Cefalosporinas:
Las cefalosporinas son compuestos relacionados con las penicilinas cuya
estructura base es el ncleo Cefem.
CLASIFICACIN DE CEFALOSPORINAS
- Primera generacin (cefazolina)
- Segunda generacin
A. Subgrupo con actividad frente a H. influenzae (cefuroxima)
B. Subgrupo cefamicinas con actividad frente a Bacteroides spp
(cefoxitina y cefotetan)
-Tercera generacin
A. Subgrupo con amplia actividad gram negativa, pero sin actividad
frente a Pseudomonas aeruginosa (cefotaxima, ceftriaxona)
B. subgrupos con actividad negativa amplio programa que incluye una
buena actividad frente a Pseudomonas aeruginosa (ceftazidima,
cefoperazona)
- Cuarta generacin (cefepime)
- Quinta generacin (ceftarolina, ceftobiprole)
Las generaciones revelan una optimizacin del espectro sobre los bacilos
gramnegativos, gracias a la estabilidad frente a las -lactamasas y al
mismo tiempo sin perder en forma significativa su espectro sobre
organismos gram positivos.
Efectos adversos:
Tipo de reaccin
Reacciones de hipersensibilidad
Rash mculopapular
Urticaria
Prurito
Anafilaxis o angioedema
Enfermedad del suero
Eosinofilia
Hematolgicas
Neutropenia reversible
Frecuencia %
1-3%
Rara
1-7%
<1%
Trombocitosis
Test de Coombs positivo
Anormalidades de la coagulacin
Hipoprotrombinemia (asociado a cefoperazona o moxalactam)
Disminucin de la agregacin plaquetaria (moxalactam)
Gastrointestinales
Alteraciones pruebas hepticas
Diarrea por disbacteriosis o por C. difficile
Barro biliar (asociado a ceftriaxona)
Nefrotoxicidad
Nefritis intersticial
Flebitis
2-5%
1-5%
1-7%
20%
Rara
1-5%
Carbapenmicos:
Son generalmente resistentes a la degradacin por la mayora de las betalactamasas, tienen un muy amplio espectro de actividad que abarca:
-Gram-negativos (H. influenzae y N. gonorrhoeae, enterobacterias y P.
aeruginosa ), incluidos aquellos productores de betalactamasas de
espectro extendido. (BLEE)
-Anaerobios (incluyendo B. fragilis)
-Gram-positivos (incluyendo Enterococcus faecalis y Listeria)
Fluoroquinolonas:
Las fluoroquinolonas se han convertido en una clase de antibiticos cada vez
ms utilizados para una gran variedad de infecciones. Los medicamentos ms
nuevos de esta clase se han desarrollado con un espectro de actividad ms
amplio que incluye una mejor cobertura de los organismos gram-positivas y,
en un caso, incluso anaerobios.
Generacin
Primera
Compuestos
Espectro
Acido nalidxico
BGN*
Segunda
Tercera
Ciprofloxacino
Norfloxacino
BGN
Fleroxacino
BGN
Levofloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Aminoglicosidos:
Los aminoglucsidos se unen a la subunidad 16S del RNA ribosomal e
interrumpen la elongacin de los pptidos bacterianos. Suele ser bactericida
contra bacilos gram-negativa aerobios. La actividad microbiolgica es
dependiente del pH, en ambientes cidos, como los que se encuentran en las
secreciones pulmonares y bronquiales, puede disminuir el efecto
antimicrobiano.
Tambin actuan como un detergente de la pared celular mediante la unin del
aminoglucsido catinico con las cabezas polares de los lipopolisacridos que
permite desplazar cationes de magnesio y calcio. Esto resulta en una alteracin
de la estructura de la membrana, la formacin de hoyos y la prdida de la
integridad de esta estructura.
El espectro antibacteriano de este grupo es amplio e incluye bacilos
gramnegativos entricos y no fermentadores, cocceas grampositivas y
mycobacterias. No tienen actividad para algunos bacilos gramnegativos no
fermentadores, bacterias anaerobias, Rickettsiae, mycoplasmas y hongos. Las
cepas de S. aureus resistentes a meticilina son generalmente resistentes a
aminoglucsidos.
Efectos adversos
Los principales efectos adversos para los compuestos de uso parenteral
incluyen dao vestibular o coclear (ototoxicidad), dao sobre el tbulo
proximal (nefrotoxicidad) y el riesgo de bloqueo neuromuscular.
La nefrotoxicidad ocurre por la necrosis de las clulas del tbulo
proximal en el rin. Este fenmeno es secundario a la interaccin de
megalina, una protena aninica con estos compuestos y su migracin
posterior al aparato de Golgi y a los lisozomas. En este ltimo lugar generan
los cuerpos mieloides. El resultado final es una disfuncin celular y
posteriormente, la necrosis de estas clulas. El dao es reversible en la medida
que ocurre la regeneracin celular y se expresa habitualmente como
insuficiencia renal no oligrica de baja cuanta que rara vez requiere el
concurso de terapia dialtica. Los factores de riesgo se sealan en la siguiente
tabla. En la prctica clnica es muy importante identificar los factores de
riesgo y tomar las precauciones necesarias.
Polimixinas:
Colistin (polimixina E), es un compuesto catinico cclico que acta como
detergente de la membrana bacteriana y que a altas concentraciones tiene un
efecto bactericida.
Antibiticos No olvidar: