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Cremes

So formas farmacuticas constitudas por duas fases, uma oleosa e


outra aquosa. Tm consistncia cremosa e fluxo newtoniano ou
pseudoplstico, devido ao seu alto teor do componente aquoso. As
preparaes farmacuticas designadas por cremes so emulses semislidas contendo frmacos medicamentosas dissolvidos ou suspensos nas
suas fases aquosas ou oleosas.
No processo de emulsificao ocorre a diviso de um dos lquidos em
pequenos glbulos com conseqente aumento da rea superficial desta
fase e sua disperso na outra. Para provocar a subdiviso dos lquidos,
torna-se necessrio despender determinada quantidade de energia
(trmica e de agitao) sob a forma de trabalho. Os agentes emulsionantes
diminuem o trabalho necessrio para a emulsificao. Embora para a
preparao da emulso sejam disponveis vrias tcnicas, vamos nos ater
quelas que utilizam tensoativos como agentes emulsionantes, caso
especfico das emulses cosmticas.
Uma diferena entre o creme e a pomada que a pomada flui com
dificuldade e o creme flui fcilmente, sendo que as pomadas so sempre
monofsicas. A maioria dos cremes so emulses de leo em gua, embora
se preparem numerosos cremes A/O (gua em leo). Algumas das
preparaes assim denominadas no constituem verdadeiras emulses,
comportando-se como pseudo-emulses. o que sucede em algumas
frmulas contendo excipientes absorventes, como lanolina, e muito
pequena quantidade de gua.
Os cremes de O/A (leo em gua), apresentam elevado poder de
penetrao na pele, em especial se contiverem emulgentes de anion ativo.
De fato, este cremes tem propriedades molhantes, que lhes permitem
atravessar a barreira lipdica cutnea que emulsionam. Esta propriedade
favorece o contato com a superfcie do tecido epitelial e permite, ainda, a
mistura, por emulsificao, com o contedo dos sacos pilo-sebceos.
Sendo fortemente hidrfilos, os cremes de O/A (leo em gua) de
anin ativo favorecem a migrao inica, por fenmenos de osmose. A fase
externa de natureza aquosa devido presena em sua composio de
emulgentes tipo O/A (leo em agua), sabes sdicos ou de lcool graxos
sulfatados e polisorbatos, s vezes combinados em propores
convenientes com emulgentes tipo A/O (agua em leo). Quanto mais fina
for a diviso das partculas emulsionadas, mais fcil se torna a sua
passagem entre as clulas do tecidos cutneo. Estes cremes combinam-se
com as protenas celulares sendo mais intensa a fixao quando os

emulgentes sejam catinicos. As emulses preparadas com tensoativos


no-inico apresentam uma penetrao mais difcil, tendo um fraco poder
molhante.
Os cremes O/A (leo em gua) so geralmente bem tolerados nas
epidermes ss, podendo ser irritantes, em especial de anio ativo(anies
sulfricos liberados por hidrlise dos sulfonados; vestgios de caties
alcalinos provenientes da hidrlise dos sabes), quando a pele apresenta
solues de continuidade, nestes casos, tem-se procurado reduzir a
irritao provocada adicionando sais tampes ao creme.
Os cremes de gua no leo podem conter emulgentes aninicos
(sabes alcalino-terrosos ou terrosos) ou mesmos sabes sdicos, desde
que contenham outros emulgentes A/O (gua em leo), que baixem o EHL
(equilbrio hidroflico-lipoflico) daqueles. A fase contnua ou externa a
fase oleosa devido presena em sua composio de emulgentes tipo A/O
(gua em leo). So, porm, geralmente obtidos com emulsivos no inicos.
Menos penetrantes do que os anteriores tem ao endodrmica ou
epidrmica, sendo, especialmente neste ltimo caso, utilizados com
protetores cutneos (cremes protetores ou de barreira) e, graas ao seu
elevado teor de gua, so desidratantes e espalham-se facilmente na pele.
Em geral so bem tolerados pela epiderme, so emolientes, e no
tem qualquer ao nevasta nas leses eritematosas ou pruriginosas. Os
cremes de gua no leo so muito utilizados como veculos frmaco antispticos e parasiticidas (leos essenciais, blsamos, derivados mercuriais,
enxofre, blsamo do peru, etc.). As diaderminas ou cremes evanescentes
constituem creme de leo em gua, altamente penetrantes.
A tendncia atual evitar produtos pesados e oleosos para
hidratao da pele, principalmente se for de uso facial. As inovaes
tecnolgicas j permitem a elaborao de frmulas consideradas leves, de
toque seco, e que tenham um grande poder de hidratao cutnea. Na
formulao de um novo produto de aplicao tpica para uso cosmtico ou
teraputico, torna-se importante determinar o tipo de pele do consumidor.
Apesar dos avanos na qumica fina e do progresso nas pesquisas, a
prtica de fabricao de emulses ainda permanece muito mais como arte
do que como cincia. A indstria cosmtica busca constantemente
direcionamentos para o desenvolvimento de emulses. Um conceito de
emulso que fornecesse reduo significativa no tempo de
desenvolvimento atravs da seleo apropriada da fase oleosa, dos
emulsionantes e do processo de emulsificao, juntamente com o uso
econmico desses materiais e equipamentos, ainda continuar sendo de
grande interesse.

No processo de emulsificao ocorre a diviso de um dos lquidos em


pequenos glbulos com conseqente aumento da rea superficial desta
fase e sua disperso na outra. Para provocar a subdiviso dos lquidos,
torna-se necessrio despender determinada quantidade de energia
(trmica e de agitao) sob a forma de trabalho. Os agentes emulsionantes
diminuem o trabalho necessrio para a emulsificao. Embora para a
preparao da emulso sejam disponveis vrias tcnicas, vamos nos
acompanhar as que utilizam tensoativos como agentes emulsionantes. Os
seguintes conceitos esto envolvidos para o devido esclarecimento sobre o
processo de emulsificao:
Equilbrio hidroflico-lipoflico (EHL): este processo consiste no
aquecimento de todos os componentes solveis na fase aquosa e dos
componentes da fase oleosa em temperaturas entre 75 a 85 C. Aps a
mistura das duas fases e seguido por um perodo de homogeneizao,
iniciado o resfriamento da emulso e adicionado os demais componentes
da formulao que, por motivo de oxidao ou degradao, no toleram
alta temperatura. Neste processo gasta uma considervel quantidade de
energia (trmica e mecnica) e tempo, que proporcionam alta estabilidade
emulso. A quantidade de energia trmica pode atingir 95% do consumo
total de energia no processo. A maior desvantagem do mtodo de EHL,
alm do consumo de energia e tempo, que ele descreve as molculas de
emulsionantes apenas em funo de suas modificaes estruturais, sem
considerar o seu comportamento na interface O/A (leo em gua) durante a
emulsificao, no prevendo as mudanas de EHL com as alteraes nas
condies para emulsificao tais como temperatura, natureza das fases
oleosa e aquosa, presena de aditivos (eletrlitos, solventes). Por exemplo:
com o aumento da temperatura, a fora de hidratao entre a gua e o
tensoativo no inico etoxilado diminui e o emulsionante torna-se menos
hidrfilo (mais solvel na fase oleosa) e conseqentemente, seu EHL
tambm diminui at ocorrer a inverso da emulso.
Emulsificao de baixa energia (EBE): a energia trmica usada para
as operaes que realmente necessitam de aquecimento, tais como fuso
dos componentes, dissoluo, formao de sabo in situ, inverso de fase e
esterilizao. Quantidade significativa de gua pode ser adicionada a frio. O
uso de bases auto-emulsionantes mostra-se muito adequado a este
processo. O mtodo consiste na diviso da fase contnua, no caso aquosa,
em duas pores. Uma poro utilizada a quente para formao da
emulso concentrada e em seguida adicionada lentamente a outra
poro a frio para diluio e resfriamento do sistema, o que proporciona
uma economia de energia trmica, de tempo de processo e de mo de
obra. A adio de gua fria deve ser feita abaixo de 70C e,

preferencialmente, abaixo de 50C, de modo lento e contnuo para evitar


choque trmico, que provoca a formao de emulso com gotas grandes,
influenciando na aparncia da emulso e podendo at provocar separao
de fases.
O processo EBE aplicado tanto para emulses O/ A como para A/O
e independe do tipo de emulsionante. No entanto mais comum para o
processo O/A, j que mais simples diluir este tipo de emulso do que a
A/O e mais fcil manusear gua do que leo. Em ambos os casos, a fase fria
no deve ultrapassar 60% da quantidade de fase externa total, pois pode
formar grandes glbulos emulsionados distribudos de forma no
homognea e causar a separao de fases da emulso. Assim, pelo menos
40% da fase externa deve ser aquecida para preparao da emulso
concentrada. Quanto aos emulsionantes, podem ser usados os no inicos,
aninicos e bases auto-emulsionveis. Controlando-se variveis como
temperatura do primeiro estgio da emulsificao, intensidade de agitao,
proporo da fase externa adicionada no primeiro estgio da emulsificao
(no caso, gua) possvel a obteno de melhores emulses por este
mtodo que pelo convencional.
Temperatura de inverso de fases (TIF): cuja vantagem o uso da
energia trmica para reduo do tamanho de gotas da emulso para maior
estabilidade dos produtos finais. Uma emulso O/ A quando estabilizada
com tensoativo no inico etoxilado, pode inverter para A/ O com o
aumento da temperatura acima de determinado do tensoativo. A
temperatura em que ocorre inverso da emulso chamada temperatura
de inverso de fases.
Em temperaturas acima da TIF , o tensoativo torna-se ainda mais
lipfilo, ocorrendo separao de gua e, conseqentemente, da emulso.
Desta forma a TIF est relacionada a uma dada temperatura em que o EHL
do tensoativo, tenso interfacial O/ A e a distribuio do tamanho de
partculas so mnimos. O mtodo da TIF consiste na preparao da
emulso numa temperatura de 2 a 4 C abaixo da TIF, visando obter uma
fina disperso, na qual a tenso interfacial muito baixa. Com o
resfriamento rpido da emulso so formados pequenos glbulos
emulsionados, conferindo estabilidade para a emulso.
O efeito de aditivos tais como eletrlitos sobre a fase externa da
emulso e de misturas de emulsionantes ou de leos so refletidos na TIF e
automaticamente ajustados de modo a mudar o EHL do emulsionante na
interface. Emulses O/A (leo em gua) contendo tensoativos no inicos
etoxilados apresentam TIF constante dentro de uma ampla faixa de
contedo de gua (30 a 70%), mantendo constante a relao leo/
emulsionante. Entretanto, a TIF desaparece nas emulses com alto

contedo de gua (acima de 80%) e com extremamente baixo contedo de


gua (abaixo de 20%). Em suficientemente baixo contedo de gua, aparece
uma fase de microemulso, com tamanho de gotas muito pequeno que
utilizado para a emulsificao seguindo o processo da TIF.
A TIF diretamente proporcional ao EHL. Quanto maior o EHL, maior
a TIF, ou seja, a TIF aumenta com a hidrofilidade do emulsionante.
Descrio sucinta e caractersticas de alguns excipientes ou produtos
qumicos utilizados na preparao de cremes e produtos similares:
monoestearato de sorbitano e monoestearato de sorbitano etoxilado
(Polawax); lcool estearlico (Lorol 18); lcool estearlico etoxilado 2.OE
(Brij 72); lcool estearlico etoxilado 21.OE (Brij 721); estearato de octila
(Cetiol 868); monooleato de sorbitano 20.OE (Tween 80, EHL 15,0);
monoestearato de sorbitano (Span 60, EHL 4,7); cetomacrogol 1000
(polietilenoglicol 1000 monocetileter); macrogol (polietilenoglicol ou
polioxietilenoglicol);
cido esterico: insolvel em gua, solvel em lcool, clorofrmio,
acetona, ter. Seu uso dermatolgico na preparao de cremes
evanescentes.

usado
como
agente
de
consistncia.
Pode ser utilizado em sabes, detergentes, velas, e em cosmticos (cremes).
cido graxo etoxilado: emulsionante no inico; excipiente adequado
para a preparao de cremes, emulses, preparados ction ativos e
detergente (Emulgin).
lcool cetlico: utilizado em preparaes para uso tpico como
emoliente e emulsionante, devido propriedade de absoro da gua.
Usado na elaborao de cremes e sabes. um lcool graxo que pode ser
obtido do esperma de baleia. Utilizado como agente de consistncia e
sobreengorduramento para cremes, loes e condicionadores.
lcool cetoestearilico: uma mistura de lcool cetilico e estearilico,
empregado como excipiente para o preparo de cremes e loes,
habitualmente incorporado a outros produtos excipientes. Uso tpico.
lcool cetoestearlico etoxilado: emulsionante universal para cremes
e loes O/A; este emulsionante de natureza qumica no-inica (Emulgin
B2).
lcool estearlico: excipiente utilizado como agente de consistncia e
sobreengorduramento para cremes, loes e condicionadores., tambm
utilizado como agente tensoativo e emulsionante.
lcool olelico: emoliente para cremes, e outros produtos. um
solubilizante para componentes oleosos, auxiliando na disperso dos
pigmentos.
Alcois graxos associado ao cetilestearil sulfato de sdio e
emulsionante no-inico: (Emulgade F)

Bases de absoro de lanolina: extrato de esteris tensoativos da


lanolina associada a lcoois, complexos livres, de alto peso molecular.
Apresenta-se na forma anidra, e miscvel em leo e dispersivel em gua.
Apresenta atividades emoliente, penetrante e umectante.
Bases siliconizadas: bases contendo silicone voltil, substncia que
evapora sem deixar resduos na pele, o que possibilita um fcil
espalhamento, distribuindo os princpios ativos em um filme uniforme e
com capacidade de repelir a gua.
Caprilato de cco: emoliente, com boa ao de deslizamento e
penetrabilidade, untosidade leve. A sua compatibilidade com a pele e
mucosas o torna adequado para a substituio de leos vegetais em
frmulas anidras ou em emulses (Cetiol LC).
Cera de abelha despolimerizada: uma cera purificada muito usada
e muito apreciada por formar emulses finas e estveis.
Cera branca: obtida dos favos das colmias e contm cerca de 72%
de steres, com partes de cidos graxos livres e hidrocarbonetos. Torna-se
emulsificante quando adicionada a um excipiente alcalino como a soda
ou borato de sdio. Tem ao emoliente, suavizando e lubrificando a pele.
Ceramidas sintticas: so idnticas s ceramidas naturais
encontradas em nossa pele, atua como hidratante protetor que recupera
peles danificadas. Utilizadas na preparao de cremes e loes hidratantes
(Ceramida IIIB).
Creme lanette: disperso coloidal de lcoois graxos e cetilestearil
sulfato, usado como base autoemulsionante para fabricao de cremes,
pomadas e emulses (Lanette N); mistura de lcoois graxos saturados,
utilizados em preparaes capilares (Lanette O); disperso coloidal de
lcool cetoestearlico e alquilsulfato de sdio (Lanette WB).
Diadermina: estearato de amnio glicerinado; creme evanescente.
Diestearato de glicerila: agente de consistncia para pomadas,
cremes e emulses lquidas (Cutina MD).
Diestearato de polietilenoglicol 6000: agente de consistncia para
pomadas, cremes e emulses lquidas (Cutina DSP6B).
Emulsionante no-inico associado a alcois graxos associado ao
cetilestearil sulfato de sdio: (Emulgade F).
Espermacete: substncia que provm da purificao de partes
slidas do leo contido nos receptculos pericraneanos e dorsal de
cachalotes. Tem propriedades emolientes. Seu componente fundamental
a cetina; contendo ainda steres do cido lurico, esterico, palmitato de
cetila, lcool cetilico e estearilico.
Esqualeno: um leo encontrado no fgado de tubaro gigante, que
tambm est presente na secreo sebcea human. Forma emulses com

outros componentes da secreo sebcea, restaurando a suavidade e


maciez da pele, prevenindo o ressecamento. Tem sido utilizado como
veiculo, e favorece a absoro percutnea de alguns princpios ativos.
Estearato de butila: um ster utilizado como solvente e agente de
espalhamento de cremes a loes cremosas, substituindo parcialmente, em
alguns casos, o leo mineral. Apresenta propriedades emolientes, tendo a
vantagem de no deixar sensao gorduraosa na pele.
Estearato de octila: emoliente no comedognico, com amplo
espectro de aplicao. uma alternativa ao miristato de isopropila , pelo
perfil de atividade (Cetiol 868).
ster de cido graxo com poliol: excipiente sobreengordurante
hidrossolvel indicado para preparaes transparentes, funcionam como
solubilizante para substncias lipossolveis, empregado em cremes
nutritivos, protetores solares. (Cetiol HE).
Glicerina: um lcool trivalente, lmpido e denso, de reao neutra e
muito higroscpio. usado como dissolvente para diversas substncias , e
tambm por sua ao umectante e protetora para a pele.
Isonoato de cetoestearila: agente de espalhamento, no oleoso,
utilizado pela formao de filme hidrofbico protetor s formulaes
hidratantes e fopotprotetores resistentes gua (Cetiol SN).
Lanolina acetilada: produto re-engordurante indicado para produtos
hipoalergnicos, como cosmticos de uso infantil e produtos para
maquiagem.
Lanolina anidra: gordura animal, originria de sebo de carneiro,
refinada e desodorizada; um emulsionante, emoliente, condicionador e
lubrificante utilizado em cremes, produtos labiais, etc. Em sua composio
existem a presena de steres de lcoois esteroidais e alifticos com cidos
graxos superiores. empregada com o objetivo de contribuir para a
restituio da secreo sebcea da pele.
Lanolina etoxilada lquida: obtida pela reao da lanolina com xido
de etileno, esta lanolina ideal para aplicao em sabonetes slidos,
promovendo cremosidade, com atividades de um emoliente especial.
Manteiga de Karit: agente emoliente natural com alto teor de
insaponificveis; ao produto confere a sensao aveludada e suavizante
sobre a pele e com um espectro fotoprotetor adicional na faixa de UV, pode
ser associado a outros leos lquidos em formulaes faciais (Cetiol SB45).
Miristato de isopropila: emoliente primrio ou auxiliar nas emulses
O/A ou A/O, aumentando o espalhamento e reduzindo a oleosidade das
emulses com leo mineral ou vegetais, perfil interessante para a
solubilizao de produtos lipossolveis (Cetiol IPM).

Mistura de lcoois graxos insaturados: tem o mesmo uso que o


Cetiol, e apresentam diversos nomes comerciais (Eutanol).
Monoestearato de etilenoglicol: agente de consistncia para
pomadas, cremes e emulses lquidas (Cutina AGS).
Monoestearato de glicerila associado ao monoestearato de
polietilenoglicol 400: a mistura em partes iguais destes produtos so
utilizados como base emulsionantes (Cetax DR).
Monoestearato de glicerila: agente de consistncia para pomadas,
cremes e emulses lquidas (Cutina MD).
Miristato de isopropila: um emoliente, amplamente utilizado na
rea cosmtica, que se apresenta como um lquido leve, claro, incolor ou
inodoro, solvel em acetona, leo de rcino, clorofrmio, lcool e leos
minerais. insolvel em gua, glicerina e propilenoglicol. Utilizados nas
formulaes de cremes, loes e xampus nas propores e com as mesmas
finalidades similares do leo mineral.
Monoestearato de glicerila: o mais simples dos compostos noinicos utilizados como emulsionantes auxiliares. o mais empregado
tanto em emulses do tipo O/A (leo em gua), quanto as emulses A/O
(gua em leo) para uso interno e externo. Usado externamente tem
propriedades emolientes e, se associado a um tensoativo aninico,
estearato de sdio ou potssio, tem a capacidade de produzir autoemulses (monoestearato de glicerila auto-emulsionvel), sendo utilizado
com bons resultados em emulses do tipo O/A (Lipal GMS).
Monoestearato de polietilenoglicol 400: um emulsionante no
inico, com EHL (equilbriuo hidroflico-lipoflico) mais alto que os outros
monoestearatos. Atua como emulsionante primrio em emulses do tipo
O/A (leo em gua) como cremes e loes, e como emulsionante auxiliar
em emulses do tipo A/O (Lipal 400S)
Oleato de decila: boa capacidade de veicular ativos lipossolveis, boa
propriedade de deslizamento, componente de alta polaridade, reengordurante e agente de brilho s emulses. um emoliente penetrante
de boa capacidade de espalhamento sobre a pele (Cetiol V).
leo de jojoba: leo em cuja composio esto os steres dos cidos
graxos com lcoois graxos., sendo recomendado como cera lquida. Tem
aplicao em cosmticos como matria-prima substituta do espermacete,
com ao emoliente para a pele.
Palmitato de isopropila: Miristato de isopropila: emoliente primrio
ou auxiliar nas emulses O/A ou A/O, aumentando o espalhamento e
reduzindo a oleosidade das emulses com leo mineral ou vegetais, perfil
adequado para a solubilizao de lipossolveis (Cetiol IPP).

Poliol de ster de cidos graxos: funcionam como solubilizante para


substncias lipossolveis, empregado em cremes nutritivos, protetores
solares. (Cetiol).
Polisorbato 80: tensoativo hidroflico etoxilado, geralmente solvel
ou dispersvel em gua. So utilizados para emulses leo em gua,
solubilizao de leo entre outras funes (Tween 80).
Propilenoglicol: produto qumico com atividades similares glicerina,
utilizado como umectante e suavizante, com propriedades dissolventes de
corantes, resina, leos essenciais, etc.

Referncias:
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