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RESUMEN SHA FARMACOLOGIA

Metabolismo
FARMACOS QUE AFECTAN LA SECRECION GASTRICA
INHIB. DE LA SECRESIN GASTRICA

Antagonistas de la histamina (bloqueadores h2)


Son frmacos obtenidos por diseo racional a partir de la molcula de Histamina. Se pensaron desde sus inicios
como antagonistas selectivos para el diseo de nuevos frmacos anti ulcerosos. Desde 1920 se saba que la
histamina estimulaba la secrecin gstrica. En los Aos 50 se buscan inhibidores a la histamina como estimulante
de la secrecin gstrica, y recin a fines delos 60 se obtienen antagonistas puros.
Qumicamente parecidos:

Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina

Inhibicin competitiva reversible de duracin variada. Son Moderadamente efectivos en la supresin cida, en el
alivio de los sntomas y cicatrizacin de las lesiones

Antagonistas muscarnicos (m1)

Son antagonistas selectivos del receptor de acetilcolina M1 que estimula la secrecin gstrica.
Tambin antagonizan al receptor CCK-B
Se encuentran en desuso
PIRENCEPINA TELENCEPINA

Inhibidores de la bomba de protones (h+/k+ atpasa)

Mecanismos de accin:

IBP efectivo solamente cuando la bomba estuviere activamente produciendo cido


La Bomba de Protones queda inactivada tras interaccin con IBP
La formacin de cido solamente es reactivada tras la produccin de nuevas enzimas
Pico srico despus de la ingestin, ocurre trs 90 minutos
Frenan la secrecin del pepsinogeno e inhiben el crecimiento de H. pylori in vitro.

ANTICIDOS

Neutralizacin transitria del cido producido


No interviene en
la formacin de
acido
Alivio
sintomtico
a
corto plazo
Sin accin en la
cicatrizacin
o
histria natural

PROTECTORES DE LA
MUCOSA

Son frmacos que protegen la mucosa o aumentan sus defensas. en general se utilizan para prevenir el dao
de la mucosa por agentes lesivos como los aines o como adyuvantes en tratamientos de la lcera.
SUCRALFATO
SAL DE SACAROSA, SULFATO E AL(OH)3
Mecanismo de accin

a ph cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga que se adhiere a los restos + de las prot de la lcera
formando una barrera protectora.

Reacciones adversa

estreimiento.

Interacciones medicamentosas

se deben reajustar la dosis de frmacos ya que interfiere en su absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitona,
propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina
es necesario que exista por lo menos un perodo de 2 horas entre las tomas de cada uno de ellos.

SALES DE Bi
SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO, SUBNITRATO.
Escaso poder anticido.
Mecanismo de accin:

forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. forma una costra blanquesina en la superficie ulcerada a
ph=5-3 (se redisuelve a ph<1)
efecto dbil como bactericida (h. pylori)
aumenta la sntesis de pgs y bicarbonato.

Reacciones adversa:

cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de lengua.

PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL (PGE1) (CYTOTEC)
Mecanismo de accin

estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl epiteliales.


inhiben la secrecin de hcl en las cl parietales va el ampc.
estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin celular tras una agresin.

Usos:

son los inhibidores de la secrecin cida mas potentes.


profilaxis de la lcera gastro-duodenal provocada por aines

Efectos adversos

dolor abdominal, amenaza de abortos.

FARMACOS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD INTESTINAL


PROCINETICOS

Promueven la peristalsis esofgica, Aumentan la presin del EEI (Reducen el reflujo), Aceleran el vaciamento
gstrico (Previenen la estsis y Reducen el reflujo duodeno-gastro-esofgico)

Agonistas Colinrgicos
o

Antagonistas
Dopaminergicos D2
o
o
o

Betanecol

Metoclopramida
Bromoprida
Domperidona

Agonistas
Serotoninrgicos
o

Cisaprida

BENZAMIDAS
Mecanismo de accin:
METOCLOPRAMIDA

agonista 5-ht4 (presinptico): favorece la liberacin de ach en el plexo mioentrico.


antagonista d2: efectos sobre el snc, poco relacionado con la actividad procintica.
antagonista 5-ht3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y vmito.

Mecanismo de accin: CISAPRIDE

ms potente que metoclopramida, no posee accin anti d 2

Mecanismo de accin: CINITAPRIDE

identico a cisapride, sin efecto 5-ht3 (carece de accin antihemtica)

ANTICOLINERGICOS
o
o
o
o
o
o
o
o

ATROPINA, BUTILHIOSCINA,LOPERAMIDA
Bloquean los receptores muscarnicos del centro emtico e inhiben perifricamente la transmisin
colinrgica.
Inhibicin del impulso vagal eferente.
Inhibicin de las secreciones gastroentricas.
Demora del vaciado gstrico.
Actan como espasmolticos del msculo liso visceral.
Efectos sistmicos y centrales que incluyen leo, sequedad de mucosa, retencin urinaria, taquicardia,
estreimiento y estimulacin del SNC.
Derivados del opio (MORFINA Y DIFENOXILATO)

ANTIDIARREICOS

Modificadores del transporte de electrolitos


o
o

opiodes
subsalicilato de bi

Inhibidores de la motilidad
o
o

anticolinrgicos: butil br- de


escopolamina
opioides: loperamida, difenoxilato

Agentes adsorbentes
o
o
o
o
o

carbn activado
yeso
pectina
caoln
resinas de intercambio inico

LAXANTES

Formadores de masa

CELULOSA, PSYLLIUM
Mecanismo de accin: Son sust hidrfilas que absorben agua y aumentan de volumen, estimulando el peristaltismo
Administracin: Por va oral, actan a las 12-24 hs.
Contraindicaciones: Obstruccin intestinal

Lubricantes o suavizantes

DOCUSATO DE Na
Mecanismo de accin: Tensioactivo aninico que humedece y emulsiona las heces.
GLICERINA
Mecanismo de accin: Lubrica y ablanda la masa fecal.

Osmticos

Mecanismo de accin: No se absorben y atraen y retienen grandes cantidades de agua en el intestino, estimulando la peristalsis.
SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATO
DERIVADOS DE AZCARES: LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL.

1.
2.
3.

No se absorben y son metabolizados por las bacterias, originando ac grasos de cadena corta que actan como agentes
osmticos.
Estimulantes por contacto
ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CSCARA SAGRADA.
DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALENA
ACEITE DE RICINO

Mecanismo de accin: Irritacin de la mucosa: altera la motilidad intestinal e Inhiben la absorcin de agua y electrolitos en la luz
intestinal, favoreciendo la peristalsis.
Usos: Son los ms activos, suelen producir clicos fuertes. Se usan cuando se necesita una evacuacin intestinal rpida.

ANTIHEMETICOS
Revisar fisiologa del vomito

ANTAGONISTAS D2
benzamidas:
o

metoclopramida

butirofenonas:
o

domperidona, droperidol, haloperidol

fenotiazinas:
o

clorpromazina

ANTAGONISTAS 5-HT3
o

ondansetrn

OTROS
o
o
o

glucocorticoides
benzodiazepinas
cannabinoides sintticos

ANTIINFLAMATORIOS INTESTINALES

SOLUCIONES ORALES E HIDRATANTES

VITAMINAS

Liposolubles
o
o

Vitaminas A, D, E y K.
Se almacenan en el hgado, No se absorben ni se
excretan fcilmente y Su exceso puede resultar txico
(en particular la A y la D).

Hidrosolubles
o
o

Grupo de las vitaminas B y vitamina C.


No se almacenan en grandes cantidades, Se requieren
regularmente en la dieta, Generalmente su exceso
(dentro de lo razonable) no resulta txico y Todas las
vitaminas B son coenzimas en vas metablicas.

Vitamina B1: tiamina


Fuentes: Cereales integrales, hgado, cerdo,
levadura, productos lcteos y legumbres.
Forma activa: Pirofosfato de tiamina (TPP), que se
forma por la transferencia

Vitamina B2: riboflavina


Fuentes: Leche, huevos, hgado. La riboflavina se
destruye rpidamente por la luz
ultravioleta.
Formas activas: La riboflavina tiene
dos formas activas:
Flavina mononucletido (FMN).
Flavina adenina dinucletido (FAD).
Niacina o cido nicotnico
Fuentes: Cereales integrales, carne, pescado y el aminocido triptfano.
Sntesis de niacina a partir del triptfano: La sntesis de niacina a partir del triptfano es un proceso
muy ineficaz: se necesitan hasta 60 mg de triptfano
para fabricar 1 mg de niacina. La sntesis requiere
tiamina, riboflavina y piridoxina como cofactores y
slo se produce una vez que se han cubierto las
necesidades de sntesis de protenas. Esto significa,
en teora, que el dficit de niacina puede tratarse
con una dieta rica en protenas, pero se
necesitaran cantidades ingentes.
Formas activas: NAD y NADP

VITAMINA B6
La vitamina B6 existe en tres formas: piridoxina,
piridoxal y piridoxamina.
Fuente: Cereales integrales (trigo o maz), carne,
pescado y aves.
Forma activa: fosfato de piridoxal (PLP).

CIDO PANTOTNICO
Fuentes:La mayora de los alimentos,
especialmente los huevos, el hgado y las
levaduras.
Forma activa: Componente de la coenzima
A.

BIOTINA
Fuentes: La mayora de los alimentos, especialmente la yema de huevo, los menudillos, las levaduras y
las nueces. Una cantidad significativa es sintetizada por las bacterias en el intestino.
Forma activa: Como coenzima en reacciones de carboxilacin; la biotina se liga a residuos de lisina en las
enzimas carboxilasas

FOLATO
Fuentes: Vegetales verdes, hgado, cereales
integrales.
Forma activa: 5,6,7,8-THF, implicada en la transferencia de unidades monocarbonadas.

VITAMINA C: ASCORBATO
Fuentes: Ctricos, tomates, bayas y vegetales
verdes.
Forma activa: Ascorbato.

MINERALES Y REDUCTORES DE LIPIDOS

CONTROL DEL PESO


La sensacin de hambre est regulada por mltiples seales que le informan al cerebro el estado
energtico en que se encuentra el organismo. Las seales pueden desencadenar efectos a corto y a largo
plazo. Las hormonas leptina e insulina, reguladoras del peso corporal, pertenecen a las de largo plazo,
con capacidad de almacenar grasa. Entre las de efecto a corto plazo, estn factores gastrointestinales
como la distensin gstrica, la colecistocinina (CCK) y la grelina, estos actan como seal de inicio de
ingesta de alimentos y de saciedad postprandial; la ingesta de alimento estimula varios factores, entre
ellos la colecistocinina, la serotonina y la insulina que actan como depresores del apetito. El pptido
gastrointestinal GRELINA, hasta ahora, es la nica hormona orexignica (causa hambre) circulante
conocida, que tiene un potente control no slo sobre el hambre sino tambin sobre el peso corporal, es
decir se trata de una seal de accin tanto a corto como a largo plazo.
Triyodotironina (T3): Es una de las tres hormonas producidas por la glndula Tiroides (las otras son la T4 o
Tiroxina y la Calcitonina). La T3 posee la mayor actividad calorgena y es mucho ms potente por unidad
de peso. Las hormonas tiroideas son el principal mecanismo regulador del metabolismo basal, de la
termognesis y de la actividad simptica, producen un incremento generalizado del metabolismo de
carbohidratos, lpidos, protenas y de otras hormonas, estimulan la calorignesis, con aumento del
consumo de oxgeno y del metabolismo basal. An persiste controversia con respecto a su utilizacin
como teraputica para la obesidad en pacientes eutiroideos, pero la justificacin de su uso se basa en el
hecho conocido del descenso de los niveles de T3 desde los primeros das de iniciado un plan de
restriccin calrica.
SUSTANCIAS NO HORMONALES USADAS PARA EL CONTROL DEL PESO
CHITOSAN (O QUITOSAN): Esta indicado en el tratamiento del sobrepeso y obesidad dentro de un
programa integral para el control del peso.
Mecanismo de Accin: forman una emulsin de Chitosan-grasa, especie de gel insoluble, de tal manera
que las grasas no pueden ser hidrolizadas por las lipasas, ni absorbidas y son excretadas.El cido
ascrbico ejerce un efecto sinrgico al del Chitosan aumentando la flexibilidad del gel y hacindolo ms
difcil de romper.
ORLISTAT: Fue aprobado a principios de 1999 por la FDA para tratamientos de reduccin de peso de
hasta dos aos. Est indicado para el tratamiento a largo plazo de pacientes obesos o con sobrepeso,
incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad. Es un derivado de la lipstatina,
sustancia producida por Streptomyces Toxitricini, parcialmente hidrogenado y ms estable

(Tetrahidrolisptatina), que tiene un anillo betalactona que le confiere actividad inhibitoria de la lipasa
pancretica. Es altamente lipoflico y muy poco soluble en agua.
Mecanismo de Accin: Su efecto teraputico lo ejerce en la cavidad gstrica y en la luz del intestino
delgado formando un enlace covalente con una serina del sitio activo de las lipasas gstrica y pancretica,
con escaso o nulo efecto sobre las dems enzimas digestivas, de esta manera impide la hidrlisis y
absorcin de las grasas sin interferir en la de los hidratos de carbono, protenas y fosfolpidos.
OLESTRA: Sustituto de la grasa, aprobado por la FDA en 1996, disponible en pocos pases actualmente.
Ofrece ventajas sobre los dems sustitutos de la grasa, tales como la termoestabilidad, que permite fritura
y horneado, y el hecho de ser 100% indigerible ni absorbible, por lo que no tiene valor calrico.
FIBRAS: Se encuentran de forma natural en los alimentos del reino vegetal. Algunos de los preparados
ms utilizados son: Goma Guar, Salvado de Trigo, Pectina, y Psyllium plantago.
A la fibra soluble (goma Guar, pectina, Psyllium) ya sea ingerida de forma natural en los alimentos que la
contienen o en forma de suplementos nutricionales, se le han atribuido propiedades potencialmente
beneficiosas para la obesidad, como el retraso del vaciamiento gstrico que contribuye al aumento de
saciedad as como la interferencia en la absorcin de glucosa y colesterol a nivel intestinal.
SUSTITUTOS DEL AZCAR:
Los edulcorantes bajos en caloras, tratan de imitar el sabor dulce de la sacarosa, pero con la ventaja de
aportar una mnima o nula cantidad de caloras. Adems, presentan muchos beneficios psicolgicos y
fisiolgicos. Entre los edulcorantes bajos en caloras, podemos encontrar dos clases principales:
Edulcorantes nutritivos: Aportan caloras en distintas cantidades, siempre menores a las que aporta la
sacarosa (4 Kcal/gr). Polioles (o alcoholes del azcar): xilitol, sorbitol, manitol, lactitol y maltitol, aspartame
Edulcorantes no nutritivos: no aportan caloras: ciclamato, sacarina, sucralosa, acesulfame-K, taumatina
ASPARTAME: Es el ms importante de los nuevos edulcorantes artificiales, Es varios cientos de veces ms dulce
que el azcar. Por esta razn, aunque a igualdad de peso aporta las mismas caloras que el azcar, en las
concentraciones utilizadas habitualmente este aporte energtico resulta despreciable. El aspartame se transforma en
fenilalanina, cido asprtico y metanol. Las concentraciones elevadas de fenilalanina en la sangre se asocian al
retraso mental severo en la fenilcetonuria.
SUCRALOSA (Splenda): Es en promedio 600 veces ms dulce que el azcar (entre 320 y 1000 veces dependiendo
del producto en el que se la utiliza), el organismo no la descompone ni la utiliza para energa, por lo tanto, no aporta
caloras. Debido a la gran estabilidad de su molcula puede ser utilizada en procesos de coccin y horneado, sin
sufrir descomposicin. Puede ser conservado durante largos perodos de tiempo, es estable en soluciones con
diferentes pH, y a temperaturas elevadas (180C - 230C), en extrema acidez y altas temperaturas, puede producirse
hidrlisis parcial.
ACESULFAME K: Es un edulcorante artificial aproximadamente 200 veces ms dulce que el azcar, derivado
potsico de los cidos acetocetico y sulfamo, no se digiere ni se metaboliza en el organismo humano, eliminndose
rpidamente por los riones sin cambios
TAUMATINA: Protena extrada de una planta de frica Occidental, que en el organismo se metaboliza como las
dems protenas de la dieta. Figura en el libro Guiness de los rcords como la sustancia ms dulce conocida, unas
2500 veces ms que el azcar. Se utiliza en Japn desde 1979. En Inglaterra est autorizada para endulzar
medicinas, en USA para el chicle y en Australia como agente aromatizante.
CICLAMATO Y SUS SALES: Es unas 50 veces ms dulce que la sacarosa, y tiene un cierto sabor metlico, que
desaparece cuando se utiliza mezclado con la sacarina. Es muy estable, y no le afecta la acidez ni el calentamiento.
Su utilizacin fundamental estaba en las bebidas carbnicas, en yogures y como edulcorante de mesa. El ciclamato
como tal es menos soluble en agua que sus sales, que son las que se utilizan habitualmente.

ANOREXIGENOS ACTUALMENTE UTILIZADOS PARA EL CONTROL DEL PESO

SIBUTRAMINA: Es un frmaco anorexigeno (supresor del apetito) no amfetaminico, aprobado por la FDA.
Indicada para el tratamiento farmacolgico del Sobrepeso y Obesidad dentro de un programa integral para
el control del peso. En desequilibrios ponderales leves o incluso en deportistas de alta competencia en
etapas de preparacin (no de competencia).
Mecanismo de Accin: inhibe selectivamente la recaptacin de serotonina y noradrenalina y en menor grado, de
dopamina aumentando la concentracin de estos en el centro cerebral del apetito, lo que produce saciedad y
reduccin de la ingesta. Tambin ha demostrado efectos termognicos, por el desacople de la fosforilacin oxidativa,
con ello incrementa el potencial de oxidacin de los cidos grasos en el msculo. Si considerramos el cuerpo como
un automvil, la Sibutramina lo desafina incrementando la cantidad de combustible que necesita. En el cerebro
humano, los metabolitos uno y dos son aproximadamente tres veces ms potentes como inhibidores de la
recaptacin de noradrenalina (73%) y serotonina (54%), que de la recaptacin de dopamina (16%).

MAZINDOL: anorexgeno no relacionado con las anfetaminas ni con simpaticomimticos. Estructuralmente


es un imidazoisoindol tricclico derivado sinttico estructuralmente diferente a las feniletilaminas.
Mecanismo de accin: el mazindol no produce la estimulacin del SNC caractersticas de las
anfetaminas, sino que, su actividad se sita principalmente a nivel del hipotlamo y el sistema lmbico,
regulando los centros de la saciedad y del apetito, sensibles a la estimulacin noradrenrgica.