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Penicilina

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Cultivo de Penicilina.
La penicilina es un antibitico que encuentra su origen en un hongo denominado
Penicillum Notatum. Como antibitico, la penicilina mata bacterias e impide que stas
continen con su crecimiento, sin embargo, slo tiene el poder de combatir a aquellos
microorganismos patgenos que se encuentran en crecimiento y multiplicacin, y no a esos
que an se encuentran en estado latente.
La penicilina es capaz de combatir efectivamente a las bacterias responsables de causar
numerosas enfermedades, entre las que podemos encontrar los neumococos, los
estreptococos, los gonococos, los meningococos, el clostridium tetani y la espiroqueta. Los
dos ltimos son los responsables de causar ttanos y sfilis, respectivamente.

Contenido
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1 Historia

2 Estructura qumica

3 Mecanismo de accin

4 Tipos de penicilinas

5 Efectos indeseables

6 Indicaciones teraputicas

7 Interacciones medicamentosas

Historia
El descubrimiento de la penicilina se atribuye al cientfico escocs Alexander Fleming,
quien cont que el descubrimiento ocurri la maana del viernes 28 de septiembre de 1928,
cuando estaba estudiando cultivos bacterianos de Staphylococcus aureus en el stano del
laboratorio del Hospital St. Mary en Londres, ahora parte del Imperial College.
Observ que cuando se contaminaban las placas de cultivo con un hongo filamentoso del
gnero Penicillium (Penicillium notatum), este inhiba el crecimiento de las bacterias que se
encontraban alrededor de donde el hongo haba crecido. Concluy que la reaccin fue
debida a la produccin de una toxina por parte de Penicillium, a la cual llam penicilina.
Inicialmente Fleming expres optimismo en que sirviese como desinfectante, teniendo una
alta potencia con mnima toxicidad en comparacin con los antispticos disponibles en esa
poca. Fleming tambin le hall valor en el laboratorio microbiolgico para facilitar el
aislamiento de Haemophilus influenzae, entonces conocido como Bacillus influenzae.
Despus de varios experimentos, Fleming se convenci de que el antibitico no poda durar
mucho tiempo en el cuerpo humano como para matar bacterias patgenas, aunque intent
purificarlo hasta 1940. Su produccin para uso mdico se le atribuye al cientfico
australiano Howard Walter Florey.

Estructura qumica
La estructura qumica bsica de la penicilina consiste en un anillo de tiazolidina (A) unido a
un anillo_b-lactmico (B), al que est unido una cadena lateral (R). El ncleo de la
penicilina en s es el principal requerimiento estructural para la actividad biolgica. La
cadena lateral determina muchas de las caractersticas antibacterianas y farmacolgicas de
un tipo determinado de penicilinas.

Mecanismo de accin

Es comn para todas las penicilinas.

Son bactericidas en fase de crecimiento bacteriano.

Inhiben la sntesis de la pared celular, al interrumpir la reaccin de transpeptidacin


nece-saria para la biosntesis del peptidoglicano (muropptido o murena).

Las penicilinas se fijan e inactivan las protenas fijadoras de penicilina (PBPs)


situadas enla superficie interna de la membrana bacteriana. Las PBPs
(transpeptidasas, carboxipepti-das, endopeptidasas) son enzimas implicadas en los
estadios terminales de la sntesis dela pared bacteriana y en su organizacin durante
el crecimiento y divisin. La inactivacinde algunas PBPs (PBP-lA, lBS, 2 y 3)
causa muerte de la bacteria). Otras PBPs (PBP 4,5y 6) no son esenciales para la
viabilidad bacteriana.

Se acepta que la fijacin de las penicilinas a las PBPs, inactiva inhibidores


endgenos deautolisinas bacterianas. En estas condiciones las autolisinas provocan
lisis bacterianas.Existen bacterias carentes de autolisinas (bacterias tolerantes a la
accin bactericidade las penicilinas).

Tipos de penicilinas
Sustituyendo diferentes radicales en la posicin R se tienen las siguientes penicilinas :

Bencil-penicilina R = C6H5CH2- , es la Penicilina G.

Pentenil-penicilina R = CH3CH2CH=CHCH2- , es la Penicilina F.

Heptil-penicilina R = CH3(CH2)6- , es la Penicilina K.

p-Hidroxibencil pnicilina R = HO-C6H5-CH2- , es la Penicilina X.

Fenoximetil-penicilina R = C6H5OCH2- , es la Penicilina V.

De estas penicilinas la ms importante es la Penicilina G o bencil penicilina que se conbina


con el sodio, potasio, calcio y la procaina para formar los compuestos:
Penicilian G sdica, G potsica, G clcica y Peniclina G Procana, que es de accin
prolongada. La penicilina V es activa por va oral.

Actualmente existe la d-alfa-aminobencil-penicilina que es de amplio esprecto, activa conta


microorganismos gram positivo y gram negativo, y activa por va oral.

Efectos indeseables
Varias reacciones, algunas de ellas fatales han ocurrido en personas que tomaron penicilina.
La penicilina y sus derivados son las causas ms frecuentes de reacciones dependientes de
la inmunoglobulina E (IgE), aunque pueden tambin producirse inmunoglobulinas G y M.
Las reacciones adversas a la penicilina ocurren en 1% de los pacientes. Aunque la alergia
a la penicilina es la forma ms frecuente de alergia reportada en medicina, menos del 20%
de las personas que creen ser alrgicos verdaderamente lo son. Las reacciones adversas ms
comunes incluyen:

Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: Es el efecto adverso ms importante.


Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72
horas). La gravedad es variable: desde simples erupciones cutneas pasajeras
(urticaria o angioedema) hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y
provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar las historias clnicas, se
puede establecer que existe hasta un 50% de la poblacin alrgica a la penicilina.
Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocados por el intenso dolor de
la inyeccin intramuscular.

Trastornos gastrointestinales: El ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina


elimina la flora intestinal. Puede tambin provocar nuseas y vmitos.

Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.

Los efectos secundarios menos frecuentes ocurren en 0,1-1% de los pacientes e incluyen:

Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertido.

Trastornos hematolgicos: Anemia, neutropenia y trombocitopenia. La penicilina


puede estimular la produccin de anticuerpos, principalmente IgG e IgM, los cuales
causan lesiones en las clulas sanguneas, ocasionando estos trastornos
hematolgicos.

Hipopotasemia: Poco frecuente.

Nefritis intersticial.

Encefalopata: Que cursa con mioclonas, convulsiones crnicas y tnico-clnicas


de extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y coma. La
encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal.

El dolor y la inflamacin del sitio de inyeccin son tambin frecuentes en las penicilinas
administradas por va parenteral, como la benzilpenicilina. Ocasionalmente se ha reportado
que las penicilinas, as como otros frmacos, pueden causar necrsis epidrmica txica,
pnfigo y eritema multiforme.
Los pacientes con fibrosis qustica tienen mayor probabilidad de sufrir reacciones adversas
a la penicilina y sus derivados. La penicilina no ha causado defectos de nacimiento por lo
que con frecuencia es recetado a mujeres embarazadas. Las penicilinas pueden curzar la
barrera placentaria y solo deben ser usadas en el embarazo cuando sea absolutamente
necesario y recomendado bajo supervisin mdica. La pencilina puede ser tomada durante
la lactancia, sin embargo, pequeas cantidades del antibitico pueden pasar a la leche
materna y causar en el lactante indigestin, diarrea o reacciones alrgicas.

Indicaciones teraputicas

Derivan del espectro antibacteriano. Se utilizan en: infecciones respiratorias,


urinarias,ginecolgicas, intestinales, del sistema nervioso, enfermedades por
transmisin sexual,dentarias, en ORL, cutneas, oseas, articulares, tejidos blandos.
etc.

Las penicilinas como profilcticos. Se utilizan en: infecciones estreptococicas,


profilaxis de fiebre reumtica, sifilis, gonococia, ciruga cardaca.

Interacciones medicamentosas
La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibiticos como el
cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina, entre otros, porque se reduce la
efectividad de la penicilina. Se sabe que la penicilina disminuye el efecto de pastillas
anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren con ms frecuencia al combina la
pencilina con los beta bloqueantes. Tambin interfiere con la absorcin del atenolol y a
grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes.
No se recomienda tomar refrescos carbonatados o ciertos jugos naturales, pues el ambiente
cido de estas bebidas pueden destruir la droga. Por ello, las penicilinas orales deben ser
ingeridos en ayunas o unas 2 horas despus de comer. La amoxicilina puede ser
administrada con la comida.

Penicilina G benzatnica
Suspensin inyectable

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:


Cada frasco mpula contiene:
Penicilina G benzatnica
equivalente a............................................................ 1200,000 U
Cada ampolleta con diluente contiene:
Agua inyectable................................................................. 5.0 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La PENICILINA G BENZATNICA intramuscular indicada para el tratamiento de
infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean
susceptibles a las concentraciones sricas bajas y muy prolongadas comunes de esta
presentacin farmacutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriolgicos
(incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clnica.
Las siguientes infecciones generalmente respondern a la dosis adecuada de PENICILINA
G BENZATNICA intramuscular:
Infecciones leves a moderadas de las vas respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por
estreptococos sensibles.
Infecciones venreas como sfilis.
Pian, frambesia y mal del pinto.
Afecciones mdicas en donde el tratamiento con PENICILINA G BENZATNICA est
indicado como profilaxis: fiebre reumtica o corea. La profilaxis con PENICILINA G
BENZATNICA ha demostrado ser eficaz en prevenir la recuerencia de estas enfermedades.
Tambin ha sido utilizada como tratamiento profilctico de seguimiento en la cardiopata
reumtica y glomerulonefritis aguda.
Microbiologa: La bencilpenicilina ejerce accin bactericida contra los microorganismos
sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicacin activa. Acta mediante
inhibicin de la biosntesis del mucopptido de la pared celular. No es activa contra
bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de
estafilococos. Se cuenta con los siguientes datos in vitro, sin embargo, su significado
clnico se desconoce. La bencilpenicilina ejerce una intensa actividad in vitro contra

estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C,


G, H, L y M) y neumococos.
Otros microorganismos sensibles a la bencilpenicilina son: Neisseria gonorrhoeae,
Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, especies de Clostridium, Actinomyces
bovis. Treponema pallidum es extremadamente sensible a la accin bactericida.
Prueba de sensibilidad: Si se utilizan los discos de sensibilidad con el mtodo de KirbyBauer, un disco con 20 unidades de penicilina debe dar una zona mayor a 28 mm cuando se
pruebe en contra de una cepa bacteriana sensible a penicilina.
CONTRAINDICACIONES:
Los antecedentes de una reaccin previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas
constituyen una contraindicacin.
PRECAUCIONES GENERALES:
La penicilina debe emplearse con precaucin en individuos con historia de alergias
significativas y/o asma.
No debe administrarse por va intravenosa o intraarterial o en o cerca de trayecto nervioso,
ya que dicha inyeccin puede producir dao neurovascular (vase Advertencias y Dosis y
va de administracin).
El uso prolongado de antibiticos puede promover un crecimiento excesivo de
microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si se llega a presentar una
superinfeccin, debern de tomarse las medidas apropiadas para su tratamiento.
En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el
microorganismo, de lo contrario podran presentarse las secuelas de la enfermedad
estreptoccica. Para determinar si los estreptococos han sido erradicados debern tomarse
cultivos despus de haber completado el tratamiento.
ADVERTENCIAS:
Anafilaxia: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y
ocasionalmente mortales en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Es ms probable que
estas reacciones se presenten en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina
y/o con antecedente de sensibilidad a mltiples alergenos.
Existen reportes de individuos con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a la
penicilina que han experimentado reacciones graves de hipersensibilidad cuando son
tratados con una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina se debe
hacer una investigacin cuidadosa acerca de las reacciones de hipersensibilidad previas a

penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si se presenta una reaccin alrgica al


frmaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con terapia apropiada.
Las reacciones anafilcticas serias requieren de tratamiento inmediato de urgencia,
administrado segn est indicado, epinefrina, oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de
la va erea, incluyendo intubacin.
Colitis seudomembranosa: La colitis seudomembranosa se ha reportado con el uso de
todos los agentes antibacterianos, incluyendo la penicilina, y pueden variar en severidad
desde la forma leve hasta una presentacin que ponga en peligro la vida. Por lo tanto, es
importante considerar este diagnstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la
administracin de cualquier agente antibacteriano.
El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora del colon y puede permitir el
sobrecrecimiento de clostridia. Existen estudios que indican que una toxina producida por
Clostridium difficile es la causa primaria de la colitis asociada a antibitico.
Una vez que se ha establecido el diagnstico de colitis seudomembranosa se debe iniciar el
manejo teraputico apropiado. Los casos leves de colitis seudomembranosa usualmente
responden a la descontinuacin de la administracin del medicamento. Los casos
moderados a severos debern manejarse a base de reposicin de lquidos y electrlitos,
suplementos de protenas y recibir un tratamiento con frmacos antibacterianos
clnicamente efectivos contra colitis, por C. difficile.
No inyectar cerca o en una arteria o nervio ya que esto puede resultar en un dao
neurolgico permanente.
La administracin intravascular inadvertida, incluyendo la inyeccin intraarterial directa
inadvertida o la inyeccin inmediatamente adyacente a las arterias, de PENICILINA G
BENZATNICA y otras preparaciones de penicilina ha producido lesin neurovascular
seria, incluso mielitis transversa con parlisis permanente, gangrena que requiere amputacin de dedos y de las porciones ms prximas de las extremidades, as como la necrosis y
esfacelacin en el sitio de inyeccin y alrededor del mismo. Estos efectos graves han sido
reportados consecutivamente a inyecciones en el glteo, muslo y rea deltoidea.
Otras compilaciones serias de la presunta administracin intravascular que han sido
reportadas son: Palidez inmediata, moteado o cianosis de la extremidad tanto distal como
proximal a sitio de inyeccin, seguido por formacin de flictenas, edema severo que
requiere fasciotoma del comportamiento anterior y/o posterior de la extremidad inferior.
Los efectos graves y las complicaciones mencionados antes se han presentado ms
frecuentemente en lactantes y nios pequeos. Si se observa cualquier evidencia de
compromiso del suministro sanguneo en el sitio de la inyeccin, o en un rea proximal o
distal del mismo, est indicada la consulta inmediata con un especialista apropiado (vase
Precauciones generales y Dosis y va de administracin).

Se ha reportado fibrosis y atrofia de cudriceps crural despus de inyecciones


intramusculares repetidas de preparaciones de penicilina en la regin anterolateral del
muslo.
No se debe inyectar por va intravenosa o mezclar con otras soluciones. Existen reportes de
administracin inadvertida intravenosa de PENICILINA G BENZATNICA que se ha
asociado con paro cardiorrespiratorio y muerte.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: Los estudios de reproduccin que se realizaron en ratas, ratones
y conejos no revelaron evidencia de alteraciones de la fertilidad ni dao al feto debido al
uso de bencilpenicilina. La experiencia con el uso de penicilinas durante el embarazo hasta
el momento no ha demostrado evidencia positiva de eventos adversos en los fetos, ya que
los estudios de reproduccin en animales no siempre predicen la respuesta en humanos.
Este frmaco deber usarse durante el embarazo solamente que exista una indicacin
precisa.
Uso durante la lactancia: La bencilpenicilina soluble es excretada en la leche materna.
Los efectos sobre el lactante, si acaso los hay, se desconocen. Se debe proceder con
precaucin al administrar PENICILINA G BENZATNICA a una mujer que est
amamantando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Como con otras penicilinas se pueden presentar reacciones adversas de fenmenos de
sensibilidad, particularmente en individuos que han demostrado hipersensibilidad a
penicilina o en aquellos con historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
Igual que con otros tratamientos para sfilis, se ha reportado la reaccin de JarischHerxheimer. sta se puede presentar en 70-90% de los pacientes con sfilis secundarias
tratados con penicilina.
Las siguientes reacciones adversas se han reportado con el uso de bencilpe-nicilina.
Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutneas (que van
desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo,
fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfro,
fiebre, edema, artralgia y postracin), y anafilaxia incluyendo la muerte.
La urticaria, exantemas cutneos y reacciones de tipo enfermedad del suero se pueden
controlar con tratamiento antihistamnico y en caso de ser necesario, corticosteroides
sistmicos. Cuando ocurran estas reacciones, la bencilpenicilina deber descontinuarse a
menos que en la opinin del mdico la enfermedad que est siendo tratada amenace la vida
del paciente y solamente sea tratable con bencilpenicilina.

Las reacciones severas de anafilaxia requieren de tratamiento inmediato de urgencia a base


de epinefrina. En caso de estar indicado se deber usar oxgeno, esteroides intravenosos y
manejo de la va area, incluyendo intubacin.
Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. La instalacin de sntomas de colitis
seudomembranosa pueden ocurrir durante o despus del tratamiento antibacteriano (vase
Advertencias).
Hematolgicas: Anemia hemoltica, leucopenia y trombocitopenia.
Neurolgicas: Neuropata.
Urogenitales: Nefropata.
Las siguientes reacciones adversas han sido asociadas temporalmente con la administracin
parenteral de la PENICILINA G BENZATNICA.
Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen vasculitis alrgica, prurito, fatiga,
astenia y dolor; exacerbacin de la enfermedad existente, cefalea.
Cardiovasculares: Paro cardiaco, hipotensin, taquicardia, palpitaciones, hipertensin
pulmonar, embolia pulmonar, vasodilatacin, reacciones vasovagales, accidente
cerebrovascular, sncope.
Gastrointestinales: Nausea, vmito, sangre en heces, necrosis intestinal.
Hemtico y linftico: Linfadenopata.
Sitio de inyeccin: Las reacciones incluyen dolor, inflamacin, ndulo, absceso, necrosis,
edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosis y lcera cutnea.
Las reacciones neurovasculares incluyen sensacin de calor, vasospasmo, palidez, piel
moteada, gangrena, adormecimiento de la extremidad, cianaosis de la extremidad y dao
neurovascular.
Metablico: Elevacin del nitrgeno de urea, creatinina y TGO.
Musculosqueltico: Alteraciones articulares, periostitis, exacerbacin de artritis,
mioglobinuria, rabdomilisis.
Sistema nervioso: Nerviosismo, temblor, mareo, somnolencia, confusin, ansiedad,
euforia, mielitis transversa, convulsiones, coma.
Se ha reportado un sndrome manifestado por una variedad de sntomas del SNC como
agitacin severa con confusin, alucinaciones visuales y auditivas y sensacin de muerte
inminente (sndrome de Hoigine) despus de la administracin de la bencilpenicilina pro-

canica y menos comnmente despus de la inyeccin de la combinacin de PENICILINA


G BENZATNICA y bencilpenicilina procanica. Pueden ocurrir otros sntomas asociadas
con este sndrome como psicosis, convulsiones, mareo, tinnitus, cianosis, palpitaciones,
taquicardia y/o alteraciones del gusto.
Respiratorio: Hipoxia, apnea y disnea.
Piel: Diaforesis.
rganos de los sentidos: Visin borrosa y ceguera.
Urogenital: Vejiga neurognica, hematuria, proteinuria, insuficiencia renal, impotencia,
priapismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La tetraciclina, un antibitico bacteriosttico, puede antagonizar el efecto bactericida de la
penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de este frmaco.
La administracin conjunta de penicilina con probenecid incrementa y prolonga los niveles
sricos de penicilina mediante la disminucin de volumen aparente de distribucin y
disminuyendo la tasa de excrecin mediante la inhibicin competitiva de la secrecin
tubular de penicilina.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han hecho estudios en animales a largo plazo con este frmaco.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: El polvo debe ser reconstituido de acuerdo con
el instructivo. La suspensin debe ser administrada antes de 24 horas despus de su
reconstitucin, agitando enrgicamente el frasco mpula antes de aspirar la dosis.
Deschese cualquier porcin no utilizada.
Adminstrese por inyeccin intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del
glteo, utilizando aguja Nm. 18 a 20, de 1 pulgadas de longitud. Se debe proceder con
cuidado para evitar la administracin intravenosa o intraarterial, o la inyeccin en o cerca
de los nervios perifricos o vasos sanguneos importantes, pues puede producir lesin
neurovascular. No debe mezclarse con otras soluciones intravenosas. En neonatos, lactantes
y nios pequeos podra ser preferible aplicar la inyeccin en la regin mediolateral del
muslo, cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio de inyeccin.
Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no est
dentro del vaso sanguneo. Si se ha penetrado un vaso sanguneo, puede no presentarse
sangre ni el color tpico sta slo una mezcla de sangre con PENICILINA G
BENZATNICA. La aparicin de cualquier alteracin de color es razn suficiente para

retirar la aguja, desechar la jeringa e inyectar en otro sitio utilizando una jeringa nueva. Si
no aparece sangre ni alteracin de color, inyctese lentamente el volumen del frmaco.
Interrumpir la aplicacin de la dosis si el paciente se queja de dolor inmediato intenso en el
sitio de inyeccin o si, especialmente en neonatos, lactantes y nios pequeos, se presentan
sntomas o signos que sugieran la presencia de dolor intenso.
Debido a la alta concentracin de material suspendido en este producto, si la inyeccin no
se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse.
Los frmacos de uso parenteral deben inspeccionarse visualmente en busca de material o
decoloracin antes de la administracin, siempre que la solucin y el contenedor lo
permitan.
Dosis: Infeccin estreptoccica (grupo A) de vas areas superiores (por ejemplo,
faringitis).
Adultos: Una sola inyeccin de 1200,000 unidades.
Lactantes y nios con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades.
Nios de mayor edad: Una sola inyeccin de 900,000 unidades.
Sfilis primaria, secundaria y latente: 2.4 millones de unidades (1 dosis).
Sfilis tarda (terciaria y neurosfilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 das, en
total 3 dosis.
Congnita, nios menores de 2 aos de edad: 50,000 unidades/kg de peso corporal.
Nios de 2-12 aos de edad: Ajustar la dosis con base en el esquema posolgico para
adultos.
Pian (Leishmania braziliensis), frambesia (Treponema terpenue) y mal de pinto: Una
inyeccin de 1.2 millones de unidades.
Profilaxis para fiebre reumtica y glomerulonefritis: Despus del cuadro agudo se
recomienda la administracin intramuscular de PENICILINA G BENZATNICA a los
nios y adultos en una dosis de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000
unidades cada 2 semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:
La penicilina en una sobredosis tiene el potencial de causar hiperirritabilidad
neuromuscular o crisis convulsivas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

Bencilpenicilina
Suspensin inyectable
Antibitico betalactmico bactericida

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:


Cada frasco mpula con POLVO contiene:
Bencilpenicilina sdica cristalina
equivalente a........................................... 400,000 y 800,000 U.I.
Cada ampolleta con DILUYENTE contiene:
Agua inyectable ................................................................... 2 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: Infecciones causadas por organismos susceptibles a
la penicilina, incluyendo las producidas por grmenes anaerobios. La
BENCILPENICILINA est indicada en padecimientos infecciosos como amigdalitis,
neumonas, bronconeumonas, meningitis bacteriana, abscesos, endocarditis bacteriana,
parodontitis, blenorragia, sfilis y osteomielitis.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en personas hipersensibles a la penicilina.
La penicilina no se debe administrar con historia de alergia a este antibitico ni en
infecciones por grmenes resistentes a la penicilina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El efecto en el feto es desconocido, debe ser usado durante el embarazo slo si es necesario.
Las penicilinas cruzan rpidamente la placenta. El efecto en el feto es desconocido. La
BENCILPENICILINA debe ser usada durante el embarazo slo si es necesario, despus de
evaluar el riesgo/beneficio.
La BENCILPENICILINA es excretada en la leche, el efecto en los lactantes no es bien
conocido; por ello, la BENCILPENICILINA debe ser administrada con precaucin en las
mujeres que estn lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al igual que con todas las penicilinas, pueden presentarse reacciones alrgicas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

La excrecin de las penicilinas disminuye concomitantemente con la administracin de


probenecid. El probenecid prolonga e incrementa los niveles en sangre de las penicilinas.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Las penicilinas atraviesan la placenta. Sin embargo, no se han descrito problemas en
humanos. Actualmente no se tienen datos sobre accin mutagnica y carcinognica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Nios: 50 a 100,000 unidades/kg/da por va intramuscular, dividida en 2 3 dosis, durante
5 6 das. En caso de meningitis meningoccica se requieren dosis 10 veces ms altas.
Adultos: En infecciones leves y moderadas se recomienda de 1 a 2 millones de unidades
por va intramuscular, divididas en 3 dosis (cada 8 horas), durante un mnimo de 6 das.
En infecciones severas o sistmicas se recomiendan de 5 a 25 millones de unidades cada 24
horas por va endovenosa, divididas en 6 a 12 fracciones (de 2 a 4 horas), durante un
mnimo de 6 das.
Es aconsejable continuar con el tratamiento 3 das despus de la remisin de los sntomas o
de la fiebre.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:
No han sido reportadas sobredosificaciones con BENCILPENICILINA. Generalmente las
penicilinas tienen una mnima toxicidad en el hombre; sin embargo, la viscosidad natural de
las suspensiones de penicilina benzatnica y procanica pueden causar alguno de los efectos
neurovasculares descritos en la seccin de advertencias, para los cuales el tratamiento debe
ser sintomtico.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese este medicamento a una temperatura que no exceda a los 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.
Consrvese en lugar fresco y seco.
No se administre este medicamento durante el embarazo,
lactancia ni en nios menores de 12 aos.

Bencilpenicilina
Suspensin inyectable
Antibitico betalactmico bactericida

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:


Cada frasco mpula con POLVO contiene:
Bencilpenicilina sdica cristalina
equivalente a........................................... 400,000 y 800,000 U.I.
Cada ampolleta con DILUYENTE contiene:
Agua inyectable ................................................................... 2 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: Infecciones causadas por organismos susceptibles a
la penicilina, incluyendo las producidas por grmenes anaerobios. La
BENCILPENICILINA est indicada en padecimientos infecciosos como amigdalitis,
neumonas, bronconeumonas, meningitis bacteriana, abscesos, endocarditis bacteriana,
parodontitis, blenorragia, sfilis y osteomielitis.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en personas hipersensibles a la penicilina.
La penicilina no se debe administrar con historia de alergia a este antibitico ni en
infecciones por grmenes resistentes a la penicilina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El efecto en el feto es desconocido, debe ser usado durante el embarazo slo si es necesario.
Las penicilinas cruzan rpidamente la placenta. El efecto en el feto es desconocido. La
BENCILPENICILINA debe ser usada durante el embarazo slo si es necesario, despus de
evaluar el riesgo/beneficio.
La BENCILPENICILINA es excretada en la leche, el efecto en los lactantes no es bien
conocido; por ello, la BENCILPENICILINA debe ser administrada con precaucin en las
mujeres que estn lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al igual que con todas las penicilinas, pueden presentarse reacciones alrgicas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

La excrecin de las penicilinas disminuye concomitantemente con la administracin de


probenecid. El probenecid prolonga e incrementa los niveles en sangre de las penicilinas.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Las penicilinas atraviesan la placenta. Sin embargo, no se han descrito problemas en
humanos. Actualmente no se tienen datos sobre accin mutagnica y carcinognica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Nios: 50 a 100,000 unidades/kg/da por va intramuscular, dividida en 2 3 dosis, durante
5 6 das. En caso de meningitis meningoccica se requieren dosis 10 veces ms altas.
Adultos: En infecciones leves y moderadas se recomienda de 1 a 2 millones de unidades
por va intramuscular, divididas en 3 dosis (cada 8 horas), durante un mnimo de 6 das.
En infecciones severas o sistmicas se recomiendan de 5 a 25 millones de unidades cada 24
horas por va endovenosa, divididas en 6 a 12 fracciones (de 2 a 4 horas), durante un
mnimo de 6 das.
Es aconsejable continuar con el tratamiento 3 das despus de la remisin de los sntomas o
de la fiebre.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:
No han sido reportadas sobredosificaciones con BENCILPENICILINA. Generalmente las
penicilinas tienen una mnima toxicidad en el hombre; sin embargo, la viscosidad natural de
las suspensiones de penicilina benzatnica y procanica pueden causar alguno de los efectos
neurovasculares descritos en la seccin de advertencias, para los cuales el tratamiento debe
ser sintomtico.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese este medicamento a una temperatura que no exceda a los 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.
Consrvese en lugar fresco y seco.
No se administre este medicamento durante el embarazo,
lactancia ni en nios menores de 12 aos.