Anda di halaman 1dari 2

Papaverin HCl dapat dibuat dalam sediaan injeksi vial subkutan maupun slow intravena

karena papaverin HCl merupakan zat aktif yang berkhasiat untuk mengobati cerebral dan
peripheral iskemia yang berhubungan dengan kejang arteri, dan iskemia miokardia karena
aritmia. ( DI 88 hal.963)
Zat antibakteri dalam konsentrasi bakteriostatik harus dimasukkan dalam formulasi
produk yang dikemas dalam vial dosis ganda, dan seringkali dimasukkan dalam formulasi yang
akan disterilkan dengan proses marginal atau dibuat secara aseptis. (Lachman Edisi III
hal.1300)
Syarat sediaan injeksi :
1.

Aman, tidak boleh menyebabkan iritasi jaringan atau efek toksis.

2.

Harus jernih, berarti tidak ada partikel padat kecuali yang berbetuk suspensi.

3.

Tidak berwarna, kecuali bila obatnya memang berwarna.

4.

Sedapat mungkin isohidris, dimaksudkan agar bila diinjeksikan kebadan tidak tersa sakit dan
penyerapan obat optimal. Isohidris artinya pH larutan injeksi sama dengan darah dan cairan
tubuh lain yaitu 7,4.

5.

Sedapat mungkin isotonis, dibuat isotonis agar tidak terasa sakit bila disuntikkan. Isotonis
adalah mempunyai tekanan osmose yang sama dengan darah dan cairan tubuh lain.
Wadah yang digunakan untuk produk steril salah satunya adalah vial. Vial adalah wadah
gelas, umumnya digunakan untuk dosis ganda dengan kapasitas 0,5 100 ml. Isi dapat diambil
sebagian dan sisanya harus steril, oleh karena itu pada formulanya perlu ditambahkan
pengawet. Syarat dari sediaan vial antara lain, steril karena sebagai sediaan injeksi parenteral,
jernih, tidak harus isotonis karena vial memiliki volume kecil yang tidak diberikan secara terus
menerus seperti infus.
Larutan injeksi Papaverin HCl yang dibuat dalam vial intravena membutuhkan zat-zat
tambahan seperti:

1.

Aqua pro injection sebagai pelarut dan merupakan cairan jernih bebas pirogen (senyawa
organik yang menyebabkan demam dan berasal dari pencemaran mikroba). (Lachman Edisi III
hal.1295)

2.

Digunakan Benzetonium klorida sebagai pengawet (anti mikroba) karena sediaan injeksi vial
digunakan untuk dosis ganda, dimana pemakaiannya dapat diambil sebagian dan sisanya
harus tetap steril dari adanya pencemaran mikroba. (Lachman Edisi III hal.1300)

IV.

FARMAKOLOGI
Papaverin bekerja sebagai antispasmodik pada kelainan fungsi saluran cerna yang
secara

langsung

bekerja

sebagai

relaksan

terhadap

otot

polos

dengan

cara

menghambat fosfodiesterase, zat ini berkhasiat untuk pengobatan kolik ginjal, kolik kandung
empedu, keadaan yang diperlukan untuk relaksasi otot polos, embolik perifer, dan
mesentrik. (Handbook on Injecteble Drugs 11th Edition hal.1012)

Quinin dihidroklorida aktif melawan schizontosid Plasmodium falciparumnamun tidak


terhadap bentuk gametosit dewasa P.falciparum. Mekanisme kerjanya tidak terlalu jelas
diketahui namun diperkirakan berhubungan dengan fungsi lisosom atau sintesis asam nukleat
dari parasit malaria. Quinin dihidroklorida biasanya digunakan sebagai pencegahan malaria
namun dapat juga untuk menyembuhkan infeki protozoal dan kram kaki pada malam hari.
V.

FARMAKODINAMIK
Papaverin dapat merelaksasi otot polos secara langsung yang dapat menghambat
fosfodiesterase. Efek samping gangguan gastro intestinal, muka memerah, pusing, mengantuk,
ruam kulit, berkeringat, hipotensi. Untuk dosis yang berlebih akan menyebabkan aritmia
jantung. (Martindale The Extra Pharmacopeia. 28th Edition hal.2192)

VI.

FARMAKOKINETIK
Papaverin dimetabolisme di dalam hati dan dieksresikan melalui urin dalam bentuk
metabolit
th

konjugasi

28 Edition hal.2192)

glukoronida

fenolik.

(Martindale

The

Extra

Pharmacopeia.