Tema 40.6.

Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 30S del ribosoma:

1.

Inhibidores

de la fijacin del complejo aminoacil tRNA al ribosoma

Tetraciclinas
Inductores

de errores de lectura

Aminoglucsidos
2.

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 50S del ribosoma

Interfieren

con la formacin del complejo de iniciacin 70S

Oxazolidinonas
Inhibidores

de la transpeptidacin

Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas

Inhibidores de la translocacin
Macrolidos y cetolidos
Acido fusdico

3.

Otros inhibidores de la sntesis de protenas

Nitrofuranos
Mupirocina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

INICICIACIN
Formacin del complejo 70S

ELONGACIN
Unin del aatRNA
Formacin del enlace peptidico
Translocacin

TERMINACIN
Entrada del codon de terminacin
al sitio A liberacin y disociacin

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Inhibidores de la sntesis de protenas

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Inhibidores de la sntesis de protenas

Lectura
incorrecta del
mRNA
Aminoglucsidos

Se bloquea la
entrada del
tRNA
Tetraciclinas

Bloqueo de las
uniones
peptidicas

Previene la
translocacin

Cloramfenicol
Eritromicina
Se previene la
iniciacin
Oxazolidinonas

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 30S del ribosoma:

1.

Inhibidores

de la fijacin del complejo aminoacil tRNA al ribosoma

Tetraciclinas
Inductores

de errores de lectura

Aminoglucsidos
2.

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 50S del ribosoma

Interfieren

con la formacin del complejo de iniciacin 70S

Oxazolidinonas
Inhibidores

de la transpeptidacin

Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas

Inhibidores de la translocacin
Macrolidos y cetolidos
Acido fusdico

3.

Otros inhibidores de la sntesis de protenas

Nitrofuranos
Mupirocina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibiticos Tetraciclinas
Todas tienen una estructura de anillo de
cuatro miembros con variedad de cadenas
laterales
Son bacteriostaticos de amplio espectro
Se unen a la subunidad 30S ribosomica

Inhiben la unin de aminoacil tRNA al sitio A

ribosmico

A veces se utilizan frente al acn

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibiticos Tetraciclinas

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Por unin a la subunidad 30S

Inhibidores de la fijacin del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
*

Tetraciclina

Clortetraciclina

Streptomyces viridifaciens

Streptomyces aureofaciens

Oxitetraciclina
Streptomyces rimosus

Metaciclia
Doxiciclina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Mecanismo de accin de las Tetraciclinas

Bloquean la traduccin al
interaccionar reversiblemente
con la subunidad 30S y
distorsionarlo de tal manera
que el anticodon con el tRNA
no puede alinearse con el
codon del mRNA

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Tetraciclinas
Actividad: bacteriostatico de amplio espectro

Efectos secundarios:
Intestinales
Hepticos y renales
seos

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Inductores de errores de lectura

Antibiticos Aminoglucsidos
+

Aminociclitol

Aminoazcares

Estreptomicina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibiticos Aminoglucsidos

Todos contienen un anillo ciclohexano y

aminoazcares

Se unen a la subunidad 30S ribosmica e

interfiere con la sntesis de protenas
directamente inhibiendo el proceso y
provocando errores de lectura del mRNA

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibiticos Aminoglucsidos

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Mecanismo de accin de los antibiticos

aminoglucsidos

Requieren transporte activo

Bloqueo del
desplazamiento

Aminoglucsido

BACTERICIDAS

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibiticos Aminoglucsidos
Actividad bactericida de amplio espectro
Tienden a ser ms activos frente a Gram negativas

Aminoglucsidos

Produccin

Estreptomicina

Streptomyces griseus

Kanamicina

S. kanamyceticus

Neomicina

S. fradiae

Gentamicina

Micromonospora purpurea

Tobramicina

Streptomyces tenebrarius

Amikacina

(derivado semisinttico de la
kanamicina)

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 30S del ribosoma:

1.

Inhibidores

de la fijacin del complejo aminoacil tRNA al ribosoma

Tetraciclinas
Inductores

de errores de lectura

Aminoglucsidos
2.

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 50S del ribosoma

Interfieren

con la formacin del complejo de iniciacin 70S

Oxazolidinonas
Inhibidores

de la transpeptidacin

Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas

Inhibidores de la translocacin
Macrolidos y cetolidos
Acido fusdico

3.

Otros inhibidores de la sntesis de protenas

Nitrofuranos
Mupirocina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Interfieren con la formacin del complejo de iniciacin 70S

OXAZOLIDINONAS

Linezolid

Bacteriostatico de amplio espectro

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 30S del ribosoma:

1.

Inhibidores

de la fijacin del complejo aminoacil tRNA al ribosoma

Tetraciclinas
Inductores

de errores de lectura

Aminoglucsidos
2.

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 50S del ribosoma

Interfieren

con la formacin del complejo de iniciacin 70S

Oxazolidinonas
Inhibidores

de la transpeptidacin

Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas

Inhibidores de la translocacin
Macrolidos y cetolidos
Acido fusdico

3.

Otros inhibidores de la sntesis de protenas

Nitrofuranos
Mupirocina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Inhibidores de la transpeptidacin

CLORANFENICOL

Streptomyces venezuelae

Tianfenicol
Metilsulfonil cloranfenicol

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

CLORANFENICOL

Hoy se obtiene por sntesis

z Se une al ARNr 23S de la subunidad 50S
ribosomica e inhibe la reaccin de la peptidil
transferasa
z De alta toxicidad con numerosos efectos
indeseables por lo que de utilizacin
restringida
z

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

CLORANFENICOL

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Mecanismo de accin del Cloranfenicol

Inhibicin del enlace
peptdico

Cloranfenicol
L-16

Espectro e indicaciones:
Amplio espectro y reducidas indicaciones

Toxicidad y resistencias

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Inhibidores de la transpeptidacin

LINCOSAMIDAS

LINCOMICINA

CLINDAMICINA

Streptomyces lincolniensis

Derivado semisinttico

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Mecanismo de accin de las Lincosamidas

Unin subunidad 50S inhiben transpeptidizacin

Lincosamidas

Indicaciones:

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Por unin a la subunidad 50S

Inhibidores de la transpeptidacin
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristin/ Dalfopristin
Synercid

Estreptogramina B

Estreptogramina A

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 30S del ribosoma:

1.

Inhibidores

de la fijacin del complejo aminoacil tRNA al ribosoma

Tetraciclinas
Inductores

de errores de lectura

Aminoglucsidos
2.

Antibacterianos que actan por unin a la subunidad 50S del ribosoma

Interfieren

con la formacin del complejo de iniciacin 70S

Oxazolidinonas
Inhibidores

de la transpeptidacin

Fenicoles
Lincosamidas
Estreptograminas

Inhibidores de la translocacin
Macrolidos y cetolidos
Acido fusdico

3.

Otros inhibidores de la sntesis de protenas

Nitrofuranos
Mupirocina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Inhibidores de la translocacin
Antibiticos MACRLIDOS
La eritromicina (antibitico tipo) Streptomyces erythreus

Eritromicina

Claritromicina

Anillo macrocclico y azcar / aminoazcar

Azitromicina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Antibiticos MACRLIDOS

Contiene anillos de 12 a 22 carbonos unidos a

uno o mas azcares

e.g., Eritromicina

Bacteriostatico de amplio espectro

Se une al ARNr 23S rRNA de la subunidad 50S ribosomica

Inhibe la elongacin de la cadena peptdica

Utilizado para pacientes alrgicos a la penicilina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Eritromicina y otros macrlidos

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Clasificacin de los Macrlidos

14 atomos de
carbono

15 tomos de
carbono

16 tomos de
carbono

Eritromicina

Azitromicina

Espiramicina

Claritromicina

Midecamicina

Roxitromicina

Miocamicina

Diritromicina

Josamicina

Fluritromicina

Quitasamicina

Oleandomicina

Roquitamicina

Carbomicina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Mecanismo de accin de los Macrlidos

L-15

Eritromicina

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

CETLIDOS

Telitromicina

N
O

-Mayor estabilidad pH cido

OCH 3

O
N

-- Impide resistencias
O
O
O

- Mayor actividad antimicrobiana

O
O

OH

Infecciones tracto respiratorio

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

Inhibidores de la translocacin

ACIDO FUSDICO
Derivado esteroideo producido por hongos del gnero Fusarium

ciclopentano-perhidro-fenantreno

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

3.

Otros inhibidores de la sntesis de proteinas

NITROFURANOS
NITROFURANTOINA

Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la sntesis de protenas

3.

Otros inhibidores de la sntesis de protenas

Inhibicin de la isoleucil-tRNA sintetasa

MUPIROCINA

Pseudomonas fluorescens

Bactroban

Ncleo acido 9-hidroxinoaninico