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SEMINARIO FARMACOLOGIA

1. Farmacocintica concepto, procesos que comprende e importancia de su estudio en


la farmacologa.
2. Describir el proceso de absorcin y explicar de forma breve los factores que pueden
modificarla.
3. Principales mecanismos de transferencia que usan los frmacos a travs de la
membrana en el organismo: Difusin Simple, Difusin facilitada y transporte activo
(primario y secundario).
4. Caractersticas que deben tener los frmacos con atravesar la membrana de las
clulas acido dbil, base dbil, pKa del frmaco, pH del medio.
5. Ecuacin de Henderson-Hasselbalch.
6. Factores fisiolgicos, patolgicos y iatrognicos que pueden modificar los procesos
de absorcin de los frmacos en el organismo.
7. Discutir las caractersticas Fisico-qumicos y farmacuticas que deben reunir los
frmacos para el proceso de desintegracin y disolucin del frmaco en el estmago
y su absorcin.
8. Sobre las vas de administracin de los frmacos complete la siguiente tabla:
Vas de
Administracin
Oral
Sublingual
Rectal
Parental: IV, IM,
Intradrmica.
Tpica: Piel y
Mucosa.

Caractersticas ms
Importantes.

Ventajas

Desventajas

9. Explicar los elementos relevantes que caracterizan los modelos


monocompartimental y bicompartimental en farmacocintica.
10. Discutir el significado de biodisponibilidad de un medicamento y su relacin con la
velocidad de absorcin.
11. Esquematizar apropiadamente el efecto de primer paso del frmaco por el hgado
con la relacin a la absorcin oral de los medicamentos y su significado sobre la
biodisponibilidad de un medicamento.
12. Describir el proceso de distribucin de los frmacos y los factores que pueden
modificarlos.
13. Explique el concepto de volumen de distribucin (Vd) y su importancia. El Vd
puede servir para predecir la concentracin plasmtica de un medicamento segn la
siguiente ecuacin: Concentracin= Dosis/Vd. Calcule la concentracin plasmtica
de la Fenotona, despus dde la administracin de una dosis de 20 mg/kg de este
medicamento, si el Vd. Es igual a 0.75 L/Kg. Interpreta el resultado.
14. Enumerar los elementos que afectan positivamente o negativamente el Vd.

15. Explicar el objetivo principal de la biotransformacin de los frmacos en el hgado.


16. Establecer diferencias entre los diferentes tipos de reacciones de biotransformacin
de los frmacos (Fase I y Fase II) y su relacin con: la eficacia del medicamento, la
duracin de su accin y la produccin de reacciones adversas y txicas.
17. Establecer diferencias entre la induccin e inhibicin enzimtica de los frmacos en
el hgado, dar ejemplo de frmacos inductores e inhibidores.
18. Enumerar y explicar de forma breve los mecanismos de excrecin renal de los
medicamentos y/o sus metabolitos.
19. Explicar el concepto de vida media de un frmaco y su relacin con el Vd y la
depuracin de los frmacos.
20. De los siguientes trminos explique:
21. Llevar en papelografo un dibujo de la nefrona y explicar los procesos de filtracin
secrecin y reabsorcin tubular.
RESPUESTAS.
5.

Dnde:
S es la sal o especie bsica, y
A es el cido o especie cida
6.
Factores fisiolgicos. Son variados dependiendo de la va de administracin. Entre stos
podemos mencionar la presencia de alimentos, que disminuye el tiempo de exposicin y
rea de absorcin. El embarazo altera la absorcin debido a cambios en la motilidad
intestinal, cambios en el pH y alteraciones del flujo sanguneo. La edad condiciona cambios

en la motilidad intestinal y alteraciones del pH, dependiendo si estamos en presencia de un


prematuro, un adulto o un anciano.
Factores patolgicos. En el caso de la administracin de frmacos por va oral,son muy
importantes el vmito y la diarrea, por disminuir el tiempo de permanencia del frmaco en
el tracto gastrointestinal. En la va intramuscular los factores ms importantes que alteran el
proceso de absorcin son la alteracin del flujo sanguneo, estados de shock y la
insuficiencia cardaca.
Factores yatrognicos. Son interacciones entre frmacos que alteran el proceso de
absorcin, ya sea en forma directa por la formacin de precipitados entre ellos que impiden
la normal absorcin del frmaco, o bien interacciones indirectas, al modificar el pH del
medio, alterar la motilidad intestinal o el flujo sanguneo
8.
Caractersticas de la va oral: El frmaco llega al organismo habitualmente despus de la
deglucin. Una vez en el estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo,
que por su acidez favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la absorcin
sea difcil. Cuando llega al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la
absorcin pasiva. No obstante, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para
realizar procesos de absorcin en contra de gradiente, aunque difcilmente se logran niveles
plasmticos suficientes para que sean efectivos.
A. Ventajas:

Es ms cmodo.
Va econmica.
Produce un efecto local como sistemtico.
No produce ansiedad ni temor.

B. Desventajas:

No se puede administrar cuando el paciente tiene vomito.


No se puede administrar cuando ha sido sometido a anestesia (Alto riesgo de
aspiracin).

Cuando ha sido operado del el estomago o intestinos.


Problemas para tragar.
Succin gstrica.
Pacientes inconscientes o desorientados.

Caractersticas de la via sublingual: La absorcin se produce en los capilares de la cara


inferior de la lengua y una vez que pasa el frmaco a la sangre se incorpora, va venosa,
directamente a la circulacin de la V. Cava Superior, evitando el efecto de primer paso. Las
condiciones del pH de la boca facilita la difusin pasiva de numerosos frmacos. Otra
ventaja es que evita la destruccin de algunos frmacos debido al pH gstrico. Uno de los
principales inconvenientes es el gusto desagradable de muchos frmacos. Algunos de los
frmacos utilizados por va sublingual son el nifedipino o la nitroglicerina.
Ventajas
1.
2.

Es

fcil

depositar

el

medicamento

debajo

de

la

lengua.

En general, la velocidad de absorcin y la biodisponibilidad son superiores a las de la

va oral. Se puede obtener un efecto ms rpido, y es especialmente til en situaciones de


urgencia
3.

(coronariopata,

Evita

una

posible

alteracin

hipertensin

arterial,

inactivacin

gastrointestinal

etc.).
o

heptica.

Limitaciones.
1. Slo pueden administrarse sustancias dosificables en pequea magnitud (pocos
miligramos)

al

ser

limitada

la

superficie

bucal.

2. Variaciones del pH bucal (habitualmente entre 6,7 y 7) pueden alterar la absorcin2. Los
frmacos bsicos se absorben mejor en un pH alcalino (sustancias ionizables e hidroflicas)
y

los

cidos

en

un

pH

cido,

donde

predomina

la

forma

no

ionizada.

3. La sequedad de boca reduce la disolucin y la absorcin de los frmacos2.


Caractersticas via rectal: Las formas de administracin rectal se utilizan para conseguir
efectos locales. Tambin se utilizan cuando existen dificultades para la administracin por
otras vas. Por ejemplo, en nios pequeos, en pacientes con vmitos o con dificultades de
deglucin. El frmaco se introduce en el organismo directamente (supositorios) o con la

ayuda de algn mecanismo (lavativa, sonda rectal,...) y la infusin lenta de grandes


volmenes se denomina proctoclisis.

A. Ventajas:

La absorcin es ms rpida que por la va oral.


No es una va dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la va oral no se

pueda utilizar.
Es menos econmica.

B. Desventajas:

La absorcin es irregular e incompleta.


Se dificulta o impide su utilizacin en casos de fisura anal o hemorroides

inflamadas.
Produce ansiedad ya que es vergonzoso para el paciente.
Alguno de estos pueden producir diarrea o estreimiento.

Caractersticas via parenteral: Aun cuando su significado primigenio no sea ese, hoy en
da se considera la va parenteral como aquella que introduce el frmaco en el organismo
gracias a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una aguja
hueca en su interior llamada aguja de uso parenteral. Dentro de las principales vas de
administracin

parenteral

se

encuentran

la intravenosa, intraarterial, intramuscular y subcutnea, existiendo varias otras. La va de


administracin parenteral tiene la ventaja fundamental de que aporta el frmaco de forma
directa o casi directa a la circulacin sistmica, salvo en algunas formas especiales que
presenta casi caractersticas de la va tpica. Adems permite el tratamiento en pacientes
que no pueden o no deben utilizar la va oral (inconscientes, disenteras, etc.).
Entre las ventajas nos encontramos con:

Rpida absorcin de frmacos


Variedad de volmenes muy diferentes de administracin
Las dosis son ms exactas
Los resultados son ms fciles de evaluar que con otras formas de administracin

No se necesita de colaboracin por parte del paciente

Por otro lado, entre sus inconvenientes tenemos:

Se requiere una formacin especfica para realizar la administracin por esta va


Es necesario utilizar material especfico
Mayor riesgo de infeccin.
Dolor.

Caractersticas va tpica: La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la


administracin de frmaco. As pues, esto incluye las mucosa conjuntival, oral y urogenital.
La caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no
interesando la absorcin de los principios activos. Con respecto a la mucosa oral hay que
hacer la distincin con la va sublingual. En este caso, no interesa que el frmaco se
absorba, buscando el efecto del mismo a nivel de la propia mucosa, mientras que en la va
sublingual lo que se va buscando es el paso del frmaco a la sangre.
A. Ventajas:

Efecto local.
No produce dolor ni ansiedad.
No produce efectos secundarios (Daos a rganos).

B. Desventajas:

Irritacin en la piel.
Limita las actividades de la persona.
No tiene efectos prolongados que puedan hacer dao a otras personas.

Este modelo
monocompartimental presupone
que
las
concentraciones plasmticasdel frmaco son fiel reflejo de las concentraciones en
otros fluidos o tejidos, y que la eliminacin del frmaco es directamente
proporcional a los niveles en el organismo del frmaco (cintica de primer grado.

9.

Sin embargo, no siempre estos presupuestos recogen con una fidelidad aproximada
lo que ocurre realmente en el organismo. Por ejemplo, no todos los tejidos presentan

la misma riqueza en aporte sanguneo, por lo que en unos la distribucin del


frmaco ser ms lenta que en otros.
Este modelo bicompartimental ser diferente considerando en cual compartimento
se produce la eliminacin. Lo ms frecuente es que la misma se produzca en el
compartimento central, ya que hgado y riones son rganos muy bien irrigados. No
obstante, puede darse la situacin de que la eliminacin se realice desde el
compartimento perifrico o incluso desde ambos. Obtenemos as al menos tres
variedades de modelo bicompartimental, que sin embargo sigue sin explicarnos
todas las posibilidades.

10.

Fraccin de una dosis de un frmaco Que alcanza la circulacin sistmica Despus de su


administracin por la Va oral.
El concepto de biodisponibilidad es fundamental para entender los procesos que ocurren
tras la administracin oral de un frmaco. La biodisponibilidad es el porcentaje de frmaco
administrado que alcanza la circulacin sistmica; si se administra a un paciente un
frmaco por va oral, parte de ese frmaco se va a perder en forma insoluble, otra parte va a
ser metabolizada en el intestino, otra parte va a ser metabolizada en el hgado y slo una
fraccin va a alcanzar la sangre: sa es la fraccin biodisponible, es decir, la fraccin capaz
de ejercer el efecto. La biodisponibilidad depende tambin de la eliminacin de primer
paso, la que depende del metabolismo intestinal o heptico.
11.

Despus de la administracin oral de Un frmaco y de su absorcin, pasa al Sistema porta y


as, antes de llegar a La circulacin sistmica, debe pasar A travs del hgado