I. OBJETIVO DEL RECUBRIMIENTO (ENTERICA Y NO ENTRICA)
En el desarrollo de un nuevo frmaco, la decisin de proceder a su cobertura es de gran importancia, y est avalada por el peso de alguna de las siguientes consideraciones:
Mejorar el aspecto del comprimido. Algunos colores propios de los
frmacos o de algn adyuvante, no son gratos, o semejan material alterado. Esto sucede, por ejemplo, con los marrones o carmelitas del regaliz, opoterpicos, sales orgnicas de Fe+2, quiniofn, etc. Igualmente, al mezclar granulados de diverso color en las formulaciones complejas, queda un comprimido micropunteado en colores. As, un polivitamnico lleva el amarillo de la riboflavina, el blanco de excipientes, tiamina y niacinamida, el marrn de extracto de hgado en polvo, etc. Semejante aspecto es juzgado en forma estulta por quienes no conocen lo que tienen en mano, y lo toman como expresin de una mala manufactura o de descomposicin. Para prevenir los estragos de la estolidez se acude a un enmascaramiento por medio de una cobertura.
Identificar el medicamento. Aunque, como ya sealamos en otros
captulos, formato y color no son guas seguras de identificacin, varias circunstancias de identidad aconsejan el recubrimiento en color. Por ejemplo, toda vez que un frmaco tiene varias presentaciones de distinta concentracin, todas con el mismo nombre comercial, (cosa comn en psicofrmacos), el empleo de colores distintivos ayuda a evitar errores posolgicos que incluso pueden ser fatales. Idntico criterio priva cuando hay una presentacin peditrica y otra para adultos. Existen en el mercado equipos que graban, con letras u otras marcas, la superficie de los comprimidos recubiertos, agregando as un elemento ms de identificacin.
Facilitar la administracin. La superficie suave y deslizante de una
gragea permite que pase con facilidad por las gargantas rebeldes; un color atractivo predispone a la ingestin y, de hecho, las vitaminas peditricas del mercado entre otras, estn coloreadas cuando no multicoloreadas, por esta razn.
Enmascarar un olor o un sabor desagradables. Las sulfonamidas, el
cloranfenicol, la quinidina, las tetraciclinas, la metionina y muchos otros frmacos, son de sabor amargo, o bien desagradable en otra direccin (4).
Como comprimidos desnudos algunas de esas medicaciones son
inaceptables o bien, requieren un gran esfuerzo por parte del enfermo para ingerir una segunda dosis. En tales casos, se pesar -anlisis por panel degustador- el grado de aceptacin para decidir sobre el revestido. Ello importa tanto ms, cuanto que como veremos, la cobertura puede Influir en forma desfavorable la biodisponibilidad.
Proteger los componentes. Pese a que una forma slida compactada
como es el comprimido, donde las incompatibilidades promovidas por el ambiente se reducen al mnimo, en ocasiones, se deber proteger en forma adicional contra humedad, oxigeno, dixido de carbono, contra la luz, etc. Las sales ferrosas, muchas vitaminas y frmacos diversos, son oxilbiles, de modo que las cubiertas del revestido son genuinas protectoras y no meramente decorativas. La clorpromazina, y en general los fenotiaznicos relacionados, son un buen ejemplo de un frmaco amargo, oxilbil y que adems sufre descomposicin actnica, de modo que su recubrimiento est recomendado por tres razones. El factor proteccin se tendr muy en cuenta en la farmacia de los trpicos y en la militar
Prevenir incompatibilidades. En ocasiones, deben contener en una
misma forma final, frmacos que son incompatibles entre s. Es posible, en algunos de esos casos, separar los ingredientes interreaccionantes, ubicando uno en el ncleo o comprimido, y el otro en la cubierta (laminados).
Lograr una biodisponibilidad programada. La cubierta entrica tiene
primordialmente la funcin de proteger al frmaco, ya sea de la accin del jugo gstrico, o de una gran variedad de enzimas; permitiendo su liberacin en una porcin determinada del tracto digestivo. Cuando se requiere que un frmaco se libere y absorba en el intestino, el uso de revestimientos gastrorresistentes permite obviar la accin del jugo gstrico sobre el frmaco, que puede ser deletrea, o bien, en otros casos proteger la mucosa gstrica de un medicamento agresivo. Del mismo modo, con el empleo de cubiertas, pueden lograrse preparados duales, de liberacin inmediata y de accin prolongada. El uso de estas cubiertas en los grnulos permitir una programacin por un lapso prolongado.
Incrementar el rendimiento del equipo de reposicin. Por la envoltura
final, lisa y con lustre, que deben exhibir los comprimidos cubiertos, se deslizan con gran facilidad en canaletas, guas y sistemas de alimentacin
y recuento necesarios para su envasado final. Cuando otras razones de ms
jerarqua, aconsejan el revestido, esta ventaja adicional no es desdeable. Los medicamentos se elaboran y comercializan bajo distintas presentaciones a las cuales llamamos formas farmacuticas. Entre ellas se encuentran los comprimidos, cpsulas, jarabes, inyectables, pomadas, cremas, inhaladores, geles, gotas, suspensiones, etc. y muchsimas variedades ms que pueden ser preparadas por un Farmacutico (por ejemplo para una frmula magistral) o tambin por la Industria Farmacutica. Al momento de escoger en qu forma se va a fabricar un medicamento se tienen en cuenta diversos factores que van desde el tipo de enfermedad (no es lo mismo una lcera gstrica que una afeccin cutnea) o la edad de los pacientes hasta el costo de fabricacin e incluso el clima de una localidad. La forma farmacutica en la que se presenta un medicamento tiene como objetivos principales la proteccin del mismo frmaco de manera que no pierda sus propiedades por la accin de agentes externos como la luz o la humedad hasta su uso, facilitar la cantidad adecuada (dosis) y permitir su accin en el organismo dependiendo de la va por donde se aplique, que es a lo que se denomina va de administracin y puede ser oral, rectal, vaginal, inhalatoria, tpica etc. Todo esto con la nica finalidad de lograr el efecto teraputico deseado de una manera segura para el paciente. As, en algunas infecciones, el tratamiento antibitico administrado por va intravenosa (partenteral) es ms eficaz que el administrado por va oral y en otros casos se prefiere lo inverso, o cuando se pretende una accin local utilizaramos una pomada; tambin puede ocurrir que algunas personas tengan dificultad para tragar un comprimido o una cpsula, en este caso estudiaramos alternativas, como por ejemplo un jarabe. Sin embargo no debe confundirse la via de administracin del frmaco con la forma farmacutica debido a que frmacos completamente distintos pueden tener la misma forma farmacutica y ser utilizados en diferentes partes del cuerpo o vas de administracin y viceversa. La importancia de la forma farmacutica para nosotros reside entonces en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia, evitar daos al paciente por