Absorcin de frmacos

Dr. Jorge Skiold Lpez Canales

Seccin de estudios de posgrado e investigacin, IPN
Instituto Nacional de Perinatologa, INPer

Objetivos
1. Conocer el concepto de absorcin de frmacos
2. Determinar los factores que modifican la absorcin
de frmacos
3. Conocer los conceptos de pH y pKa

Frmacos
Cmo alcanzan su sitio de accin?

Definicin
Paso del frmaco del sitio de administracin al
torrente sanguneo (compartimiento central)

Relevancia de la absorcin
La absorcin oral escasa es razn comn de
interrupcin en el desarrollo de medicamentos.
La absorcin oral de frmacos es un proceso
complejo afectado por muchos factores
relacionados al compuesto, formulacin y
fisiologa gastrointestinal.

Factores generales que afectan la

absorcin
1. Propios del medicamento
Va de administracin
Manufactura
Fsico-qumicos

2. Fisiolgicos del paciente

insuficiencia renal

3. Estados de enfermedad

Caractersticas del frmaco que

predicen su movimiento

Tamao molecular
Superficie de contacto
Liposolubilidad relativa
Grado de ionizacin

Superficie de absorcin

Criterios para saber el grado de

ionizacin de un frmaco
1. Naturaleza del frmaco (cido o bsico)
2. pKa del frmaco (pH al cual # molculas ionizadas = # molculas no ionizadas)
3. pH en el cual el frmaco se encuentra inmerso
Frmaco
cido

Frmaco
bsico

Medio c/pH cido

Medio c/pH bsico

NO IONIZADO

IONIZADO

IONIZADO

NO IONIZADO

Influencia del pH
La distribucin de un electrolito dbil est determinado
por su pKa y el gradiente de pH.
Se calcula:
log [forma protonada] = pKa-pH
[forma no prot]
Acido: pH-pKa = log [A- ] [H+]/[HA]
Base: pH-pKa = log [HA]/ [A- ] [H+]

Influencia del pH
Ejemplo: F cido
Estmago: pH=1.4 F pKa 4.4
pH- pKa=log log [A- ] [H+]/[HA]
1.4-4.4= -3; antilog 0.001= [A- ] [H+]/[HA]
Relacin disociado/no disociado es 1/1000
Sangre; pH 7.4
7.4-4.4= 3; antilog =1000= [A- ] [H+]/[HA]
Relacin disociado/no disociado es 1000/1

Absorcin

Efecto del pH
gstrico

Efecto de las comidas sobre absorcin

Comida

Droga/frmacos

Efecto

Dietas altas en
protenas

Levodopa y metildopa

Aminocidos de la protena diettica inhiben la

absorcin de frmacos

Leche y productos
lcteos

tetraciclina

calcio inhibe la absorcin del frmaco

Harina de leche*

Metotrexato

Pueden inhibir la absorcin de frmacos

Comida alta en
grasa

Griseofulvina

Incrementa la absorcin del frmaco

Fibra (salvado)

Digoxina

Puede reducir la absorcin del frmaco

Alimentos
(en general)

Nitrofurantona

Aumenta la biodisponibilidad del frmaco

Cimetidina

Retrasar la absorcin puede beneficiar a los

pacientes al mantener las concentraciones del
frmaco entre las comidas

Eritromicina, penicilina
G, tetraciclina
lincomicina

Ingesta concomitante disminuye la absorcin de

los frmacos

Nota: * alimentos que contienen leche, cornflakes, pan blanco, mantequilla y azcar

Conclusiones
1. La absorcin de frmacos es una etapa muy
importante en el proceso farmacocintico de los
medicamentos

2. Existen numerosos factores que modifican la

absorcin de frmacos
3. El grado de ionizacin nos refleja la forma en que se
absorben los frmacos

Gracias