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1. Cul es la diferencia existente entre los procesos de desintegracin,
desagregacin y disolucin de formas farmacuticas solidas?
Liberacin es el proceso mediante cual el principio activo presente en una forma
farmacutica queda libre para ser absorbido. La liberacin se realiza en el sitio de
administracin, el frmaco debe separarse del vehculo o del excipiente con el que a
sido preparado y dependiendo de la forma de presentacin, comprende 3 procesos:
Desintegracin
Desagregacin
Disolucin.
- Los frmacos en forma de grnulos deben ser sucesivamente desintegrados y
degradados para entrar en disolucin y as poder ser absorbidos.
- Los frmacos contenidos en tabletas y capsulas no sufren desintegracin; solo
requieren ser desagregados para entrar en disolucin y poder absorberse.
- Las soluciones farmacolgicas (soluciones bucales o elixires) se encuentran
desintegradas y disueltas al momento de su administracin, y solo deben disolverse
para ser absorbidas.
- La disolucin es, con frecuencia el principal factor limitante de la liberacin de
medicamentos.
2. Describir y comentar la secuencia de sucesos que ocurren durante la
disolucin de tabletas.
Las tabletas son formas farmacuticas solidas, que contienen una concentracin de
principio activo definido y unos auxiliares de formulacin que en conjunto representan
un peso definido, las tabletas pueden tener diferentes formas siempre simulando
formas anatmicas y colores aceptados, las tabletas tambin pueden ser recubiertas o
sin recubrir.
Las tabletas recubiertas son aquellas a las que se le ha hecho en su parte externa una
capa con un mucilago el cual se disuelve fcilmente en la va enteral o con una capa
externa de un agente insoluble como metilcelulosa u otro el cual no disuelve fcilmente
en la va enteral, en este caso se dice que el recubrimiento es no entrico.
La desintegracin de las tabletas sucede gracias al agua presente en el lquido
gstrico que al entrar por capilaridad ocasiona la ruptura del comprimido ya que rompe
las uniones formadas durante la compresin, para generar grnulos y luego en la
etapa disgregacin, partculas.
Es clave la funcin del desintegrante en este proceso ya que ste aumenta la
capilaridad, adsorbe humedad y se hincha, por ejemplo el almidn que es utilizado
como un excipiente, en presencia de agua, se hincha y por consiguiente hace que la
tableta se rompa.
3. Describir y comentar la secuencia de sucesos que ocurren durante la
disolucin de comprimidos.
Los comprimidos son formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad,
uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen
constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque se
pueden dar otras posibilidades.
Los comprimidos son simples y fciles de usar.
Aunque todos parecen iguales, existen muchas clases de comprimidos. Casi todos
ellos estn diseados para poder tragarlos enteros. Detrs de cada comprimido, hay
muchos aos de estudio y de investigacin, que aseguran una adecuada liberacin del
medicamento.
Distintos procesos y tcnicas de fabricacin pueden proporcionar a los comprimidos
propiedades especiales, como por ejemplo los Comprimidos de liberacin controlada.
Los Comprimidos de liberacin controlada son sistemas que ejercen un control sobre
la liberacin del principio activo en el organismo. Segn el tipo de sistema podemos
elegir el lugar de liberacin del principio activo (sistemas flotantes o mucoadhesivos) o
el ritmo a la que se libera. Entre estos ltimos tipos, el ms popular es el llamado
sistema OROS o Microbomba osmtica. Este sistema est constituido por un
reservorio que contiene el frmaco, formado por un ncleo slido con capacidad
osmtica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el
paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en
contacto con el jugo gastrointestinal, la penetracin del agua produce la disolucin del
ncleo osmtico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberacin. El
tamao del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor
entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberacin del principio activo.
4. Describir y comentar la secuencia de sucesos que ocurren durante la
disolucin de grageas.
Las grageas son tabletas o comprimidos recubiertos para una mejor presentacin,
enmascarar u ocultar olores y sabores desagradables y/o evitar alteraciones de orden
fsico, qumico o fisiolgico pueden ser simples o entricas.
Las grageas simples son las que el comprimido o ncleo principal se encuentra
recubierto por una o varias capaces de azcar y otras sustancias edulcorantes para
enmascarar el mal sabor y proteger los principios activos de la accin de la humedad y
del aire si son fcilmente oxidables.
Este tipo de grageas su capa es atacada por los cidos del estmago destruyndola
favoreciendo as la desintegracin del comprimido en ste mismo sitio.
Las grageas entricas son las que el comprimido o ncleo principal se ha recubierto
con una capa especial (entrica) generalmente un polmero para as evitar que el
principio activo sea liberado en el estmago y realice su liberacin en el duodeno
(intestino delgado).