Familia

BIGUANIDAS
(activa AMP cinasa)

SULFONILUREAS
(cierra canales de K+
dependientes de ATP
en cells )

Mecanismo de accin
Su principal mecanismo de
accin es el aumento de la
sensibilidad a la insulina en
tejido heptico:
disminucin de la
glucogenolisis y
neoglucognesis
Tambin aumenta la
sensibilidad a la insulina en
tejido perifrico
No tiene efecto
directo sobre la clula beta
Unin a un receptor
especfico, provocando el
bloqueo de los canales de
salida de potasio ATPdependientes.
Aumenta secrecin de
insulina y disminuye riesgo
cardiovascular.

GLINIDAS
(cierra canales de K+
dependientes de ATP
en cells )

Actan estimulando la
secrecin de insulina, por
inhibicin de los
canales de potasio
dependientes de ATP de
las clulas
beta pancreticas

TIAZOLIDINDIONAS
(Activan fx
transcripcin nuclear
PPAR-)

Actan a travs de la
activacin del receptor
PPAR-gamma reduciendo
con ello la resistencia a la
insulina,
fundamentalmente a nivel
de tejidos perifricos
aunque tambin tienen un
cierto efecto a nivel del
tejido heptico (inhibicin
gluconeognesis heptica)

INHIBIDORES DE LAS
ALFA-GLUCOSIDASAS
(inhibe -glucosidasa
intestinal)

Actan inhibiendo las alfaglucosidasas intestinales

presentes en las
vellosidades, el resultado
es una demora en la
digestin de los hidratos
de carbono con reduccin
de los picos glucmicos
postprandiales.

Riesgo de hipoglucemia /
DOSIS
NO
500mg noche 850
noche 850 noche
+500 maana
(semanal)

SI
Iniciar con 5 mg/24
horas. Se puede ajustar
la dosis a razn de 2.5
mg a intervalos
semanales La dosis
mxima de
mantenimiento
recomendada es de 15
mg/da.
MAX= 20mg
SI
La dosis usual es de 0,5 a
2 mg al inicio de cada
comida. La dosis mxima
por comida es de 4 mg y
de 16 mg al da. La
repaglinida reduce las
oscilaciones de la
glucemia tanto en
ayunas como
postpandrial.
NO
4 mg/da y se puede
incrementar hasta 8 mg
al da despus de ocho
semanas s

VENTAJAS

DESVENTAJAS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

No aumenta el peso

Efectos adversos
digestivos (titular dosis)
Acidosis lctica

Diabetes mellitus tipo 2 que no se

controla slo con dieta y ejercicio. Se
considera el frmaco de eleccin en
DM2 con sobrepeso u obesidad.

Interfiere en la
absorcin de la
Vitamina B12

Reduce la glucemia en ayunas una

media de 50-70 mg/dl y la HbA1c
entre un 1,4 y un 1,8%.

Insuficiencia renal si el FG < 60

mL/min
Insuficiencia cardiaca severa
Insuficiencia heptica
Insuficiencia respiratoria
Alcoholismo
Empleo de contrastes yodados

Mejora marcadores de
riesgo cardiovascular,
entre ellos, el perfil
lipdico
Disminucin de la
mortalidad y de las
complicaciones
macrovasculares en
pacientes obesos
Disminucin de las
complicaciones
microvasculares

Efecto en
ayunas
MODERADO

MODERADO

MODERADO

MODERADO

LEVE

LEVE

MODERADO

MODERADO

NEUTRO

DM1
*** INFECCION
Aumento de peso
Duracin de la eficacia
hipoglucemiante
inferior a la
metformina y
glitazonas

Diabetes mellitus tipo 2 con

normopeso que no se controla slo
con dieta y ejercicio, diabetes mellitus
2 con obesidad que no se controlan
con dieta y metformina o presentan
contraindicaciones para el uso de
metformina.

Insuficiencia renal grave (FG <

30 mL/min)
Insuficiencia heptica grave
Alergia a sulfamida

** NO COMBINAR CON INSULINA

No contraindicadas en
la insuficiencia renal
leve-moderada
Reduce la glucemia
postprandial

Aumento de peso

No contraindicadas en
la insuficiencia renal
moderada

Aumento de peso,
Edemas e Incremento
de la incidencia de
insuficiencia cardaca

Mejora el perfil lipdico

y otros marcadores de
RCV
Control glucmico ms
duradero (frente a
metforminas o
sulfonilureas)

NO
Se recomienda comenzar
con 1 comprimido
de 50 mg (1-1-1),
incrementando
lentamente segn los
perfiles glucmicos
hasta la dosis habitual
recomendada (300
mg/da: 1
1-1-1)

Efecto
postprandial
LEVE

Sin aumento de peso

Reducen la glucemia
postprandial
Disminucin de la
mortalidad y de las
complicaciones
cardiovasculares

No asociar repaglinida
con genfibrocilo

Aumento de fracturas
de extremidades en
mujeres
Se necesitan 6-1
semanas para valorar el
mximo efecto
Efectos adversos
gastrointestinales
Baja eficacia sin dieta
pobre en hidratos de
carbono
La hipoglucemia debe
tratarse con glucosa
pura

Tericamente similares a las

sulfonilureas, con especial inters para
la correccin de hiperglucemias
postprandiales.

Insuficiencia heptica grave

En monoterapia, preferentemente en
diabticos con sobrepeso u obesidad,
en los que la
metformina est contraindicada o no
tolerada
- En combinacin con metformina solo
en pacientes obesos.
- En combinacin con sulfonilureas o
sitagliptina, solo en pacientes con
intolerancia o contraindicacin a la
metformina.
- Reducen la HbA1c entre un 0,5 y un
1,5%.
En la DM 2 no adecuadamente
controlada con dieta para corregir
hiperglucemias moderadas,
fundamentalmente postprandiales
cuando las preprandiales se
mantienen en niveles aceptables.
Tambin puede asociarse en terapia
combinada a sulfonilureas o insulina.
Su efecto es menor en los pacientes
que toman pocos hidratos de carbono
en la dieta.

Insuficiencia cardiaca
Insuficiencia heptica

INSUFICIENCIA RENAL :
Miglitol si el FG
Acarbosa si el FG < 30 mL/min
Insuficiencia heptica grave
Enfermedad intestinal crnica

INHIBIDORES DE LA
DPP-4
(inhibe DPP-4)

AGONISTAS DE LA
GLP-1
(activacin receptor
GLP-1)

Como inhibidor de la DPP4, sitagliptina y

vildagliptina actan en los
pacientes con diabetes tipo
2 retrasando la
inactivacin de las
incretinas y mejorando as
la funcin secretora de
insulina de la clula beta
pancretica.
Aumenta activacin de
incretina postprandial.

NO
Sitagliptina es de
100 mg una vez al da,
con o sin alimentos. La
dosis
recomendada de
Vildagliptina es de 100
mg, dividida en
50 mg por la maana y
50 mg por la noche.

Sin aumento de peso

Pancreatitis aguda

Reducen sobre todo la

glucemia postprandial

Beneficios y seguridad
a largo plazo
desconocidos

NO

Disminucin de peso

Estimular la secrecin de
insulina por las clulas beta
del pncreas, inhibir la
accin del glucagn,
decrecer el vaciamiento
gstrico y, en
consecuencia, la absorcin
intestinal de glucosa; as
como la activacin del
centro neuronal de la
saciedad y la inhibicin del
centro del apetito.

***TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DA RESULTADO

EN = 4SEMANAS

Disminucin de la
presin arterial

Combinacin con metformina:

Sitagliptina y Vildagliptina estn
indicadas en los pacientes con DMT2
para mejorar el control de la glucemia
en combinacin con
metformina como tratamiento inicial,
o cuando este
frmaco solo, con dieta y ejercicio, no
consigue un control
suficiente de la glucemia

Administracin
subcutnea

Mejora de los lpidos

Efectos adversos
digestivos (nauseas,
vmitos, diarrea)

Reducen sobre todo la

glicemia postprandial

Se han notificado
pancreatitis aguda

Insuficiencia renal si el FG < 50

m/min, salvo:

MDERADO

LEVE

MODERADO /
MARCADO

LEVE

La linagliptina, que se puede

usar en pacientes con i renal
Vidagliptina:
insuficiencia heptica got
gpt > 3 veces lmite normal se
puede usar en ir moderada y
grave a dosis maxima de 50
mg/da
Insuficiencia renal grave si el
FG < 30 mL/min
Enfermedad gastrointestinal
grave

Beneficios y seguridad
a largo plazo
desconocidos
No indicados en
monoterapia
Exenatide diario,
Lisixenatide se pueden
usar con Insulina basal
***EFECTO INCRETINA LIBERAS MAS INSULINA CON ADMINISTRACION ORAL QUE
PARENTERAL

METAS
- Hb1Ac: <7%
- Ayuno: 70-130 mg/dL
- Posprandial: <180 mg/dl