCIAL de la SEROTONINA.. BUSPIRONA

MEC ACCION. Agonista parcial de R. 5HT 1A = serotonina = Ansiolisis.

SEROTONINA:
Responsable:
Ansiedad, Migraa,
Conducta
alimentaria, sexual.

serotonina

Depresin

serotonina

Ansiedad

c. Ag parciales de la Serotonina.
BUSPIRONA+

+++?..... NO efecto sedante,

NI actividad hipntica
NO adictivo, NO dependencia
NO abuso,
NO Sd abstinencia. NO afecta el
aprendizaje.
NO potencia efectos alcohol.

BUSPIRONA

5 mg TID, max 60 mg

PERO
Accin teraputica demora 1-3 sem!!!!
NO es til en Tto del Sd abstinencia del
alcohol, Bb o Bz.
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea, mareo, nerviosismo, Gintestinales. Raro: insomnio,
desvanecimiento.

4. HIDROXICINA
(Atarax tab 10-25 mg y jbe)

Anti-histaminico no selectivo, de 1ra

generacin, pasa la barrera HE.
Supresin actividad en regiones
subcorticales del SNC.
Tranquilizante No relacionado con Bz, Bb,
alcohol proplico.
Efecto en 15-30 min

 Efectos colaterales de

Sedacin,
somnolencia
Mareo

Hipotensin
Otros: GI: n-v. diarrea o estreimiento.
Efecto anticolinergicos

HIDROXICINA. acciones bloqueadoras colinergicas (anti-colinergicos)

y efectos tipo atropinico. (=antidepresores 3 y 4)

BOCA SECA
VISIN BORROSA

Taquicardia,
palpitaciones.

RETENCIN URINARIA
CONSTIPACIN

CONTRAINDICADO
en pctes alteracin heptica.
TIL:
Para suprimir efectos por supresin del
alcohol (pero hgado!).
Hiperhidrosis.
Afecciones drmicas con intenso prurito/.