FRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES

GASTROINTESTINALES
Ms de 90% de las lceras ppticas son ocasionadas por infecciones por la bacteria
Helicobacter pylori o por el empleo de antiinflamatorios no esteroideos.
ANTICIDOS
El principal mecanismo de accin es la reduccin de la acidez intragstrica. Despus de
una comida se secretan, se secretan aproximadamente 45 meq/h de HCl. Una sola
dosis de 256 meq de anticido administrada una hora despus de una comida
neutraliza en forma eficaz el cido gstrico hasta por 2 h.
El bicarbonato de sodio (NaHCO3) al formar dixido de carbono cuando reacciona con
el HCl produce cloruro de sodio y dixido de carbono, mismo que provoca distensin
gstrica y eructos. El carbonato de calcio (CaCO3) puede causar eructos o alcalosis
metablica.
Dosis excesivas de bicarbonato de sodio o carbonato de calcio con productos lcteos
que contengan calcio pueden desencadenar hipercalcemia, insuficiencia renal y
alcalosis metablica.
No se debe administrar anticidos en las 2 h siguientes a la administracin de la dosis
de fluorquinolonas, itriconazol, hierro y tetraciclinas.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2
Son 4: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Muestran una inhibicin
competitiva en el receptor H2 de la clula parietal y suprimen la secrecin basal de
cido estimulada por lo alimentos. No afectan los receptores H 1 o H3. La secrecin
nocturna de cido depende en gran parte de la histamina. Se reduce el volumen
gstrico y la concentracin de pepsina.
REFLUJO GASTROESOFGICO (GERD).La duracin del efecto de los anticidos es breve
(1 a 2 h) en comparacin con los agonistas H2 (6 a 10 h). La pirosis frecuente se trata
mejor con antagonistas de los receptores H2 cada 12 h o con inhibidores de la bomba
de protones. En esofagitis erosiva se prefieren los inhibidores de la bomba de protones.
LCERA PPTICA. Los inhibidores de la bomba de protones en gran parte han
reemplazado a los antagonistas de los receptores H2 en el tratamiento de la lcera
pptica aguda. En pacientes que usan AINES por razones clnicas se debe administrar
un inhibidor de la bomba de protones. Pacientes con lceras ppticas agudas causadas
por H. pilory, se debe tratar con un ciclo de 10 a 14 das que incluyan un inhibidor de la
bomba de protones.
En los pacientes que un sonda nasoentrica o con leo importante, son preferibles los
antagonistas H2 intravenosos a los inhibidores de la bomba de protones intravenosos.
Los efectos adversos de los antagonistas H2 son diarrea, cefalea, fatiga, mialgias y
estreimiento. En va intravenoso pueden aumentar el riesgo de neumona nosocomial

en enfermos en estado crtico. Los efectos adversos de cambios del estado mental se
presentan con mayor incidencia con la cimetidina.
La cimetidina inhibe la fijacin de dihidrotestosterona a los receptores de estrgenos,
inhibe el metabolismo del estradiol y aumenta las concentraciones sricas de
prolactina. Puede causar ginecomastia o impotencia en hombres y galactorrea en
mujeres.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Son seis: omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, dexlasoprazol, rabeprazol y antoprazol.
Todos son benzimidazoles. Se administran como profarmacos inactivos. Los frmacos
tienen una semivida srica breve de casi 1.5 h, pero la inhibicin del cido persiste
hasta por 24 h por inactivacin irreversible de la bomba de protones. Se necesitan por
lo menos 18 h para sntesis de nuevas molculas de la bomba de H/K ATPasa.
En dosis estndar, los inhibidores de la bomba de protones inhiben 90 a 98% de la
secrecin de cido de 24 h.
GERD. Los inhibidores de la bomba de protones son los frmacos ms eficaces para
tratar del reflujo no erosivo y erosivo. Estenosis pptica o esfago de Barret.
LCERA PPTICA. Proporcionan un alivi ms rpido de los sntomas y una cicatrizacin
ms rpida de la lcera duodenal (en 4 semanas) y, en menor grado, de lceras
gstricas (6 a 8 semanas).
Los esquemas ms eficaces para erradicar H. pilory son combinaciones de dos
antibiticos y un inhibidor de la bomba de protones.
lceras asociadas a H. pilory tratamiento tratamiento triple (Otro tratamiento 10
das).
Prevencin de la hemorragia de la mucosa relacionada con el estrs omeprazol por
va oral.
Enfermos que no tienen sonda nasoentrica o que cursan con leo importante, se
prefieren los antagonistas H3 intravenosos a los inhibidores de la bomba de protones
por va intravenosa.
Los pacientes con gastrinomas aislados se tratan mejor con reseccin quirrgica. En
todo caso lo inhibidores de la bomba de protones sera la mejor opcin.
Efectos adversos diarrea, cefalea y dolor abdominal. Se ha reportado un mayor
nmero de nefritis intersticial aguda.
El cido es importante para liberar la vitamina B12 (cianocobalamina) de los alimentos.
Los inhibidores de la bomba de protones pueden reducir la absorcin de calcio o inhibir
la funcin osteoclstica.
Todos los inhibidores de la bomba de protones son metabolizados por los citocromos
hepticos P450, incluidos CYP2C19 y CYP3A4.

El omeprazol puede inhibir el metabolismo de warfarina, diazepam y difenilhidantona.

El lanzaprozol puede incremenar la eliminacin de la teofilina.
Inhibidores de la bomba de protones reducen la activacin del clopidogrel.
FARMACOS PROTECTORES DE LA MUCOSA
La secrecin de bicarbonato epitelial establece un gradiente de pH en la capa de moco
en el cual el pH flucta entre 7 en la superficie mucosa y 1 a 2 en la luz gstrica.

SUCRALFATO
Sal de sacarosa que forma complejos con el hidrxido de aluminio sulfatado. En forma
de pasta viscosa adherente se fija selectivamente a las lceras o erosiones hasta por 6
h.
Forma una barrera fsica que restringe ms la lesin custica y estimula la secrecin de
prostaglandinas y bicarbonato por la mucosa. Reduce la frecuencia de hemorragia de
tubo digestivo alto de importancia clnica. Puede aumentar el riesgo de neumona
nosocomial.
El estreimiento se presenta en 2% de los pacientes y se debe a la sal alumino.
ANLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
La mucosa del tubo digestivo humano sintetiza diversas prostaglandinas; las
principales son las E y F. El misoprostol, un anlogo metlico de la PGE1 fue aprobado
para el tratamiento de trastornos gastrointestinales. Semivida srica de 30 min.
Misoprostol.- tiene propiedades inhibidoras de cido y de proteccin de la mucosa.
Estimula la secrecin de moco y bicarbonato. Reduce la produccin de cAMP. Reduce la
frecuencia de lceras provocadas por los AINES a menos del 3% y la frecuencia de
compliaciones de la lcera en 50%.
Efectos adversos diarrea y dolor abdominal crnico.
COMPUESTOS DERIVADOS DE BISMUTO
Subsalicilato de bismuto y el subcitrato potsico de bismuto. Ms del 99% del bismuto
aparece en heces. Recubre las lceras y las erosiones y crea una capa protectora
contra el cido y la pepsina. Tambin estimula la secrecin de prostaglandina, moco y
bicarbonato.
El subsalicilato de bismuto reduce la frecuencia de las heces y su fluidez en la diarrea
infecciosa aguda. Prevenir la diarrea del viajero.
El salicilato inhibe la secrecin intestinal de prostaglandinas y de cloruro.

El bismuto tiene efectos antimicrobianos directos y se una a las enterotoxinas, lo cual

explica su utilidad para prevenir y tratar la diarrea del viajero. Tiene actividad directa
contra H. pilory.
Tratamiento inespecfico de la dispepsia y la diarrea aguda. Erradicar la infeccin por H.
pilory.
El bismuto produce un oscurecimiento inocuo de las heces. Formulaciones liquidas
pueden ocasionar oscurecimiento inocio de la lengua. Empelo prolongado
encefalopata.
FARMACOS QUE ESTIMULAN LA MOTILIDAD DEL TUBO DIGESTIVO

Los frmacos que incrementan la presin del esfnter esofgico inferior son
tiles para reflujo gastroesofgico.
Los frmacos que mejoran el vaciamiento gstrico tienen utilidad en la
gastroparesia y para retrasar el vaciamiento gstrico posquirrgico.
Los frmacos que estimulan el intestino delgado son beneficiosos en el leo
posoperatorio o en la seudoobstruccin intestinal crnica.
Los que aumentan el trnsito colnico son tiles para tratar constipacin
intestinal o estreimiento.

La liberacin de serotonina estimulan a los receptores 5-HT3 en los nervios aferentes

extrnsecos estimulando la nusea, vmito y el dolor abdominal. Receptores 5-HT3 y 5HT4 tienen efecto sobre la motilidad del tubo digestivo y la sensibilidad aferente
visceral.
La dopamina funciona como un neurotransmisor inhibitorio en el tubo digestivo,
disminuyendo la intensidad de las contracciones esofgicas y gstricas.
FARMACOS COLINOMIMTICOS
Farmaco colinomimetico betanecol estimulan los receptores M3 muscarinicos
Tratamiento del reflujo gastroesofgico y la gastroparesia.
Neostigmina intravenosa distensin aguda del colon (sndrome de Ogilvie)
METOCLOPRAMIDA Y DOMPERIDONA
Antagonistas de los receptores D2 a la dopamina. Aumentan la amplitud del
peristaltismo esofgico, incrementan la presin del esfnter esofgico inferior y
favorecen el vaciamiento gstrico pero no tienen ningn efecto sobre el intestino
delgado ni la motilidad del colon.
Metoclopramida para favoreces el avance de las sondas de alimentacin nasointestinal
desde el estmago hasta el duodeno.
Potente accin antiemtica y supresin de la nusea.

Se utilizan para el reflujo gastroesofgico sintomtico pero no son eficaces en

los pacientes con esofagitis erosiva

Tratamiento de los pacientes con retardo del vaciamiento gstrico a

consecuencia de trastornos posoperatorios (vagotomia y antrectoma) y
hastroparesia diabtica.

Efectos adversos en ancianos sobre todo inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad

y agitacin.
MACRLIDOS
Eritromicina estimulan directamente a los receptores de motilina en el msculo liso
del tubo digestivo y favorecen el inicio del complejo motor migratorio.
Se puede utilizar en las pacientes con hemorragia aguda del tubo digestivo alto para
facilitar el vaciamiento gstrico de la sangre antes de la exploracin endoscpica.