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GUIA ANTIINFLAMATORIOS

1. Qu es la inflamacin?
La inflamacin es la respuesta, del sistema inmunolgico de un
organismo, al dao causado a las clulas y tejidos vascularizados por
patgenos bacterianos y por cualquier otro agresor de naturaleza
biolgica, qumica, fsica o mecnica.
2. Que son los antiinflamatorios?
Los antiinflamatorios son un grupo muy numeroso de frmacos que se
emplean para el tratamiento del dolor y la inflamacin. Son muy
utilizados en las enfermedades del aparato locomotor, es decir, aquellas
que afectan a las articulaciones, los msculos, los huesos y los tendones,
ya que, administrados a dosis adecuadas y bajo control mdico,
contribuyen de forma decisiva a mejorar el bienestar del enfermo.
3. Cmo se clasifican los antiinflamatorios?
Los antiinflamatorios se pueden agrupar segn la similitud de su
estructura qumica, forma de actuacin y duracin del efecto:
No Esteroideos (AINEs)
Inhibidores de prostaglandina sintetasa
No inhibidores de de la prostaglandina sintetasa
Esteroideos (AIEs)
4. Antiinflamatorios esteroideos
a. Indicaciones clnicas
Se
utilizan
clnicamente
como
teraputica
sustitutiva,
inmunodepresores y antiinflamatorios. Son los frmacos
corticoides, hormonas producidas por la corteza adrenal, o
corticosteroides naturales o semisintticos, compuestos anlogos
estructurales de los corticosteroides naturales (sobre todo de los
glucocorticoides). Su utilizacin es limitada, principalmente por
sus efectos adversos o secundarios, en especial cuando son
administrados por va oral o parenteral.
b. Mecanismo de accin
Los receptores esteroideos estn localizados intracelularmente.
Los esteroides penetran en las clulas por difusin pasiva y se
fijan a un receptor especfico estoplasmatico. En una segunda fase
el complejo receptor-esteroide activado, sufre un proceso de
translocacin y se fija al ADN en el ncleo dando lugar a la
formacin de ARN y la correspondiente sntesis de protenas que,
en ltima instancia, median los efectos fisiolgicos o
farmacolgicos del esteroide.
c. Farmacodinamia y farmacocintica
Buena
absorcin
oral
excepto
aldosterona
y
DOCA
(desoxicorticosterona). Por va intramuscular se absorben
rpidamente las sales solubles (fosfatos, succinatos), lentamente
las insolubles (acetatos). Por va intravenosa se administran sales
solubles: son de accin rpida en casos de emergencia. Los
esteroides fisiolgicos (cortisol) circulan unidos a una protena

transportadora en un 95% (transcortina). Los sintticos se ligan a


las protenas en menor grado. Se metabolizan en hgado y
eliminan por rin. Los esteroides sintticos se metabolizan con
lentitud.
d. Clasificacin
Naturales
Mineralocorticoides
Glucocorticoides
Sintticos
e. Efectos adversos
Hiperglucemia, glucosuria, redistribucin de grasa (cara de luna
llena, cuello de bufalo), debilidad muscular (miopata esteroidea)
secundaria al efecto antianablico. Riesgo de fracturas y dificultad
para su consolidacin, osteoporosis; efectos dependientes de sus
efectos sobre equilibro hidrosalino; incremento de susceptibilidad
a las infecciones y agravamiento de las mismas; trastornos
psquicos; trastornos oculares; alteraciones digestivas e inhibicin
hipofisaria
5. Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
a. Indicaciones clnicas
Son agentes que en muchas patologas se utilizan crnicamente y
a veces de por vida, como por ejemplo en la artritis reumatoidea,
osteoartritis, espondilitis anquilosante, entre otras, por lo que la
relacin costo-riesgo beneficio, debe ser considerada siempre por
el prescriptor, ms an cuando los agentes ms nuevos son
generalmente ms costosos, con frecuencia no ofrecen grandes
ventajas teraputicas y no estn bien estudiados sus efectos a
largo plazo.
b. Clasificacin
Inhibidores de prostaglandina sintetasa
No inhibidores de de la prostaglandina sintetasa
Adems se pueden clasificar segn la actividad sobre las
cicloxigenasas: Ihibidores COX no especficos, Inhibidores
especficos COX-1, Inhibidores preferenciales de COX-2 e
Inhibodoress especficos COX-2.
c. Mecanismo de accin
La activacin de la fosfolipasa A2 genera cido araquidnico a
partir de fosfolpidos de la membrana celular. El cido
araquidnico es metabolizado posteriormente por ciclooxigenasas
y lipooxigenasas generando tromboxanos y prostaciclinas por un
lado y leucotrienos por otro. Los AINEs ejercen su efecto, la
mayora de las veces, bloqueando algunas etapas en esas vas
metablicas de modo de disminuir la sntesis de eicosanoides.
Algunos AINEs inhiben selectivamente a una y otros AINEs a otra
de las 2 formas que posee la enzima ciclooxigenasa COX-1 y COX2.
d. Farmacodinamia y farmacocintica

Los AINE, cidos orgnicos dbiles, son absorbidos casi por


completo por va oral y sobre el 95% se une a albmina. El
proceso de saturacin se encuentra entre los rangos de dosis de
los AINE. Los aumentos en las dosis o una disminucin de la
albmina plasmtica pueden llevar a un aumento en la fraccin
libre de la droga con mayor riesgo de toxicidad; situacin que se
observa en pacientes ancianos, con hipoalbuminemia o
crnicamente enfermos. Todos son metabolizados por el hgado y
se excretan por el rin. Se debe prescribir AINE con precauciones
si hay alteracin heptica o renal. Algunos son ms solubles en
lpidos como la indometacina y penetran al sistema nervioso
central donde producen disfuncin (cefalea, trastornos del nimo y
de la percepcin).
e. Efectos adversos
Pueden producir efectos adversos renales y gastrointestinales con
mayor frecuencia. El efecto adverso ms comn que ocurre con
dosis teraputicas de aspirina es a nivel gastrointestinal, puede
producir trastornos como nuseas, vmitos, dispepsia. Tambin
puede producir irritacin de la mucosa gstrica con erosin,
ulceracin, hematemesis y melena. Antagonistas del receptor H2
de la histamina o anlogos de Prostaglandina E como el
misoprostol pueden utilizarse para tratar el dao mucoso induc ido
por drogas tipo aspirina.