Anda di halaman 1dari 48

A to Z

Class: Analgesic/gout/cytoprotective
Action Inhibits xanthine oxidase, the enzyme responsible for conversion

of hypoxanthine to xanthine and then to uric acid.


Indications Tablets: Treatment of primary or secondary gout,

hyperuricemia resulting from chemotherapy for malignancies, recurrent calcium


oxalate renal calculi. Tablets and injections: Management of patients with
leukemia, lymphoma, and solid tumor malignancies when concurrently receiving
cancer therapy that causes elevations of serum and urinary uric acid levels. Use
injection in patients who cannot tolerate oral therapy. Unlabeled use(s):
Prevention of fluorouracil-induced stomatitis and fluorouracil-induced
granulocyte suppression.
Contraindications Standard considerations.

Route/Dosage

Control of Gout/Hyperuricemia
ADULTS: PO 100 to 800 mg/day. For amounts > 300 mg, give divided doses.
Secondary Hyperuricemia Associated with Malignancies
CHILDREN 6 TO 10 YR: PO 300 mg/day.
CHILDREN < 6 YR: PO 150 mg/day.
Prevention of Uric Acid Nephropathy in Vigorous Chemotherapy of Neoplastic
Disease
ADULTS: PO 600 to 800 mg/day for 2 to 3 days.

Reduction of Risk of Acute Gouty Attacks


ADULTS: INITIAL DOSE: PO 100 mg/day, increased by 100 mg at weekly
intervals until adequate response is achieved or max recommended dose (800
mg/day) is reached.
Leukemia, Lymphoma, Solid Tumor Malignancies
ADULTS: IV 200 to 400 mg/m2/day (max 600 mg/day).
CHILDREN: IV Starting dose 200 mg/m2/day.
Interactions

Aluminum salts, uricosuric agents: May lessen effectiveness of allopurinol.


Ampicillin: May increase incidence of ampicillin-induced skin rash.
Cyclophosphamide: May enhance bone marrow suppression. Theophyllines:
Theophylline clearance may be decreased, leading to toxicity. Thiopurines (eg,
azathioprine, mercaptopurine): Toxicity of these drugs may be increased.
Drugs that are physically incompatible in solution with allopurinol sodium for
injection are the following: amikacin; amphotericin B; carmustine; cefotaxime;
chlorpromazine; cimetidine; clindamycin; cytarabine; dacarbazine; daunorubicin;
diphenhydramine; doxorubicin; doxycycline; droperidol; floxuridine; gentamicin;
haloperidol; hydroxyzine; idarubicin; imipenem + cilastain; mechlorethamine;
meperidine; metoclopramide; methylprednisolone sodium succinate; minocycline;
nalbuphine; netilmicin; ondansetron; prochlorperazine edisylate; promethazine;
sodium bicarbonate; streptozocin; tobramycin; vinorelbine tartrate.
Lab Test Interferences None well documented.

Adverse Reactions

CNS: Drowsiness; generalized seizure (injectable); headache; neuritis;


paresthesias; peripheral neuropathy. DERM: Allergic vasculitis; alopecia;
ecchymosis; skin rash. Allergic reactions may be severe and sometimes fatal.
EENT: Epistaxis; myopathy; taste disturbance. GI: Abdominal pain; diarrhea;
dyspepsia; gastritis; granulomatous changes; nausea; vomiting. GU: Renal failure;

uremia. HEMA: Bone marrow depression; eosinophilia; leukocytosis; leukopenia;


thrombocytopenia. HEPA: Cholestatic jaundice; elevated liver enzymes; hepatic
necrosis; hepatitis; reversible hepatomegaly. OTHER: Acute gouty attacks;
arthralgia; fever; myopathy; necrotizing angiitis.
Precautions

Pregnancy: Category C. Lactation: Excreted in breast milk. Children: Allopurinol


is rarely indicated for use in children, except for hyperuricemia resulting from
malignancy or with certain rare inborn errors of purine metabolism. Acute gouty
attacks: May occur during initial stages of therapy. Bone marrow depression:
Reported in patients given allopurinol. Hypersensitivity: Discontinue drug at first
appearance of skin rash or other signs of allergic reaction. Rash may be followed
by more severe hypersensitivity reactions and, rarely, death. Renal function
impairment: Reduced dose is given in patients with this condition. Drug may
exacerbate renal failure in certain patients.

PATIENT CARE
CONSIDERATIONS
Administration/Storage

Administer immediately after meals. For patients who have difficulty


swallowing, crush tablets and mix with food.

Store tablets in tightly closed container in cool location.

Store unreconstituted powder at room temperature.

Store reconstituted solution at 20 to 25C; do not refrigerate or dilute


product.
Assessment/Interventions

Obtain patient history, including drug history and any known allergies.

Assess for renal toxicity and failure.

Increase fluid intake to 2000 to 3000 mL/day (unless contraindicated) to


prevent calculi formation.

Obtain baseline CBC. Monitor frequently.

For treatment of gout, obtain baseline uric acid level. Monitor every 1 to 2
wk for dosage adjustment, then monitor every few months.

Monitor liver and kidney function, including BUN, serum creatinine, and
creatinine clearance, especially during early therapy.

Monitor for decrease in joint swelling and pain.

If urine output is decreased, dosage may need to be decreased. Consult


physician.
Patient/Family Education

Encourage patient to focus on weight loss or control.

Tell patient to avoid purine-rich foods (eg, organ meats).

Caution patient to avoid excessive intake of alcohol.

Explain that gouty attacks may not end for 2 to 6 wk after beginning
therapy.

Instruct patient to stop taking medication and notify physician if rash or


flu-like symptoms develop.

Advise patient that drug may cause drowsiness, and to use caution while
driving or performing other tasks requiring mental alertness.

Instruct patient not to take otc medications without consulting physician.

kelas: Analgesik / gout / sitoprotektif


Aksi Menghambat xantin oksidase, enzim yang bertanggung jawab
untuk konversi dari hipoksantin untuk xanthine dan kemudian menjadi
asam urat.
Indikasi Tablet: Pengobatan gout primer atau sekunder, hyperuricemia

yang dihasilkan dari kemoterapi untuk keganasan, berulang kalsium


oksalat batu ginjal. Tablet dan suntikan: Manajemen pasien dengan
leukemia, limfoma, dan keganasan tumor padat saat bersamaan
menerima terapi kanker yang menyebabkan peningkatan serum dan
kadar asam urat urin. Gunakan injeksi pada pasien yang tidak dapat
mentoleransi terapi oral. Penggunaan berlabel (s): Pencegahan
stomatitis fluorouracil-diinduksi dan penindasan granulosit fluorouracildiinduksi.
Kontraindikasi pertimbangan Standard.
Route / Dosis
Pengendalian Gout / Hyperuricemia
DEWASA: PO 100-800 mg / hari. Untuk jumlah> 300 mg, memberikan
dosis terbagi.
Sekunder Hyperuricemia Terkait dengan Keganasan
ANAK-ANAK 6 TO 10 YR: PO 300 mg / hari.
ANAK <6 YR: PO 150 mg / hari.
Pencegahan Asam Urat Nefropati di Kemoterapi gencar Penyakit
neoplastik
DEWASA: PO 600-800 mg / hari selama 2 sampai 3 hari.
Pengurangan Risiko Serangan akut gout
DEWASA: AWAL DOSIS: PO 100 mg / hari, meningkat 100 mg pada
interval mingguan sampai respon yang memadai tercapai atau max
direkomendasikan dosis (800 mg / hari) tercapai.
Leukemia, Limfoma, Keganasan Tumor Padat
DEWASA: IV 200 hingga 400 mg / m2 / hari (max 600 mg / hari).
ANAK: IV Mulai dosis 200 mg / m2 / hari.
interaksi
garam aluminium, agen uricosuric: Semoga mengurangi efektivitas
allopurinol. Ampisilin: Dapat meningkatkan kejadian ampisilin diinduksi
ruam kulit. Siklofosfamid: Semoga meningkatkan penekanan sumsum
tulang. Theophyllines: izin Teofilin dapat menurun, menyebabkan
keracunan. Thiopurines (misalnya, azathioprine, merkaptopurin):
Keracunan obat ini dapat ditingkatkan.
Obat-obatan yang tidak kompatibel secara fisik dalam larutan dengan
allopurinol natrium untuk injeksi adalah sebagai berikut: amikasin;
amfoterisin B; carmustine; cefotaxime; klorpromazin; cimetidine;
klindamisin; sitarabin; dacarbazine; daunorubisin; diphenhydramine;
doxorubicin; doxycycline; droperidol; floxuridine; gentamisin;
haloperidol; hydroxyzine; idarubicin; imipenem + cilastain;
Mechlorethamine; meperidine; metoclopramide; methylprednisolone
sodium suksinat; minocycline; nalbuphine; netilmisin; ondansetron;
proklorperazin edisylate; prometazin; natrium bikarbonat; streptozocin;
tobramycin; vinorelbine tartrate.
Lab Uji Gangguan Tidak didokumentasikan dengan baik.
Reaksi yang merugikan
SSP: Mengantuk; kejang umum (injeksi); sakit kepala; neuritis;
parestesia; neuropati perifer. Derm: vaskulitis alergi; alopecia;
ecchymosis; ruam kulit. Reaksi alergi bisa berat dan kadang-kadang
fatal. EENT: Epistaksis; miopati; Rasa gangguan. GI: Nyeri perut; diare;
dispepsia; radang perut; Perubahan granulomatosa; mual; muntah. GU:

Gagal ginjal; uremia. HEMA: sumsum tulang depresi; eosinofilia;


leukositosis; leukopenia; trombositopenia. HEPA: ikterus kolestasis;
enzim hati; nekrosis hati; hepatitis; hepatomegali reversibel. LAIN:
serangan gout akut; arthralgia; demam; miopati; necrotizing angiitis.
kewaspadaan
Kehamilan: Kategori C. Laktasi: diekskresikan dalam ASI. Anak-anak:
Allopurinol jarang diindikasikan untuk digunakan pada anak-anak,
kecuali untuk hyperuricemia yang dihasilkan dari keganasan atau
dengan kesalahan bawaan langka tertentu metabolisme purin.
Serangan gout akut: Dapat terjadi selama tahap awal terapi. Sumsum
tulang depresi: Dilaporkan pada pasien yang diberikan allopurinol.
Hipersensitivitas: Hentikan obat pada penampilan pertama dari ruam
kulit atau tanda-tanda lain dari reaksi alergi. Ruam dapat diikuti oleh
reaksi hipersensitivitas lebih parah dan, jarang, kematian. gangguan
fungsi ginjal: Mengurangi dosis diberikan pada pasien dengan kondisi
ini. Obat dapat memperburuk gagal ginjal pada pasien tertentu.
PERTIMBANGAN PERAWATAN PASIEN
________________________________________
Administrasi / Storage
Berikan segera setelah makan. Untuk pasien yang memiliki kesulitan
menelan, menghancurkan tablet dan bercampur dengan makanan.
tablet Simpan dalam wadah tertutup rapat di lokasi sejuk.
Simpan bubuk unreconstituted pada suhu kamar.
Solusi dilarutkan Simpan pada 20 sampai 25 C; tidak dinginkan
atau encer produk.
Penilaian / Intervensi
Mendapatkan riwayat pasien, termasuk riwayat obat dan alergi
dikenal.
Kaji toksisitas dan gagal ginjal.
Meningkatkan asupan cairan untuk 2000-3000 mL / hari (kecuali
kontraindikasi) untuk mencegah pembentukan bate.
Mendapatkan dasar CBC. Memonitor sering.
Untuk pengobatan asam urat, memperoleh tingkat asam urat dasar.
Memonitor setiap 1 sampai 2 minggu untuk penyesuaian dosis,
kemudian memantau setiap beberapa bulan.
Pantau fungsi hati dan ginjal, termasuk BUN, kreatinin serum, dan
kreatinin, terutama selama terapi awal.
Pantau adanya penurunan pembengkakan dan nyeri sendi.
Jika urin menurun, dosis mungkin perlu menurun. Konsultasikan
dengan dokter.
Pasien / Pendidikan Keluarga
Dorong pasien untuk fokus pada penurunan berat badan atau kontrol.
Beritahu pasien untuk menghindari makanan kaya purin (misalnya,
daging organ).
Perhatian pasien untuk menghindari asupan alkohol yang berlebihan.
Jelaskan bahwa serangan gout mungkin tidak berakhir untuk 2
sampai 6 minggu setelah memulai terapi.
Anjurkan pasien untuk berhenti minum obat dan memberitahu dokter

jika ruam atau gejala seperti flu berkembang.


Anjurkan pasien bahwa obat dapat menyebabkan kantuk, dan
menggunakan hati-hati saat mengemudi atau melakukan tugas-tugas
lain yang membutuhkan kewaspadaan mental.
Anjurkan pasien untuk tidak mengambil obat otc tanpa dokter
konsultasi.

AHFS
Introductory Information
Xanthine oxidase inhibitor; structural isomer of hypoxanthine.152, 156
Class: 92:16 Antigout Agents; ms400 (VA primary)
Brands*: Aloprim, Zyloprim
*

also available generically

Generic Name: Allopurinol


CAS Number: 315-30-0
Uses
Gout
Reduction of serum and urinary uric acid concentrations in primary and secondary
gout.156 In early uncomplicated gout, preferred over uricosurics in patients with
urinary uric acid excretion >900 mg daily and in those with gouty nephropathy,
urinary tract stones or obstruction, or azotemia.a
Management of gout when uricosuric agents cannot be used because of adverse
effects, allergy, or inadequate response; when there are visible tophi or
radiographic evidence of uric acid deposits and stones; or when serum urate
concentrations exceed 8.5-9 mg/dL and patient has family history of tophi and low
urate excretion.a
Management of primary or secondary gouty nephropathy with or without
secondary oliguria.a
Not recommended for management of asymptomatic hyperuricemia;156 however,
some clinicians have suggested that therapy be initiated when serum urate
concentrations exceed 9 mg/dL (by colorimetric method) because these
concentrations often are associated with increased joint changes and renal
complications.a

Of no value in the treatment of acute gout attacks (due to lack of analgesic or antiinflammatory activity).a
Chemotherapy-induced Hyperuricemia
A component of therapy (with urinary alkalinization and IV hydration)160 in
patients with leukemia, lymphoma, and solid tumor malignancies who are
undergoing cancer therapy expected to result in tumor lysis and subsequent
elevations of serum and urinary uric acid concentrations.152, 153, 156
Oral allopurinol may be slower and less effective in decreasing plasma uric acid
concentrations than IV rasburicase.157, 158, 159, 160, 161
Recurrent Renal Calculi
Management of recurrent calcium oxalate renal calculi in males and females
whose urinary urate excretion exceeds 800 and 750 mg daily, respectively.156
Prevention of uric acid renal calculi in patients with history of recurrent stone
formation.a
Other Uses
Has been used to reduce hyperuricemia secondary to glucose-6-phosphate
dehydrogenase deficiency
, Lesch-Nyhan syndrome
,

polycythemia vera

of thiazides

, or sarcoidosis

or ethambutol

or secondary to administration

.a

Dosage and Administration


General
Maintain fluid intake to yield daily urine output of 2 L.152, 156 Maintain neutral or,
preferably, alkaline urine.152, 156
Gout
Transition period of several months may be required when allopurinol is added to
regimen of colchicine, uricosuric agents, and/or anti-inflammatory agents.156, a
During transition period, administer drugs concomitantly, adjusting allopurinol

dosage to achieve normal serum urate concentrations and freedom from acute
gouty attacks for several months.156, a Withdraw uricosuric agent gradually over
several weeks.156, a
Chemotherapy-induced Hyperuricemia
For prevention of acute uric acid nephropathy in patients undergoing
chemotherapy, begin allopurinol treatment 24-48 hours before initiating
chemotherapy.152, a
Administration
Administer orally156 or by IV infusion.152
Oral Administration
Usually administered orally once daily, preferably after meals.156 If oral dose >300
mg, administer in divided doses.156
IV Infusion
For solution and drug compatibility information, see Stability under
Compatibility.
Reconstitution
Reconstitute vial containing allopurinol sodium equivalent to 500 mg of
allopurinol with 25 mL of sterile water for injection to provide a solution
containing 20 mg/mL of allopurinol.152 Should be diluted further before IV
administration.152
Dilution
Dilute concentrate containing allopurinol 20 mg/mL with a compatible IV
solution (see Solution Compatibility under Stability) to a final concentration of 6
mg/mL.152 Do not use diluent containing sodium bicarbonate.152
Rate of Administration
Administer daily dosage by continuous infusion or in equally divided intermittent
IV infusions at 6-, 8-, or 12-hour intervals.152 Infusion rate depends on volume of
infusate.152
Dosage
Available as allopurinol (oral) or allopurinol sodium (for IV use); dosage is
expressed in terms of allopurinol.152, 156
Pediatric Patients
Chemotherapy-induced Hyperuricemia
Oral: Children <6 years of age: Initially, 150 mg daily.156
Children 6-10 years of age: Initially, 300 mg daily.156

Adjust dosage after about 48 hours according to patient response.156


>IV
Children 10 years of age: Initial dosage of 200 mg/m2 daily.152, a
Children >10 years of age: 200-400 mg/m2 daily.152, 162
Adults
Gout
Oral: Initially, 100 mg daily.156 May increase dosage by 100 mg weekly until
serum urate concentration falls to 6 mg/dL or until maximum recommended
dosage of 800 mg daily is reached.156 Usual dosage is 200-300 mg daily in
patients with mild gout and 400-600 mg daily in those with moderately severe
tophaceous gout.156
After serum urate concentrations are controlled, dosage reduction may be
possible; average maintenance dosage is 300 mg daily, and minimum effective
dosage is 100-200 mg daily.156
Chemotherapy-induced Hyperuricemia
Oral: 600-800 mg daily for 2-3 days.156
>IV
200-400 mg/m2 daily.152
Recurrent Calcium Oxalate Renal Calculi
Oral: Initially, 200-300 mg daily.156 Titrate dosage based on 24-hour urinary urate
determinations.156
Prescribing Limits
Pediatric Patients
IV
Children >10 years of age: Maximum 600 mg daily.152
Adults
Oral
Maximum 800 mg daily.156
IV
Maximum 600 mg daily.152
Special Populations
Renal Impairment
Oral
>Initial Oral Dosage in Patients with Renal Impairment
Clcr (mL/min) Initial Dosage

10-20
<10
<3

200 mg daily156
100 mg daily156
Increase dosage interval (e.g., 300 mg twice weekly)156, a

>Maintenance Oral Dosage in Patients with Renal Impairment150


Clcr (mL/min)
Maintenance Dosage
80
250 mg daily
60
200 mg daily
40
150 mg daily
20
100 mg daily
10
100 mg every 2 days
0
100 mg every 3 days
IV
>Maintenance IV Dosage in Patients with Renal Impairment152
Clcr (mL/min)
Maintenance Dosage
10-20
200 mg daily
3-10
100 mg daily
<3
100 mg at extended intervals
Cautions
Contraindications
Known hypersensitivity to allopurinol or previous serious reaction.152, 156
Warnings/Precautions
Warnings
Hepatic Effects
Hepatotoxic reactions and elevations of serum transaminase or alkaline
phosphatase concentrations reported.152, 156
Perform liver function tests (especially in patients with preexisting liver disease)
before and periodically during therapy, particularly during initial months of
therapy.152, 156, a
If anorexia, weight loss, or pruritus develops, assess liver function.152, 156
CNS Effects
Drowsiness may occur; performance of activities requiring mental alertness may
be impaired.152
Sensitivity Reactions

Hypersensitivity Reactions
Severe hypersensitivity reactions (including fatalities) have been reported
following appearance of rash.152, 156 Discontinue at first appearance of rash or any
sign that may indicate hypersensitivity reaction.152, 156
Hypersensitivity reactions may occur more frequently in patients with renal
impairment receiving allopurinol and thiazide diuretics; use these drugs with
caution and careful monitoring in this population.152, 156
General Precautions
Acute Gout
Allopurinol is of no value in the treatment of acute gout attacks; will prolong and
exacerbate inflammation during the acute phase.156
May increase frequency of acute attacks during the first 6-12 months of therapy;
therefore, administer prophylactic doses of colchicine concurrently during the first
3-6 months of therapy.156, a
Hydration
Maintain sufficient fluid intake and a neutral or slightly alkaline urine to avoid
possible formation of xanthine calculi and to prevent renal precipitation of urates
in patients receiving concomitant uricosuric agents.152, 156
Adequate Laboratory Monitoring
Perform liver and renal function tests and complete blood cell counts before and
periodically during therapy (particularly during initial months of therapy).152, 156, a
Specific Populations
Pregnancy
Category C.152, 156
Lactation
Allopurinol and oxypurinol distribute into milk; use with caution in nursing
women.152, 156
Pediatric Use
Rarely indicated in children except in those with hyperuricemia secondary to
neoplastic disease, cancer chemotherapy, or genetic disorders of purine
metabolism.156, a
Safety and efficacy profile for allopurinol sodium for injection in children is
similar to that in adults.152
Geriatric Use
Select dosage carefully due to age-related decreases in hepatic, renal, and/or
cardiac function and concomitant disease and drug therapy.152, 154 Elimination may
be prolonged due to age-related changes in renal function.154

Numbers of geriatric patients in clinical studies of IV allopurinol sodium


insufficient to determine whether they respond differently than younger adults;
other clinical experience identified no difference in response.152
Renal Impairment
Increased half-life.152 Reduce dosage.150, 152, 153, 156 (See Renal Impairment under
Dosage and Administration.)
Monitor closely; if deterioration in renal function occurs and persists, reduce
dosage or discontinue drug.152, 156
Possible increased risk of rash.a
Concomitant therapy with a thiazide diuretic in patients with renal impairment
may increase risk of allopurinol-induced hypersensitivity reactions; use with
caution in such patients and observe closely.152 (See Specific Drugs under
Interactions.)
Common Adverse Effects
Oral therapy: pruritic maculopapular rash.156
IV therapy: rash, renal failure/impairment, nausea, vomiting.152
Interactions
Does not inhibit hepatic microsomal enzymes.a
Specific Drugs
Drug

Interaction
Comments
Potential for increased serum urate May need to increase
Alcohol
concentrations156, a
allopurinol dosage156, a
Clinical importance not
Ampicillin and
Increased incidence of rash in
determined; avoid
152, 156, a
Amoxicillin
patients with hyperuricemia
concomitant use, if
possiblea
In patients receiving
Inhibition of dicumarol
dicumarol and
Anticoagulants (e.g., metabolism;a, 152, 156 not shown to allopurinol, monitor PT
dicumarol, warfarin) substantially potentiate
and observe patient for
a
anticoagulant effect of warfarin
increased anticoagulant
effects152, 156, a
Azathioprine
Inhibition of azathioprine
Decrease azathioprine
metabolism; possible increase in dosage initially by 66toxic effects (including bone
75%; base subsequent
152, 156
marrow depression)
dosage adjustments on

Chlorpropamide

Potential for adverse hepatorenal


reactions;a competition with
chlorpropamide for renal tubular
secretion152, 156

patient response and


toxic effects152, 156
Observe for signs of
excessive
hypoglycemia,
especially in patients
with renal impairment152,
156

Rare cases of thrombocytopeniaa


Potential for bone marrow
Cyclophosphamide depression; mechanism not
known152, 156, a
Co-trimoxazole

Monitor blood
concentration and
Increased blood concentrations of
Cyclosporine
consider dosage
cyclosporine152, 156
adjustments of
cyclosporine152, 156
Potential for increased serum urate May need to increase
Diazoxide
concentrations156, a
allopurinol dosage156, a
Potential for increased serum urate
concentrations; potential for
increased serum oxypurinol
Monitor renal function;
Diuretics (e.g.,
concentrations and increased risk adjust dosage of
thiazides, ethacrynic
of allopurinol toxicity, including allopurinol if
acid)
hypersensitivity reactions,
necessary152, 156, a
particularly in patients with renal
impairment152, 156, a
Decrease
mercaptopurine dosage
Inhibition of mercaptopurine
initially by 66-75%;
metabolism; possible increase in
Mercaptopurine
base subsequent dosage
toxic effects (including bone
adjustments on patient
marrow depression)152, 156
response and toxic
effects152, 156
Potential for increased serum urate May need to increase
Pyrazinamide
concentrations156, a
allopurinol dosage156, a
Increased uric acid excretion;
possible reduction in inhibition of
May use smaller doses
Uricosurics
xanthine oxidase by oxypurinol;
of each druga
possible renal precipitation of
oxypurines152, 156, a
Pharmacokinetics
Absorption

Bioavailability
About 80-90% absorbed following oral administration;156, a peak plasma
concentrations of allopurinol and oxypurinol are reached in 1.5 and 4.5 hours,
respectively.156
Following IV infusion over 30 minutes, peak plasma concentrations of allopurinol
and oxypurinol are reached in about 30 minutes and 4 hours, respectively.152
Onset
In patients with gout, serum urate concentrations begin to decrease slowly within
24-48 hours; minimum concentrations may not be reached for about 1-3 weeks.156,
a
Because of continued mobilization of urate deposits, substantial reduction of uric
acid may be delayed 6-12 months or may not occur in some patients.156, a
Duration
After discontinuance of therapy, serum urate concentrations return to pretreatment
levels within 1-2 weeks.a, 156
Special Populations
In geriatric patients (71-93 years of age), peak plasma concentrations and AUC of
oxypurinol following oral allopurinol dose are 50-60% higher than in younger
adults (24-35 years of age); apparently related to changes in renal function in
older population.154
Distribution
Extent
Uniformly distributed in total tissue water, except in the brain where
concentrations are approximately 50% of those in other tissues.a Allopurinol and
oxypurinol are distributed into milk.152, 156
Plasma Protein Binding
Allopurinol and oxypurinol are not bound to plasma proteins.a
Elimination
Metabolism
Rapidly metabolized by xanthine oxidase; metabolized principally to an active
metabolite, oxypurinol.152, 156
Elimination Route
Excreted in urine as oxypurinol (about 70%) and in feces as unchanged drug
(about 20%) within 48-72 hours.152, 156, a
Allopurinol and oxypurinol are dialyzable.156
Half-life
1-3 and 18-30 hours for allopurinol and oxypurinol, respectively.152, 156, a

Special Populations
In patients with severe renal impairment or decreased urate clearance, plasma
half-life of oxypurinol is greatly prolonged.152, 156
Patients genetically deficient in xanthine oxidase are unable to convert allopurinol
to oxypurinol.a
Stability
Storage
Oral
Tablets
15-25C in dry place; protect from light.156
Parenteral
Powder for Injection
25C (may be exposed to 15-30C).152
Store diluted allopurinol sodium solutions containing 6 mg/mL of allopurinol at
20-25C; use within 10 hours of reconstitution.152 Do not refrigerate reconstituted
and/or diluted solutions.152
Compatibility
For information on systemic interactions resulting from concomitant use, see
Interactions.
Parenteral
Solution Compatibility152
Compatible
Dextrose 5% in water
Sodium chloride 0.9%
Drug Compatibility
>Y-Site Compatibilityb
Compatible
Acyclovir sodium
Aminophylline
Aztreonam
Bleomycin sulfate
Bumetanide
Buprenorphine HCl
Butorphanol tartrate

Calcium gluconate
Carboplatin
Cefazolin sodium
Cefotetan disodium
Ceftazidime
Ceftizoxime sodium
Ceftriaxone sodium
Cefuroxime sodium
Cisplatin
Co-trimoxazole
Cyclophosphamide
Dactinomycin
Dexamethasone sodium phosphate
Doxorubicin HCl liposome injection
Enalaprilat
Etoposide
Famotidine
Fluconazole
Fludarabine phosphate
Fluorouracil
Furosemide
Ganciclovir sodium
Granisetron HCl
Heparin sodium
Hydrocortisone sodium phosphate
Hydrocortisone sodium succinate
Hydromorphone HCl
Ifosfamide
Lorazepam
Mannitol
Mesna
Methotrexate sodium
Metronidazole
Mitoxantrone HCl
Morphine sulfate
Plicamycin
Potassium chloride
Ranitidine HCl
Teniposide
Thiotepa
Ticarcillin disodium
Ticarcillin disodium-clavulanate potassium

Vancomycin HCl
Vinblastine sulfate
Vincristine sulfate
Zidovudine
Incompatible
Amikacin sulfate
Amphotericin B
Carmustine
Cefotaxime sodium
Chlorpromazine HCl
Cimetidine HCl
Clindamycin phosphate
Cytarabine
Dacarbazine
Daunorubicin HCl
Diphenhydramine HCl
Doxorubicin HCl
Doxycycline hyclate
Droperidol
Floxuridine
Gentamicin sulfate
Haloperidol lactate
Hydroxyzine HCl
Idarubicin HCl
Imipenem-cilastatin sodium
Mechlorethamine HCl
Meperidine HCl
Methylprednisolone sodium succinate
Metoclopramide HCl
Minocycline HCl
Nalbuphine HCl
Ondansetron HCl
Prochlorperazine edisylate
Promethazine HCl
Sodium bicarbonate
Streptozocin
Tobramycin sulfate
Vinorelbine tartrate
Actions

Allopurinol and its active metabolite, oxypurinol, inhibit xanthine oxidase.152, 156
Inhibition of xanthine oxidase blocks conversion of oxypurines (hypoxanthine,
xanthine) to uric acid, resulting in decreases in serum and urine uric acid
concentrations and increases in serum and urine concentrations of hypoxanthine
and xanthine.152, 156
Decreases de novo purine biosynthesis by indirectly increasing oxypurine and
allopurinol ribonucleotide concentrations and decreasing
phosphoribosylpyrophosphate concentrations.a Also decreases serum uric acid
concentrations by increasing incorporation of hypoxanthine and xanthine into
DNA and RNA.152, a
Has no analgesic, anti-inflammatory, or uricosuric activity.153
Advice to Patients
Importance of discontinuing drug and consulting clinician at first sign of rash,
painful urination, blood in urine, irritation of eyes, or swelling of lips or mouth.152,
156

Importance of maintaining fluid intake sufficient to yield daily urine output of


2 L.152, 156
Administering drug after meals may minimize gastric irritation.156
Importance of continuing allopurinol therapy as prescribed for gout; optimal
benefit may be delayed for 2-6 weeks.156
Potential for drug to cause drowsiness and impair mental alertness; use caution
when operating machinery or performing hazardous tasks until effects on
individual are known.152, 156
Importance of women informing clinicians if they are or plan to become pregnant
or plan to breast-feed.152, 156
Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant
therapy, including prescription and OTC drugs as well as any concomitant
illnesses.152, 156
Importance of informing patients of other important precautionary information
nformasi pengantar
Xantin oksidase inhibitor; isomer struktural hypoxanthine.152, 156
Kelas: 92:16 Antigout Agen; ms400 (VA primer)
Merek *: Zyloprim, Zyloprim
* Juga tersedia dalam bentuk generik
Nama generik: Allopurinol
Nomor CAS: 315-30-0
penggunaan
Encok
Pengurangan serum dan konsentrasi asam urat urin di gout.156 primer
dan sekunder Pada awal gout tidak rumit, lebih disukai daripada
uricosurics pada pasien dengan urin ekskresi asam urat> 900 mg
setiap hari dan pada mereka dengan nefropati gout, batu saluran
kemih atau obstruksi, atau azotemia. Sebuah
Manajemen gout ketika agen uricosuric tidak dapat digunakan karena

efek samping, alergi, atau respon yang tidak memadai; ketika ada
tophi terlihat atau bukti radiografi deposito asam urat dan batu; atau
ketika konsentrasi urat serum melebihi 8,5-9 mg / dL dan pasien
memiliki riwayat keluarga tophi dan excretion.a urat rendah
Manajemen gout nefropati primer atau sekunder dengan atau tanpa
oliguria.a sekunder
Tidak dianjurkan untuk pengelolaan hyperuricemia asimtomatik; 156
Namun, beberapa dokter telah menyarankan bahwa terapi dimulai
ketika konsentrasi urat serum melebihi 9 mg / dL (dengan metode
kolorimetri) karena konsentrasi ini sering dikaitkan dengan
peningkatan perubahan bersama dan complications.a ginjal
Tidak ada nilai dalam pengobatan serangan gout akut (karena
kurangnya analgesik atau kegiatan anti-inflamasi) .a
Hyperuricemia akibat kemoterapi
Sebuah komponen terapi (dengan alkalinisasi urin dan hidrasi IV) 160
pada pasien dengan keganasan leukemia, limfoma, dan tumor padat
yang menjalani terapi kanker diharapkan dapat menghasilkan lisis
tumor dan peningkatan berikutnya serum dan urin concentrations.152
asam urat, 153, 156
allopurinol lisan mungkin lebih lambat dan kurang efektif dalam
mengurangi konsentrasi plasma asam urat dari rasburicase.157 IV,
158, 159, 160, 161
Berulang ginjal bate
Pengelolaan batu ginjal berulang kalsium oksalat pada laki-laki dan
perempuan yang ekskresi asam urat urin melebihi 800 dan 750 mg
setiap hari, respectively.156
Pencegahan batu ginjal asam urat pada pasien dengan riwayat
formation.a batu berulang
Penggunaan lainnya
Telah digunakan untuk mengurangi hyperuricemia sekunder menjadi
glukosa-6-fosfat dehidrogenase, sindrom Lesch-Nyhan, polisitemia
vera, atau sarkoidosis atau sekunder terhadap pemberian tiazid atau
ethambutol .a
Dosis dan Administrasi
Umum
Menjaga asupan cairan untuk menghasilkan keluaran urin harian 2
L.152, 156 Mempertahankan atau, sebaiknya, urine.152 basa netral,
156
Encok
Periode transisi dari beberapa bulan mungkin diperlukan saat
allopurinol ditambahkan ke rejimen dari colchicine, agen uricosuric,
dan / atau agents.156 anti-inflamasi, seorang Selama transisi periode,
mengelola obat bersamaan, menyesuaikan dosis allopurinol untuk
mencapai konsentrasi serum asam urat normal dan kebebasan dari
serangan gout akut selama beberapa months.156, sebuah withdraw
agen uricosuric secara bertahap selama beberapa weeks.156, sebuah
Hyperuricemia akibat kemoterapi
Untuk pencegahan nefropati asam urat akut pada pasien yang
menjalani kemoterapi, mulai pengobatan allopurinol 24-48 jam
sebelum memulai chemotherapy.152, sebuah

Administrasi
Mengelola orally156 atau IV infusion.152
Administrasi Oral
Biasanya diberikan secara oral sekali sehari, sebaiknya setelah
meals.156 Jika lisan dosis> 300 mg, mengelola di doses.156 dibagi
IV Infusion
Untuk solusi dan informasi kompatibilitas obat, lihat Stabilitas bawah
Kompatibilitas.
rekonstitusi
Menyusun kembali botol berisi allopurinol natrium setara dengan 500
mg dari allopurinol dengan 25 mL air steril untuk injeksi untuk
memberikan larutan yang mengandung 20 mg / mL allopurinol.152
Harus diencerkan lebih lanjut sebelum administration.152 IV
Pengenceran
Encer konsentrat yang mengandung allopurinol 20 mg / mL dengan
larutan IV yang kompatibel (lihat Solusi Kompatibilitas bawah
Stabilitas) untuk konsentrasi akhir 6 mg / mL.152 Jangan
menggunakan pengencer yang mengandung natrium bicarbonate.152
Tingkat Administrasi
Mengelola dosis harian dengan infus atau sama dibagi infus IV
intermiten pada 6-, 8-, atau 12 jam tingkat intervals.152 Infusion
tergantung pada volume infusate.152
Dosis
Tersedia sebagai allopurinol (oral) atau allopurinol natrium (untuk
digunakan IV); dosis dinyatakan dalam allopurinol.152, 156
Pasien Pediatric
Hyperuricemia akibat kemoterapi
Oral: Anak-anak <6 tahun: Awalnya, 150 daily.156 mg
Anak-anak 6-10 tahun: Awalnya, 300 daily.156 mg
Sesuaikan dosis setelah sekitar 48 jam sesuai dengan response.156
pasien
> IV
Anak-anak 10 tahun: dosis awal 200 mg / m2 daily.152, sebuah
Anak-anak> 10 tahun: 200-400 mg / m2 daily.152, 162
Dewasa
Encok
Oral: Awalnya, 100 daily.156 mg Dapat meningkatkan dosis 100 mg
mingguan sampai konsentrasi serum asam urat jatuh ke 6 mg / dL
atau sampai maksimum dosis yang dianjurkan 800 mg sehari-hari
adalah reached.156 dosis biasa adalah 200-300 mg per hari pada
pasien dengan gout ringan dan 400-600 mg sehari pada mereka
dengan gout.156 tophaceous cukup parah
Setelah konsentrasi serum asam urat dikendalikan, pengurangan dosis
dimungkinkan; Rata-rata dosis pemeliharaan 300 mg setiap hari, dan
dosis efektif minimum adalah 100-200 mg daily.156
Hyperuricemia akibat kemoterapi
Oral: 600-800 mg sehari selama 2-3 days.156
> IV
200-400 mg / m2 daily.152
Berulang Kalsium Oksalat ginjal bate

Oral: Awalnya, 200-300 daily.156 mg Titrasi dosis berdasarkan 24 jam


urat urin determinations.156
resep Batas
Pasien Pediatric
IV
Anak-anak> 10 tahun: Maksimum 600 daily.152 mg
Dewasa
Lisan
Maksimum 800 daily.156 mg
IV
Maksimum 600 daily.152 mg
Populasi khusus
Gangguan ginjal
Lisan
> Awal Oral Dosis pada pasien dengan gangguan ginjal
ClCr (mL / menit) Dosis awal
10-20 200 daily156 mg
<10 100 daily156 mg
<3 Meningkatkan Interval dosis (misalnya, 300 mg dua kali seminggu)
156, sebuah
> Pemeliharaan Oral Dosis pada pasien dengan ginjal Impairment150
ClCr (mL / menit) Pemeliharaan Dosis
80 250 mg sehari
60 200 mg sehari
40 150 mg sehari
20 100 mg sehari
10 100 mg setiap 2 hari 0 100 mg setiap 3 hari
IV
> Pemeliharaan IV Dosis pada pasien dengan ginjal Impairment152
ClCr (mL / menit) Pemeliharaan Dosis
10-20 200 mg sehari
3-10 100 mg sehari
<3 100 mg pada interval diperpanjang
Perhatian
kontraindikasi
Dikenal hipersensitivitas terhadap allopurinol atau reaction.152
serius sebelumnya, 156
Peringatan / Kewaspadaan
peringatan
Efek hati
reaksi hepatotoksik dan ketinggian serum transaminase atau alkali
fosfatase konsentrasi reported.152, 156
Lakukan tes fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit hati
yang sudah ada sebelumnya) sebelum dan secara periodik selama
terapi, khususnya selama bulan awal therapy.152, 156, sebuah
Jika anoreksia, penurunan berat badan, atau pruritus berkembang,
menilai function.152 hati, 156
Efek CNS
Mengantuk mungkin terjadi; kinerja kegiatan yang memerlukan
kewaspadaan mental mungkin impaired.152

Reaksi sensitivitas
Reaksi hipersensitivitas
Reaksi hipersensitivitas yang parah (termasuk kematian) telah
dilaporkan sebagai berikut penampilan rash.152, 156 Hentikan pada
penampilan pertama dari ruam atau tanda-tanda yang mungkin
menunjukkan hipersensitivitas reaction.152, 156
Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi lebih sering pada pasien dengan
ginjal penurunan penerimaan allopurinol dan diuretik thiazide;
menggunakan obat ini dengan hati-hati dan pemantauan hati-hati
dalam population.152 ini, 156
Tindakan Pencegahan Umum
akut Gout
Allopurinol tidak ada nilainya dalam pengobatan serangan gout akut;
akan memperpanjang dan memperparah peradangan selama
phase.156 akut
Dapat meningkatkan frekuensi serangan akut selama 6-12 bulan
pertama terapi; Oleh karena itu, mengelola dosis profilaksis colchicine
secara bersamaan selama 3-6 bulan pertama therapy.156, sebuah
hidrasi
Menjaga asupan cairan yang cukup dan urine netral atau sedikit basa
untuk menghindari kemungkinan pembentukan xanthine bate dan
untuk mencegah pengendapan ginjal urat pada pasien yang menerima
agents.152 uricosuric bersamaan, 156
Pemantauan Laboratorium yang memadai
Lakukan tes fungsi hati dan ginjal dan jumlah sel darah lengkap
sebelum dan secara periodik selama terapi (terutama selama bulan
awal terapi) 0,152, 156, sebuah
Populasi tertentu
kehamilan
Kategori C.152, 156
Laktasi
Allopurinol dan oxypurinol mendistribusikan ke dalam susu; digunakan
dengan hati-hati pada women.152 keperawatan, 156
Gunakan Pediatric
Jarang diindikasikan pada anak-anak kecuali pada mereka dengan
hyperuricemia sekunder untuk penyakit neoplastik, kemoterapi kanker,
atau kelainan genetik purin metabolism.156, sebuah
profil keamanan dan kemanjuran untuk allopurinol natrium untuk
injeksi pada anak-anak adalah mirip dengan yang di adults.152
Gunakan Geriatric
Pilih dosis hati-hati karena penurunan terkait usia dalam hati, ginjal,
dan / atau fungsi jantung dan penyakit penyerta dan therapy.152 obat,
154 Eliminasi mungkin berkepanjangan karena perubahan yang
berkaitan dengan usia di function.154 ginjal
Jumlah pasien geriatri dalam studi klinis IV allopurinol natrium cukup
untuk menentukan apakah mereka merespon secara berbeda daripada
orang dewasa muda; pengalaman klinis lainnya diidentifikasi ada
perbedaan dalam response.152
Gangguan ginjal
Peningkatan setengah life.152 Mengurangi dosage.150, 152, 153, 156

(Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi.)


Memonitor; jika penurunan fungsi ginjal terjadi dan berlanjut,
mengurangi dosis atau drug.152 menghentikan, 156
peningkatan risiko yang mungkin dari rash.a
terapi bersamaan dengan diuretik thiazide pada pasien dengan
gangguan ginjal dapat meningkatkan risiko reaksi hipersensitivitas
allopurinol-diinduksi; digunakan dengan hati-hati pada pasien tersebut
dan mengamati closely.152 (Lihat Obat Spesifik bawah Interaksi.)
Efek samping yang umum
terapi oral: pruritus rash.156 makulopapular
Terapi IV: ruam, gagal ginjal / gangguan, mual, vomiting.152
interaksi
Tidak menghambat hati mikrosomal enzymes.a
Obat tertentu
Interaksi Obat Komentar
Potensi alkohol untuk meningkatkan concentrations156 serum asam
urat, sebuah
Mungkin perlu untuk meningkatkan allopurinol dosage156, sebuah
Ampisilin dan Amoxicillin Peningkatan kejadian ruam pada pasien
dengan hyperuricemia152, 156, sebuah
Klinis penting tidak ditentukan; menghindari penggunaan bersamaan,
jika possiblea
Antikoagulan (misalnya, dicumarol, warfarin) Penghambatan
metabolisme dicumarol, sebuah, 152, 156 tidak terbukti secara
substansial mempotensiasi efek antikoagulan dari warfarina
Pada pasien yang menerima dicumarol dan allopurinol, memantau PT
dan mengamati pasien untuk meningkatkan effects152 antikoagulan,
156, sebuah
Azathioprine Penghambatan metabolisme azathioprine; kemungkinan
peningkatan efek toksik (termasuk depresi sumsum tulang) 152, 156
Menurunkan dosis azathioprine awalnya dengan 66-75%; dasar
penyesuaian dosis berikutnya pada respon pasien dan effects152
beracun, 156
Klorpropamid Potensi reaksi hepatorenal merugikan; kompetisi dengan
klorpropamid untuk ginjal secretion152 tubular, 156
Amati tanda-tanda hipoglikemia berlebihan, terutama pada pasien
dengan impairment152 ginjal, 156
Kotrimoksazol kasus langka dari thrombocytopeniaa
Potensi siklofosfamid untuk depresi sumsum tulang; Mekanisme tidak
known152, 156, sebuah
Siklosporin Peningkatan konsentrasi darah dari cyclosporine152, 156
Memantau konsentrasi darah dan mempertimbangkan penyesuaian
dosis cyclosporine152, 156
Potensi diazoxide untuk meningkatkan concentrations156 serum asam
urat, sebuah
Mungkin perlu untuk meningkatkan allopurinol dosage156, sebuah
Diuretik (misalnya, tiazid, asam ethacrynic) Potensi untuk
meningkatkan konsentrasi serum asam urat; potensi peningkatan
konsentrasi serum oxypurinol dan meningkatkan risiko toksisitas
allopurinol, termasuk reaksi hipersensitivitas, terutama pada pasien

dengan impairment152 ginjal, 156, sebuah


Monitor fungsi ginjal; menyesuaikan dosis allopurinol jika
necessary152, 156, sebuah
Mercaptopurine Penghambatan metabolisme mercaptopurine;
kemungkinan peningkatan efek toksik (termasuk depresi sumsum
tulang) 152, 156
Menurunkan dosis merkaptopurin awalnya dengan 66-75%; dasar
penyesuaian dosis berikutnya pada respon pasien dan effects152
beracun, 156
Pirazinamid Potensi untuk meningkatkan concentrations156 serum
asam urat, sebuah
Mungkin perlu untuk meningkatkan allopurinol dosage156, sebuah
Uricosurics Peningkatan ekskresi asam urat; kemungkinan penurunan
penghambatan xantin oksidase oleh oxypurinol; curah hujan ginjal
mungkin oxypurines152, 156, sebuah
Mungkin menggunakan dosis yang lebih kecil dari masing-masing
Druga
farmakokinetik
Penyerapan
bioavailabilitas
Sekitar 80-90% diserap setelah pemberian oral, 156, sebuah
konsentrasi plasma puncak dari allopurinol dan oxypurinol dicapai
dalam 1,5 dan 4,5 jam, respectively.156
Berikut infus IV selama 30 menit, konsentrasi plasma puncak dari
allopurinol dan oxypurinol dicapai dalam waktu sekitar 30 menit dan 4
jam, respectively.152
Serangan
Pada pasien dengan gout, konsentrasi urat serum mulai menurun
perlahan-lahan dalam waktu 24-48 jam; Konsentrasi minimum mungkin
tidak dihubungi untuk sekitar 1-3 weeks.156, sebuah Karena mobilisasi
terus deposito urat, pengurangan substansial asam urat mungkin
tertunda 6-12 bulan atau mungkin tidak terjadi pada beberapa
patients.156, sebuah
Lamanya
Setelah penghentian terapi, konsentrasi urat serum kembali ke tingkat
pretreatment dalam waktu 1-2 weeks.a, 156
Populasi khusus
Pada pasien geriatri (71-93 tahun), konsentrasi plasma puncak dan
AUC oxypurinol berikut dosis allopurinol oral 50-60% lebih tinggi dari
pada orang dewasa muda (24-35 tahun); tampaknya terkait dengan
perubahan fungsi ginjal pada population.154 tua
Distribusi
Tingkat
terdistribusi secara merata total air jaringan, kecuali di otak di mana
konsentrasi sekitar 50% dari mereka yang lain tissues.a Allopurinol dan
oxypurinol didistribusikan ke milk.152, 156
Protein Plasma Binding
Allopurinol dan oxypurinol tidak terikat proteins.a plasma
penyisihan
Metabolisme

Cepat dimetabolisme oleh xantin oksidase; dimetabolisme terutama


untuk metabolit aktif, oxypurinol.152, 156
penghapusan Route
Diekskresikan dalam urin sebagai oxypurinol (sekitar 70%) dan di feses
sebagai obat tidak berubah (sekitar 20%) dalam waktu 48-72
hours.152, 156, sebuah
Allopurinol dan oxypurinol yang dialyzable.156
Setengah hidup
1-3 dan 18-30 jam untuk allopurinol dan oxypurinol, respectively.152,
156, sebuah
Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan ginjal berat atau penurunan urat
clearance, plasma paruh oxypurinol adalah sangat prolonged.152, 156
Pasien genetik kekurangan xantin oksidase tidak dapat mengkonversi
allopurinol untuk oxypurinol.a
Stabilitas
Penyimpanan
Lisan
tablet
15-25 C di tempat yang kering; melindungi dari light.156
parenteral
Bubuk untuk injeksi
25 C (mungkin terkena 15-30 C) 0,152
Toko diencerkan solusi natrium allopurinol mengandung 6 mg / mL
allopurinol pada 20-25 C; menggunakan dalam waktu 10 jam dari
reconstitution.152 Jangan dinginkan dilarutkan dan / atau diencerkan
solutions.152
Kesesuaian
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari
penggunaan bersamaan, melihat Interaksi.
parenteral
solusi Compatibility152
Cocok
Dekstrosa 5% dalam air
Natrium klorida 0,9%
Kompatibilitas obat
> Y-Site Compatibilityb
Cocok
asiklovir natrium
aminofilin
aztreonam
bleomycin sulfat
bumetanide
buprenorfin HCl
butorfanol tartrat
kalsium glukonat
carboplatin
cefazolin natrium
disodium Cefotetan
ceftazidime

Ceftizoxime natrium
ceftriaxone sodium
cefuroxime sodium
cisplatin
Kotrimoksazol
siklofosfamid
dactinomycin
Deksametason sodium fosfat
Doxorubicin HCl liposom injeksi
Enalaprilat
etoposide
famotidine
flukonazol
fosfat fludarabine
fluorouracil
furosemide
gansiklovir natrium
granisetron HCl
heparin natrium
Hidrokortison natrium fosfat
Hidrokortison natrium suksinat
hidromorfon HCl
ifosfamida
lorazepam
mannitol
mesna
methotrexate sodium
metronidazol
Mitoxantrone HCl
morfin sulfat
Plikamisin
Potasium klorida
ranitidin HCl
Teniposide
thiotepa
tikarsilin disodium
Tikarsilin disodium klavulanat- kalium
vankomisin HCl
sulfat vinblastin
vincristine sulfat
AZT
tidak kompatibel
amikasin sulfat
amfoterisin B
Carmustine
cefotaxime sodium
klorpromazin HCl
cimetidine HCl
klindamisin fosfat
sitarabin

dacarbazine
daunorubisin HCl
diphenhydramine HCl
doxorubicin HCl
doxycycline hyclate
droperidol
Floxuridine
gentamisin sulfat
haloperidol laktat
hydroxyzine HCl
idarubicin HCl
Imipenem-cilastatin natrium
Mechlorethamine HCl
meperidine HCl
Methylprednisolone sodium suksinat
metoclopramide HCl
minocycline HCl
Nalbuphine HCl
ondansetron HCl
proklorperazin edisylate
prometazin HCl
natrium bikarbonat
streptozocin
tobramycin sulfat
vinorelbine tartrate
tindakan
Allopurinol dan metabolitnya aktif, oxypurinol, menghambat xantin
oxidase.152, 156 Penghambatan xanthine blok oksidase konversi
oxypurines (hipoksantin, xanthine) untuk asam urat, mengakibatkan
penurunan serum dan urin asam urat konsentrasi dan peningkatan
serum dan urin konsentrasi hipoksantin dan xanthine.152, 156
Mengurangi de novo purin biosintesis oleh tidak langsung
meningkatkan oxypurine dan allopurinol ribonucleotide konsentrasi dan
penurunan phosphoribosylpyrophosphate concentrations.a Juga
menurunkan konsentrasi asam serum urat dengan meningkatkan
penggabungan hipoksantin dan xanthine menjadi DNA dan RNA.152,
sebuah
Tidak memiliki analgesik, anti-inflamasi, atau activity.153 uricosuric
Saran untuk Pasien
Pentingnya menghentikan obat dan konsultasi dokter saat tanda
pertama ruam, nyeri buang air kecil, darah dalam urin, iritasi mata,
atau pembengkakan bibir atau mouth.152, 156
Pentingnya menjaga asupan cairan yang cukup untuk menghasilkan
keluaran urin harian 2 L.152, 156
Penyelenggara obat setelah makan dapat meminimalkan
irritation.156 lambung
Pentingnya melanjutkan terapi allopurinol seperti yang ditentukan
untuk gout; manfaat yang optimal mungkin tertunda selama 2-6
weeks.156
Potensi untuk obat menyebabkan kantuk dan mengganggu

kewaspadaan mental; berhati-hati saat mengoperasikan mesin atau


melakukan tugas-tugas berbahaya sampai efek pada individu
known.152, 156
Pentingnya wanita menginformasikan dokter jika mereka atau
berencana untuk hamil atau berencana untuk menyusui feed.152, 156
Pentingnya menginformasikan dokter yang ada atau terapi
bersamaan dimaksud, termasuk resep dan obat bebas serta setiap
illnesses.152 bersamaan, 156
Pentingnya menginformasikan pasien dari informasi pencegahan
penting lainnya

Drug information
Jump To Field (Select Field Name)

Medication Safety Issues

Sound-alike/look-alike issues:
Allopurinol may be confused with Apresoline
Zyloprim may be confused with Xylo-Pfan, ZORprin
Pronunciation

(al oh PURE i nole)

U.S. Brand Names

Aloprim; Zyloprim
Canadian Brand Names

Alloprin; Apo-Allopurinol; Novo-Purol; Zyloprim


Pharmacologic Category

Xanthine Oxidase Inhibitor


Use: Labeled Indications

Oral: Prevention of attack of gouty arthritis and nephropathy; treatment of


secondary hyperuricemia which may occur during treatment of tumors or
leukemia; prevention of recurrent calcium oxalate calculi
I.V.: Treatment of elevated serum and urinary uric acid levels when oral therapy is
not tolerated in patients with leukemia, lymphoma, and solid tumor
malignancies who are receiving cancer chemotherapy
Dosing: Adults

Doses >300 mg should be given in divided doses.


Gout: Oral: Mild: 200-300 mg/day; Severe: 400-600 mg/day; to reduce the
possibility of acute gouty attacks, initiate dose at 100 mg/day and increase
weekly to recommended dosage. Maximum daily dose: 800 mg/day.
Secondary hyperuricemia associated with chemotherapy:
Oral: 600-800 mg/day in 2-3 divided doses for prevention of acute uric acid
nephropathy for 2-3 days starting 1-2 days before chemotherapy
I.V.: 200-400 mg/m2/day (maximum: 600 mg/day)
Note: Intravenous daily dose can be given as a single infusion or in
equally divided doses at 6-, 8-, or 12-hour intervals. A fluid intake
sufficient to yield a daily urinary output of at least 2 L in adults and
the maintenance of a neutral or, preferably, slightly alkaline urine
are desirable.
Recurrent calcium oxalate stones: 200-300 mg/day in single or divided doses
Dosing: Elderly

Oral: Initial: 100 mg/day; increase until desired uric acid level is obtained. Refer
to adult dosing.

Dosing: Pediatric

Gout: Children >10 years: Refer to adult dosing.


Recurrent calcium oxalate stones: Children >10 years: Refer to adult dosing.
Secondary hyperuricemia associated with chemotherapy:
Oral: Children 10 years: 10 mg/kg/day in 2-3 divided doses or 200-300
mg/m2/day in 2-4 divided doses, maximum: 800 mg/24 hours, for
prevention of acute uric acid nephropathy (begin 1-2 days before
chemotherapy)
Alternative (manufacturer labeling):
<6 years: 150 mg/day in 3 divided doses
6-10 years: 300 mg/day in 2-3 divided doses
>10 years: Refer to adult dosing.
I.V.:
Children 10 years: Starting dose: 200 mg/m2/day
Note: Intravenous daily dose can be given as a single infusion or in
equally divided doses at 6-, 8-, or 12-hour intervals. Adequate fluid
intake and the maintenance of a neutral or, preferably, slightly
alkaline urine are desirable.
Children >10 years: Refer to adult dosing.
Dosing: Renal Impairment

Oral: Must be adjusted due to accumulation of allopurinol and metabolites; see


table.

Adult Maintenance Doses of Allopurinol1


Creatinine Clearance

Maintenance Dose of Allopurinol

(mL/min)

(mg)

This table is based on a standard maintenance dose of 300 mg of allopurinol per


day for a patient with a creatinine clearance of 100 mL/min.

140

400 daily

120

350 daily

100

300 daily

80

250 daily

60

200 daily

40

150 daily

20

100 daily

10

100 every 2 days

100 every 3 days

I.V.:
Clcr 10-20 mL/minute: Administer 200 mg/day.

Clcr 3-10 mL/minute: Administer 100 mg/day.


Clcr <3 mL/minute: Administer 100 mg/day at extended intervals.
Hemodialysis: Administer dose after hemodialysis or administer 50%
supplemental dose.
Calculations

Body Surface Area: Adults

Body Surface Area: Pediatrics

Creatinine Clearance: Adults

Creatinine Clearance: Pediatrics


Administration: I.V.

Infuse over 15-60 minutes. The rate of infusion depends on the volume of the
infusion. Whenever possible, therapy should be initiated at 24-48 hours before the
start of chemotherapy known to cause tumor lysis (including
adrenocorticosteroids). I.V. daily dose can be administered as a single infusion or
in equally divided doses at 6-, 8-, or 12-hour intervals.
Administration: Oral

Should be administered after meals with plenty of fluid.


Dietary Considerations

Should administer oral forms after meals with plenty of fluid. Fluid intake should
be administered to yield neutral or slightly alkaline urine and an output of 2 L
(in adults).
Storage

Powder for injection: Store at controlled room temperature of 15C to 30C


(59F to 86F). Following reconstitution, intravenous solutions should be
stored at 20C to 25C. Do not refrigerate reconstituted and/or diluted
product. Must be administered within 10 hours of solution preparation.
Tablet: Store at controlled room temperature of 15C to 25C (59F to
77F).
Reconstitution

Further dilution with NS or D5W (50-100 mL) to 6 mg/mL is recommended.


Compatibility

Stable in D5W, NS, sterile water for injection.


Y-site administration: Compatible: Acyclovir, aminophylline, aztreonam,
bleomycin, bumetanide, buprenorphine, butorphanol, calcium gluconate,
carboplatin, cefazolin, cefoperazone, cefotetan, ceftazidime, ceftizoxime,
ceftriaxone, cefuroxime, cisplatin, co-trimoxazole, cyclophosphamide,
dactinomycin, dexamethasone sodium phosphate, doxorubicin liposome,
enalaprilat, etoposide, famotidine, fluconazole, fludarabine, fluorouracil,
furosemide, ganciclovir, heparin, hydrocortisone sodium phosphate,
hydrocortisone sodium succinate, hydromorphone, ifosfamide, lorazepam,
mannitol, mesna, methotrexate, metronidazole, mitoxantrone, morphine,
piperacillin, plicamycin, potassium chloride, ranitidine, thiotepa, ticarcillin,
ticarcillin/clavulanate, vancomycin, vinblastine, vincristine, zidovudine.
Incompatible: Amikacin, amphotericin B, carmustine, cefotaxime,
chlorpromazine, cimetidine, clindamycin, cytarabine, dacarbazine,
daunorubicin, diphenhydramine, doxorubicin, doxycycline, droperidol,
floxuridine, gentamicin, haloperidol, hydroxyzine, idarubicin,
imipenem/cilastatin, mechlorethamine, meperidine, methylprednisolone
sodium succinate, metoclopramide, minocycline, nalbuphine, netilmicin,
ondansetron, prochlorperazine edisylate, promethazine, sodium bicarbonate,
streptozocin, tobramycin, vinorelbine.
Extemporaneously Prepared

Crush tablets to make a 5 mg/mL suspension in simple syrup; stable 14 days


under refrigeration

Nahata MC and Hipple TF, Pediatric Drug Formulations, 1st ed, Harvey
Whitney Books Co, 1990.
Contraindications

Hypersensitivity to allopurinol or any component of the formulation


Warnings/Precautions

Concerns related to adverse effects:


Allergic reaction: Has been associated with a number of hypersensitivity
reactions, including severe reactions (vasculitis and Stevens-Johnson
syndrome); discontinue at first sign of rash.
Bone marrow suppression: Has been reported; use caution with other
drugs causing myelosuppression.
Hepatotoxicity: Reversible hepatotoxicity has been reported; use with
caution in patients with pre-existing hepatic impairment.
Disease-related concerns:
Asymptomatic hyperuricemia: Do not use to treat asymptomatic
hyperuricemia.
Renal impairment: Use with caution in patients with renal impairment;
may be at increased risk for hypersensitivity reactions. Dosage
adjustments needed.
Concurrent drug therapy issues:
ACE inhibitors: The risk of hypersensitivity may be increased in patients
receiving ACE inhibitors.
Amoxicillin/ampicillin: Risk of skin rash may be increased in patients
receiving amoxicillin or ampicillin.
Azathioprine/mercaptopurine: Use with caution in patients taking
mercaptopurine or azathioprine; dosage adjustment necessary.
Diuretics: Use with caution in patients taking diuretics concurrently. The
risk of hypersensitivity may be increased in patients receiving thiazides.

Geriatric Considerations

Adjust dose based on renal function.


Pregnancy Risk Factor

C
Pregnancy Considerations

There are few reports describing the use of allopurinol during pregnancy; no
adverse fetal outcomes attributable to allopurinol have been reported in humans;
use only if potential benefit outweighs the potential risk to the fetus.
Lactation

Enters breast milk/use caution (AAP rates compatible)


Adverse Reactions

>1%:
Dermatologic: Rash (increased with ampicillin or amoxicillin use, 1.5% per
manufacturer, >10% in some reports)
Gastrointestinal: Nausea (1.3%), vomiting (1.2%)
Renal: Renal failure/impairment (1.2%)
<1%: Hypersensitivity syndrome, alkaline phosphatase or hepatic transaminases
increased, granulomatous hepatitis, dyspepsia, pancreatitis, gynecomastia,
agranulocytosis, aplastic anemia, acute tubular necrosis, interstitial nephritis,
nephrolithiasis, vasculitis, toxic epidermal necrolysis, exfoliative dermatitis,
Stevens-Johnson syndrome, granuloma annulare, toxic pustuloderma,
peripheral neuropathy, neuritis, paresthesia, bronchospasm, cataracts,
macular retinitis, angioedema, epistaxis

Oncology: Vesicant

No
Oncology: Emetic Potential

Very low (<10%)


Drug Interactions

ACE Inhibitors: May enhance the potential for allergic or hypersensitivity


reactions to Allopurinol. Risk D: Consider therapy modification
Amoxicillin: Allopurinol may enhance the potential for allergic or
hypersensitivity reactions to Amoxicillin. Risk C: Monitor therapy
Ampicillin: Allopurinol may enhance the potential for allergic or hypersensitivity
reactions to Ampicillin. Risk C: Monitor therapy
Antacids: May decrease the absorption of Allopurinol. Exceptions: Sodium
Bicarbonate. Risk D: Consider therapy modification
AzaTHIOprine: Allopurinol may decrease the metabolism of AzaTHIOprine. Risk
D: Consider therapy modification
CarBAMazepine: Allopurinol may increase the serum concentration of
CarBAMazepine. Risk C: Monitor therapy
ChlorproPAMIDE: Allopurinol may increase the serum concentration of
ChlorproPAMIDE. Risk C: Monitor therapy
Cyclophosphamide: Allopurinol may enhance the adverse/toxic effect of
Cyclophosphamide. Specifically, bone marrow suppression. Risk C: Monitor
therapy
Didanosine: Allopurinol may decrease the metabolism of Didanosine. Risk D:
Consider therapy modification
Loop Diuretics: May enhance the adverse/toxic effect of Allopurinol. Loop
Diuretics may increase the serum concentration of Allopurinol. Specifically,

Loop Diuretics may increase the concentration of Oxypurinolol, an active


metabolite of Allopurinol. Risk C: Monitor therapy
Mercaptopurine: Allopurinol may decrease the metabolism of Mercaptopurine.
Risk D: Consider therapy modification
Pivampicillin: Allopurinol may enhance the potential for allergic or
hypersensitivity reactions to Pivampicillin. Risk C: Monitor therapy
Theophylline Derivatives: Allopurinol may increase the serum concentration of
Theophylline Derivatives. Exceptions: Dyphylline. Risk C: Monitor therapy
Thiazide Diuretics: May enhance the potential for allergic or hypersensitivity
reactions to Allopurinol. Thiazide Diuretics may increase the serum
concentration of Allopurinol. Specifically, Thiazide Diuretics may increase
the concentration of Oxypurinolol, an active metabolite of Allopurinol. Risk
C: Monitor therapy
Vitamin K Antagonists (eg, warfarin): Allopurinol may enhance the anticoagulant
effect of Vitamin K Antagonists. Risk D: Consider therapy modification
Ethanol/Nutrition/Herb Interactions

Ethanol: May decrease effectiveness.


Iron supplements: Hepatic iron uptake may be increased.
Vitamin C: Large amounts of vitamin C may acidify urine and increase kidney
stone formation.
Monitoring Parameters

CBC, serum uric acid levels, I & O, hepatic and renal function, especially at start
of therapy
Reference Range

Uric acid, serum: An increase occurs during childhood


Adults:

Male: 3.4-7 mg/dL or slightly more


Female: 2.4-6 mg/dL or slightly more
Values >7 mg/dL are sometimes arbitrarily regarded as hyperuricemia, but there is
no sharp line between normals on the one hand, and the serum uric acid of those
with clinical gout. Normal ranges cannot be adjusted for purine ingestion, but
high purine diet increases uric acid. Uric acid may be increased with body size,
exercise, and stress.
Nursing: Physical Assessment/Monitoring

Assess effectiveness and interactions of other medications patient may be taking.


Monitor laboratory values, effectiveness of therapy, and adverse reactions at
beginning of therapy and periodically with long-term use. Assess
knowledge/teach patient appropriate use, interventions to reduce side effects, and
adverse symptoms to report. considerations.
Monitoring: Lab Tests

CBC, serum uric acid levels, hepatic and renal function, especially at start of
therapy
Patient Education

Take as directed. Maintain adequate hydration (2-3 L/day of fluids) unless


instructed to restrict fluid intake. While using this medication, do not use alcohol,
other prescriptions, OTC medications, or vitamins without consulting prescriber.
You may experience drowsiness (use caution when driving or engaging in tasks
requiring alertness until response to drug is known); nausea, vomiting, or
heartburn (small frequent meals, frequent mouth care, chewing gum, or sucking
lozenges may help); or hair loss (reversible). Report immediately skin rash or
lesions; painful urination or blood in urine or stool; pain or irritation of the eyes;
swelling of lips, mouth, or tongue. Also report unusual fatigue; easy bruising or
bleeding; yellowing of skin or eyes; any change in color of urine or stool;
unresolved nausea or vomiting; or numbness of extremities. Pregnancy/breastfeeding precautions: Inform prescriber if you are or intend to become pregnant.
Consult prescriber if breast-feeding.

Dosage Forms

Excipient information presented when available (limited, particularly for


generics); consult specific product labeling.
Injection, powder for reconstitution, as sodium: 500 mg
Aloprim: 500 mg
Tablet: 100 mg, 300 mg
Zyloprim: 100 mg, 300 mg
Generic Available

Yes
Pricing: U.S. (www.drugstore.com)

Tablets (Zyloprim)
100 mg (30): $23.99
300 mg (30): $44.98
Mechanism of Action

Allopurinol inhibits xanthine oxidase, the enzyme responsible for the conversion
of hypoxanthine to xanthine to uric acid. Allopurinol is metabolized to oxypurinol
which is also an inhibitor of xanthine oxidase; allopurinol acts on purine
catabolism, reducing the production of uric acid without disrupting the
biosynthesis of vital purines.
Pharmacodynamics/Kinetics

Onset of action: Peak effect: 1-2 weeks


Absorption: Oral: 80%; Rectal: Poor and erratic

Distribution: Vd: 1.6 L/kg; Vss: 0.84-0.87 L/kg; enters breast milk
Protein binding: <1%
Metabolism: 75% to active metabolites, chiefly oxypurinol
Bioavailability: 49% to 53%
Half-life elimination:
Normal renal function: Parent drug: 1-3 hours; Oxypurinol: 18-30 hours
End-stage renal disease: Prolonged
Time to peak, plasma: Oral: 30-120 minutes
Excretion: Urine (76% as oxypurinol, 12% as unchanged drug)
Allopurinol and oxypurinol are dialyzable
Related Information
su Obat Keselamatan
Suara-sama / mirip masalah:
Allopurinol mungkin bingung dengan Apresoline
Zyloprim mungkin bingung dengan Xylo-Pfan, ZORprin
Pengucapan
(Al oh PURE i Nole)
AS Nama Merek
Aloprim "; Zyloprim
Nama Merek Kanada
Alloprin; Apo-Allopurinol; Novo-Purol; Zyloprim
farmakologis Kategori
Xanthine oksidase Inhibitor
Gunakan: Indikasi Berlabel
Oral: Pencegahan serangan gout arthritis dan nefropati; pengobatan hiperurisemia
sekunder yang mungkin terjadi selama pengobatan tumor atau leukemia;
pencegahan kalsium berulang oksalat bate
I.V .: Pengobatan serum dan kadar asam urat urin ketika terapi oral tidak
ditoleransi pada pasien dengan leukemia, limfoma, dan keganasan tumor padat
yang menerima kemoterapi kanker
Dosis: Dewasa
Dosis> 300 mg harus diberikan dalam dosis terbagi.
Gout: Oral: Mild: 200-300 mg / hari; Parah: 400-600 mg / hari; untuk mengurangi

kemungkinan serangan gout akut, memulai dosis 100 mg / hari dan meningkatkan
mingguan untuk dosis yang dianjurkan. Maksimum dosis harian: 800 mg / hari.
hiperurisemia sekunder yang terkait dengan kemoterapi:
Oral: 600-800 mg / hari dalam 2-3 dosis terbagi untuk pencegahan nefropati asam
urat akut selama 2-3 hari mulai 1-2 hari sebelum kemoterapi
I.V .: 200-400 mg / m2 / hari (maksimum: 600 mg / hari)
Catatan: dosis harian intravena dapat diberikan sebagai infus tunggal atau dalam
dosis terbagi pada interval 6-, 8-, atau 12 jam. Asupan cairan yang cukup untuk
menghasilkan output urin harian setidaknya 2 L pada orang dewasa dan
pemeliharaan netral atau, sebaiknya, urin sedikit basa yang diinginkan.
Berulang batu kalsium oksalat: 200-300 mg / hari dalam dosis tunggal atau
terbagi
Dosis: Lansia
Oral: Awal: 100 mg / hari; meningkat sampai kadar asam urat yang diinginkan
diperoleh. Mengacu pada dosis dewasa.
Dosis: Pediatric
Gout: Anak-anak> 10 tahun: Lihat dosis dewasa.
Berulang batu kalsium oksalat: Anak-anak> 10 tahun: Lihat dosis dewasa.
hiperurisemia sekunder yang terkait dengan kemoterapi:
Oral: Anak-anak 10 tahun: 10 mg / kg / hari dalam 2-3 dosis terbagi atau
200-300 mg / m2 / hari dalam 2-4 dosis terbagi, maksimum: 800 mg / 24 jam,
untuk pencegahan urat akut nefropati asam (mulai 1-2 hari sebelum kemoterapi)
Alternatif (produsen label):
<6 tahun: 150 mg / hari dalam 3 dosis terbagi
6-10 tahun: 300 mg / hari dalam 2-3 dosis terbagi
> 10 tahun: Lihat dosis dewasa.
I.V .:
Anak-anak 10 tahun: Dosis awal: 200 mg / m2 / hari
Catatan: dosis harian intravena dapat diberikan sebagai infus tunggal atau dalam
dosis terbagi pada interval 6-, 8-, atau 12 jam. asupan cairan yang cukup dan
pemeliharaan netral atau, sebaiknya, urin sedikit basa yang diinginkan.
Anak-anak> 10 tahun: Lihat dosis dewasa.
Dosis: Penurunan ginjal
Oral: Harus disesuaikan karena akumulasi allopurinol dan metabolitnya; lihat
tabel.
Dewasa Pemeliharaan Dosis Allopurinol1
kreatinin Jarak
(ML / menit) Pemeliharaan Dosis Allopurinol
(Mg)
tabel 1This didasarkan pada dosis pemeliharaan standar 300 mg allopurinol per
hari untuk pasien dengan bersihan kreatinin dari 100 mL / menit.
140 400 hari
120 350 hari
100 300 hari
80 250 setiap hari
60 200 setiap hari

40 150 setiap hari


20 100 setiap hari
10 100 setiap 2 hari
0 100 setiap 3 hari
I.V .:
ClCr 10-20 mL / menit: dosis 200 mg / hari.
ClCr 3-10 mL / menit: dosis 100 mg / hari.
ClCr <3 mL / menit: dosis 100 mg / hari pada interval diperpanjang.
Hemodialisis: dosis dosis setelah hemodialisis atau mengelola 50% dosis
tambahan.
perhitungan
Tubuh Permukaan Area: Dewasa
Tubuh Permukaan Area: Pediatrics
Kreatinin Jarak: Dewasa
Kreatinin Jarak: Pediatrics
Administrasi: I.V.
Infus selama 15-60 menit. Tingkat infus tergantung pada volume infus. Bila
mungkin, terapi harus dimulai pada 24-48 jam sebelum dimulainya kemoterapi
diketahui menyebabkan lisis tumor (termasuk adrenocorticosteroids). I.V. dosis
harian dapat diberikan sebagai infus tunggal atau dalam dosis terbagi pada
interval 6-, 8-, atau 12 jam.
Administrasi: Oral
Harus diberikan sesudah makan dengan banyak cairan.
Pertimbangan diet
Harus mengelola bentuk oral setelah makan dengan banyak cairan. Asupan cairan
harus diberikan untuk menghasilkan urin netral atau sedikit basa dan output 2
L (pada orang dewasa).
Penyimpanan
Bubuk untuk injeksi: Simpan pada suhu kamar dikendalikan dari 15A C untuk
suhu 30 C (59A F untuk 86A F). Berikut pemulihan, solusi intravena harus
disimpan pada 20 C untuk 25 C. Jangan mendinginkan dilarutkan dan / atau
diencerkan produk. Harus diberikan dalam waktu 10 jam persiapan solusi.
Tablet: Simpan pada suhu kamar dikendalikan dari 15A C untuk 25 C (59A F
untuk 77A F).
rekonstitusi
pengenceran lebih lanjut dengan NS atau D5W (50-100 ml) 6 mg / mL
dianjurkan.
Kesesuaian
Stabil di D5W, NS, air steril untuk injeksi.
administrasi Y-situs: Kompatibel: Acyclovir, aminofilin, aztreonam, bleomycin,
bumetanide, buprenorfin, butorphanol, kalsium glukonat, carboplatin, cefazolin,
cefoperazone, cefotetan, ceftazidime, ceftizoxime, ceftriaxone, cefuroxime,
cisplatin, kotrimoksazol, siklofosfamid, dactinomycin, deksametason sodium
fosfat, liposom doxorubicin, enalaprilat, etoposid, famotidine, flukonazol,
fludarabine, fluorouracil, furosemide, gansiklovir, heparin, hidrokortison natrium
fosfat, hidrokortison natrium suksinat, hidromorfon, ifosfamide, lorazepam,

manitol, mesna, methotrexate, metronidazol, mitoxantrone, morfin , piperacillin,


Plikamisin, kalium klorida, ranitidine, thiotepa, tikarsilin, tikarsilin / klavulanat,
vankomisin, vinblastine, vincristine, AZT. Kompatibel: Amikacin, amfoterisin B,
carmustine, sefotaksim, chlorpromazine, cimetidine, klindamisin, sitarabin,
dacarbazine, daunorubisin, diphenhydramine, doxorubicin, doxycycline,
droperidol, floxuridine, gentamisin, haloperidol, hidroksizin, idarubicin,
imipenem / cilastatin, Mechlorethamine, meperidine, methylprednisolone natrium
suksinat, metoclopramide, minocycline, nalbuphine, netilmisin, ondansetron,
proklorperazin edisylate, prometazin, natrium bikarbonat, streptozocin,
tobramycin, vinorelbine.
extemporaneously Disiapkan
Menghancurkan tablet untuk membuat 5 mg / mL suspensi dalam sirup sederhana;
stabil 14 hari di bawah pendingin
Nahata MC dan Hipple TF, Pediatric Obat Formulasi, 1st ed, Harvey Whitney
Books Co, 1990.
kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap allopurinol atau komponen dari formulasi
Peringatan / Kewaspadaan
Kekhawatiran terkait dengan efek samping:
Reaksi alergi: Telah dikaitkan dengan sejumlah reaksi hipersensitivitas,
termasuk reaksi parah (vaskulitis dan sindrom Stevens-Johnson); menghentikan
tanda pertama dari ruam.
penekanan sumsum tulang: Telah dilaporkan; gunakan hati-hati dengan obat
lain yang menyebabkan mielosupresi.
Hepatotoksisitas: hepatotoksisitas Reversible telah dilaporkan; digunakan
dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati yang sudah ada.
terkait penyakit keprihatinan:
asimtomatik hyperuricemia: Jangan gunakan untuk mengobati
hyperuricemia asimtomatik.
Gangguan ginjal: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan
ginjal; mungkin pada peningkatan risiko untuk reaksi hipersensitivitas.
penyesuaian dosis diperlukan.
masalah terapi obat bersamaan:
inhibitor ACE: Risiko hipersensitivitas dapat ditingkatkan pada pasien yang
menerima ACE inhibitor.
Amoksisilin / ampisilin: Risiko ruam kulit dapat ditingkatkan pada pasien
yang menerima amoksisilin atau ampisilin.
Azathioprine / merkaptopurin: Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang
memakai merkaptopurin atau azathioprine; penyesuaian dosis yang diperlukan.
Diuretik: Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang memakai diuretik
secara bersamaan. Risiko hipersensitivitas dapat ditingkatkan pada pasien yang
menerima thiazides.
Pertimbangan Geriatric
Menyesuaikan dosis berdasarkan fungsi ginjal.
Faktor Risiko Kehamilan
C

Pertimbangan kehamilan
Ada beberapa laporan yang menjelaskan penggunaan allopurinol selama
kehamilan; tidak ada hasil janin yang merugikan disebabkan allopurinol telah
dilaporkan pada manusia; menggunakan hanya jika potensi manfaat melebihi
potensi risiko pada janin.
Laktasi
Memasuki ASI / penggunaan hati-hati (tarif AAP compatible ??)
Reaksi yang merugikan
> 1%:
Dermatologic: Ruam (meningkat dengan ampisilin atau penggunaan amoksisilin,
1,5% per produsen,> 10% dalam beberapa laporan)
Gastrointestinal: Mual (1,3%), muntah (1.2%)
Ginjal: Gagal ginjal / gangguan (1,2%)
<1%: sindrom hipersensitivitas, alkaline phosphatase atau transaminase hati
meningkat, granulomatous hepatitis, dispepsia, pankreatitis, ginekomastia,
agranulositosis, anemia aplastik, nekrosis tubular akut, nefritis interstitial,
nefrolitiasis, vaskulitis, nekrolisis epidermal toksik, dermatitis eksfoliatif, sindrom
Stevens-Johnson , granuloma annulare, pustuloderma beracun, neuropati perifer,
neuritis, paresthesia, bronkospasme, katarak, retinitis makula, angioedema,
epistaksis
Onkologi: yg menyebabkan bengkak
Tidak
Onkologi: Emetik Potensi
Sangat rendah (<10%)
Interaksi obat
ACE Inhibitor: Semoga meningkatkan potensi reaksi alergi atau hipersensitivitas
terhadap Allopurinol. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Amoksisilin: Allopurinol dapat meningkatkan potensi reaksi alergi atau
hipersensitivitas terhadap amoksisilin. Risiko C: Terapi Memantau
Ampisilin: Allopurinol dapat meningkatkan potensi reaksi alergi atau
hipersensitivitas terhadap ampisilin. Risiko C: Terapi Memantau
Antasida: Semoga menurunkan penyerapan Allopurinol. Pengecualian: Sodium
bikarbonat. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Azathioprine: Allopurinol dapat menurunkan metabolisme azathioprine. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Carbamazepine: Allopurinol dapat meningkatkan konsentrasi serum dari
carbamazepine. Risiko C: Terapi Memantau
Klorpropamid: Allopurinol dapat meningkatkan konsentrasi serum klorpropamid.
Risiko C: Terapi Memantau
Siklofosfamid: Allopurinol dapat meningkatkan / efek toksik yang merugikan dari
siklofosfamid. Secara khusus, penekanan sumsum tulang. Risiko C: Terapi
Memantau
DdI: Allopurinol dapat menurunkan metabolisme ddI. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi
Loop Diuretik: Semoga meningkatkan / efek toksik yang merugikan dari
Allopurinol. Loop Diuretik dapat meningkatkan konsentrasi serum Allopurinol.

Secara khusus, Loop Diuretik dapat meningkatkan konsentrasi Oxypurinolol,


metabolit aktif dari Allopurinol. Risiko C: Terapi Memantau
Mercaptopurine: Allopurinol dapat menurunkan metabolisme mercaptopurine.
Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Pivampicillin: Allopurinol dapat meningkatkan potensi reaksi alergi atau
hipersensitivitas terhadap Pivampicillin. Risiko C: Terapi Memantau
Derivatif Teofilin: Allopurinol dapat meningkatkan konsentrasi serum teofilin
Derivatif. Pengecualian: Dyphylline. Risiko C: Terapi Memantau
Thiazide Diuretik: Semoga meningkatkan potensi reaksi alergi atau
hipersensitivitas terhadap Allopurinol. Diuretik thiazide dapat meningkatkan
konsentrasi serum Allopurinol. Secara khusus, thiazide diuretik dapat
meningkatkan konsentrasi Oxypurinolol, metabolit aktif dari Allopurinol. Risiko
C: Terapi Memantau
Vitamin K Antagonis (misalnya, warfarin): Allopurinol dapat meningkatkan efek
antikoagulan dari vitamin K antagonis. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi
terapi
Etanol / Nutrisi / Herb Interaksi
Etanol: Semoga menurunkan efektivitas.
Suplemen zat besi: penyerapan zat besi hepatik dapat ditingkatkan.
Vitamin C: Sejumlah besar vitamin C dapat mengasamkan urine dan
meningkatkan pembentukan batu ginjal.
Parameter pemantauan
CBC, kadar asam urat serum, I & O, fungsi hati dan ginjal, terutama pada awal
terapi
referensi Rentang
asam urat, serum: Peningkatan terjadi selama masa kanak-kanak
Dewasa:
Pria: 3,4-7 mg / dL atau sedikit lebih
Perempuan: 2,4-6 mg / dL atau sedikit lebih
Nilai> 7 mg / dL kadang-kadang sewenang-wenang dianggap sebagai
hyperuricemia, tapi tidak ada garis tajam antara normals di satu sisi, dan serum
asam urat dari mereka dengan gout klinis. rentang normal tidak dapat disesuaikan
untuk purin konsumsi, tetapi diet purin tinggi meningkat asam urat. asam urat
dapat ditingkatkan dengan ukuran tubuh, olahraga, dan stres.
Keperawatan: Pengkajian Fisik / Monitoring
Menilai efektivitas dan interaksi obat lain pasien dapat mengambil. Pantau nilai
laboratorium, efektivitas terapi, dan efek samping pada awal terapi dan berkala
dengan penggunaan jangka panjang. Menilai pengetahuan / mengajarkan
penggunaan yang tepat pasien, intervensi untuk mengurangi efek samping, dan
gejala yang merugikan melaporkan. pertimbangan.
Monitoring: Tes Lab
CBC, kadar serum asam urat, fungsi hati dan ginjal, terutama pada awal terapi
Pendidikan pasien
Mengambil seperti yang diarahkan. Mempertahankan hidrasi yang memadai (2-3
L / hari cairan) kecuali diperintahkan untuk membatasi asupan cairan. Ketika
menggunakan obat ini, jangan menggunakan alkohol, resep lainnya, obat OTC,

atau vitamin tanpa prescriber konsultasi. Anda mungkin mengalami rasa kantuk
(penggunaan hati saat mengemudi atau terlibat dalam tugas-tugas yang
membutuhkan kewaspadaan sampai respon terhadap obat yang diketahui); mual,
muntah, atau mulas (sering makan kecil, perawatan mulut sering, permen karet,
atau mengisap lozenges bisa membantu); atau rambut rontok (reversibel). Laporan
segera ruam kulit atau luka; nyeri buang air kecil atau darah dalam urin atau feses;
rasa sakit atau iritasi mata; pembengkakan bibir, mulut, atau lidah. Juga
melaporkan kelelahan yang tidak biasa; mudah memar atau perdarahan;
menguning kulit atau mata; perubahan warna urin atau feses; mual yang belum
terselesaikan atau muntah; atau mati rasa ekstremitas. tindakan pencegahan
kehamilan / menyusui: Menginformasikan prescriber jika Anda atau berniat untuk
hamil. Konsultasikan prescriber jika menyusui.
Bentuk sediaan
Informasi eksipien disajikan bila tersedia (terbatas, terutama untuk obat generik);
berkonsultasi pelabelan produk tertentu.
Injeksi, bubuk untuk pemulihan, natrium: 500 mg
Aloprim ": 500 mg
Tablet: 100 mg, 300 mg
Zyloprim: 100 mg, 300 mg
generik Tersedia
iya nih
Harga: AS (www.drugstore.com)
Tablet (Zyloprim)
100 mg (30): $ 23,99
300 mg (30): $ 44,98
Mekanisme aksi
Allopurinol menghambat xantin oksidase, enzim yang bertanggung jawab untuk
konversi hipoksantin untuk xanthine untuk asam urat. Allopurinol dimetabolisme
untuk oxypurinol yang juga merupakan inhibitor xanthine oxidase; allopurinol
bekerja pada purin katabolisme, mengurangi produksi asam urat tanpa
mengganggu biosintesis purin penting.
Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: efek Peak: 1-2 minggu
Penyerapan: Oral: 80%; Dubur: Miskin dan tidak menentu
Distribusi: Vd: 1.6 L / kg; VSS: 0,84-0,87 L / kg; memasuki ASI
Protein mengikat: <1%
Metabolisme: 75% untuk metabolit aktif, oxypurinol terutama
Bioavailabilitas: 49% ke 53%
Paruh eliminasi:
fungsi ginjal normal: obat Parent: 1-3 jam; Oxypurinol: 18-30 jam
penyakit ginjal stadium akhir: berkepanjangan
Waktu puncak, plasma: Oral: 30-120 menit
Ekskresi: Urin (76% sebagai oxypurinol, 12% sebagai obat tidak berubah)
Allopurinol dan oxypurinol yang dialyzable
Informasi yang berhubungan