Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin
LIBERACIN
Se considera como un proceso propio de la biofarmacia, que se ocupa de la
preparacin de los medicamentos para su administracin. Las
concentraciones tisulares resultan difciles de medir, pero en niveles
plasmticos son ms asequibles de medir, suele utilizarse de las
concentraciones plasmticas de los frmacos para predecir su efecto. Se
obtiene as una curva que nos ayuda apreciar varios parmetros:
ABSORCIN
Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la
circulacin sangunea. Tanto como este proceso como los restantes
procesos a los que se encuentra sometido el frmaco en el organismo
requieren que este sea capaz de atravesar membranas biolgicas.
Transporte especializdo
Difusin facilitada: El frmaco necesita un transportador para
atravesar la membrana, ya que no es liposoluble. Pero si existe
transportador (especfico o inespecfico) se une a l y se hace
liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta
al frmaco y sale fuera para buscar otro. Tiene las mismas
caractersticas q la difusin pasiva.
Transporte activo: Cuando el frmaco no liposoluble no tiene
otra forma de atravesar, se une a un transportador q le ayuda a
pasar la barrera celular. Lo suelta en el torrente sanguneo. Lo q
lo diferencia del anterior es q va contra gradiente, es decir,
necesita energa.
4. Va inhalatoria
Se utiliza el rbol respiratorio para la administracin. Con la
utilizacin del frmaco por esta va podemos generan tanto un efecto
generalizador como localizado.
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DISTRIBUCIN
Es el paso del frmaco a los diferentes compartimentos celulares
(intracelular, extracelular, intersticial).
Si el organismo fuera una membrana semipermeable el medicamento
se absorbera muy bien, pero no es, as que depende de la polaridad
del frmaco, cambio metablico que produce y pH sanguneo.
El frmaco en el torrente sanguneo busca protenas para distribuirse
y gracias a ellas pasa de un compartimento a otro. La ms utilizada
es la albmina. Hay un equilibrio estable entre el frmaco en estado
libre y el unido a una protena. Si desaparece el frmaco libre, el que
est unido a la protena se desdobla para mantener la constante de
disociacin (ley de accin de masas).
Si una protena atraviesa las barreras celulares nos moriramos, en
condiciones normales no pasa, entonces unida al frmaco menos.
Se denomina biodisponibilidad a la cantidad de frmaco libre en un
momento dado. Solo el frmaco libre es el capaz de ejercer su accin,
porque es el nico que puede llegar al rgano diana. El unido a
protenas nos sirve de almacn.
Cuando damos una pastilla se absorbe poco a poco, se une a una
protena y a la hora no est todo en sangre, slo se detecta el
libre, por eso el efecto dura 2, 3, 5 horas. Depende de la capacidad
de absorcin y de unin a las protenas. Una vez absorbido, llega al
hgado y se metaboliza, por tanto slo el frmaco libre se metaboliza.
El rgano de eliminacin por excelencia es el rin. Tericamente slo
el frmaco libre llega al rin. Como conclusin, el frmaco libre se
absorbe atravesando barreras, se metaboliza y se elimina.
Barrera hematoenceflica: En caso de las meninges, el frmaco
no atraviesa esta barrera porque no existen los canales acuosos, los