Introduccin a la farmacologa

La farmacologa es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en el

organismo.
Su objetivo es utilizar los frmacos para proporcionar un beneficio al paciente. Dado que es
una ciencia muy amplia, para su estudio se suele dividir en varias partes.
Es conveniente distinguir dos conceptos bsicos que en ocasiones se utilizan indistintamente y pueden
dar lugar a error, son el de frmaco y medicamento. Un frmaco es toda sustancia qumica capaz de
interactuar con un organismo vivo. Mientras que un medicamento es la sustancia o conjunto de
sustancias destinadas a ser utilizadas en el ser humano o en animales que tiene propiedades para
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.
Farmacocintica
Es la ciencia que estudia los procesos de absorcin de una droga, distribucin por los
diversos compartimentos corporales, metabolismo y eliminacin.

1) Absorcin.
Cuando se administra un frmaco, ha de llegar a su lugar de accin, alcanzar una
concentracin adecuada para producir el efecto y posteriormente debe ser eliminado. Para
ello ha de sufrir una serie de procesos que, de forma general, incluyen: la absorcin, la distribucin, el
metabolismo y la excrecin.
La absorcin estudia la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar dnde se
administran.
Se entiende por absorcin el paso a travs de las membranas celulares. Este paso depender de
factores como la liposolubilidad o el grado de ionizacin adems de otros factores como las
caractersticas de la preparacin farmacutica, del lugar de absorcin y los fenmenos de eliminacin
presistmica como por ejemplo, el primer paso heptico que provocan que una parte del frmaco sea
destruido antes de llegar a la circulacin sistmica. As, por lo general, los frmacos liposolubles, de
peso molecular pequeo y que se encuentran no ionizados, tendrn mayor facilidad para atravesar las
membranas biolgicas.
Los frmacos pueden atravesar las membranas biolgicas por varios mecanismos, los ms
importantes son:
Difusin pasiva.
Difusin a travs de poros o filtracin.
Transporte activo o transporte mediado por transportadores.
Endocitosis y exocitosis.
Otros sistemas.
La biodisponibilidad de un frmaco corresponde a la cantidad de un frmaco que accede a la
circulacin sistmica y que se encuentra, por lo tanto, en condiciones de producir el efecto. La
biodisponibilidad de un frmaco tiene mayor inters clnico que la propia absorcin y es habitual
referirse a la absorcin de un frmaco cuando realmente estamos describiendo su biodisponibilidad.
Para la mayora de los frmacos, sus efectos guardan estrecha relacin con sus niveles plasmticos y
hablamos de concentracin mnima eficaz (CME) para referirnos a la concentracin necesaria para
producir el efecto y concentracin mnima txica (CMT) entendida como aquella que si se supera
origina efectos txicos, la diferencia entre ambas la llamada concentracin eficaz o margen
teraputico.
2) Distribucin.

La distribucin es el reparto del frmaco por el organismo y permite su acceso a los

diferentes rganos dnde va a actuar o va a ser eliminado. Adems, la distribucin del frmaco
condiciona las concentraciones que alcanzar en cada tejido.
El frmaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a protenas plasmticas, la
mayora de los frmacos, se unen a la albmina aunque tambin pueden unirse a otras protenas como
la -glucoprotena, la transcortina o los propios hemates.
La unin de los frmacos a protenas plasmticas es muy variable haciendo que el porcentaje de
frmaco libre oscile segn el frmaco del que se trate.
El volumen de distribucin aparente es el cociente entre la cantidad de frmaco
administrada y la concentracin alcanzada en plasma. Se dice que es un volumen aparente ya
que normalmente no se refiere a un volumen fisiolgico identificable, sino al volumen necesario para
contener todo el frmaco en el cuerpo a las mismas concentraciones que est presente en sangre o
plasma.
Un volumen de distribucin bajo, indica, por lo general, que el frmaco est fuertemente unido a
protenas y un volumen alto, lo contrario.
3) Metabolismo.
El metabolismo o la biotransformacin con frecuencia implica la inactivacin del compuesto
original, pero hay situaciones en las que algunos metabolitos son igual de activos o incluso ms que el
compuesto original lo que puede producir prolongacin de los efectos, otras veces el resultado del
metabolismo son metabolitos txicos.
El principal rgano donde tiene lugar el metabolismo es el hgado, aunque tambin tienen capacidad
metablica otros rganos como los pulmones, el rin o la propia sangre.
Mltiples factores pueden afectar al metabolismo, entre los ms habituales estn: la edad, los
inductores enzimticos, los inhibidores enzimticos y los factores patolgicos.
4) Excrecin.
La excrecin es la salida de los frmacos o sus metabolitos al exterior del organismo.
El principal rgano encargado de la excrecin es el rin. La excrecin renal de frmacos es el
resultado de tres procesos: la filtracin glomerular, la secrecin tubular y la reabsorcin tubular.
La vida media plasmtica de eliminacin es lo que tarda la concentracin plasmtica en
reducirse a la mitad. Es un valor clave a la hora de decidir las pautas de administracin. Cuanto
mayor sea ms lenta ser la eliminacin.
El aclaramiento de un frmaco por un rgano indica la capacidad de ese rgano para
eliminarlo, as se habla de aclaramiento heptico, renal, etc.
La segunda va en importancia, despus de la renal, es el sistema hepatobiliar.
Los frmacos pueden ser eliminados tambin a travs de las heces, pulmones y leche materna.
En general, los factores que alteren la funcin renal y/o heptica tendrn repercusin en la forma de los
frmacos de ser eliminados del organismo y pueden conducir a alteraciones de los efectos.
Vas de administracin de frmacos.
La va de administracin es la forma en la que los frmacos se introducen en el interior del organismo.
Por lo general hablamos de vas enterales para referirnos a aquellas que utilizan el aparato digestivo y
son la oral, la sublingual y la rectal, vas parenterales cuando se utilizan procedimientos invasivos para
introducir el frmaco en el organismo y otras vas con efectos locales o sistmicos como la respiratoria,
la transdermica, la tpica, la oftlmica o la vaginal.
Vas enterales:
a) Va oral: Es la va ms utilizada. Es la ms fisiolgica adems de ser barata y cmoda. Entre sus
limitaciones destaca que no podemos usarla en inconscientes, pacientes con nauseas o con
dificultades de deglucin o si requerimos un efecto rpido. La absorcin tiene lugar en el intestino o en
la mucosa gstrica, generalmente mediante difusin pasiva y en ocasiones mediante transporte activo.
Existen diferentes formas farmacuticas para administracin oral, las ms utilizadas son: Cpsulas.
Comprimidos. Grajeas. Jarabes. Suspensiones. Polvos.
b) Va sublingual: Los frmacos deben situarse debajo de la lengua, o bien entre la enca y la mejilla. El
frmaco alcanza directamente la circulacin sistmica y evitan el primer paso heptico por la
vascularizacin de la mucosa por lo que presenta efecto rpido.
Va rectal: Presenta una absorcin errtica, se utiliza para conseguir efectos locales y a veces
sistmicos en caso de vmitos o alteraciones en las cuales el paciente no puede ingerir los
medicamentos.
Vas parenterales:
a) Va intravenosa: Consiste en la introduccin del frmaco directamente en el torrente sanguneo. Es la
ms rpida e infalible cuando se quieren lograr concentraciones exactas de frmaco o cuando se
necesitan efectos inmediatos, est indicada tambin para corregir el balance de lquidos o electrolitos y
en la nutricin parenteral. Existen dos mtodos para la administracin intravenosa: La infusin
continua. La infusin intermitente.

b) Va intramuscular: Consiste en la administracin del medicamento en el msculo estriado, al estar

ste muy vascularizado, el frmaco se absorbe con rapidez pudindose administrar mayor volumen
que por va subcutnea.
c) Va subcutnea: La absorcin es mayor que por va oral pero menor que por intramuscular. Est
condicionada por el flujo sanguneo.
Otras vas: Va drmica o cutnea, Va vaginal, Va oftlmica.
Vas inhalatorias: Para introducir gases o lquidos voltiles en el aparato respiratorio. El tamao de
la partcula ha de ser entre 1 10 m. No hay efecto de primer paso y es muy til para tratamientos
locales si bien tambin se utiliza con fines generales como en la anestesia.
Farmacodinamia
Es la rama de la farmacologa que estudia la interaccin de los frmacos con los diferentes
sistemas orgnicos y los efectos que producen dichas interacciones a nivel del organismo.
Receptor: componente de una clula u organismo que interacta con un frmaco e inicia la cadena

de fenmenos bioqumicos que originan los efectos observados en dicho sistema (ya sea un rgano
aislado o un organismo vivo).
Mecanismos generales de accin de los frmacos: Los frmacos no producen sus efectos por
mecanismos desconocidos para las clulas sino que se limitan a estimular o inhibir procesos propios de
las clulas.
Para que un frmaco produzca un efecto farmacolgico es necesario que interacte con
receptores especficos del organismo. Generalmente, los receptores, son de naturaleza proteica.
Pueden encontrarse en la membrana, el citoplasma o el ncleo. Para que un frmaco se una a un
receptor este debe presentar afinidad elevada por el frmaco y especificidad para
distinguir entre molculas similares.
El receptor por lo tanto tiene dos funciones fundamentales: unirse al ligando y desencadenar una
respuesta. El simple hecho de que el frmaco interacte con un receptor no es motivo suficiente para
que de esa interaccin surja una accin farmacolgica. Se precisa que le frmaco tenga la capacidad
de modificar la molcula en la forma necesaria para producir un efecto.
Receptores de membrana:
Receptores acoplados a canal inico: son receptores de membrana que estn acoplados
directamente a un canal inico. Se dividen en tres grandes superfamilias:
a) Receptores inotrpicos nicotinoides: incluye al receptor nicotnico de acetilcolina, los
receptores GABAA y GABAC, el receptor de glicina y el receptor 5-HT 3 (5-hidroxitriptamina,
receptor de serotonina).
b) Receptores inotrpicos de glutamato / aspartato.
c) Receptores inotrpicos purinrgicos P2X.
Receptores acoplados a protena G (GPCR): estos receptores son los ms abundantes en el
cuerpo humano y estn implicados en mltiples procesos importantes como la vista, el olfato o la
neurotransmisin.
Receptores con actividad enzimtica: la unin del ligando al receptor produce una seal que es
transmitida al medio intracelular, esta seal produce a su vez la activacin de protenas y se produce
una activacin enzimtica.
Receptores intracelulares: Se encuentran en el citoplasma, cuando se une el ligando se trasladan
al ncleo para unirse al ADN nuclear activando la trascripcin gentica.
Canales inicos: Son estructuras que atraviesan la membrana plasmtica a modo de poros y que
permiten el flujo selectivo y rpido de determinados iones a favor de un gradiente qumico y elctrico
desempeando un papel fundamental en la fisiologa celular.

 Canales de K+: Presentes en abundancia en casi todas las clulas. Son los ms sencillos y se les
considera los canales originarios. Constan de una familia de canales que permiten la salida de potasio.
Son dependientes de voltaje. Su apertura y su cierre inciden directamente en el comportamiento
bioelctrico de la clula e indirectamente en el comportamiento de otros canales.
Canales de Na+: Son canales dependientes de voltaje. Su apertura produce la entrada masiva de Na+
en el interior celular originando una despolarizacin. Son crticos para la excitabilidad elctrica y
desempean un papel muy importante en la sensacin dolorosa. Presentan lugares especficos de
fijacin para determinadas molculas tanto en la parte exterior como en la interior del canal.
Canales de Ca+2: Son dependientes de voltaje. Existen varios subtipos: L, N y T. Los ms comunes y
conocidos son los tipo L. Ejercen funciones esenciales para la clula. A diferencia de los de sodio, no
se inactivan bruscamente por lo que pueden proporcionar una corriente de entrada mantenida.
Canales de Cl-: Son dependientes de voltaje pero, a diferencia de los anteriores son
permeables a un anin, se oponen a la excitabilidad normal y ayudan a la clula despolarizada a
repolarizarse. Adems desempean otras funciones homeostticas importantes.
Reacciones adversas, interacciones e intoxicaciones por frmacos.
Reacciones adversas: con el trmino reaccin adversa, nos referimos a todos aquellos efectos
nocivos o indeseados que se presentan tras la utilizacin de un frmaco. Las reacciones
adversas se clasifican por tipos:
Tipo A: Son aquellas que se observan con ms frecuencia, se caracterizan por que son dependientes
de la dosis administrada.
Tipo B: Son menos frecuentes que las anteriores, la principal caracterstica que las diferencia es que
no son dosis dependientes.
Tipo C: Aparecen tras la administracin prolongada de un frmaco.
Tipo D: Son poco frecuentes, aparecen un tiempo despus de suprimir la administracin del frmaco,
se incluyen la teratognesis y la carcinognesis.
Tipo E: Aparecen tras la supresin muy brusca de un frmaco
Tipo F: Incluidas recientemente. No son debidas al frmaco sino a impurezas, exicipientes o
contaminantes.
Interacciones medicamentosas: Cuando se administran varios frmacos de forma simultnea,

es posible que surjan interacciones entre ellos, as se define la interaccin farmacolgica

como aquella situacin en la que los efectos de un frmaco estn influidos por la
administracin conjunta de otro, sin embargo, las interacciones no slo se producen entre
frmacos sino que se pueden producir con cualquier sustancia qumica: alimentos, alcohol,
tabaco, plantas medicinales, etc.
Habitualmente las interacciones farmacolgicas se clasifican en farmacuticas,
farmacocinticas o farmacodinmicas siendo estas ltimas las ms previsibles.
Aunque la mayora de las veces, las interacciones no tienen una relevancia clnica importante,
en algunas situaciones clnicas, las interacciones si pueden representar un riesgo.
Estas situaciones, comprenden entre otras las siguientes:
Pacientes que reciben frmacos que tienen un intervalo teraputico estrecho.
Pacientes que toman un nmero elevado de frmacos.
Pacientes gravemente enfermos.
Pacientes infectados por VIH.
Pacientes pasivos (nios, ancianos o enfermos mentales).
Pacientes farmacodependientes.
Intoxicaciones: Las intoxicaciones por frmacos son importantes ya que pueden ser graves
e incluso mortales para algunos frmacos. El riesgo de intoxicacin es mayor cuando se
utilizan frmacos de ndice teraputico estrecho o en pacientes que de forma
intencionada busquen la intoxicacin. Las manifestaciones clnicas de una intoxicacin
farmacolgica pueden variar desde manifestaciones leves y transitorias como una diarrea
hasta la muerte. El tratamiento de una intoxicacin en muchas ocasiones es sintomtico, en
otras pueden existir antdotos o productos que ayuden a eliminar el frmaco o bloqueen su
absorcin.