SUPOSITORIOS

GUZMAN LOPEZ LAURA

MARTINEZ MARTINEZ LUZ ADRIANA

Los supositorios son formas farmacuticas slidas

cuya forma, superficie, volumen y consistencia
favorecen su administracin por va rectal, uretral
y vaginal.

Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden

ejercer efectos locales o sistmicos.

Estas formas farmacuticas pueden destinarse a tres objetivos bien

diferenciados:

Accin mecnica. Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento. Se

formulan con excipientes hidrfilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la
mucosa rectal y provocan por va refleja el peristaltismo.

Accin local. Para efectuar accin astringente y sedante sobre la mucosa rectal
y los esfnteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben
proveer una cesin muy lenta del principio activo para retardar su posible
absorcin, ya que no se desean efectos sistmicos.

Accin sistmica o general. Se formulan para favorecer la absorcin del principio

activo y su paso a la circulacin general. Se pueden elaboran con excipiente
hidrfilos y lipfilos siempre que faciliten la liberacin lo ms rpida y completa
del frmaco.

PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?

Para pacientes inconcientes, nios y ancianos.

Principios activos que sufren un marcado efecto

de primer paso heptico, (mejoras de la
biodisponibilidad en magnitud), frmacos que
sufren degradacin por las enzimas intestinales.

Cuando la va parenteral puede provocar una

respuesta demasiado rpida o cuando la va
oral es mal soportada.

Para que sea eficaz el supositorio debe:

- Evitar fusin prxima al esfnter anal.
(eleccin de una base adecuada)
- Evitar expulsin por la contraccin del
esfnter anal (eleccin de la forma)

DISPONIBILIDAD BIOLGICA DE
LA MEDICACIN RECTAL
I. El recto

En general, las prdidas de primer paso son del orden de la mitad de las que se presentan tras su
administracin oral.

II. Liberacin del principio activo:

Tipo de base utilizada.
Formacin de una emulsin entre el fluido
rectal y parte del excipiente o formacin
de una solucin y emulsin.
Para sales solubles en agua e insolubles
en aceite se prefieren excipientes grasos

III. Absorcin

Disolucin en el fluido rectal y contacto con las

zonas de absorcin.
Aumenta si el frmaco est solubilizado en la
fase acuosa de una emulsin o/w.
Tamao de partcula.
Presencia de tensoactivos.
Grado de ionizacin.
Adicin de sistemas buffer.

Aspectos fisicoqumicos: Caractersticas del frmaco y eleccin

del excipiente.

Solubilidad. Cuanto mayor sea ms fcil y rpida es la cesin

(Considerar el pequeo volumen en el que debe disolverse). Si el
frmaco est disuelto su velocidad de absorcin depender en gran
medida de su lipofilia.
Tamao de partcula. Si el frmaco se incorpora en forma de
suspensin, el tamao de partcula condicionar la velocidad de
disolucin.
Concentracin de frmaco. (sobredosificacin o disminuir la
dosis)
Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el
pH y favorecer la disolucin. Puesto que fundamentalmente se
absorbe la fraccin no ionizada, debe encontrarse un equilibrio
entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa
Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la
medida de lo posible escasa afinidad por el frmaco para favorecer
la cesin del principio activo.

EXCIPIENTES
I. CONDICIONES GENERALES

Los excipientes utilizados para la preparacin de

supositorios deben ser adecuados para que la forma
farmacutica funda en el recto a 37 C o se disuelva en
el lquido que abarca la zona de administracin.
Si opera por fusin el intervalo entre punto de fusin y
solidificacin debe de ser pequeo.
Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al
principio activo as como garantizar la estabilidad del
mismo.
Deben tener la consistencia adecuada y favorecer la
liberacin del principio activo en aquellos supositorios
destinados a tener accin sistmica.
Contraerse lo suficiente al solidificar y no adherirse a los
moldes.

II. CLASIFICACIN DE LOS

EXCIPIENTES
A)

B)
C)
D)

steres grasos, su accin depende de la fusin en el

lquido corporal. Ejemplos: manteca de cacao, aceites
hidrogenados, glicridos semisintticos.
A base de glicogelatina, que absorbe agua, se
disuelve y libera el frmaco.
Polmeros hidrosolubles o hidrodispersibles. Ejemplo:
polietilenglicol
Excipientes que contienen desintegrantes. Ejemplos:
gomas, mezclas efervescentes y gluten.

Bases Lipfilas.

Se obtienen a partir de aceites vegetales

por hidrogenacin de los cidos grasos
que integran los triglicridos.
Posteriormente por accin del calor los triglicridos
pasan a mono y diglicridos y quedan algunos cidos
libres saturados.

Tambin pueden hidrolizarse primero los triglicridos,

hidrogenar y volver a esterificar con glicerina, con lo que
se obtienen mezclas de mono, di y triglicridos y parte
de cidos grasos saturados libres.

Ventajas: Bases lipfilas

Se obtienen bases de diferentes puntos de

fusin y dureza adecuadas para elaborar
supositorios destinados a diferentes reas
climticas.
La presencia de glicridos parciales (algunos de
ellos emulgentes A/O) les da capacidad de
incorpora agua (mayor hidrofilia).
Funden entre 33-37C. No se oxidan y el p. de
fusin no se modifica por sobrecalentamiento.
Presentan buen poder de retraccin al enfriar.

Inconvenientes: Bases lipfilas

Fundidos son poco viscosos por lo que
facilitan la sedimentacin de los principios
incorporados en forma de suspensin, lo
cual dificulta la preparacin.
Para evitarlo se pueden aadir
viscosizantes.

Bases Hidrfilas

Polietilenglicoles: A partir de un peso molecular de 800

son slidos. Combinando PEGs de diferente peso
molecular se consiguen bases de diferente dureza y
velocidad de disolucin. No funden sino que se
disuelven en la cavidad rectal. Ceden lentamente el
principio activo y viscosizan el medio, dificultando la
difusin del principio activo.
Se recomiendan para una liberacin lenta del principio
activo.

Desventajas: Bases Hidrfilas

Son incompatibles con algunos frmacos
Los supositorios son frgiles. Para evitarlo
se aaden tensoactivos y plastificantes
El frmaco puede cristalizar (durante el
almacenamiento) lo que retarda la cesin
e incrementa la irritabilidad.

Pruebas previas a la fabricacin

A) Cantidad de base necesaria para hacer
supositorios

M = F ( fS )
Donde: M = Masa en gramos de la base a utilizar por supositorio.
F = Capacidad en gramos del molde.
f = factor de desplazamiento.
S= Cantidad de P.A. en gramos.

Pruebas previas a la fabricacin

B)

Factor de desplazamiento
Es el peso del excipiente que desplaza un gramo del
principio activo. Y se calcula:

B-X

F= A -(B-X)
X

F
Donde:
A= Peso en gramos del supositorio sin frmaco
B= Peso en gramos del supositorio con el frmaco
X= Gramos del frmaco

ELABORACIN DE
SUPOSITORIOS
A)

TRATAMIENTO DE LOS PRINCIPIOS

ACTIVOS

Tamao de partcula<100m
Si son hidrosolubles utilizar bases hidrfilas y
viceversa.
Si el P.A. es insoluble en el excipiente, pero soluble
en agua, entonces se disuelve en la menor cantidad
de sta y se incorpora al excipiente por emulsin.

B) Agregados no teraputicos

Conservadores: segn el excipiente utilizado

pueden requerir agentes bacteriostticos o
bactericidas y antioxidantes para su
conservacin (Parabenos).
Colorantes: permite la diferenciacin entre ellos
adems de que una coloracin homognea
permite suponer al usuario una ptima
distribucin del principio activo.

Preparacin de los supositorios

Vertido de la masa fundida en moldes con
alvolos.
La dosificacin se hace en volumen y ya
que las densidades del principio activo y
excipiente difieren, es necesario para
calcular la cantidad de excipiente
necesario conocer el factor de
desplazamiento.

Elaboracin industrial:

El excipiente se funde bajo agitacin en cubetas tronco-cnicas

termostatadas.
Se adiciona el frmaco y se vierte la masa a travs del canal de vertido.
(sobre los moldes que se mantienen en movimiento con una cinta sin fin)
Algunos dispositivos bombean exactamente la cantidad necesaria en cada
alveolo para evitar la operacin de raspado.
La fase de enfriamiento se lleva a cabo en tneles refrigerados
generalmente en dos fases. Un primer enfriamiento para realizar el raspado
y un segundo enfriamiento antes del desmoldeo.
En la actualidad se utilizan los moldes embalaje constituidos por dos
lminas de plstico preformadas y soldadas. Se inyecta un volumen fijo de
masa y posteriormente se cierra la banda superior por termo sellado.
La retraccin de la masa es suficiente para asegurar el desmoldeo del
supositorio durante la apertura del envase.

Ensayos de los supositorios

Controles organolpticos:
Deben ser homogneos en superficie y profundidad (examinar
por corte longitudinal).
Superficie brillante, lisa y sin fisuras

Ensayos fsicos:
Uniformidad de masa
Control de dureza. Se coloca el supositorio entre dos discos
(dentro de una cmara termostatada a 37C). Sobre el superior
se va aadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el
supositorio se colapsa.
Tiempo de desintegracin. Se realiza a 36-37 C en bao con
agua. Lipfilos: fusin en tiempo no superior a 30 mins.
Hidrfilos: disolucin o dispersin en no ms de 60 mins.

Ensayo de cesin del principio activo. (in vitro e in vivo)