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Penicilina

Las penicilinas son antibiticos del grupo de los betalactmicos empleados


profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias
sensibles. La mayora de las penicilinas son derivados del cido 6aminopenicilnico, difiriendo entre s segn la sustitucin en la cadena lateral
de su grupo amino. La penicilina G o bencipenicilina fue el primer antibitico
empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a
Alexander Fleming en 1928, que obtuvo el Premio Nobel en Fisiologa o
Medicina en 1945 junto con los cientficos Ernst Boris Chain y Howard Walter
Florey, creadores de un mtodo para producir el frmaco en masa.
No se conoce por completo el mecanismo de accin de las penicilinas, si bien
su analoga a la D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral
peptdica de la subunidad del peptidoglicano, sugiere que su carcter
bactericida deriva de su intervencin como inhibidor del proceso de
transpeptidacin durante la sntesis de aquel. De este modo, la penicilina acta
debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmtica de la bacteria
durante el proceso de multiplicacin.1
Existe una gran diversidad de penicilinas. Algunas especies de hongos del
gnero Penicillium sintetizan de forma natural penicilinas, como el primer tipo
aislado, la penicilina G. No obstante, debido a la aparicin de resistencias, se
han desarrollado otras familias siguiendo bsicamente dos estrategias: la
adicin de precursores para la cadena lateral en el medio de cultivo del hongo
productor, lo que se traduce en la produccin de penicilinas biosintticas; y la
modificacin qumica de la penicilina obtenida por la fermentacin
biotecnolgica, lo que da lugar a las penicilinas semisintticas.2
Las penicilinas difieren entre s segn su espectro de accin. Por ejemplo, la
bencilpenicilina es eficaz contra bacterias Gram positivas como estreptococos y
estafilococos, y Gram negativas, como gonococos y meningococos, pero debe
administrarse por va parenteral debido a su sensibilidad al pH cido del
estmago. La fenoximetil penicilina es, en cambio, resistente a este pH y
puede administrarse por va oral. La ampicilina, adems de mantener esta
resistencia, es eficaz contra otras bacterias Gram negativas como
Haemophilus, Salmonella y Shigella.1
Si bien las penicilinas son los antibiticos menos txicos, pueden causar
alergias, en ocasiones severas. Sin embargo, solo el 1 % de los pacientes que
reciben tratamientos con betalactmicos las desarrollan.3 Puesto que un shock
anafilctico puede conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo
antes de iniciar el tratamiento.
Clasificacin
1) Penicilinas naturales:

penicilina
penicilina
penicilina
penicilina

G cristalina acuosa
G benzatnica
G procaina *
V

2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafiloccica:


- meticilina *
- oxacilina *
- nafcilina *
- cloxacilina *
- dicloxacilina *
3) Penicilinas de espectro ampliado:
a) De espectro medio: Aminopenicilinas:
- ampicilina
- amoxicilina
- bacampicilina *
b) De amplio espectro:
Carboxipenicilinas:
- carbenicilina *
- ticarcilina *
Ureidopenicilinas:
- mezlocilina *
- azlocilina *
- piperacilina *
4) Penicilinas asociadas a inhibidores de betalactamasas:
- ampicilina-sulbactam
- amoxicilina-cido clavulnico
- amoxicilina-sulbactam
- ticarcilina-cido clavulnico *
- piperacilina-tozabactam *
OXACILIN 1g
ANTIBIOTICO. BACTERICIDA
Composicin. Cada frasco-ampolla contiene: Oxacilina (como Oxacilina sdica)
1 g.
Caractersticas. La Oxacilina sdica es un antibitico antibacteriano sistmico penicilina resistente perteneciente al grupo de las penicilinas semisintticas,
(subgrupo isoxazolil penicilina). Este grupo de penicilinas es activo frente a
estafilococos penicilino sensibles y penicilino resistentes y tambin frente al

Estreptococo pyogenes y Estreptococo pneumoniae; fue desarrollado para el


tratamiento de estafilococos productores de b-lactamasa.
Polvo cristalino fino; color blanco.
Categora B (FDA) - Drogas durante el embarazo.
Farmacocintica. A los 30 minutos de inyeccin intramuscular de 500 mg se
consigue un pico plasmtico de 15 g/mL; una dosis doble, tambin duplica las
concentraciones plasmticas. Cerca del 93% de la Oxacilina plasmtica est
unida a las protenas.
Posee una amplia distribucin en la mayora de los tejidos y fludos corporales;
incluyendo lquido peritoneal; de flictenas (ampollas); orina; lquido pleural;
fludo del odo medio; mucosa intestinal; hueso; vescula biliar; pulmn;
aparato genital femenino.
Su vida media en el suero oscila alrededor de 1/2 a 1 hora en los sujetos sanos.
Alrededor del 40% de una dosis I.M. de Oxacilina es rpidamente excretada por
la orina, el resto vas biliares.Le eliminacin heptica es importante; en
individuos con insuficiencia renal no es necesario modificar los intervalos entre
las dosis.
Mecanismos de accin. La oxacilina posee un efecto bactericida por inhibicin
de sntesis de pared bacteriana: su accin depende de la capacidad del blactmico de alcanzar y adherirse a las Protenas Fijadoras de Penicilinas (PFP)
localizadas en el lado interno de la pared bacteriana: las PFPs incluyen
transpeptidasas; carboxipeptidasas y endopeptidasas. Estas enzimas son
responsables del ensamble de componentes de la pared celular
(peptidoglucano) durante el crecimiento y divisin de los microorganismos. Al
unirse a las PFPs las inactivan produciendo el debilitamiento de la pared
bacteriana y su posterior lisis.
Indicaciones. OXACILIN 1 g est indicado para el tratamiento de infecciones por
microorganismos susceptibles como:
- Infecciones Osteo articulares:
Artritis osteomielitis
- Infecciones del tracto respiratorio:
Bronquitis
Neumonas
- Sepsis a estafilococos.

- Endocarditis pericarditis
- Infecciones de piel y tejidos blandos:
Celulitis; abscesos; erisipela; fornculos; imptigo; sndrome de la piel
escaldada estafiloccica.
- Otorrinolaringlogicas:
Sinusitis.
- Intraabdominales:
Absceso esplnico.
- Sistema Nervioso Central:
Meningitis.
Abscesos cerebrales.

VANCOMICINA
DESCRIPCION

La vancomicina es un antibitico glicopeptdico para uso parentral obtenido de


la Nocardia orientalis. Es eficaz solo contra bacterias gram-positivas. La
vancomicina se absorbe bastante mal por va oral aunque ocasionalmente, se
utiliza para tratar infecciones del tracto digestivo como la colitis
seudomembranosa debida al Clostridium difficile. Aunque la vancomicina se ha
utilizado clnicamente desde 1956, se sigue manteniendo como antibitico de
reserva para utilizar solo en aquellos casos en que se han producido
resistencias a otros antibiticos o cuando los pacientes son alrgicos a los
antibiticos b-lactmicos.
Mecanismo de accin:
la vancomicina es bactericida y parece ejercer sus efectos unindose los
precursores de la pared celular de las bacterias, impidiendo la sntesis de
estas. El punto de fijacin es diferente del de las penicilinas. El resultado final
es una alteracin de la permeabilidad de la pared celular de la bacteria
incompatible con la vida. Adems, la vancomicina inhibe la sntesis del RNA
bacteriano, siendo quizs este mecanismo dual el responsable de que la
resistencia a la vancomicina sea muy poco frecuente, si bien se han detectado
algunas cepas de estreptococo D que lo son. Los organismos gram-negativos

no son sensibles a la vancomicina, probablemene debido que las porinas que


forman los canales en la pared bacteriana son demasiado pequeas como para
dejar pasar las molculas de gran tamao de vancomicina. Los grmenes
sensibles son destrudos por concentraciones de vancomicina de 1-5 g/m,
incluso los que son productores de penicilinasa y meticilina-resistentes. La
mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus y S. epidermidis son
susceptibles a la vancomicina, al igual que los estreptococcos (incluyendo los
enterococos), los Corynebacterium, y Clostridium. La vancomicina es
particularmente til en las infecciones producidas por estafilococos resistentes
a las penicilinas y en las infecciones por grmenes gram-positivos en los
pacientes alrgicos a las penicilinas.

Se consiguen efectos sinrgicos bactericidas frente a los Streptococcus faecalis


y grmenes resistentes a la meticilina cuando la vancomicina se asocia a
antibiticos aminoglucsidos, si bien esto aumenta la posible toxicidad. La
vancominacina no cruza la barrera hematoenceflica, y por tanto, no puede ser
utilizada en los pacientes con meningitis.

TEICOPLANINA

DESCRIPCION
La teicoplanina es un antibitico glicopptidico parecido a la vancomicina, con
un espectro de accin tambin parecido, aunque la teicoplanina es activa
frente a Staphylococcus aureus resistentes a la vancomicina y es ms efectiva
frente a los enterococos. Adems, la teicoplanina tiene una semi-vida ms
larga que la vancomicina, lo que permite una sola administracin al da.
Mecanismo de accin: la teicoplanina inhibe el crecimiento de organismos
susceptibles interfiriendo la biosntesis de la pared celular en un lugar distinto
del afectado por los beta-lactmicos. Se bloquea la sntesis de peptidoglucanos
por la unin especfica de residuos D-alanil-D-alanina, inhibiendo la produccin
de los cidos teicoicos. La resistencia a teicoplanina se puede basar en los
siguientes mecanismos: estructura de la diana modificada, como ocurre en el
Enterococcus faecium. La modificacion se basa en el intercambio de la funcion
terminal de D-alanina-D-alanina de la cadena de aminocidos en el precursor
de la murena con D-Ala-D-lactato, por consiguiente, reduciendo la afinidad a
vancomicina. Las enzimas responsables son unas D-lactato deshidrogenasas o
ligasas. En el estafilococo resistente a la teicoplanina se ocasiona una
sobreproduccin de precursores de murena a los cuales se une teicoplanina.

En general, los siguientes microorganismos son sensibles a la teicoplanina:


Bacterias aerobias Gram-positivas: Corynebacterium jeikeium a, Enterococcus
faecalis, Staphylococcus aureus (incluyendo cepas meticilino-resistentes),
Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subesp. equisimilis a
(Estreptocos del grupo C & G), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes, Streptococos del grupo viridans a b
Bacterias anaerobias Gram-positivas: Clostridium difficile a, Peptostreptococcus
spp.a
Los grmenes gram-negativos son todos ellos resistentes a la teicoplanina.
Tambin son resistentes las Chlamydia spp., Chlamydophila spp. Legionella
pneumophila y Mycoplasma spp.

GENTAMICINA
La Gentamicina es una mezcla de sulfatos de las sustancias antimicrobianas
producidas por micromonospora purpurea; es un complejo antibitico que
consta de cuatro componentes: Gentamicina C1, Gentamicina C1a,
Gentamicina C2 y Gentamicina C2a, como sulfatos. La proporcin de los
componentes C es la siguiente: C1 25 a 50% C1a 10 a 35% y la suma de C2 y
C2a 25 a 55%. ACCION TERAPEUTICA Microbiologa: Las pruebas in vitro han
demostrado que la gentamicina es un antibitico bactericida que acta
inhibiendo la sntesis proteica en los microorganismos susceptibles. La droga es
activa contra una amplia variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas,
incluyendo Escherichia coli, Proteus sp., Pseudomona aureginosa, especies del
grupo KlebsiellaEnterobacter-Serratia, Citrobacter sp., Providencia sp.,
Staphylococcus sp. (coagulasa-positivos y coagulasa-negativos, incluyendo
cepas penicilina- y meticilina-resistentes). Los estudios in vitro han demostrado
que un aminoglucsido combinado con un antibitico que interfiere la sntesis
de la pared celular puede actuar sinrgicamente contra algunas cepas de
estreptococos del grupo D. La combinacin de Gentamicina y penicilina G
posee un efecto bactericida sinrgico contra virtualmente todas las cepas de
Streptococcus faecalis y sus variedades, S. faecium y S. durans. Tambin se ha
demostrado in vitro un incremento del efecto bactericida contra muchas de
estas cepas cuando se utilizaron combinaciones de gentamicina y ampicilina,
carbenicilina, nafacilina u oxacilina. La actividad combinada de gentamicina y
carbenicilina resulta sinrgica contra muchas cepas de Pseudomonas
aeruginosa. Se ha demostrado sinergismo in vitro contra otros organismos

gramnegativos empleando combinaciones de gentamicina y cefalosporinas. La


bacteria resistente a un aminoglucsido puede ser resistente a uno o ms
aminoglucsidos. La resistencia bacteriana a la gentamicina por lo general se
desarrolla lentamente. Pruebas de sensibilidad: Si se utiliza la tcnica de
difusin en discos, un disco que contenga 10 mg de gentamicina debe producir
una zona de inhibicin de 13 mm o ms para indicar susceptibilidad al
organismo infectante. Una zona de 12 mm o menos indica que el organismo
infectante es probablemente resistente. En ciertas circunstancias puede
resultar deseable efectuar pruebas de sensibilidad adicionales usando el
mtodo de dilucin en tubo o difusin en agar.
NORFLOXACINA
DESCRIPCION
La norfloxacina es un agente antibacteriano de la clase de las fluoroquinolonas.
Debido a la relativamente pobre biodisponibilidad oral de la norfloxacina, su
uso clnico est limitado al tratamiento de infecciones del tracto urinario y la
gonorrea sin complicaciones. La norfloxacina tambin se usa como una
solucin oftlmica para la conjuntivitis bacteriana. La norfloxacina tiene la
semi-vida ms corta de todas las fluoroquinolonas actualmente disponibles.

Mecanismo de accin: La norfloxacina es bactericida por sus efectos sobre la


ADN girasa, una enzima responsable de contrarrestar el superenrollamiento
excesivo del ADN durante la replicacin o transcripcin. Aunque las clulas
humanas no contienen ADN girasa, que contienen una enzima topoisomerasa
que funciona de la misma manera. Esta enzima de mamfero no se ve afectada
por las concentraciones bactericidas de las quinolonas. No est claro cmo la
inhibicin de la ADN girasa conduce a la muerte de la clula bacteriana. Tanto
los organismos de crecimiento rpido y lento son inhibidas por las
fluoroquinolonas. Adems, las fluoroquinolonas presentan un efecto postantibitico prolongado (PAE). Los organismos no vuelven a crecer durante las 26 horas despus de la exposicin a la norfloxacina, a pesar de los niveles del
frmaco indetectables.
Las preparaciones orales de norfloxacina estn indicados para el tratamiento
de infecciones del tracto urinario complicadas y no complicadas causadas por
cepas sensibles de Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa,
Staphylococcus epidermidis, especies de Proteus indol-positivos, y los
estreptococos del grupo D . La terapia sistmica tambin est indicado para el
tratamiento de la infecciones de la uretra sin complicaciones y la gonorrea
cervical causada por Neisseria gonorrhoeae. Las soluciones oftlmicas de
norfloxacina estn indicados para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana

causada por cepas sensibles de Aeromonas hydrophila, Acinetobacter


calcoaceticus, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens,
Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. warnerii, y Streptococcus
pneumoniae.
Farmacocintica: A diferencia de otras fluoroquinolonas, la absorcin oral
norfloxacina es incompleta. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 3050% para la norfloxacina, pero 70-80% para la ciprofloxacina y 95-98% para
lomefloxacina. La presencia de alimentos, productos lcteos, o cationes
divalentes/trivalentes puede disminuir an ms la biodisponibilidad si se
administran simultneamente.
Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan en 1-2 horas despus
de la administracin oral. Las dosis nicas de 800, 1200, o 1600 mg
administrada a voluntarios sanos en ayunas ocasionan unas concentraciones
sricas mximas de 2.4, 3.2 o 3.9 mg/ml, respectivamente.
La norfloxacina se distribuye ampliamente a los tejidos del cuerpo y parece
atravesar la placenta. Las Concentraciones biliares de norfloxacina pueden ser
hasta 10 veces mayores que las concentraciones sricas.
No se sabe si el frmaco se distribuye a la leche materna.
La norfloxacina se metaboliza slo moderadamente en el hgado, y aunque
algunos de estos metabolitos pueden ser activos, no son tan activos como el
compuesto original.
La semi-vida en plasma de norfloxacina es 2.3-4 horas en adultos con la
funcin renal normal. En pacientes de edad avanzada, la vida media es de
aproximadamente 4 horas. Los niveles en plasma y las semi-vida aumentan en
pacientes con insuficiencia renal. Para los pacientes con aclaramiento de
creatinina de 10-30 ml/minuto, la semi-vida es de 6-7 horas, y para aquellos
con niveles de aclaramiento de creatinina de menos de 10 ml / minuto, la semivida es de 7-9 horas. Aproximadamente el 25-40% de una dosis oral se elimina
inalterada en la orina dentro de las 24-48 horas: el 10.5% se elimina por la
orina en forma de metabolitos, y 28-30% se excreta en la bilis y las heces.

Tetraciclinas
Las tetraciclinas inhiben la sntesis de protenas y son bacteriostticas para
muchas bacterias grampositivas y gramnegativas. 2 Actan a nivel del ribosoma
bacteriano, pero para que las mismas tengan acceso a ste es necesario su
difusin pasiva por la membrana celular exterior a travs de los poros hidrfilos,

en el caso de la doxiciclina y la minociclina, que son ms lipoflicas, pasan


directamente por la doble capa de lpidos, pero en todos los casos se requiere de
un segundo proceso dependiente de energa que transporta activamente todas las
tetraciclinas a travs de la membrana citoplasmtica interna. Una vez en el
interior de la clula bacteriana inhiben la sntesis de protenas y se ligan a la
subunidad 30S de los ribosomas, impiden el acceso del aminoacil RNAt al sitio
aceptor del complejo RNAmribosoma, y esto tiene como consecuencia la no
adicin de aminocidos a la cadena peptdica en crecimiento.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
En las dosis habituales las tetraciclinas producen in vitro un efecto
bacteriosttico. Sin embargo, en altas concentraciones el efecto bactericida es
francamente logrado. En general se observa bastante similitudin vitro que in vivo.
En la farmacopea moderna las tetraciclinas son consideradas drogas principales
en presencia de Ricketsias, Micoplasmas y Chlamydia spp. As tambin pueden
ser usadas preferencialmente con algunos bacilos gramnegativos como Brucella,
Haemophilus ducrey y la Pseudomona pseudomallei, Vibriones y en afecciones
producidas por Borrelia, tambin pueden ser tiles ante algunos parsitos como
son amebas y Enterobius vermicularis. Como alternativa caben en el embate a
ciertas Micobacterias atpicas y Actinomices.
Es ciertamente evidente la prdida de susceptibilidad a las tetraciclinas por su uso
indiscriminado. Por la aparicin de cepas resistentes, las tetraciclinas han perdido
parte de su utilidad inicial. Proteus spp. yPseudomonas spp. con frecuencia son
resistentes: entre las bacterias coliformes, Bacteroides, Pneumococos,
Stafilococos, Streptococos Shigella spp. y Vibriones, cada vez son ms comunes
las cepas resistentes a las tetraciclinas. En el caso de la minociclina es activa
contra algunas cepas de Stafilococos que son resistentes a otras tetraciclinas.
Debemos tener en cuenta que con la incompleta absorcin del frmaco por el
tubo intestinal, se alcanzan grandes concentraciones locales, lo que lleva a
disbacteriosis por el desquilibrio entre la disminucin de las sensibles y rpido
aumento de las resistentes, Pseudomonas spp., Proteus spp.,
Enterococos, levaduras y principalmente Staphilococcus aureus pueden
ocasionar trastornos diarreicos.
Entre todas, la doxiciclina en dosis de hasta 100 mg diarios ocasionara menores
trastornos intestinales.

La asociacin con otros antibiticos no es feliz, hay verdaderos antagonismos


con las penicilinas. En situaciones especficas como las brucelosis graves se usan
simultneamente con la estreptomicina y se logra buen resultado. 3,4
RESISTENCIA
La resistencia a la tetraciclina es mediada por plsmidos y es un rasgo inducible y
transferible, o lo que es lo mismo, las bacterias se hacen resistentes slo despus
de expuestas a la droga y son capaces de trasmitir esta resistencia a otras
bacterias mediante la transferencia plasmdica.
Uno de los ms grandes problemas asociados con estos antibiticos ha sido el
surgimiento de resistencia por mutacin y seleccin durante la terapia. Los
neumococos han ido incrementando la resistencia a las tetraciclinas, aunque sta
est actualmente entre el 5 y el 10 % y hasta el 20 % de resistencia en
los Streptococos betahemolticos.3
FARMACOLOGA
Generalmente todas las tetraciclinas se absorben en el tracto gastrointestinal,
fundamentalmente a nivel del estmago e intestino delgado superior, la absorcin
es menos completa a nivel del tracto intestinal inferior. La absorcin aumenta en
ayunas y se deteriora si se administra con leche u otros productos lcteos, geles
de hidrxido del aluminio y magnesio, quelantes con cationes divalentes de
calcio e hierro, preparados de huevos y bicarbonato de sodio, posiblemente en
relacin con el pH gstrico.
La clortetraciclina se absorbe menos (30 %); la absorcin de tetraciclina,
oxitetraciclina y democlociclina es intermedia (60-80 %), y es ms elevada la de
doxiciclina y minociclina (95 % o ms). Una dosis oral de 250 mg de clorhidrato
de tetraciclina proporciona valores sricos de 3 mg/mL y sin embargo dosis de
100 mg de doxiciclina alcanzan concentraciones en sangre de 2 mg/mL.
Se distribuyen ampliamente en los tejidos, se metabolizan en el hgado y se
concentran en la bilis. Se excretan principalmente a travs de esta ltima y por la
orina. Excepto la doxiciclina, todas se acumulan en la insuficiencia renal y son
antianablicas a dosis altas. La doxiciclina no requiere ajustarse en la
insuficiencia renal; las otras tetraciclinas deben evitarse o administrarse a dosis
menores. En el lquido cefalorraqudeo (LCR) sus concentraciones son bajas e
inadecuadas por lo que las hacen intiles para el tratamiento en general de todas
las sepsis del sistema nervioso central.

TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS


Debemos sealar que no existe base cientfica alguna que sustente que la
administracin concomitante de vitaminas incremente la tolerancia a las
tetraciclinas.
Alergia: raramente hay reacciones de hipersensibilidad con fiebres o exantemas.
Gastrointestinales: son frecuentes y pueden estar dadas por diarreas, nuseas y
anorexia. stas pueden disminuir al reducir la dosis, pero en ocasiones es
necesario suspender el frmaco. Luego de unos das de tratamiento oral la flora
intestinal se altera con formas resistentes, esto puede traer aparejado trastornos
funcionales, prurito anal e incluso enterocolitis con shock y muerte.
Toxicidad sobre tejidos calcificados: en nios, hasta la edad de 8 aos se
recomienda no usarlas, ya que en un elevado tanto por ciento se ha observado
hipoplasia del esmalte de los dientes, as como coloracin amarillogriscea de los
mismos, sobre todo de la denticin no permanente, estos efectos tienen relacin
directa con las dosis del antibitico empleadas. A nivel seo, se produce un
trastorno del crecimiento esqueltico. No se recomienda el uso de las tetraciclinas
durante el embarazo, ya que durante los primeros segundo y tercer trimestre es
cuando puede ocurrir el mayor dao a dientes y huesos del feto.
Toxicidad heptica: infiltracin lipdica difusa del hgado; es ms comn en las
embarazadas, en presencia de dao heptico previo, est en relacin directa con
dosis mayores de 3 g EV.
Toxicidad renal: casi siempre ocurre en relacin con una disfuncin renal previa
o con medicamentos pasados de su fecha de vencimiento. Las ms comunes son:
hiperazoemia, acidosis tubular renal, agravamiento de una insuficiencia renal
establecida (disminuye la funcin renal, se reduce la excrecin de la droga y
alcanza niveles txicos), hiperfosfatemia, etc. Las tetraciclinas pueden aumentar
el nitrgeno ureico sanguneo cuando se administran diurticos.
OTROS EFECTOS ADVERSOS
La candidiasis vaginal es una complicacin comn del tratamiento de las
tetraciclinas. Estos antibiticos, especficamente la democlociclina, pueden
causar fotosensibilizacin, en especial en personas de tez clara. La
administracin endovenosa de estos productos pueden originar tromboflebitis y
su administracin por va intramuscular, inflamaciones vestibulares (vrtigos,
mareos, nuseas, vmitos). La democlociclina inhibe la hormona antidiurtica. 3

INDICACIONES CLNICAS
Muy efectivas en enfermedades como la brucelosis, los varios tipos de tifus,
psitacosis, tularemia, uretritis gonoccica o no, fiebre Q, chancroide, infecciones
producidas por Chlamydia trachomatis,periodontitis, clera y fiebre maculosa.5
En situaciones dadas, su uso profilctico ha sido propuesto. El ms notorio es el
de la enfermedad pulmomar obstructiva crnica, con varios regmenes
teraputicos diferentes. Tambin en la ciruga enteral su uso ha sido probado,
aunque con una casustica pobre. La doxiciclina en dosis nica, sola o asociada,
brind una buena respuesta.
En las ricketsiosis - los varios tifus, fiebre Q, fiebre maculosa en dosis de 2 a 4 g
diarios, en forma fraccionada, lleva a una pronta mejora. El tratamiento debe
mantenerse entre 7 y 10 das.
Las clamidiasis son muy agradecidas de la teraputica con la tetraciclina. Quizs
ste sea el grupo de grmenes ms susceptibles. En el linfogranuloma venreo el
tratamiento debe mantenerse por 3 4 semanas, a dosis de 2 g diarios, en la
psitacosis basta con 2 semanas de tratamiento. En el tracoma, la doxiciclina fue
eficaz a dosis de 3 a 4 mg/kg diarios durante 4 das. La conjuntivitis producida
por estos grmenes necesita de 3 semanas de tratamiento tpico. En el caso
de Micoplasma pneumoniae, la dosis que se propone es de 2 a 3 g diarios durante
7 a 10 das.6-8
Para los bacilos gramnegativos, como la brucelosis, se recomienda 2 g diarios
durante 3 a 6 semanas, asociada o no a la estreptomicina. En la tularemia, aunque
el tratamiento de eleccin es la estreptomicina, se pueden utilizar las tetraciclinas
por 2 a 3 semanas.9
Para el vibrin colrico la tetraciclina fue efectiva para reducir el volumen fecal,
acortar la debacle hemodinmica y disminuir las necesidades
hidroelectrolticas.10,11
Es de sealar que es posible el uso de estos antibiticos en la enfermedad de
Whipple en crisis, en el acn y para la diarrea del viajero. 12-14
De manera prctica podemos resumir sus indicaciones de la siguiente forma; de
eleccin: tularemia, brucelosis, clera, ricketsiosis, actinomicosis, acn,
enfermedades producidas por Chlamydia spp. y enfermedades producidas
por Micoplasma spp.

No de eleccin, pero usualmente efectivas: neumonas por neumococos (cuando


hay alergia a las penicilinas), enfermedades producidas por estreptococos,
listeriosis, bronquitis crnica y bronquiectasias.
Infectivas: estafolococcias, meningitis, endocarditis, pericarditis, osteomielitis,
artritis sptica, tuberculosis, leptospirosis y empiema.
Sepsis por grmenes gramnegativos distintos a: Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium welchii y
Shigella spp.
Dado el espacio para este artculo vamos a particularizar en solo una de ellas, la
doxiciclina.

ERITROMICINA
DESCRIPCION
La eritromicina es un antibitico macrlido producido por el Streptomyces
erythraeus siendo el primero de la familia de los macrlidos. Aunque la
eritromicina es activa frente a numerosas bacterias, son pocas sus aplicaciones
clnicas. La eritromicina se usa frecuentemente en el tratamiento de la
enfermedad del legionario y en la neumona producida por micoplasmas y es
una alternativa a los antibiticos beta-lactmicos en pacientes alrgicos.
Debido a sus efectos sobre la motilidad gstrica, la eritromicina puede
presentar ventajas en algunos casos, como por ejemplo los pacientes con
gastroparesia diabtica.
Mecanismo de accin: la eritromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano inhibiendo la sntesis de protenas. Es efectiva frente a un amplio
espectro de microorganismos y, al igual que otros antibiticos que inhiben la
sntesis de protenas, la eritromicina es bacteriosttica. Su actividad frente a
grmenes gram-positivos es mayor que frente a los gram-negativos, debido a
su mejor penetracin en los primeros.
Los microorganismos gram-positivos susceptibles a la eritromicina incluyen los
Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, S. pyogenes, S. pneumoniae,
grupo S. viridans, y Corynebacterium diphtheriae. Otros grmenes que suelen
ser susceptibles son la Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Listeria
monocytogenes, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Treponema
pallidum, y Ureaplasma urealyticum. Se recomienda un estudio de
susceptibilidad antes de prescribir la eritromicina.

Adems de sus propiedades antibacterianas, la eritromicina acta como la


motilina sobre la motilidad gstrica, debido a un antagonismo sobre los
receptores de motilina. Estos receptores estn presentes en el antrum gstrico
y en el duodeno y su papel es acelerar la motilidad intestinal durante los
perodos interdigestivos, sin afectar la motilidad post-prandial. La eritromicina
no acta sobre los receptores dopaminrgicos ni incrementa las
concentraciones de acetilcolina en el intestino.
Farmacocintica: la biodisponibilidad de la eritromicina no es buena. La
eritromicina se inactiva fcilmente en el medio cido del estmago por lo que
se han desarrollado varios derivados. La absorcin tiene lugar sobre todo en el
duodeno, dependiendo la biodisponibilidad del tiempo de vaciado gstrico, del
derivado de eritromicina administrado y de la presencia de alimento en el
duodeno. La eritromicina base y el estearato son ms susceptibles a la
destruccin en medio cido. El estolato es ms resistente, disocindose al
comienzo del intestino al ester propanoato que se absorbe en la parte superior
del intestino y pasa a sangre donde se hidroliza generando el antibitico activo.
El etilsuccinato es absorbido tal cual, hidrolizandose en sangre a eritromicina
libre. Sin embargo, ninguna de las formas orales de eritromicina se absorbe en
su totalidad.
Para su administracin parenteral, la eritromicina se presenta como
lactobionato o gluceptato. Estas preparaciones son bastante dolorosas de
manera que la eitromicina intravenosa solo se utiliza cuando son necesarias
altas concentraciones del antibitico.
Todas las formas orales de eritromicina producen unas concentraciones
plasmticas similares, aunque algunas publicaciones sugieren que las de la
eritromicina base son algo ms elevadas que las del etilsuccinato y estolato.
Despus de una nica dosis oral se alcanzan las mximas concentraciones
plasmticas de eritromicina libre entre 0.1-2 g/mL al cabo de 1 a 4 horas. Las
inyecciones intravenosas ocasionan unos niveles de 812 g/ml despus de
dosis i.v.de 5001000 mg.
La distribucin de la eritromicina es extensa despus de la administracin oral
o parenteral. La unin a protenas es 73-81%. La sal estolato se une en un 96%
La eritromicina atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Slo
pequeas cantidades penetran en el LCR. Excepto en el cerebro, las
concentraciones tisulares persisten ms tiempo que lo hacen las
concentraciones sricas. La eritromicina se concentra en la bilis y el hgado en
pacientes con funcin heptica normal. Los niveles en el semen y lquido
prosttico son aproximadamente 33% ms altos que en el suero. Debido a la
relativamente pobre absorcin oral de eritromicina, se alcanzan
concentraciones significativas en el intestino grueso.

La eritromicina se metaboliza en el hgado a varios metabolitos inactivos. Su


semi-vida se prolonga en pacientes con insuficiencia heptica. La excrecin de
la eritromicina se lleva a cabo principalmente a travs de la bilis, con un poco
de reabsorcin. Slo pequeas cantidades se encuentran en la orina y slo
pequeas cantidades se eliminan por hemodilisis. En pacientes con funcin
renal normal, la vida media en suero es de aproximadamente 1,5-2 horas. Los
pacientes anricos pueden tener una vida media en suero de alrededor de 6
horas.