DESCRIPCION

El diclofenac es un anti-inflamatorio no esteroidico que exhibe

anti-inflamatorias, analgsicas, antipirticas y actividades en
modelos animales.
Mecanismo de accin: el mecanismo de accin del diclofenac,
como el de otros AINE, no se conoce por completo, pero parece
implicar la inhibicin de las vas de las ciclooxigenasas (COX-1 y
COX-2) vas.El mecanismo de accin del diclofenac tambin
puede estar relacionado con la inhibicin de la prostaglandina
sintetasa.
Farmacocintica: despus de una dosis oral, el diclofenaco se
absorbe en 100% despus de la administracin oral en
comparacin con la administracin intravenosa, medida por la
recuperacin de la orina. Sin embargo, debido al metabolismo
de primer paso, slo alrededor del 50% de la dosis absorbida es
disponible sistmicamente. Despus de la administracin oral
repetida, no se produce acumulacin del frmaco en plasma. La
presencia de alimentos retrasa la absorcin y disminuye las
concentraciones plsmaticas mximas, pero no afecta la
absorcin global. El diclofenac presenta una frmacocintica
lineal, siendo las concentraciones plasmticas proporcionales a
las dosis.
El volumen aparente de distribucin del diclofenac de 1,3 L/kg.
El diclofenac se une extensamente (> del 99%) a las protenas
sricas humanas, principalmente a la albmina. La unin a
protenas sricas es constante en el intervalo de
concentraciones (0,15 a 105g / mL) logrado con las dosis
recomendadas.
El diclofenac se difunde dentro y fuera del fluido sinovial: la
difusin dentro de la articulacin se produce cuando los niveles
plasmticos son ms altos que los del lquido sinovial, despus
de lo cual el proceso se revierte. Se desconoce si la difusin en
la articulacin desempea un papel en la eficacia de diclofenac.
Diclofenac se elimina a travs del metabolismo y la posterior
excrecin urinaria y la biliar del glucurnido y los conjugados de
sulfato de los metabolitos. La vida media terminal de diclofenac
sin cambios es de aproximadamente 2 horas.
Aproximadamente el 65% de la dosis se excreta en la orina y
aproximadamente el 35% en la bilis como conjugados de
diclofenaco sin cambios ademas de los cinco metabolitos
identificados. Dado que la eliminacin renal no es una va
importante de eliminacin de diclofenaco sin cambios, no es
necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal
leve a moderada disfuncin renal

Toxicidad: Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en

ratas tratadas con diclofenaco sdico en dosis de hasta 2
mg/kg/da (0,2 veces la dosis mxima recomendada en
humanos) han puesto de manifiesto un aumento significativo
en la incidencia de tumores. Un estudio de carcinogenicidad de
2 aos realizado en ratones empleando diclofenaco sdico a
dosis de hasta 0,3 mg/kg/da (0,014 veces la dosis mxima
humana recomendada) en los machos y 1 mg / kg / da (0,04
veces la dosis mxima humanan recomendad en las hembras
no revelaron ningn potencial oncognico.
El diclofenac sdico no mostr actividad mutagnica en los
ensayos in vitro de mutacin puntual en mamferos (linfoma de
ratn) y microorganismos (levaduras, Ames) y sistemas de
ensayo "in vitro" e "in vivo", incluyendo las pruebas de
aberracin cromosmica en clulas de hmsters chinos.
El diclofenaco sdico administrado a ratas macho y hembra a 4
mg/kg/da (0,4 veces la dosis mxima humana recomendada)
no afect a la fertilidad.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de enfermedades reumticas crnicas inf

como artritis reumatoide, espondilolartritis anquilopoytic
espondiloartritis. Reumatismo extraarticular. Tratamiento
ataque agudo de gota. Tratamiento sintomtico de la dism
primaria. Tratamiento de inflamaciones y tumefacciones p
Administracin oral:

Adultos: en casos leves, as como en tratamientos

recomienda administrar 75 mg-100 mg al da. La
diaria inicial en el tratamiento con diclofenac es de
Resulta adecuada la administracin en 2-3 tomas
dismenorrea primaria, la dosis diaria, que deber
individualmente, es de 50-200 mg. Se administrar
inicial de 50-100 mg y si es necesario se aumenta
siguientes ciclos menstruales. El tratamiento debe
cuando aparezca el primer sntoma. Dependiendo
intensidad, se continuar unos das. Los comprimi
de diclofenac se tomarn enteros con lquido prefe
antes de las comidas.

Ancianos: la farmacocintica de diclofenac 50 mg

entricos no se altera en los pacientes ancianos, p
considera necesario modificar la dosis ni la frecuen
administracin. Sin embargo, al igual que con otro
antiinflamatorio no esteroideo, debern adoptarse
en el tratamiento de estos pacientes, que por lo g
propensos a los efectos secundarios, y que tienen
probabilidad de presentar alteraciones de la funci
cardiovascular o heptica y de recibir medicacin
En concreto, se recomienda emplear la dosis efica
estos pacientes.

Nios: la seguridad y eficacia de diclofenac 50 mg

entricos no se ha establecido en este grupo de p
que no se recomienda su uso en nios.

Pacientes con alteracin renal: en el uso de frmacos

antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con insufici
conviene adoptar precauciones.

Pacientes con alteracin heptica: aunque no se han

diferencias en el perfil farmacocintico, se aconseja adop
precauciones en el uso de frmacos antiinflamatorios.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El diclofenac en comprimidos entricos no debe administr

siguientes casos: Pacientes con hipersensibilidad conocid
a cualquiera de los excipientes.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclof

comprimidos entricos est tambin contraindicado en pa
que la administracin de cido acetilsaliclico u otros frm
actividad inhibidora de la prostaglandina-sintetasa haya d
ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. Pacientes que
sangrado gastrointestinal. Pacientes con diagnstico de
gastrointestinal. Pacientes con enfermedad de Crohn. Pac
colitis ulcerosa. Pacientes con antecedentes de asma bron
Pacientes con disfuncin renal moderada o severa. Pacien
alteracin heptica severa. Pacientes con desrdenes de
que se hallen recibiendo tratamiento con anticoagulantes

Advertencias: Las hemorragias o la ulceracin/perforaci

gastrointestinales pueden presentarse en cualquier mom
tratamiento, con o sin sntomas de alerta o de historia pr
tener consecuencias ms graves en ancianos. En el caso,
produzca hemorragia o ulceracin gastrointestinal en pac
estn siendo tratados con diclofenac, deber interrumpirs
tratamiento. Al igual que con otros antiinflamatorios no e
casos raros, pueden aparecer reacciones alrgicas, inclus

anafilcticas o anafilactoides, aunque no haya habido exp

al frmaco. Al igual que otros antiinflamatorios no estero
puede enmascarar los signos y sntomas de una infeccin
propiedades farmacodinmicas.

Los comprimidos entricos de diclofenac contienen lactos

han descrito casos de intolerancia en nios y adolescente
presente en esta especialidad no es probablemente sufici
provocarla.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de diclofenac

entricos en nios, por lo que no se recomienda su uso e
pacientes.

Precauciones: Es necesaria una estrecha vigilancia md

con sntomas indicativos de trastornos gastrointestinales,
antecedentes que sugieran lcera gstrica o intestinal, co
ulcerativa o con enfermedad de Crohn as como en pacien
heptica alterada. Al igual que sucede con otros antiinflam
esteroideos, el empleo de diclofenac Comprimidos entric
producir elevaciones de uno o ms enzimas hepticos. Du
tratamiento prolongado con diclofenac debera controlars
heptica como medida de precaucin. Si las pruebas de f
siguen siendo anormales o empeoran, si aparecen signos
clnicos que coincidan con el desarrollo de una enfermeda
se presentan otras manifestaciones (p. ej., eosinofilia, ra
interrumpirse el tratamiento con diclofenac. Puede apare
hepatitis sin sntomas prodrmicos. Se tendr precaucin
diclofenac a pacientes con porfiria heptica ya que puede
un ataque.

Debido a la importancia de las prostaglandinas para man

irrigacin sangunea renal, se deber tener especial precau
pacientes con funcin cardaca o renal alteradas, en pers
avanzada, en los pacientes que estn siendo tratados con
aquellos con deplecin sustancial del volumen extracelula
causa, p. ej., en la fase pre o postoperatoria de intervenc
quirrgicas mayores. Por lo tanto, como medida cautelar,
controlar la funcin renal cuando se administre diclofenac
El cese del tratamiento suele ir seguido de la recuperaci
estado previo al mismo. Durante el tratamiento prolonga
diclofenac, es aconsejable, como con otros antiinflamator
esteroideos, efectuar recuentos hemticos. Como otros a
no esteroideos, diclofenac puede inhibir temporalmente la
plaquetaria. Los pacientes con problemas de hemostasia
cuidadosamente controlados. Se recomienda precaucin
edad por razones mdicas bsicas. En concreto se recom
la dosis eficaz ms baja en pacientes de edad avanzada d
de poco peso.

Los pacientes que experimenten vrtigo u otros trastorno

nervioso central, incluyendo trastornos visuales, debern

vehculos o manejar maquinaria.

El diclofenac se clasifica dentro de la categora C de riesg

primeras 30 semanas de embarazo, y dentro de la catego
de entonces hasta el parto

No se dispone de informacin suficiente para garantizar l

la administracin de diclofenac entricos durante el emba
recomienda la administracin de este frmaco a menos q
imprescindible y que el medico lo aconseje. Tras dosis dia
la sustancia activa pasa a la leche materna, aunque en ca
pequeas que no son de esperar efectos indeseados en e
ello, se valorar su administracin durante la lactancia.

INTERACCIONES

Litio y digoxina: diclofenac puede aumentar la con

plasmtica de litio y digoxina.

Diurticos: como otros antiinflamatorios no estero

diclofenac puede disminuir la accin de los diurtic
tratamiento concomitante con diurticos ahorrado
puede asociarse con una hiperpotasemia, lo cual h
la monitorizacin frecuente de los niveles sricos d

Antiinflamatorios no esteroideos: la administracin

diversos antiinflamatorios no esteroideos por va s
aumentar la frecuencia de aparicin de efectos ind

Anticoagulantes: aunque los estudios clnicos no p

que diclofenac influya sobre la accin de los antico
existen informes aislados que muestran un aumen
hemorragia con el empleo de terapia combinada d
anticoagulantes. Por consiguiente, se recomienda
vigilancia en tales pacientes.

Antidiabticos: los ensayos clnicos han demostrad

diclofenac puede administrarse junto con antidiab
que influya sobre su efecto clnico. Sin embargo, e
aislados de efectos tanto hipo como hiperglucmic
diclofenac que precisaron modificar la dosificacin

hipoglucemiantes.

Metotrexato: se proceder con precaucin cuando

agentes antiinflamatorios no esteroideos menos d
antes o despus de un tratamiento con metotrexa
puede elevarse la concentracin plasmtica de me
consecuencia, aumentar la toxicidad del mismo.

Ciclosporina: debido a los efectos de los agentes a

no esteroideos sobre las prostaglandinas renales,
producirse un aumento de la nefrotoxicidad de la

Antibacterianos quinolnicos: existen informes ais

convulsiones que pueden haber sido debidas al us
de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

REACCIONES ADVERSAS

Estimacin de frecuencias: muy frecuentes >10%, frecue

poco frecuentes; raros 0,001%-1%, raros<0,001%.

Tracto gastrointestinal.: frecuentes: dolor epigstr

vmitos, diarrea, calambres abdominales, dispeps
anorexia.: poco frecuentes: hemorragia gastrointe
(hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), l
intestinal con o sin hemorragia o perforacin; raro
aftosa, glositis, lesiones esofgicas, bridas intestin
diafragmtica, trastornos del tracto intestinal bajo
hemorrgica inespecfica y exacerbacin de colitis
enfermedad de Crohn; estreimiento, pancreatitis

Sistema nervioso central. frecuentes: cefaleas, ma

vrtigo; poco frecuentes: somnolencia; raros:tras
sensoriales, incluyendo parestesias, trastornos de
desorientacin, insomnio, irritabilidad, convulsione
ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psictica
asptica.

Organos sensoriales especiales. raros: trastornos

(visin borrosa, diplopa), alteracin de la capacid
tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel: frecuentes: erupciones cutneas.: poco frecu

urticaria; raros:erupciones vesiculares, eccemas,
multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndro
(epidermlisis txica aguda), eritrodermia (derma
cada del cabello, reaccin de fotosensibilidad, pr

prpura alrgica.

Riones.: poco frecuentes: edema. raros:: fallo re

trastornos urinarios, tales como hematuria, protei
intersticial, sndrome nefrtico, necrosis papilar.

Hgado: frecuentes: aumento de las transaminasa

frecuentes: hepatitis con o sin ictericia. raros:hep
fulminante.

Sangre: raros: trombocitopenia, leucopenia, anem

anemia aplsica, agranulocitosis.

Hipersensibilidad: poco frecuentes: reacciones de

hipersensibilidad, tales como asma, reacciones sis
anafilcticas/anafilactoides, incluyendo
hipotensin; raros: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular: raros: palpitaciones, dolo

hipertensin, insuficiencia cardaca congestiva.

Los sntomas de una sobredosis aguda de un anti-inflama

esterodico incluyendo al diclofenac son letargo, somnole
vmitos y dolor epigstrico, los cuales son generalmente
una tratamiento de soporte. Puede ocurrir sangrado gast
puede producir hipertensin, insuficiencia renal aguda, de
respiratoria y coma, pero son raros. Se han descrito reac
anafilactoides se han reportado con la ingestin teraput
AINEs, y estas pueden ocurrir despus de una sobredosis

Los pacientes deben ser sometidos a cuidados sintomtic

No existen antdotos especficos para el diclofenac. Puede
indicados la induccin de emesis y / o la administracin d
activado (60 a 100 g en adultos, 1 a 2 g / kg en nios) e
atendidos dentro de las 4 horas de la ingestin con sntom
de una sobredosis (de 5 a 10 veces la dosis habitual). La
forzada, la alcalinizacin de la orina, la hemodilisis o la h
no deben ser de utilidad debido a la extensa unin del dic
protenas del plasma.

PRESENTACION

ARTROTEC Comp. entricos #

DICLOFENACO ALTER EFG Comp.

DICLOFENACO LEPORI Colirio 0,1%

DICLOFENACO LEPORI Comp. entricos 50 mg

DICLOFENACO LEPORI Sup. 100 mg

DICLOFENACO MUNDOGEN FARMA EFG Comp. en

DICLOFENACO NORMON EFG Comp. entricos 50

DICLOFENACO RATIOPHARM, comp. entricos 50

DICLOFENACO RUBIO Comp. 50 mg

DICLOFENACO RUBIO Sol. iny. 75 mg

DICLOFENACO RUBIO Sup. 100 mg

DOLO-NERVOBION Cps. 50 mg

DOLOTREN Cps. retard 100 mg

DOLOTREN Comp. disper. 46,5 mg

DOLOTREN Comp. entricos 50 mg

DOLOTREN Gel 1%

DOLOTREN Sup. 100 mg

DOLO-diclofenac Comp. dispersable 50 mg

OCUBRAX Colirio #