Farmacologa.

Puede definirse como la ciencia que estudia las interacciones entre los
sistemas vivos y las molculas, especialmente de las sustancias qumicas que
son introducidas desde el exterior del sistema. As pues esta definicin incluye
a la farmacologa mdica -ciencia de los elementos empleados para prevenir,
diagnosticar y tratar enfermedades- as como al importante papel
desempeado por sustancias qumicas que se encuentran en el ambiente y que
causan enfermedades y el empleo de ciertos productos qumicos como
instrumentos moleculares para el estudio de la bioqumica y fisiologa
normales.
Farmacodinamica y farmacocinetica
Las interacciones farmaco-sistemabiologico se dividen por conveniencia en
dos clases: interacciones farmacodinamicas, el efecto del frmaco en el
organismo, e interacciones farmacocineticas, la forma o los mecanismos por
los cuales el organismo maneja el cuadro.
Tolerancia
Significa una respuesta disminuida a los efectos del medicamento, que obliga
a la necesidad de dosis siempre ms grandes para lograr el mismo efecto. La
tolerancia se relaciona estrechamente con el fenmeno de dependencia fsica.
En ocasiones se ha informado tolerancia metablica debido a un incremento
en la disposicin del agente despus de uso prolongado. La tolerancia de
conducta, una capacidad para compensar los efectos del medicamento, es otro
mecanismo posible de tolerancia. Casi toda la tolerancia se debe a una
disminucin de la accin farmacodinmica de los frmacos.
Taquifilaxis.
En general, las variaciones cuantitativas en la respuesta a un frmaco se
presenta con mas frecuencia y tienen una importancia clnica mayor: un
paciente es hiporreactivo o hiperreactivo a medida que la intensidad de
medida del efecto a una dosis determinada de un frmaco esta disminuida o
aumentada en comparacin con el efecto que se observa en la mayora de los
individuos. Con algunos frmacos la intensidad de la respuesta a una
determinada dosis puede cambiar durante el curso del tratamiento; por lo
general, en esos casos, disminuye la sensibilidad a consecuencia de la
administracin continua del frmaco lo que produce un estado de tolerancia
relativa a los efectos del mismo. Cuando la sensibilidad disminuye con rapidez
despus de la administracin de un frmaco, se dice que la respuesta esta
sujeta a taquifilaxis.

Posologa.
Materia medica, es el estudio del origen, propiedades fsicas y qumicas, y
modo de preparacin de los medicamentos. El vocablo preparacin lo emplean
los farmacuticos para significar la mezcla y elaboracin de los productos o
sustancias medicamentosas en forma de medicinas. Metrologia es la parte de
la farmacologa que trata los pesos y medidas que se emplean para los
medicamentos y de las operaciones aritmeticas necesarias para la preparacin
y administracin de los mismos. El estudio de las dosis recibe el nombre de
posologa.
Vas de administracin.
La absorcin de los frmacos (su paso hacia la sangre) es influenciado por la
va de administracin. Adems de va intravenosa, la cual evita el proceso de
absorcin existen otras vas de administracin de gran importancia como:
La va bucal
Por inhalacin
Tpica
Transdermica
Subcutnea
Intramuscular
Sublingual
La va bucal es la que se usa con mas frecuencia en virtud de su comodidad y
por su eficacia de absorcin para la mayor parte de los frmacos. La gran
superficie del aparato gastrointestinal, los movimientos que favorecen la
mezcla del contenido y las diferencias de ph a diferentes niveles favorecen la
absorcin eficaz de los frmacos que se administran por esta va.
La administracin por inhalacin, adems de su obvio papel en el uso de
anestsicos gaseosos y otros gases teraputicos puede ser usada para agentes
farmacolgicos que vaporizan fcilmente.
La va tpica (local) incluye aplicacin de frmacos, para obtener un efecto
local, sobre la piel, el ojo, la nariz, la garganta y la superficie vaginal.
La va transdermica consiste en la aplicacin de frmacos sobre la piel para
obtener efectos sistemicos; es posible obtener con este mtodo
concentraciones farmacologicas en la sangre durante un periodo prolongado,
debido a que el frmaco se absorbe con lentitud.
La va sublingual es de gran importancia para frmacos que deben ser
autoadministrados, pero son inactivados por el hgado con mucha rapidez
como para que resulten tiles despus de su deglucin.

Cuando los medicamentos deben administrarse por inyeccin, estn

disponibles varias opciones. La va intravenosa es una va directa y evita las
barreras de la absorcin. Tambin es la va ms peligrosa en virtud que se
suministran concentraciones muy altas del frmaco a los rganos blanco con
mucha rapidez.
Los medicamentos en solucin acuosa que se administran por va
intramuscular con frecuencia son absorbidos con rapidez. Los medicamentos
inyectados por va subcutnea son absorbidos en forma lenta.

ANESTESICOS
Las tentativas de suprimir el dolor en los procesos quirrgicos con el empleo
de medicamentos tienen origen en pocas remotas e incluyen la
administracin bucal de etanol y opiceos. La primera demostracin cientfica
de anestesia inducida por los medicamentos durante una ciruga se llevo a
cabo en 1846 en Boston, cuando William Morton utilizo ter dietilico. Al ao
siguiente James Simpson introdujo cloroformo, en Escocia, siendo hasta 20
aos despues que se logro la exitosa demostracin de las propiedades
anestsicas del xido nitroso, sugerido para este uso por Davy en la decada de
1790. La anestesia moderna tiene su origen en la dcada de 1930 con la
introduccin del barbitrico tiopental para uso intravenoso.
El estado de anestesia general usualmente incluye analgesia, amnesia, perdida
de la conciencia, inhibicin de los reflejos sensoriales y autnomos, y
relajacin del msculo esqueltico. Este puede ser producido por algunos por
algunos sedantes hipnticos pero no por todos. El grado hasta el cual un
medicamento anestsico individual puede ejercer estos efectos es variable.
Adems es conveniente que sea capaz de inducir anestesia suave y rpida, as
como asegurar una pronta recuperacin de sus efectos.
Los anestsicos generales se administran casi siempre por inhalacin o
inyeccin intravenosa.
Agentes inhalados.
l oxido nitroso, un gas a temperatura y presin ambientes, continua siendo un
componente importante de muchos regmenes anestsico. Halotano, enflurano,
isoflurano y metaxiflurano son lquidos voltiles.
Otros agentes inhalados como el ter, ciclopropano y cloroformo, tienen uso
limitado en la actualidad por razones entre las que se incluyen su potencial
para inflamarse (ter, ciclopropano) y su toxicidad para los rganos
( Cloroformo).
Agentes intravenosos.
Diversos medicamentos se emplean por va intravenosa para obtener anestesia.
1. Tiobarbitricos (tiopental, metohexital).
2. Analgsicos opoides y neurolpticos.
3. Arilciclohexilaminas (cetamina), que producen un estado conocido como
anestesia disociativa.
Tradicionalmente, los efectos son divididos en cuatro etapas de creciente
personalidad de depresin del SNC.

 Etapa de analgesia: el paciente inicialmente experimenta analgesia sin

amnesia. Sin embargo, al final de esta etapa sobreviven analgesias y
amnesia.
Etapa de excitacin: durante esta el paciente a menudo muestra delirio y
excitacin pero definitivamente se encuentra amnsico. Su respiracin es
irregular en volumen y frecuencia llegando a producirse nauseas y vomito.
En ocasiones se presenta incontinencia y forcejeo, por lo que hacen
esfuerzos para limitar la duracin e intensidad de esta etapa que termina
con la restauracin de la respiracin regular.
Etapa de anestesia quirrgica: con el comienzo de la respiracin regular,
esta etapa se extiende hasta el cese completo de la respiracin espontanea.
Se han descrito cuatro planos de la etapa III en funcin de los cambios en
los movimientos y reflejos oculares y el tamao de la pupila, que bajo
condiciones especificas pueden servir como indicadores de aumento en la
profundidad de la anestesia.
Etapa de depresin bulbar: al suspenderse la respiracin espontanea el
individuo se encuentra en la etapa IV. Esta etapa de anestesia
necesariamente incluye intensa depresin del centro respiratorio en el
bulbo y tambin del centro vasomotor. Sin un apoyo circulatorio y
respiratorio total, el coma y la muerte sobrevienen rpidamente.
Un efecto neurofisiologico comn de los anestsicos generales es el aumento
en el umbral de disparo de las clulas, lo cual ocasiona disminucin de su
actividad. Casi todos los anestsicos tambin reducen la velocidad de subida
del potencial de accin al interferir con el flujo de sodio.
El tiempo de la recuperacin de anestesia inhalada depende de la velocidad de
eliminacin de los anestsicos del cerebro, despus de que la concentracin
inspirada del anestsico se ha reducido.
Toxicidad:
1. Hepatotoxicidad (halotano): por lo general la hepatitis postoperatoria se
relaciona con factores como transfusiones sanguneas, choque
hipovolemico y otras tensiones quirrgicas mas que con la toxicidad del
anestsico.
2. Nefrotoxicidad: en 1966 una insuficiencia renal polirica resistente a la
vasopresina se informa por primera vez en 13 de 41 enfermos que
recibieron anestesia con metoxiflurano para ciruga abdominal.
3. Toxicidad crnica: bajo condiciones normales los anestsicos inhalados
ms modernos y muchos de los utilizados antes no son mutagenos y
tampoco carcinogenos. Por otra parte, es posible que los anestsicos que
contienen el radical vinilo (fluroxeno y ter divinlico) sean mutgenos.

Anestsicos intravenosos.
Si bien existen varios barbitricos de accin muy breve, el tipenal es uno de
los mas usados para la induccin de anestesia, frecuentemente en combinacin
con anestsicos inhalados.
Anestsicos locales.
Los anestsicos locales bloquean, de manera reversible, la conduccin del
impulso a lo largo del axn. Esta accin puede usarse para bloquear la
sensacin de dolor de reas especificas del organismo. La cocana, primer
agente de este grupo fue aislada por Niemann.
Casi todos los anestsicos locales estn constituidos por un grupo lipoflico
conectado a una cadena intermedia a un grupo ionizable. La actividad optima
requiere un delicado equilibrio entre la potencia lipoflica y la hidroflica de
estos grupos.
Los anestsicos locales son bases dbiles. Para aplicacin teraputica,
usualmente estn disponibles en forma de sales por razones de estabilidad. En
el organismo existen, ya sea como base sin carga o como cation. Las
proporciones relativas de estas dos formas estn gobernadas por sus pk a y por
el ph de los lquidos corporales de acuerdo a la ecuacin de Henderson
-Hasselbach:
Log

forma cationica /forma sin carga = pka - ph

Los anestsicos locales por lo general se administran por inyeccin en el rea

de las fibras nerviosas que van a ser bloqueadas. Por lo tanto, la absorcin y
distribucin no son tan importantes en el control del comienzo del efecto
como en la determinacin del ndice de compensacin de la anestesia y la
probabilidad de toxicidad cardiaca y del sistema nervioso central.
Por otro lado la aplicacin tpica de anestsicos locales requiere la difusin
medicamentosa a su sitio de accin intracelular tanto para el comienzo como
para la compensacin del efecto anestsico.
Los anestsicos locales pueden proporcionar analgesia temporal pero completa
de partes bien definidas del cuerpo en la aplicacin tpica, despus de
inyeccin en la vecindad de terminaciones nerviosas perifricas y en troncos
nerviosos mayores o despus de instilacin en los espacios epidural o
subaracnoideo que rodean a la medula espinal. Adems, el bloqueo de las

fibras simpticas autnomas puede usarse para valorar el papel del tono
simptico en enfermos con vasopasmo perifrico.
Toxicidad:
En ultima instancia los anestsicos son absorbidos del sitio de administracin.
Algunos efectos en el sistema nervioso son somnolencia, mareo, trastornos
visuales y auditivos e inquietud. A concentraciones altas pueden producirse
nistagmo y escalofros. Finalmente pueden presentarse convulsiones tnicoclnicas manifiestas seguidas por depresin del sistema nervioso central y
muerte, no solo con la cocana, sino con todos los anestsicos locales.
Todos los anestsicos pueden ser nurotxicos cuando se administran en
concentraciones bastante grandes.

Lidocana.
La lidocana es el medicamento antirritmico ms comnmente usado por va
intravenosa. Tiene una frecuencia de toxicidad extraordinariamente baja y un
grado elevado de eficacia en las arritmias acompaadas de infarto agudo del
miocardio.
Efectos cardiacos.
La lidocaina es el supresor potente de la actividad cardiaca anormal, aunque al
parecer acta exclusivamente sobre el conducto del sodio. Su interaccin con
este difiere de manera considerable de la interaccin que lleva acabo la
quinidina. En tanto que la quinidina bloquea a la mayor parte de los del sodio
activados como a los inactivados. Como consecuencia una gran fraccin de los
conductos sin bloquear el sodio resultan bloqueados durante cada potencial de
accin en las fibras de Purkinje y en las clulas ventriculares, que tienen
mesetas prolongadas. Durante la distole, la mayor parte de los conductos del
sodio en las clulas polarizadas normalmente permanecen libres de
medicamento. Ya que la lidocaina por lo general, acorta la duracin del
potencial de accin, la distole puede ser prolongada, ampliando por
consiguiente el tiempo disponible para recuperacin. En esta forma la
lidocaina tiene escasos efectos electrofisiologicos en el tejido cardiaco normal.
Toxicidad cardiaca.
La lidocana es el medicamento menos cardiotoxico de los antirritmicos
empleados en la actualidad. En dosis grandes, especialmente en enfermos con
insuficiencia cardiaca, la lidocana puede producir hipotensin.
Farmacocinetica y dosificacin.
Debido a su extenso metabolismo heptico de primer paso, solo 3% de la
lidocana administrada por va local aparece en el plasma. Por lo tanto, la
lidocana debe administrar por va parenteral. Cuando se inyecta por va
intravenosa, tiene una vida media de 0.5 a 4 horas. En los adultos, una dosis
de carga de 150 a 200mg, administrada en 15 minutos aproximadamente, debe
ir seguida de una infusin de mantenimiento de 2-4 mg/min. para lograr un
valor plasmatico teraputico de 2-6 ug/ml. La determinacin de los valores
plasmaticos de lidocana es de gran valor para titular la velocidad de la
infusin.
La principal indicacin para la lidocana es suprimir la taquicardia ventricular
y prevenir la fibrilacin despus de infarto agudo del miocardio.

Dolor.
Sensacin molesta de una parte del cuerpo.
Inflamacin.
Las cininas producen vasodilatacion profunda en varios lechos vasculares,
incluyendo corazn, rin, intestino, msculo esqueltico e hgado. A este
respecto, las cininas son aproximadamente 10 veces ms potentes que la
histamina.
Existe evidencia circunstancial de que las cininas participan en el proceso
inflamatorio. Las calicrenas y las cininas pueden producir los sntomas
bsicos de la inflamacin en los animales y la produccion de cininas aumenta
en lesiones inflamatorias producidas por diversos mtodos.

Penicilinas.
En 1929, Fleming comunico su observacin de que las colonias de
estafilococos s lisaban en una placa que se hubiera contaminado con un
hongo penicillium.
Todas las penicilinas comparten la estructura bsica. Hay un anillo de
tiazolidina enlazado a un anillo B-lactamico que lleva un grupo amino
(R-NH-). Se pueden agregar radicales cidos al grupo amino y ser separados
del por las amidasas bacterianas y otras.
Estructuras bsicas similares que incorporan el anillo B-lactamico producen
las familias de cefalosporinas y monobactamas. La integridad estructural del
ncleo del cido 6-aminopenicilnico es esencial para la actividad biolgica
de las molculas. Si el anillo B-lactamico es desdoblado enzimaticamente por
las B-lactamasas ( penicilinasa) bacterianas, el producto resultante, el cido
peniciloico , esta desprovisto de actividad antibacteriana. Sin embargo, lleva
un determinante antigenico de las penicilinas, acta como una estructura
sensibilizante cuando se fija a las protenas del husped, y se puede usar
como material para dermorreaccion cuando esta enlazado a cadenas
peptidicas.
La mayor parte de las penicilinas se distribuyen como la sal sdica o potasica
del cido libre. La penicilina G potasica contiene casi 1.7 meq de K + por
milln de unidades de penicilina (2.8 meq/g). La nafcilina contiene Na +, 2.8
meq/g.
Las sales de procaina y las sales de benzatina se emplean para proporcionar
formas repositorias para inyeccin intramuscular.
En forma cristalina, las sales de penicilina son estables por largos periodos
(por ejemplo, durante aos a 4C). Las soluciones pierden su actividad
rpidamente y se deben de preparar para cada administracin.
Actividad antimicrobiana.
Los agentes beta-lactamicos comparten mecanismos generales de accin
antibacteriana que implican un deterioro a la pared celular de las bacterias.
Aun no se comprenden del todo estos complejos mecanismos, e inclusive,
pueden variar de un medicamento a otro.
El paso inicial de la accin de la penicilina es la unin del medicamento con
los receptores celulares. Estas protenas fijadoras de penicilina son en numero
de 3 a 6, y algunas son enzimas de transpeptidacin. Los diversos receptores
tienen diferente afinidad para determinado frmaco y cada uno puede mediar
efecto distinto, por ejemplo, elongacin anormal de la clula contra defecto

perifrico de la pared celular. Despus de la fijacin, las penicilinas y

cefalosporinas inhiben la actividad de tales enzimas y bloquean las reacciones
de la transpeptidacin. Como consecuencia, la sntesis de los peptidoglianos
de la pared celular es incompleta. El siguiente paso en la accin de estos
medicamentos involucra probablemente la eliminacin o la inactivacin de un
inhibidor de las enzimas autoliticas de la pared celular. Esto hace que se
activen estas enzimas y se produzca la lisis del microorganismo si el medio es
isotnico. En un medio marcadamente hipertnico (por ejemplo, sacarosa a
20%) las clulas se convierten en portoplastos o esferoplastos, cubiertos solo
por una frgil membrana celular. En tales formas, las sntesis de protenas y de
cidos nucleicos puede continuar por algn tiempo.
La resistencia a las penicilinas cae dentro de ciertas categoras.
Ciertas bacterias (por ejemplo, muchos staphylococcus aureus, algunos
haemophylus influenzae y gonococos) producen B-lactamasa.
Otras bacterias no producen B-lactamasa pero son resistentes a la accin de
las penicilinas ya sea debido a que no tienen receptores especficos o
debido a que les falta permeabilidad en las capas exteriores de modo que
el medicamento no alcanza los receptores.
Algunas bacterias pueden ser insensibles a la accin mortal de las
penicilinas debido a que las enzimas autolticas de la pared celular no son
activadas.
Microorganismos que les falta la pared celular.
Usos clnicos.
Las penicilinas son, sin lugar a dudas, los antibiticos ms eficaces y de
mayor uso. Todas las penicilinas bucales se deben dar alejadas de las
comidas para reducir su combinacin y la inactivacin por el cido.
Reacciones adversas.
Las penicilinas poseen, indudablemente, menor toxicidad directa que
cualesquiera otros antibiticos. La mayor parte de los efectos colaterales
intensos se deben a la hipersensibilidad.
Una proporcin significativa de la poblacin de muchos pases (tal vez de 15%) se han vuelto hipersensible al medicamento.

Macrolidos(eritromicinas).
Estos medicamentos se enlazan a la subunidad 5OS del ribosoma y pueden
competir con las lincomicinas por los sitios de enlace (un RNAr 23S).
Eritromicinas.
Se caracterizan por un anillo latnico macrociclico al cual estn unidos
azucares.
Su estructura general se muestra con el anillo macrolido y los azucares
desosamina y clanidosa. Peso molecular de la eritromicina es de 734. Es poco
soluble en agua (0.1%), pero se disuelve fcilmente en productos orgnicos.
Las soluciones son relativamente estables a 4C, pero pierden actividad con
rapidez a 20C y a ph cido. Se expenden en forma de sales y esteres.
Son efectivas contra organismos grampositivos, especialmente contra los
neumococos, estreptococos, estafilococo y corinebacterias, a concentraciones
de 00.2 a 2 ug/ml.
La base de eritromicinas es destruida por los cidos estomacales y debe
administrarse en tabletas con cubierta enterica. La distribucin es efectiva
excepto en el cerebro y en l liquido cefalorraquideo
Usos clnicos.
Son los medicamentos de eleccin en las infecciones por corinebacterias
(difteria, septicemia difteroide); en las infecciones respiratorias, oculares del
recin nacido o de los genitales que producen las clamidias.por otra parte son
de las mas tiles como substitutos de penicilinas en individuos con
estreptococicas o neumococicas, quienes son hipersensibles a la penicilina.
Reacciones adversas.
Anorexia, nausea, vomito y ocasionalmente diarrea acompaan a la
administracin bucal.
Las heritromicinas pueden producir hepatitis colestasica aguda, probablemente
como una reaccin de hipersensibilidad.

Cloranfenicol.
Fue aislado por primera vez de los cultivos de streptomyces venezuelae en
1947 y sintetizado en 1949.
Consiste en cristales incoloros de sabor intensamente amargo. Es altamente
soluble en alcohol y muy poco en agua.
Es un potente inhibidor de la sntesis de protenas, por los microorganismos y
tiene poco efecto sobre otras funciones metablicas microbianas. El
cloranfenicol tambin inhibe la sntesis mitocondrial de protenas en las
clulas de la medula sea de los mamferos, pero no afecta grandemente a
otras clulas intactas. es bacteriostatico para muchas bacterias y rickettsias,
pero es clnicamente ineficaz contra las clamidias.
Despus de su administracin bucal, el cloranfenicol cristalino es rpidamente
absorbido. Con dosis diarias de 2g. Bucalmente, los valores sanguneos
usualmente alcanzan 8 ug/ml.
Una vez absorbido es ampliamente distribuido en casi todos los tejidos y
lquidos corporales, incluyendo el SNC y el LCR.
Usos clnicos.
Es un posible medicamento de eleccin solo en pocos tipos de infecciones
como fiebre tifoidea, meningitis, neumona, laringotraqueitis.
Reacciones adversas.
Los adultos que estn tomando 1.5-2.5 g diarios ocasionalmente presentan
nausea, vomito y diarrea a los 2-5 das. Despus de 5-10 das, los resultados
de la alteracin de la flora microbiana pueden hacerse aparentes, con
candidiasis prominente de las mucosas (especialmente en boca y vagina).

Metronidazol.
Este medicamento es un nitroimidazol ha encontrado un amplio uso como
agente antiprotozoario y es eficaz tambin contra algunas bacterias anaerobias.
Se absorbe bien despus de su ingestin, alcanzando concentraciones sricas
mximas de 5 ug/ml una hora despus de haber ingerido 250 mg. La vida
media en suero es de mas de ocho horas. Se difunde bien en todos los tejidos
incluyendo el sistema nervioso central y penetra a los abscesos y empiemas
unindose escasamente a las protenas.
Es bactericida para muchos anaerobios, incluyendo B fragilis y clostridas, en
infecciones anaerobias importantes la dosis bucal es de 500 a 750 mg tres o
cuatro veces al da.
Usos clnicos.
Puede ser eficaz en colitis por antibiticos, en la vaginitis por tricomonas, en
la amibiasis intestinal, tambin en la erradicacin de la giardiasis.
Efectos adversos.
Los ms comunes incluyen estomatitis, nusea, diarrea y trastornos en el
sistema nervioso central.

Lincomicinas( clindamicina).
Se enlazan a la subunidad 5OS del ribosoma microbiano y se parecen a los
macrolidos en el sitio de unin, la actividad antibacteriana y modo de accin.
La lincomicina es un antibitico elaborado por streptomyces lincolnensis. La
clindamicina es un clorado substituto de la lincomicina.
La administracin por va bucal de la clindamicina en dosis de 0.15 a 0.3 g
cada 6 horas produce concentraciones de 2 a 3 ug/ml. Se distribuye con
amplitud en el organismo, pero no aparece en el sistema nervioso central en
concentraciones importantes.
Usos clnicos.
Es en el tratamiento de la infeccin anaerobia grave por bacteroides y otros
anaerobios que a menudo son resistentes a la penicilina y que con frecuencia
participan en infecciones mixtas.
Reacciones adversas.
Los efectos colaterales ms comunes son diarrea, nusea y erupciones
cutneas. A veces ocurre deterioro en la funcin heptica y neurotropenia.
Diarrea grave y enterocorolitis han seguido a la administracin de
clindamicina e imponen una restriccin en su uso.

ANTIMICOTICOS
El tratamiento de infecciones superficiales causadas por hongos dermatofitos
puede realizarse con agentes antimicoticos tpicos, por ejemplo, clotrimazol ,
miconazol, econazol, tolnaftato y haloprogrin o con agentes administrados
por va bucal, por ejemplo, griseofulvina y ketoconsazol. Las infecciones
superficiales causadas por la especie cndida pueden tratarse con aplicaciones
tpicas de clotrimazol, miconazol, econazol, nistatina o anfoteracina B. La
candidiasis mucocutnea generalizada crnica responde de teraputica
prolonga con ketoconazol bucal.
Clotrimazol, Miconazol y Econazol.
Los imidazoles tienen amplio rango de actividad contra dermatofitos y
levaduras. Estas substancias estn qumicamente relacionadas con el
ketoconazol.
El miconazol esta disponible para aplicacin local como crema o locin;
crema vaginal para candidiasis vulvovaginal y en inyecciones para la
aplicacin intravenosa en el tratamiento de infecciones micoticas
generalizadas, potencialmente mortales. El clotrimazol esta disponible para
aplicacin tpica a la piel como crema o locin y crema vaginal o tabletas para
candidiasis vulvovaginal. El econazol como crema para aplicacin tpica. Las
reacciones adversas de estos pueden incluir escozor, prurito, eritema e
irritacin local.
Tolfnaftato.
Es un antimicotico sinttico eficaz en la aplicacin tpica. Esta disponible en
crema, solucin, polvo o aerosol para aplicar dos veces al da en reas
infectadas. Rara vez produce irritacin o alergia por contacto.
Haloprogrin.
Es un ter fenolico halogenado sinttico. Su uso esta restringido al tratamiento
de infecciones dermatofiticas y de tia versicolor.
Esta disponible como crema o solucin. La hipersensibilidad alrgica por
contacto es poco comn.
Nistatina y Anfoteracina.
Estos antibiticos son tiles en la teraputica tpica de infecciones por C.
Albicans
pero son ineficaces contra dermatofitos. La dosificacin
recomendada para preparaciones tpicas de nistatina en el tratamiento de
candidiasis paroniquial e intertiginosa, es de 2 a 3 aplicaciones diarias.
La anfoteracina B esta disponible en forma de crema, ungento y locin.

Los efectos secundarios adversos de la administracin bucal de nistatina

incluyen nauseas leves, diarrea y ocasionalmente vomito. La aplicacin tpica
no es irritante.
Agentes antimicoticos bucales.
Griseofulvina.
Se ha atribuido la actividad antimicotica a la inhibicin de la sntesis de la
pared celular de las hifas, efectos sobre la sntesis de los cidos nucleicos e
inhibicin de la mitosis.
Es ms eficaz en el tratamiento de la tia del cuero cabelludo y la piel glabra
(no pilosa).
Los efectos secundarios adversos son cefalea, nauseas, vomito, diarrea,
fotosensibilidad, neuritis perifrica y en ocasiones, confusin mental.
Cetoconazol.
Es un derivado imidazolico antimicotico sinttico hidrosoluble, activo contra
numerosos hongos y levaduras. Enfermos con candidiasis mucocutnea
crnica responden bien a una dosis de 200mg/dia de cetoconazol, con tiempo
medio de curacin de 16 semanas. Es eficaz en el tratamiento de infecciones
cutneas por especies de epidermophyton, microsporum y trichophyton.
Se ha comunicado nauseas o prurito, en alrededor de 3% de pacientes tratados
con cetoconazol. Entre los efectos adversos graves son: ginecomastia,
aumento en las cifras de enzimas hepticas y hepatitis.

BIBLIOGRAFIA.

Farmacologa bsica y clnica

Bertam G. Katzung
Ed. El manual moderno, S.A.de C.V.
Mexico, D.F. 1987