CEFOTAXIMA

a cefotaxima es la primera cefalosporina de tercera generacin y, al igual que otros

antibiticos de este mismo grupo, es ms activa y tiene un espectro de actividad ms
amplio que las cefalosporinas de primera y segunda generacin. Aunque es menos
activa frente a los grmenes gram-positivos que las cefalosporinas de la primera
generacin, la cefotaxima es activa frente a algunas cepas de estafilococos resistentes
a la meticilina. La cefotaxima no es activa frente a las Pseudomonas.
Clnicamente, la cefotaxima se administra por va parenteral y su utiliza en el
tratamiento de las infecciones entricas debidas a gram-negativos, meningitis,
bacteremias graves y neumona.
Mecanismo de accin; igual que otros antibiticos beta-lactmicos, la cefotaxima es
bactericida. Inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared bacteriana,
unindose especficamente a unas protenas denominadas PBPs (del ingls "penicillinbinding proteins") protenas presentes en todas las clulas bacterianas, aunque la
afinidad hacia las mismas vara de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la
capacidad de la cefotaxima hacia un determinado microorganismo depende de su
capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibitico a estas
protenas, la sntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria
experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo gracias a
determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que algunos
antibiticos interfieren con el inhibidor de las autolisinas que mantiene la integridad de
la clula.
Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la cefotaxima in vitro:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes
(estreptococos del grupo A beta-hemoltico), Streptococcus agalactiae (estreptococos
del grupo B); Streptococcus pneumoniae, Citrobacter sp ., Enterobacter sp;.
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positivo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sp.
(incluyendo Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, inconstans Proteus, Morganella morganii,
Providencia stuartii; rettgeri Providencia, Serratia sp;. Acinetobacter sp;. Salmonella
sp;. Shigella sp;. Yersinia enterocolitica; Moraxella catarrhalis, Eikenella corrodens,
Propionibacterium sp,. Bacteroides sp;. Clostridium sp. (No por C. difficile),
Peptococcus sp;. Peptostreptococcus sp;. Fusobacterium sp;. Eubacterium sp; y
Borrelia burgdorferi
INDICACIONES TERAPUTICAS:
CEFOTAXIMA es un antibitico semisinttico de amplio espectro, pertenece al grupo de las
cefalosporinas de tercera generacin.
CEFOTAXIMA est indicada para el tratamiento de infecciones de huesos y articulaciones;
genitourinarias, del sistema nervioso central, del tracto respiratorio bajo; de la piel y tejidos blandos;
ginecolgicas, bacteriemia y septicemia; infecciones intraabdominales y profilaxis en intervenciones
quirrgicas con riesgo de contaminacin e infeccin.
Espectro antibacteriano: CEFOTAXIMA es resistente a la mayora de las betalactamasas, tanto
penicilinasas como cefalosporinasas; es activa in vitro, as como en infecciones clnicas contra los
siguientes microorganismos:

Aerobios grampositivos: Es activa contra Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus

aureus productores y no productores de penicilinasas, Streptococcus epidermidis y Streptococcus
pyogens, Streptococcus agalactiae yEnterococcus sp.
Aerobios gramnegativos: Son susceptibles Citrobacter sp, Enterobacter sp, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia sp, Providencia rettgeri. Algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa,
Salmonella sp y Shigella sp..
Bacterias anaerobias: CEFOTAXIMA es activa contra Clostridium sp, Peptococcus,
Peptostreptococcus, Fusobacterium. Siendo resistente Clostridium difficile.
Especies resistentes: Streptococcus del grupo D, Listeria, Staphylococcus meticilinorresistentes.
Especies con sensibilidad inconstante: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Alcaligenes,
Campylobacter y Bacteroides fragilis.

Farmacocintica: la cefotaxima se administra por va parenteral ya que se absorbe

en el tracto gastrointestinal. Los niveles sricos mximos de cefotaxima ocurren en los
primerps 30 minutos despus de una dosis intramuscular. Aproximadamente el 1338% del frmaco circulante se encuentra unido a las protenas del plasma.
La cefotaxima se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos corporales,
incluyendo la vescula biliar, hgado, rin, hueso, tero, ovarios, esputo, bilis y lquidos
peritoneal, pleural y sinovial. Penetra en las meninges inflamadas y alcanza niveles
teraputicos en el lquido cefalorraqudeo. Tambin atraviesa la barrera placentaria.
La cefotaxima se metaboliza a desacetilcefotaxima, un metabolito activo que muestra
un 10% de la actividad antibacteriana deantibitico de partida. La cefotaxima y sus
metabolitos se excretan en la orina principalmente a travs de la secrecin tubular. Un
pequeo porcentaje se excreta en la leche materna.
En pacientes con funcin renal normal, las semi-vidas de eliminacin de la cefotaxima
y desacetilcefotaxime son 1-1,5 horas y horas 1.5-2, respectivamente. La semi-vida de
eliminacin aumenta a un mximo de 11,5 horas para la cefotaxima y a 56 horas para
la desacetilcefotaxima en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis
deben ajustarse en consecuencia. La cefotaxima y sus metabolitos se eliminan por
hemodilisis.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
La cefotaxima est indicada para el tratamiento de pacientes con infecciones graves
causadas por cepas sensibles de los microorganismos que producen las enfermedades
que figuran a continuacin.

Infecciones de las vas respiratorias, incluyendo neumona, causadas por

Streptococcus pneumoniae (antes Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus
pyogenes (estreptococos del grupo A) y otros estreptococos (excepto los
enterococos, por ejemplo, Enterococcus faecalis ), Staphylococcus aureus
(productor de penicilinasa y no penicilinasa), Escherichia coli, Klebsiella
especies, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina),

Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, especies

de Enterobacter especies de Proteus idol positivas y especies dePseudomonas
(incluyendo P. aeruginosa ).

Infecciones genitourinarias del tracto urinario causadas por Enterococcus

especies, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, (productora de
penicilinasa y no penicilinasa), Citrobacter especies de Enterobacter especies,
Escherichia coli, Klebsiella especies, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia stuartii, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia
marcescens y especies de Pseudomonas (incluyendo P. aeruginosa ). Adems,
la gonorrea sin complicaciones (cervical / uretral y rectal) causada por la
Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas productoras de penicilinasa.

CEFTRIAXONA
La ceftriaxona es una cefalosporina de tercera generacin para uso parenteral que muestra una actividad
significativa frente a grmenes gram-negativos serios. La ceftriaxona penetra a travs de la barrera
hematoenceflica, lo que la hace til en el tratamiento de la meningitis. Aunque su actividad frente a los organismos
gram-positivos es menor que la de las cefalosporinas de primera generacin, es un antibitico efectivo frente a
cepas de estreptococos y S. aureus sensibles a la meticilina. El espectro de actividad de la ceftriaxona es similar al
de la cefotaxima y ceftizoxima. Ninguna de estas cefalosporinas es eficaz frente a lasPseudomonas aeruginosa. De
todas las cefalosporinas, la ceftriaxona es la que tiene una mayor semi-vida plasmtica, permitiendo la
administracin de una sola dosis al da.
Mecanismo de accin: la ceftriaxona, como todos los antibiticos beta-lactmicos es bactericida, inhibiendo la
sntesis de la pared bacteriana al unirse especficamente a unas protenas llamadas "protenas ligandos de la
penicilina (PBPs)" que se localizan en dicha pared. Las PBPs son responsables de varios de los pasos en la sntesis
de la pared bacteriana y su nmero oscila entre varios cientos a varios miles de molculas en cada bacteria. Estas
protenas son diferentes para cada especie bacteriana, por lo que la actividad de cada uno de los antibiticos lactmicos depende de la capacidad de estos para acceder y unirse a dichas protenas. En todos los casos, una vez
que el antibitico se ha unido a las PBPs estas pierden su capacidad funcional, con lo que la bacteria pierde su
capacidad para formar la pared, siendo el resultado final la lisis de la bacteria. Esta lisis se debe a las autolisinas
bacterianas cuya actividad es, al parecer exaltada por los cefalosporinas de segunda y tercera generacin, que son
capaces de interferir con un inhibidor de las autolisinas. La presencia de un grupo aminotiazolilacetilo y de una
cadena lateral en la posicin 7 de un grupo metoximino aumenta la actividad antibacteriana de la ceftriaxona, en
particular frente a las enterobacterias. Aunque no todas, muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa son sensibles a
la ceftriaxona. Otras cepas susceptibles son las Enterobacter, Citrobacter, Morganella, Providencia,
Moraxella (Branhamella) catarrhalis, y N. meningitidis. Es particularmente intensa la actividad antimicrobiana de la
ceftriaxona frente a las Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Proteus, y Serratia) y frente a las H. influenzae y N.
gonorrhoeae siendo considerada como el frmaco de eleccin en el tratamiento de las infecciones gonoccicas.
Aunque la ceftriaxona es activa frente a la mayor parte de las bacterias gram-positivas incluyendo las cepas de
estafilococos productoras de penicilinasa, las cefalosporinas de primera generacin suelen ser ms activas
Farmacocintica: la ceftriaxona se administra parenteralmente debido a que no se absorbe por va digestiva.
Despus de una dosis intramuscular, las mximas concentraciones sricas tienen lugar entre 1 y 4 horas. La unin
del antibitico a las protenas del plasma es del orden del 58 a 96%. La ceftriaxona se distribuye ampliamente en la
mayor parte de los rganos, tejidos y fluidos, incluyendo la vescula biliar, el hgado, los riones, los huesos, tero,
ovarios, esputo, bilis y los fluidos pleural y sinovial. La duracin de las concentraciones plasmticas eficaces es
considerable: as, por ejemplo, despus de la dosis intramuscular de 50 mg/kg se obtienen en el odo medio
concentraciones de 35 a 20 g/ml que se mantienen hasta 48 horas.
La ceftriaxona atraviesa sin dificultad las meninges inflamadas alcanzando niveles teraputicos en el lquido
cefalorraqudeo. Igualmente, este antibitico atraviesa la barrera placentaria.
Aproximadamente el 35-65% del frmaco se elimina en la orina, principalmente por filtracin glomerular. El resto,
se elimina a travs de la bilis, por va fecal. Una pequea cantidad de la ceftriaxona es metabolizada en los
intestinos ocasionando un metabolito inactivo antes de ser eliminada. En los pacientes con la funcin renal normal,
la semi-vida de eliminacin es de 5.5 a 11 horas aumentando hasta las 12-18 horas en los pacientes con
enfermedad renal terminal. Sin embargo, debido a la eliminacin biliar relativamente extensa, no son necesarios
reajustes de las dosis en estos pacientes.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de septicemia, infecciones intraabdominales, ginecolgicas, del tracto respiratorio

inferior, de la piel y de los tejidos blandos, infecciones urinarias complicadas e infecciones seas:
Administracin parenteral:

Adultos y adolescentes: 1-2 g i.v. o i.m cada 24 horas, dependiendo de la gravedad de la infeccin y de la
susceptibilidad del microorganismo al antibitico. Las dosis mximas son de 4 g al da

Nios: 50-75 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos en dos dosis. Las dosis mximas son de 2 g/da. La Academia
Americana de Pediatra recomienda dosis de 50 a 75 mg/kg/da para el tratamiento de infecciones ligeras o
moderadas y de 80-100 mg/kg/da para infecciones graves

Neonatos de un peso > 2 kg y de > 7 das: 50-75 mg/kg/da administrados i.v. o i.m. cada 24 horas

Neonatos de una peso < 2 kg y de > 7 das: 50 mg/kg/da administrados i.v. o i.m. cada 24 horas

Neonatos de < 7 das: 50 mg/kg/da administrados i.v. o i.m. cada 24 horas

Tratamiento de la endocarditis bacteriana :

Administracin intravenosa:

Adultos y adolescentes: 1-2 g i.v. cada 12 horas durante 10-14 das

Nios de > 45 kg: 1-2 g i.v. cada 12 horas.

Nios de < 45 kg: 50-100 mg/kg/da i.v. divididos cada 12-24 horas. La dosis mxima es de 2 g/da.

Tratamiento de la meningitis bacteriana:

Administracin intravenosa

Adultos y adolescentes: 2 g i.v. cada 12-24 horas. La dosis total diaria no debe exceder los 4 g.

Nios e infantes mayores de 1 mes: se recomienda una dosis inicial de 100 mg/kg i.v. seguida de dosis de
100 mg/kg/da distribuidas en dos dosis, una cada 12 horas. La dosis total diaria no debe exceder los 4 g.

Tratamiento de las infecciones no complicadas del tracto urinario:

Administracin intramuscular

Adultos y adolescentes: una dosis nica de 500 mg i.m. de ceftriaxona ha demostrado ser tan eficaz como
un tratamiento de 7 das con trimetoprim/sulfametoxazol por va oral

Administracin intravenosa

Adultos y adolescentes: 0.5-1 g cada 24 horas.