FARMACODINAMIA
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Farmacodinamia y Farmacotecnia
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico;
Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la accin principal del
medicamento.
Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la accin principal del
frmaco.
Efecto txico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una accin indeseada
generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de
la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del
tiempo de exposicin.
Efecto letal: accin biolgica medicamentosa que induce la muerte.
Dosis
Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto
determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de
administracin del frmaco se le llama dosificacin, administrada por la posologa. La
dosis puede clasificarse en:
Dosis subptima o ineficz: es la mxima dosis que no produce efecto farmacolgico
apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea y el punto en que empieza a producir un efecto
farmacolgico evidente.
Dosis mxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos txicos.
Dosis teraputica: es la dosis comprendida entre la dosis mnima y la dosis mxima.
Dosis txica: constituye una concentracin que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
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Selectividad
El estudio de los mecanismos de accin de un medicamento sobre las clulas
comienza conociendo la selectividad de la droga. Algunos medicamentos tienen una
muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos rganos y tejidos,
mientras que otras drogas son altamente selectivos, como un anticido que ejerce su
funcin en clulas de un rgano especfico. Para la mayora de las drogas, la accin que
ejercen sobre el cuerpo es crticamente dependiente de su estructura qumica, de tal
modo que variaciones minsculas en esa estructura altera tremendamente la
selectividad del medicamento.
Receptores
La mayora de las drogas ejercen su accin sobre una clula por virtud de su
reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, especficamente por tener la
configuracin molecular que se ajusta al dominio de unin del receptor. La selectividad de un
frmaco por uno o varios rganos se fundamenta principalmente por lo especfico que es la
adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos frmacos se unen a un solo tipo de
receptores, mientras que otros tienen la facultad bioqumica de unirse a mltiples tipos de
receptores celulares.
Las interacciones entre el frmaco y su receptor vienen modelados por la ecuacin de
equilibrio:
Agonistas
Es una droga que produce un efecto combinndose y estimulando al receptor,
estos pueden ser clasificados como:
-Agonistas Completos: los que producen la mxima respuesta posible.
-Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto mximo)
de los agonistas completos.
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-Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas
completos y parciales.
Antagonista
Es una droga que produce efecto farmacolgico bloqueando al receptor y por lo
tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden
ser clasificados como:
Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas
compitiendo por el mismo sitio de fijacin en el receptor. Hay dos tipos bsicos:
Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes
del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles
desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan
la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista.
Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis
crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos
irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.
Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas
unindose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacin del agonista. Estos
antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez:
Reversibles: Los cuales se disocian fcilmente del receptor al suspender su
administracin en el paciente o el lavado del tejido aislado.
Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual
queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.
Efectos en el cuerpo
La mayora de los frmacos actan inhibiendo o estimulando las clulas,
destruyndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de
accin se fundamentan principalmente en su asociacin con receptores asociados
a canales inicos, a una protena G, receptores con actividad enzimtica intrnseca o con
receptores asociados a protenas enzimticas como la tirosincinasa.
FARMACOTECNIA
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Frmaco
La definicin ms aceptada es la siguiente: "droga o frmaco es toda sustancia
que, introducida en el organismo vivo, puede modificar una o ms de sus funciones.
Forma farmacutica
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5. Pomadas: Son f.f semislidas para aplicacin externa, cuya consistencia permite
que se puedan untar fcilmente a la piel. Sirven de vehculos a sustancia
medicinales y tambin actan como emolientes y protectoras.
6. Pastas Dermatolgicas: Son f.f semislidas. Son mixturas parecidas a pomadas que
contiene almidn, dextrinas, oxido de Zinc, con propiedades astringentes,
antispticas o protectoras, contienen mayor proporcin de sustancias pulverizadas
que las pomadas, son menos grasosas.
7. Geles: Son f.f semislidas Son lquidos espesos, viscosos y adherentes que sirven
principalmente para facilitar la suspensin de sustancias insolubles en lquidos,
pues su naturaleza coloidal y viscosidad evitan la sedimentacin inmediata.
8. Lociones: f.f lquida. Son preparados acuosos que generalmente contienen
sustancias insolubles en suspensin y que sirven para aplicacin local,
principalmente para tratar enfermedades de la piel.
9. Linimentos: f.f lquidas. Son soluciones o mixturas de diversas sustancias en
solucin alcohlicas oleosas de jabn o en emulsiones que sirven para la aplicacin
externa. Se aplicaran por medio de friccin de la piel.
10. Emulsiones: es un sistema que consta de gotitas de algn lquido dispersas en otro
lquido.
11. Crema: es una emulsin slida que contiene suspensiones o soluciones de agentes
medicinales para su aplicacin externa.
12. Pulverizaciones: (atomizaciones) f.f lquidas. Son lquidos emolientes o
medicinales que se pulverizan con un atomizador o nebulizador, pueden ser
acuosos u oleosos.
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13. Enemas: f.f lquidas que sirven para evacuar el intestino. Pueden tener
propiedades antihelmnticas, sedantes, nutritivas o contener sustancias opacas a
los rayos X.
14. Irrigaciones: f.f Solucin acuosa antisptica que en forma de chorro se introduce
en una cavidad del cuerpo Ej. Irrigacin oftlmica, farngea.
15. Colirios: f.f lquida, estril que tiene uso oftlmico.
16. Jarabe: f.f lquida de consistencia viscosa, constituida por una solucin
concentrada en azcar en agua o lquidos diversos.
17. Elixir: f.f lquidas. Son soluciones aromticas endulzadas que tiene un % de alcohol
y que representan soluciones de sustancias medicinales. El % de alcohol es variable
segn la necesidad de obtener solubilidad.
Materia prima
Se conoce como materias primas a los materiales extrados de la naturaleza que
nos sirven para construir los bienes de consumo. Se clasifican segn su origen: vegetal,
animal, y mineral. Antes de construir o fabricar definitivamente un bien de consumo, las
materias primas se transforman en un primer paso en productos semielaborados o
semiacabados.
Excipiente
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Es una sustancia inactiva usada como vehculo para el principio activo. Adems
pueden ser usados para ayudar al proceso mediante el cual un producto es
manufacturado. En general, las sustancias activas por s mismas no pueden ser
fcilmente absorbidas por el cuerpo humano; necesitan ser administradas en la forma
apropiada, por lo tanto debe de ser disuelta o mezclada con un excipiente llamado
Vehculo. Dependiendo de la forma de administracin, pueden ser usados distintos
excipientes.
Margen teraputico
Margen de concentraciones entre las cuales obtenemos la eficacia de un
frmaco. Se establece entre la concentracin mxima tolerable (CMT) y la concentracin
mnima eficaz (CME). Cuando el margen teraputico del frmaco es estrecho deberemos
monitorizarlo (es decir, controlar los niveles plasmticos del mismo).
[]
TOXICO
CMT
MARGEN TERAPUTICO
CA
EFICAZ
TIE
CMT= concentracin mxima tolerable o txica.
CME= concentracin mnima eficaz.
Tabla
1. Frmacosplasmtica
con margen
estrecho.
[ ]= concentracin
del teraputico
frmaco.
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Antiarrtmicos
Antibiticos
Antiepilpticos
Otros
Anfotericina B.
Digoxina.
Amikacina.
cido valproico.
Litio.
Procainamida.
Cloranfenicol.
Carbamazepina.
Teofilina.
Quinidina
Gentamicina.
Fenitona.
Ciclosporina.
Lidocana
Vanocomicina.
Etosuximida.
Dicumarnicos.
Tobramicina.
Fenobarbital.
Talidomida
Focomielia
Retinoides
Malformaciones mltiples.
Anticonvulsivantes:
Carbamazepina
Malformaciones mltiples.
Fenitona
Fenobarbital
cido valproico
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Litio
Antibiticos:
Aminoglucsidos
Hipoacusia.
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Anticoagulantes orales Malformaciones crancofaciales.
Antineoplsicos
Malformaciones
Ergotamina
Muerte fetal
Drogas:
Herona
Sndrome de abstinencia.
Metadona
Alcohol
AAS
Hipoglucemiantes
orales
Fuentes
http://es.wikipedia.org
Material de A. de Farmacia desarrollado por Cetci
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Ruta de entrada o los medios por los cuales los frmacos son introducidos al organismo
para producir sus efectos.
Enterales
Los frmacos son introducidos al organismo por los orificios naturales del cuerpo.
Referente o relacionada al intestino o al tracto gastrointestinal.
Va Oral
Es la va ms utilizada para la administracin de medicamentos por ser una entrada
natural al organismo y no presentar inconvenientes para su ingesta.
Las formas farmacuticas para esta va de administracin se subdividen en formas
lquidas: soluciones, emulsiones (que contienen uno o ms principios activos disueltos
en el vehculo adecuado, el cual puede ser acuoso (jarabes), hidroalcohlico (elixires) o
viscosos (suspensiones y emulsiones), segn el principio activo que deseen disolver) y
formas slidas (comprimidos, cpsulas, polvos, granulados (efervescentes), tabletas,
pastillas).
Va Sublingual
En esta va se utilizan comprimidos que se disuelven en la cavidad bucal colocados bajo
la lengua. Es una ruta de ingreso recomendable para conseguir una accin teraputica
rpida y evitar la degradacin del frmaco por accin de los jugos gstricos o la
inactivacin heptica.
Va Rectal
Utilizada para conseguir efectos locales y, en menor medida, sistmicos. Su absorcin es
irregular, errtica, incompleta. Puede producir irritacin e incomodidad. En pacientes
cardacos debe utilizarse con precaucin, ya que es posible la estimulacin del nervio
vago por distensin del esfnter anal.
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Formas Farmacuticas
Supositorios: de accin mecnica local o sistmica.
Mtodo:
Parenterales
Los frmacos para ser introducidos al organismo, requieren la utilizacin de una aguja
hueca hipodrmica: para eso se crea un orificio no natural en el cuerpo.
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Abbocath
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Butterfly
Va Tpica
La administracin de un frmaco por esta va consigue una accin local, y tambin puede
conllevar la absorcin sistmica del mismo, dependiendo del estado de la piel y de su
grosor.
Administracin de medicamentos cutneos
Va Transdrmica o Percutnea
Consiste en la administracin de frmacos mediante dispositivos transdrmicos ideados
para conseguir el aporte de medicamento a una velocidad programada o durante un
perodo de tiempo determinado.
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Va Oftlmica
Las formas farmacuticas oftlmicas son productos preparados mediante mtodos que
aseguran su esterilidad, lo cual evita tanto la introduccin de contaminantes como el
crecimiento de microorganismos en el interior del envase. Por ello es conveniente
respetar de forma muy estricta las normas de conservacin y caducidad establecidas por
el fabricante.
Existen tres tipos de formas farmacuticas oftlmicas:
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Va tica
El medicamento se introduce en el conducto auditivo. Las gotas ticas se utilizan,
principalmente, para el tratamiento de infecciones, como anestsico o para desprender
o reblandecer la cera del canal auditivo.
Mtodo de aplicacin de las gotas ticas:
El paciente debe estar estirado y con la cabeza apoyada del lado no afectado.
En adultos: estirar de la oreja hacia arriba y hacia atrs.
En nios: se tira de la oreja hacia abajo y hacia atrs.
Poner las gotas (se calientan entre las manos previamente).
Evitar que la punta del aplicador toque la oreja para que no se produzca la
contaminacin del medicamento.
Indicar al paciente que permanezca en esta posicin durante unos instantes.
Va Nasal
El medicamento se introduce en el organismo a travs de las fosas nasales. El medicamento
administrado por esta va pretende, generalmente, conseguir un efecto inmediato y local. La
mayora tiene como propsito aliviar la congestin nasal.
Mtodo para utilizar adecuadamente los aerosoles nasales:
El paciente debe estar sentado y con la cabeza ligeramente inclinada hacia atrs.
Introducir la punta del envase dentro del conducto nasal y tapar el orificio contrario
con la otra mano.
Iniciar una inspiracin profunda y apretar en el centro del envase de forma enrgica
para que salga la nebulizacin. Mantener el envase en posicin vertical, realizando
una aplicacin en cada fosa nasal.
Mantener la cabeza echada hacia atrs durante unos instantes, hasta que note el
efecto del medicamento. Pasados unos minutos, sunese la nariz para expulsar la
mucosidad.
Para descongestionantes nasales:
En caso de que la congestin se mantenga se puede repetir una segunda aplicacin.
Si no se indica lo contrario, no utilizar el medicamento ms de 5 das consecutivos ni
en nios menores de 6 aos.
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Aplicar una pequea cantidad en cada fosa nasal procurando una distribucin
uniforme, para lo que se aconseja un masaje externo.
Va vaginal: vulos, cremas y pomadas.
Va inhalatoria
Los medicamentos se introducen directamente en los pulmones realizando una
inhalacin. El efecto es muy rpido y se utilizan dosis muy bajas. Existen tres tipos de
medicamentos para la administracin inhalada: los aerosoles, los nebulizadores y los
dispositivos de polvo seco. Muchas veces los aerosoles se utilizan con cmaras especiales
de inhalacin para facilitar su administracin.
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Accin teraputica
Es el efecto buscado para mejorar el estado de salud del paciente. Los siguientes son los
principales efectos teraputicos:
Analptico: Fortalecedor, estimulante, vigorizante.
Analgsico: Que alivia el dolor.
Anti-infeccioso: Que contrarresta la infeccin.
Ansioltico: Cualquier sedante empleado para disminuir la ansiedad o tensin.
Anticido: Que reduce o neutraliza la acidez.
Antialrgico: Que impide, inhibe o alivia una reaccin alrgica.
Antianmico: Que impide o corrige la anemia.
Antiarrtmico: Que combate la arritmia.
Antiasmtico: Que tiende a aliviar o prevenir el asma.
Antiastnico: Fortificante, vigorizante.
Antibacteriano: Que destruye o impide el crecimiento de una bacteria.
Anticefallgico: Que alivia la cefalea (dolor de cabeza).
Anticoagulante: Que impide o previene la coagulacin de la sangre.
Anticonceptivo: Agente destinado a evitar la concepcin.
Antiemtico: Que impide o detiene los vmitos.
Antiespasmdico: Que suprime el espasmo.
Antiflatulento: Que alivia o impide las flatulencias (gases en estmago o intestinos).
Antiflogstico: Que impide o alivia la inflamacin.
Antihipertensivo: Que reduce la presin arterial en pacientes hipertensos.
Antihistamnico: Agente utilizado para aliviar los sntomas de la alergia inhibiendo o
neutralizando la accin de la histamina.
Antiinflamatorio: Que reduce la inflamacin.
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