Anda di halaman 1dari 22

BAB I

PENDAHULUAN

1.1.

Latar Belakang
Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, berbentuk

torpedo, dapat melunak, melarut atau meleleh pada suhu tubuh (Anief. 1997).
Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat dan sebagai
pembawa zat terapeutik yang bersifat lokal atau sistemik. (Syamsuni, 2007)
Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentukyang diberikan
melalui rectal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, meleleh, melunak atau melarut
pada suhu tubuh (F.Ind. Ed. IV, 1995).
Bahan dasar supositoria yang digunakan sangat berpengaruh pada pelepasan zat
terapetik. Lemak coklat cepat meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan
dengan cairan tubuh, oleh karena itu menghambat difusi obat yang larut dalam lemak
pada tempat yang diobati.polietilen glikol adalah bahan dasar yang sesuai untuk
beberapa antiseptik. Meskipun obat bentuk nonionik dapat dilepas dari bahan dasar
yang dapat bercampur dengan air, seperti geletin tergliserinasi dan polietilen glikol,
bahan dasar ini cenderung sangat lambat larut sehingga menghambat pengelepasan.
Bahan pembawa berminyak seperti lemak coklat jarang digunakan dalam sediaan
vagina, karena membentuk residu yang tidak dapat diserap, sedangkan gelatin
tergliserinasi jarang digunakan melalui rektal karena dislambat.lemak coklat dan
penggantinya (lemak keras ) lebih baik untuk menghilangkan iritasi, seperti pada
sediaan untuk hemorid internal. (F.Ind. Ed. IV, 1995).
Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat,sebagai
pembawa zat terapetik yang bersifat lokal atau sistematik.bahan dasar supositoria
yang umum digunakan adalah lemak coklat, gelatin tergliserinasi, minyak nabati
terhidrogenasi, campuran polietilen glikol berbagai bobot molekul dan ester asam
lemak polietilen glikol (F.Ind. Ed. IV, 1995)

1.2.

Prinsip Percobaan
Bahan dasar yang digunakan dilelehkan pada suhu diatas 37C dan dibawah 40C.

Obat harus larut dalam bahan dasar dan bila perlu dipanaskan. Bila sukar larut, obat
harus diserbukkan terlebih dahulu sampai halus. Setelah campuran obat dan bahan
dasarnya meleleh atau mencair, campuran itu dituang ke dalam cetakkan suppositoria
dan didinginkan.

1.3.

Tujuan Percobaan
1. Untuk mengetahui bentuk sediaan supositoria
2. Untuk mengetahui bahan obat supositoria
3. Mengetahui persyaratan supositoria

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1. Suppositoria
Supossitoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan
cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh, di mana ia akan melebur,
melunak atau melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik. Supossitoria
umumnya dimasukkan melalui rektum vagina, kadang kadang melalui saluran urin
dan jarang melalui telingan dan hidung. bentuk dan beratnya berbeda beda. Bentuk
dan ukuran harus sedemikian rupa sehingga dapat dengan mudah di masukkan ke
dalam lubang atau celah yang di inginkan tanpa menimbulkan kejanggalan dan
penggelembungan begitu masuk , harus dapat bertahan untuk sesuatu waktu tertentu
(Ansel, 2008).
Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentukyang
diberikan melalui rectal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, meleleh, melunak
atau melarut pada suhu tubuh (F.Ind. Ed. IV, 1995).
Tujuan penggunaan obat bentuk supositoria, yaitu:
1. Supositoria dipakai untuk pengobatan lokal, baik di dalam rektum, vagina, atau
uretra, seperti pada penyakit haemorroid/wasir/ambeien, dan infeksi lainnya.
2. Cara rektal juga digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh
membran mukosa dalam rektum.
3. Jika penggunaan obat secara oral tidak memungkinkan, misalnya pada pasien
yang mudah muntah atau tidak sadarkan diri.
4. Aksi kerja awal akan cepat diperoleh, karena obat diabsorpsi melalui mukosa
rektum dan langsung masuk ke dalam sirkulasi darah.
5. Agar terhindar dari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinal
dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati (Syamsuni, 2007)

2.1.1. Karakteristik Suppositoria


3

Supositoria umumnya dimasukkan melalui rektum, vagina, kadang-kadang


melalui saluran urin dan jarang melalui telinga dan hidung.bentuk dan beratnya
berbeda-beda. Bentuk dan ukurannya harus sedemikian rupa sehinnga dapat dengan
mudah dimasukkan dengan jari tangan, tetapi untuk vagina khususnya vagina
insert/atau tablet vagina yang diolah dengan cara kompresi dapat dimasukkan lebih
jauh ke dalam saluran vagina dengan bantuan alat khusus. Dikalangan umum
biasanya supositoria rektum panjangnya 32 mm (1,5 inci), berbentuk silinder dan
kedua ujungnya tajam. Beberapa supositoria utuk rektum diantaranya ada yang
berbentuk seperti peluruh torpedo, atau jari-jari kecil, tergantung kepada bobot jenis
bahan obat dan basis yang digunakan,beratnyapun berbeda-beda (F.Ind. Ed. IV,
1995).
Di kalangan umum biasanya supositoria rektum panjangnya kurang lebih 32
mm (1,5 inci) berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam . beberapa supositoria
untuk rektum di antaranya ada yang berbentuk seperti peluru torpedo atau jari jari
kecil , tergantung pada bobot jenis bahan obat dan basis yang di gunakan , beratnya
pun berbeda beda . USP menetapkan berat 2 gr untuk orang dewasa bila oleum cacao
yang digunakan sebagai basis . Sedang supositoria untuk bayi dan anak anak , ukuran
dan beratnya dari ukuran dan berat untuk orang dewasa , bentuknya kira kira
seperti pensil . supositoria untuk vagina yang juga disebut pessarium biasanya
berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut , sesuai dengan kompendik resmi berat
5gr apabila basisnya oleum cacao .sekali lagi tergantung pada macam basis dan
masing masing pabrik membuatnya , berat supositoria untuk vagina ini berbeda beda .
supositoria untuk saluran urin yag di sebut juga bougie bentuknya ramping seperti
pensil ,gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urin pria atau wanita .
supositoria salauran urin pria bergari tengah 3-6 mm dengan panjang kurang lebih
140 mm , walaupun ukuran ini masih bervariasi satu sama lainnya . apabila basisnya
dari uleom cacao maka beranya kurang lebih 4gr . supositoria untuk saluran urin
wanita panjang dan beratnya dari ukuran untuk pria , panjang kurang lebih 70mm
dan beratnya 2gr , ini pun bila oleum cacao sebagai basisnya supositoria untuk hidung
dan untuk telinga disebut juga kerucut telinga , keduanya berbentuk sama dengan
supositoria berbentuk urin hanya ukuran dan panjangnya lebih kecil , biasanya
4

32mm . supositoria telinga umumnya di olah dengan satu basis gelatin yang
mengandung gliserin . seperti dinytakan sebelummnya , supositoria untuk obat
hidung dan telinga sekarang jarang di gunakan (Ansel, 2008).
Suppositoria, Ovula dan basil merupakan sediaan padat pada suhu kamar dan
melumer pada suhu tubuh. Pemberian dengan cara menyisipkan sediaan melalaui
rektum, dengan tujuan local dan sistemik, sedangkan melalu vagina dan uretra hanya
untuk tujuan lokal saja (Ansel, 2008).
Karakteristik tertentu yang biasanya dipertimbangkan dalam memilih suatu basis
supositoria adalah:
1. Interval yang sempit antara titik leleh dan titik memadat (misalnya titik leleh
34oC, titik memadat 32oC), yang digunakan dalam resep farmasi dan rumah sakit
skala kecil serta formula industri;
2. Kisaran leleh yang tinggi (37oCsampai 41oC) untuk pencampuran obat-obat yang
menurunkan titik leleh basis kamfor, kloralhidrat, mentol, fenol, timol, dan
beberapa tipe minyak menguap atau memformulasi supositoria yang digunakan
dalam iklim tropis;
3. Kisaran leleh rendah ( 30oC sampai 34oC) bila zat-zat tersebut ditambahkan pada
basis supositoria atau sejumlah besar zat padat total yang meningkatkan
viskositas dari supositoria yang meleleh;
4. Angka asam rendah ( di bawah 3) dan angka iod ( di bawah 7) yang merupakan
karakteristik penting bagi nasis supositoria dengan shelf-life yang lama
(Liebermen, 1994).
Penetapan kadar zat aktifnya dan disesuaikan dengan yang tertera pada
etiketnya(Syamsuni,2006). Pengujian laju pelepasan zat obat dari supositoria secara in
vitro dilakukan dengan penetapan biasa dalam gelas piala yang yang mengandung
suatu medium (Admar, 2007).

2.1.2. Persyaratan Suppositoria

Kecepatan pelepasan obat dari supositoria dipengaruhi oleh laju obat


kepermukaan supositoria, ukuran partikel obat yang tersuspensi, dan adanya zat aktif
permukaan. Zat aktif akan terlepas dari bahan dasar supositoria secara perlahanlahan, diabsorbsi dari membran mukosa rektum melalui pembuluh vena hemoroid
tengah dan bawah langsung menuju sirkulasi sistemik, dengan demikian absorbsi zat
aktif secara rectal tidak mengalami first pass effect di hati dan jumlah zat aktif dalam
plasma yang tersedia akan lebih tinggi (Sriwidodo, 2010).
Pemeriksaan pemerian secara organoleptis kelima formula supositoria selama
masa penyimpanan 56 hari. Dari basis lemak coklat mempunyai bentuk seperti
peluru, warna putih kekuningan dengan permukaan halus, mempunyai bau khas, dan
tidak berlubang. Supositoria basis polietilen glikol mempunyai bentuk seperti peluru,
warna putih bening dengan permukaan halus, tidak berbau, dan tidak berlubang.
Sedangkan supositoria dengan basis suposir mempunyai bentuk seperti peluru, warna
putih, dengan permukaan halus, tidak berbau, dan rata tidak berlubang (Sriwidodo,
2010).
Pengujian kisaran leleh menunjukkan bahwa sediaan supositoria dengan basis
lemak coklat dan basis suposir memenuhi persyaratan sediaan supositoria yang harus
dapat memenuhi syarat sediaan supositoria yang harus meleleh pada suhu tubuh (37 +
0,5 oC) dan tidak meleleh pada suhu kamar (25 + 0,5 oC). Sedangkan sediaan
supositoria dengan basis polietilen glikol tidak memenuhi persyaratan kisaran leleh
karena suhumeleleh yang terlalu tinggi (Sriwidodo, 2010).
2.1.3. Dasar Suppositoria
Bahan dasar supositoria yang digunakan dipilih agar meleleh pada suhu tubuh
atau dapat larut dalam cairan rektum. Obat diusahakan agar larut dalam bahan dasar,
jika perlu dipanaskan. Jika obat sukar larut dalam bahan dasar, harus dibuat serbuk
halus. Setelah campuran obat dan bahan dasar meleleh atau mencair, dituangkan ke
dalam cetakan supositoria kemudian didinginkan. Cetakan tersebut terbuat dari besi
yang dilapisi nikel atau logam lain, namun ada juga yang terbuat dari plastik. Cetakan
ini mudah dibuka secara longitudinal untuk mengeluarkan supositoria. Untuk
6

mencetak bacilla dapat digunakan tabung gelas atau gulungan kertas. Untuk
mengatasi massa yang hilang karena melekat pada cetakan, supositoria harus dibuat
berlebih (+_ 10 %), dan sebelum digunakan, cetakan harus dibasahi lebih dahulu
dengan parafin cair atau minyak lemak, atau spiritus saponatus (Soft Soap liniment).
Namun, spiritus saponatus tidak boleh digunakan untuk supositoria yang mengandung
garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai pengganti digunakan
oleum ricini dalam etanol. Khusus untuk supositoria dengan bahan dasar PEG dan
Tween bahan pelicin cetakan tidak diperlukan, karena bahan dasar tersebut dapat
mengerut sehingga mudah dilepas dari cetakan pada proses pendinginan (Syamsuni,
2006).
Suppositoria, Ovula dan basil merupakan sediaan padat pada suhu kamar dan
melumer pada suhu tubuh. Pemberian dengan cara menyisipkan sediaan melalaui
rektum, dengan tujuan local dan sistemik, sedangkan melalu vagina dan uretra hanya
untuk tujuan lokal saja (Ansel, 2008).
2.1.4. Kualitas Suppositoria
Bila obatnya sukar larut dalam bahan dasar maka harus diserbuk yang halus
setelah campuran obat dan bahan dasar meleleh atau mencair , dituangkan dalam
cetakan supostoria dan di dinginkan. Cetakan tersebut terbuat dri besi yang dilapisi
nikel atau dari logam lain, ada juga yang dibuat dari plastik (Anief, 1997)
Suppositoria tersedia dalam berbagai sesuai kebutuhan yaitu:
-

Suppositoria berbentuk peluru. Untuk anak-anak ukuran dan bobok lebih kecil
diberikan melalui rektum;

Ovula berbentuk oval yang diberikan melaui vagina;

Basil berbentuk bulatan, diberikan melalui uretra (Admar, 2007)


Dosis obat yang digunakan memalalui rektum mungkin kebih besar atau lebih

kecil dari pada obat yang dipakai secara oral , tergantung dari kepada faktor faktor
seperti keadaan tubuh pasien , sifat kimia fisika obat dan kemampuan obat melewati
penghalang fisiolgi untuk absorpsi dan sifat basis supositoria serta kemampuannya
melepaskan obat supaya siap untuk diabsorpsi (Anief, 1997)
7

Supositoria rektal juga digunakan untuk efek sistemik dalam kondisi di mana
pemberian obat secara oral tidak akan ditahan atau diabsorbsi secara tepat, seperti
pada keadaan mual yang hebat dan muntah atau pada paralitis ileus. (Liebermen,
1994)
Suppositoria dengan bahan dasar lemak coklat (oleum cacao) :
1.

Merupakan trigliserida dari asam oleat, asam stearat, asam palmitat;


berwarna putih kekuningan; padat, berbau seperti coklat, dan meleleh pada
suhu 310-340C (Syamsuni, 2007).

2.

Karena mudah berbau tengik, harus disimpan dalam wadah atau tempat
sejuk, kering, dan terlindung dari cahaya (Syamsuni, 2007).

3.

Oleum cacao dapat menunjukkan polimorfisme dari bentuk kristalnya pada


pemanasan tinggi. Di atas titik leburnya, oleum cacao akan meleleh sempurna
seperti minyak dan akan kehilangan inti Kristal stabil yang berguna untuk
membentuk kristalnya kembali.
a.

Bentuk (alfa) : terjadi jika lelehan oleum cacao tadi didinginkan dan
segera pada 00C dan bentuk ini memiliki titik lebur 240C (menurut

b.

literature lain 220C).


Bentuk (beta) : terjadi jika lelehan oleum cacao tadi diaduk-aduk pada

c.

suhu 180-230C dan bentuk ini memiliki titik lebur 280-310C.


Bentuk stabil (beta stabil) : terjadi akibat perubahan bentuk secara
perlahan-lahan disertai kontraksi volume dan bentuk ini mempunyai

d.

titik lebur 340-350C (menurut literature lain 34,50C).


Bentuk (gamma) : terjadi dari pendinginan lelehan oleum cacao yang
sudah dingin (200C) dan bentuk ini memiliki titik lebur 180C.

4.

Untuk menghindari bentuk-bentuk Kristal tidak stabil diatas dapat dilakukan


dengan cara :
a.

Oleum cacao tidak dilelehkan seluruhnya, cukup 2/3 nya saja yang

b.

dilelehkan.
Penambahan sejumlah kecil bentuk Kristal stabil kedalam lelehan
oleum cacao untuk mempercepat perubahan bentuk karena tidak stabil
menjadi bentuk stabil.

c.

Pembekuan lelehan selama beberapa jam atau beberapa hari


(Syamsuni, 2007).

5.

Lemak coklat merupakan trigliserida, berwarna kekuningan, memiliki bau


khas, dan bersifat polimorf (mempunyai banyak bentuk Kristal). Jika
dipanaskan, pada suhu 300C akan mulai mencair dan biasanya meleleh
sekitar 340-350C, sedangkan pada suhu dibawah 300C berupa massa
semipadat. Jika suhu pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencair
sempurna seperti minyak dan akan kehilangan semua inti Kristal stabil yang
berguna untuk memadat. Jika didinginkan dibawah suhu 150C, akan
mengkristal dalam bentuk Kristal metastabil. Agar mendapatkan suppositoria
yang stabil, pemanasan lemak coklat sebaiknya dilakukan sampai cukup
meleleh saja sampai dapat dituang, sehingga tetap mengandung inti kristal
dari bentuk stabil (Syamsuni, 2007).

6.

Untuk menaikkan titik lebur lemak coklat digunakan tambahan cera atau
cetasium (spermaseti). Penambahan cera flava tidak boleh lebih dari 6%
sebab akan menghasilkan campuran yang mempunyai titik lebur diatas 37 0C
dan tidak boleh kurang dari 4% karena akan diperoleh titik lebur < 33 0C.
Jika bahan obat merupakan larutan dalam air, perlu diperhatikan bahwa
lemak coklatnya hanya sedikit menyerap air. Oleh karena itu penambahan
cera flava dapat juga menaikkan daya serap lemak coklat terhadap air
(Syamsuni, 2007).

7.

Untuk menurunkan titik lebur lemak coklat dapat juga digunakan tambahan
sedikit kloralhidrat atau fenol, atau minyak atsiri (Syamsuni, 2007).

8.

Lemak coklat meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan
cairan tubuh, oleh karena itu dapat menghambat difusi obat yang larut dalam
lemak pada tempat yang diobati (Syamsuni, 2007).

9.

Lemak coklat jarang dipakai untuk sediaan vagina karena meninggalkan


residu yang tidak dapat terserap, sedangkan gelatin tergliserinasi jarang
dipakai untuk sediaan rectal karena disolusinya lambat (Syamsuni, 2007).

10. Suppositoria dengan bahan dasar lemak coklat dapat dibuat dengan
mencampurkan bahan obat yang dihaluskan kedalam minyak lemak padat
9

pada suhu kamar, dan massa yang dihasilkan dibuat dalam bentuk yang
sesuai atau dibuat dengan cara meleburkan minyak lemak dengan obat
kemudian dibiarkan sampai dingin dalam cetakan. Suppositoria ini harus
disimpan dalam wadah tertutup baik, pada suhu dibawah 300C (Syamsuni,
2007).
11. Pemakaian air sebagai pelarut obat dengan bahan dasar oleum cacao
sebaiknya dihindari karena :
a.

Menyebabkan reaksi antara obat-obatan didalam suppositoria.

b.
c.

Mempercepat tengiknya oleum cacao.


Jika airnya menguap, obat tersebut akan mengkristal kembali dan
dapat keluar dari suppositoria (Syamsuni, 2007).

2.1.5. Peraturan Pembuatan Suppositoria


Metode Pembuatan Supositoria
1. Dengan mortir dan stamfer atau lumpang dan alu
Pembuatan dengan tangan hanya dapat dikerjakan untuk supositoria yang
menggunakan bahan dasar oleum cacao berskala kecil, dan jika bahan obat tidak tahan
terhadap pemanasan. Metode ini kurang cocok untuk iklim panas. (Syamsuni, 2007).
2. Dengan mencetak hasil leburan
Cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan parafin cair bagi yang memakai
bahan dasar gliserin-gelatin, tetapi untuk oleum cacao dan PEG tidak dibasahi karena
akan mengerut pada proses pendinginan dan mudah dilepas dari cetakan (Syamsuni,
2007).
3. Dengan kompresi
Pada metode ini, proses penuangan, pendinginan dan pelepasan supositoria
dilakukan dengan mesin secara otomatis. Kapasitas bisa sampai 3500-6000
supositoria/jam (Syamsuni,2007).
Satu persyaratan bagi suatu basis supositoria adalah basis selalu padat dalam
suhu ruangan tetapi akan melunak, melebur atau melarut dengan mudah pada suhu
tubuh. Basis supositoria diklasifikasikan menurut sifatnya yaitu basis hidrofilik, basis
lipofilik, dan basis amfifilik (Sriwidodo, 2010 ).
10

Pada pembuatan suppositoria dengan menggunakan cetakan, volume


suppositoria harus tetap, tetapi bobotnya beragam tergantung pada jumlah dan bobot
jenis yang dapat diabaikan, misalnya extr. Belladonae, gram alkaloid.
Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai
volume yang sama dengan 1 g obat (Syamsuni, 2007).
Nilai tukar lemak coklat untuk 1 g obat, yaitu :
Acidum boricum

: 0,65

Aethylis aminobenzoas

: 0,68

Garam alkaloid

: 0,7

Aminophylinum

: 0,86

Bismuthi subgallus : 0,37

Bismuthi subnitras

: 0,20

Ichtammolum

: 0,72

Sulfonamidum

: 0,60

Tanninum

: 0,68

Zinci oxydum

: 0,25

Dalam praktik, nilai tukar beberapa obat adalah 0,7, kecuali untuk garam
bismuth dan zink oksida. Untuk larutan, nilai tukarnya dianggap 1. Jika suppositoria
mengandung obat atau zat padat yang banyak pengisian pada cetakan berkurang, dan
jika dipenuhi dengan campuran massa, akan diperoleh jumlah obat yang melebihi
dosis. Oleh sebab itu, untuk membuat suppositoria yang sesuai dapat dilakukan
dengan cara menggunakan perhitungan nilai tukar sebagai berikut (Syamsuni, 2007)

2.1.6. Cara Absorbsi Suppositoria


1. Aksi Lokal
Begitu dimasukkan basis supositorium meleleh , melunak atau melarut
menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan jaringan di daerah tersebut .
obat ini bisa dimasukkan untuk di tahan dalam ruangan tersebut untuk efek kerja
lokal, atau bisa juga dimasukkan agar absorbsi untuk mendapatkan efek sistemik .
supositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk
11

menghilangkan kkonstipasi dan rasa sakit , iritasi , dan rasa gatal, dan radang
sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya. Supositoria antiwasir serign
kali mengandung sejumlah zat , termasuk anestetik lokal ,vasokonstikor , astrigen ,
analgesik , pelunak yang menyejukkan dan zat pelindung . supositoria laksatif yang
terkenal adalah supositoria gliserin , yang menyababkan laksasi ( mencahar) karena
iritasi lokal dari membran mukosa , kemungkinan besar dengan efek dehidrasi
gliserin pada membran itu . supositoria vaginal yang dimasukkan untuk efek lokal
digunakan terutama sebagai antiseptik pada hygiene wanita dan sebagai zat khusus
untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit (bakteri patogen) .Obat obat
yang umum digunakan adalah trikomonasida untuk memerangi vaginitis yang
disebabkan oleh Trichomonas vaginalis ,Candida (Monolia) albicans , dan
mikroorganisme lainnya. Supositoria uretral bisa digunakan sebagai antibakteri dan
sebagai sediaan anestetik lokal untuk pengujian uretral (Ansel, 2008).
2. Aksi Sistemik
Untuk efek sistemik , membran mukosa rektum dan vagina memungkinkan
absorpsi dari kebanyakan obat yang dapat larut. Walaupun rektum sering digunakan
sebagai tempat absorpsi secara sistemik , vagina tidak sering digunakan untuk tujuan
ini (Ansel, 2008).
Untuk mendapat efek sistemik , cara pemakaian melalui rektum mempunyai
beberapa kelebihan dari pada pemakaian secara oral yaitu :
a) obat yang rusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas senzim dari
lambung atau usus tidak perlu dibawa atau masuk ke dalam lingkungan yang
merusak ini;
b) obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan
ransangan;
c) obat yang rusak di dalam sirkulasi portal , dapat tidak melewati hati setelah
absorpsi pada rektum (obat memasuki sirkulasi portal setelah absorpsi pada
penggunaan secara oral;
d) cara ini lebih sesuai untuk digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang
tidak dapat atau tidak mau menelan obat;
12

e) merupakan cara yang efektif dalam perawatan pasien yang suka muntah.
(Ansel, 2008).
Obat yang di gunakan melalui rektum dalam bentuk supositoria untuk
mendapat efek sistemiknya terdiri antara lain :
a) aminofilin dan teofilin dipakai untuk menghilangkan asma;
b) proklorperazin dan klorpromazin untuk menghilangkan rasa mual dan muntah,
dipakai juga sebagai obat penenang;
c) kloralhidrat sebagai hipnotik sedative;
d) oksimorfon untuk analgesik narkotik ;
e) belladona dan opium untuk efek antipasmodik dan analgesic;
f) ergotamin tartrat, untuk meringankan gejala migrain dan;
g) aspirin untuk aktifitas antipiretik dan analgesik (Ansel, 2008).
Faktor - faktor yang mempengaruhi absorpsi obat dalam rektum pada pemberian obat
dalam bentuk supositoria dapat di bagi ke dalam dua kelompok besar, yaitu:
1. Faktor Fisiologi
Rektum manusia panjangnya kurang lebih 15 20 cm . Pada waktu isi kolon
kosong , rektum hanya berisi 2-3mL cairan mukosayang inert . dalam keadaan
istirahat , rektum tidak ada gerakan , tidak ada villi dan mikrovilli pada mukosa
rektum . Akan tetapi terdapat vaskularisasi yang berlebihan dari bagian submukosa
dinding rektum dengan darah dan kelenjar limfe.
Diantara faktor

fisiologi yang mempengaruhi absorpsi obat dari rektum

adalah kandungan kolon jalur sirkulasi, dan pH serta tidak adanya kemampuan
mendapar dari cairan rectum (Ansel, 2008).
-

Kandungan kolon
Apabila diinginkan efek sistemik dari supositoria yang mengandung obat ,
absorpsi yang lebih besar lebih banyak terjadi pada rektum yang kosong dari
pada rektum yang di gelembungkan oleh feses. Ternyata obat lebih mungkin
berhubungan dengan permukaaan rektum dan kolon yang mengabsorpsi dima
tidak ada feces . oleh karena itunila diinginkan suatu enema untuk
13

pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan pemberiannya sebelum


penggunaan supositoria dengan oabt yang diabsorpsi . Keadaan lainnya seperti
diare , gangguan kolon akibat pertumbuhan tumor dan dehidrasi jaringan ,
semua dapat mempengaruhi kadar dan tingkat absorpsi obat dari
-

rectum(Ansel, 2008).
Jalur sirkulasi
obat yang diabsorpsi melalui rektum , tidak seperti yang diabsorbsi setelah
pemberian secara oral , tidak melalui sirkulasi portal sewaktu perjalanan
pertamanya dan sirkulasi yang lazim , dengan cara demikian obat di
mungkinkan untuk tidak dihancurkan dalam hati untuk memperoleh efek
sistemik . Pembuluh hemoroid bagian bawah yang mengelilingi kolon
menerima obat yang di absorbsilau mulai mengedarkannya ke seluruh tubuh
tanpa melalui hati . Sirkulasi melalui getah bening juga membantu pengedaran

obat yang digunakan melalui rektum (Ansel, 2008).


PH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rektum
Karena cairan rektum pada dasarnya netral pada pH (7-8) dan kemampuan
mendapar tidak ada , maka bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia
tidak berubah oleh lngkingan rectum (Ansel, 2008).
Basis supositoria yang digunakan memberikan pengaruh pada pelepasan zat

aktif yang terdapat di dalamnya . Sedangkan oleum cacao dengan mencair pada suhu
tubuh. Oleh karena tidak bercampur dengan cairan , ia tidak dapat secara langsung
melepaskan obat yang larut dalam lemak. Untuk obat dengan efek sistemik lebih baik
menggunakan obat dengan bentuk terionisasi dari pada tidak terionisasi supaya
mencapai biovailabilitas yang maksimum . Walapun obat yang tidak terionisasi lebih
cepat terpisah dari basis yang bercampur dengan air seperti misalnya gelatin gliserin
(gelatin yang di gliserinkan ) dam polietilen glikol , basisnya sendiri cenderung untuk
melarut secara perlahan lahan dan dengan cara demikian menghambat penglepasan
obatnya (Ansel, 2008)
2. Faktor fisika kimia dari obat dan bahan dasarnya
Faktor fisika kimia mencakup sifat sifatnya seperti kelarutan relatif obat
dalam lemak dan air serta ukuran partikel dari obat yang menyebar, yaitu:
-

Kelarutan lemak-air.
14

Koefisien partisi lemak air dari suatu obat merupakan pertimbangan yang
penting pada pemilihan basis supositoria dan dalam antispasi penglepasan obat dari
basis tersebut . Suatu obat lipofilik yang terdapat dalam suatu basis supositoria
berlemak dengan kosentrasi rendah memiliki kecenderungan yang kurang untuk
melepaskan diri ke dalam cairan sekelilingnya , dibandingkan bila ada bahan hidofilik
pada basis berlemak , dalam batas batas mendekati titik jenuhnya , basisnya yang
larut dalam air misalnya polietilen glikol yang melarut pada cairan dalam rektum ,
melepaskan untuk diabsorbsi baik obat yang larut dalam air maupun yang larut dalam
lemak . nyatanya semakin banyak obat yang terkandung dalam basis semakin banyak
pula obat yang mungkin dilepas untuk di absorpsi yang potensial . Tetapi jika
konsentrasi obat pada lumen usus halus berada di ata jumlah tertentu yang berbeda
dengan obat tersebut , maka kadar yang diabsorbsi tidak di ubah oleh penambahan
kosentrasi obat (Ansel, 2008)
-

Ukuran partikel,
Untuk obat dalam supositoria yang tidak larut ma ukuran partikelnya akan

mempengaruhi jumlah obat yang di lepas dan melarut untuk di absorbsi .


Sebagaimana sering terlihat sebelum ini , semakin kecil ukuran partikel semakin
mudah melarut dan lebih besar kemungkinan untuk dapat lebih cepat diabsorpsi
.Penelitian saat ini menunjukkan bahwa aspirin yang dibuat dalam basis oleum
cacao , melarut dalam sirkulasi rektum lebih cepat dan diabsorbsi serta diekskresi
lebih cepat bila dalam ukuran partikel kecil dibandingkan dengan bila dalam keadaan
partikel lebih besar (Ansel, 2008).
Supositoria harus terlindung dari panas, sehingga lebih baik disimpan dalam
lemari pendingin. Supositoria polietilen glikol dan supositoria yang ditutup dalam
suatu lapisan padat merupakan supositoria yang tidak cenderung mendapatkan distorsi
pada temperatur yang sedikit di atas temperatur tubuh. Supositoria gelatin yang
mengandung gliserin harus terlindung dari panas, lembap, dan udara kering, yaitu
dengan melakukan pengemasan dalam wadah-wadah yang ditutup dengan baik dan
menaruhnya dalam tempat dingin (Liebermen, 1994).
2.1.7. Kelebihan Suppositoria
15

Penggunaan obat dalam supositoria ada keuntungannya dibanding dengan


penggunaan obat lain, yaitu:
1. dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung;
2. dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pancernaan;
3. langsung dapat masuk saluran darah berakibat akan memberi efek lebih
cepat dari pada penggunaan obat per os;
4. bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar (Anief, 1997).
2.1.8. Kekurangan Suppositoria
Keburukan oleum cacao sebagai bahan dasar suppositoria :
a.
Meleleh pada udara yang panas.
b. Dapat menjadi tengik pada penyimpanan yang lama.
c.
Titik leburnya dapat turun atau naik jika ditambahkan bahan tertentu.
d. Adanya sifat polimorfisme.
e. Sering bocor ( keluar dari rektum karena mencair) selama pemakaian.
f. Tidak dapat bercampur dengan cairan sekresi (Syamsuni, 2007).

BAB III
METODE PERCOBAAN
3.1 Formula
R/

Benzokain

0,500

Theophylin

0,500

Dasar Supp. q. s.
m. f. supp. dtd

No. II

s.I dd supp I
#
Pro : Tn. Jalal

3.2 Alat dan Bahan


3.2.1 Alat

16

3.2.2

Batang pengaduk
Beaker glass
Cawan porselin
Cetakan suppositoria
Kawat Ni/Cr
Kertas perkamen
Kotak suppositoria
Lemari pendingin
Lumpang dan stamper
Neraca analitik
Oven
Spatula
Sudip
Termometer
Timbangan gram
Timbangan miligram
Waterbath
Bahan

Benzocain
Theophylin
Oleum cacao
3.3 Perhitungan
Pada percobaan ini, pembuatan suppositoria ada 2 untuk satu kelompok dan satu
kelompok menimbang dengan perhitungan 3 suppositoria. Jadi total bahan yang akan
di timbang adalah untuk 3 suppostitoria.
3.3.1 Penimbangan Untuk 1 Suppositoria
Benzocain

0,5 g

Theophylin

0,5g

Ol. Cacao

q. s.

Berat Total untuk 1 suppositoria

3g

Ol. Cacao untuk 1 suppositoria

3g (0,5+0,5) = 2g

3.3.2 Penimbangan Bahan Untuk 3 Suppositoria


17

Benzocain

0,5 g x 3 = 1,5 g

Theophylin

0,5g x 3 = 1,5 g

Ol. Cacao

q. s.

Berat Total untuk 1 suppositoria

3gx3=9g

Ol. Cacao untuk 1 suppositoria

9g (1,5+1,5) = 6 g

3.4 Prosedur Kerja


Ditimbang masing masing bahan sesuai dengan perhitungan. Kemudian gerus
hingga homogen bahan obat yaitu Benzocain dan Theophylin di dalam lumpang
dengan menggunakan stamper. Sediakan air dengan suhu 39o C dalam beaker glass
sebagai waterbath buatan, lalu larutkanlah Oleum Cacao yang telah ditimbang di
cawan porselen dengan meletakkannya diatas waterbath buatan . Dasar cawan harus
mengenai air. Lalu aturlah suhu dari waterbath agar tetap 39oC dan jangan sampai
suhunya >39o C. Setelah Oleum Cacao melarut sempurna maka tambahkan campuran
Benzocain dengan Theophylin yang telah digerus homogen ke dalam cawan, aduk
sampai homogen. Setelah homogen campuran Oleum Cacao dengan bahan obat, lalu
masukkan semua campuran tersebut ke dalam cetakan suppositoria yang telah dilapisi
dengan paraffin dengan bantuan kawat Ni/Cr. Lalu dinginkanlah suppositoria ke
dalam lemari pendingin.
3.5 Prosedur Evaluasi
3.5.1 Keseragaman Bobot
Caranya:
1. Timbang 4 supp. (A)
2. Hitung bobot rata rata =

A
4

= (B)

3. Timbang satu persatu = (C)


Syarat: Penyimpangan tidak boleh lebih besar dari 5 10%
Rumus penyimpangan:

BC
B

x 100% = .%
18

Bobot 4 suppositoria = 12,34 0,32 = 12,02


12,02
Bobot rata rata
=
= 3,005
4
Bobot suppositoria
1. 3,04 gram
2. 3,02 gram
3. 2,98 gram
4. 3 gram

Penyimpangan :
-

Penyimpangan

BC
B

3,0053,04
=
3,005
-

Penyimpangan

x 100% = 1.16%

BC
B

3,0053,02
=
3,005
-

Penyimpangan

=
=

Penyimpangan
=

3.5.2

BC
B

x 100%
x 100% = 0.83%

BC
B

3,0053
3,005

x 100%
x 100% = 0,49%

3,0052,98
3,005
=

x 100%

x 100%

x 100% = 0.16%

Penentuan Titik Leleh


Suppositoria yang sudah terbentuk dimasukkan ke dalam oven dengan
suhu 23o , 32o, atau 37 oC. Setelah itu dihitung berapa lama suppositoria
itu meleleh sempurna. Hasil : Suppositoria tersebut meleleh sempurna
pada suhu 37 oC.

19

BAB IV
HASIL DAN PEMBAHASAN
4.1 Hasil
Suppositoria keSuppositoria I
Suppositoria II
Suppositoria III
Suppositoria IV

Bobot
3,04
3,02
2,98
3

Penyimpanga
n
1.16%
0,49%
0.83%
0.16%

4.2 Pembahasan
Pada percobaan ini dilakukan pembuatan sediaan suppositoria dengan menggunakan
Oleum Cacao sebagai basis suppositoria dan Benzocain sera Theophylin sebagai
bahan aktifnya. Pada percobaan ini membuat 2 suppositoria untuk tiap kelompok.
Penimbangan bahan yang dilakukan untuk satu suppositoria adalah 3 gram. Tetapi
bahan yang ditimbang sebanyak 9 gram. Bahan yang berlebih berfungsi sebagai
penambahan pada saat suppositoria menyusut di dalam lemari pendingin. Pada
pembuatan suppositoria dikenal adanya istilah nilai tukar untuk pembuatan dengan
basis oleum cacao. Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui berat lemak coklat
yang mempunyai besar volume yang sama dengan 1 gram obat (Anief, 2004).
Kelebihan penimbangan bahan adalah untuk mencukupkan masa suppositoria pada
saat pencetakan. Pada pengisian masa suppositoria ke dalam cetakan, lemak coklat
dapat membeku, dan pada pendinginan terjadi susut volume hingga terjadi lubang di
atas masa, maka pada pengisian cetakan harus diisi lebih, baru setelah dingin
kelebihannya dipotong (Anief, 2004).
Sediaan yang dihasilkan dengan standar mutu sesuai dengan literatur supositoria
dipengaruhi oleh laju obat ke permukaan supositoria, ukuran partikel obat yang
tersuspensi dan adanya zat aktif permukaan. Zat aktif akan terlepas dari bahan dasar
supositoria secara perlahan-lahan, diabsorbsi dari membran mukosa rektum melalui

20

pembuluh vena hemoroid tengah dan bawah langsung menuju sirkulasi sistemik
(Sriwidodo, 2010).
BAB V
KESIMPULAN DAN SARAN
5.1 Kesimpulan
- Bentuk sediaan supositoria adalah bentuk peluru
- Bahan obat supositoria adalah benzokain dan theophylin
- Supositoria memenuhi persyaratan evaluasi keseragaman bobot dimana tidak ada
satu supositoria yang penyimpangannya lebih dari 10 %

5.2 Saran
- Sebaiknya pada percobaan selanjutnya Oleum Cacao dapat diganti dengan gelatin
tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, dan PEG.
- Sebaiknya praktikan memperhatikan dalam menggerus agar campuran suppositoria
menjadi homogen.
- Sebaiknya untuk praktikum selanjutnya sediaan supositoria dapat dibuat dengan
bentuk selain peluru seperti oval, dll.

21

DAFTAR PUSTAKA

Admar, M. (2004). Peracikan Obat. Gadjah Mada University Press. Yogyakarta.


Halaman 130 169.
Anief, Moh. (2004). Ilmu Meracik Obat. Gadjah Mada University Press. Yogyakarta.
Halaman 158 165.
Ansel. (1989). Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Penerjemah: Faridah Ibrahim.
Edisi IV. UI-Press. Jakarta. Halaman 576 582.
Depkes R.I. (1995). Farmakope Indonesia. Edisi IV. Departemen Kesehatan Republik
Indonesia. Jakarta. Halaman 16.
Lieberman, Habert A, dkk. (1988). Pharmaceutical Demage Dosage Form Volume 2.
Newyork. Halaman 533 544.
Sriwidodo, M. (2005). Farmasetika Dasar. UI Press. Jakarta. Halaman 32.
Syamsuni, H. A. (2007). Ilmu Resep. EGC. Editor: Ella Elviana. Jakarta. Halaman
152 154.

22