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ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS

I.

Seminario

INTRODUCCIN.-

La amebiasis es una enfermedad distribuida en todo el mundo, teniendo una alta prevalencia y
constituyendo una de las causas no virales ms frecuentes de diarrea, es la tercera enfermedad
parasitaria ms importante del mundo. Generalmente las tasas de prevalencia son ms altas en
algunas zonas del trpico, donde el saneamiento es deficiente.
Existen diversas especias de amebas, de las cuales la mdicamente ms importante es la
Entamoeba histolytica, cuyo parasitismo se conoce como amibiasis. La E. histolytica posee dos
formas evolutivas principales con grados
intermedios), que son la vegetativa o trofozoito
y la de resistencia o qustica. El ciclo vital de
estos parsitos se puede resumir en el hecho de
que los quistes son ingeridos por el hombre,
convirtindose en trofozoitos en el colon;
cuando el medio se hace hostil, los trofozoitos
se transforman en quistes y son eliminados,
constituyendo

la

forma

infectante.

Los

trofozoitos pueden actuar slo en la luz


colnica (formas "luminales" o intestinales de
amibiasis) o afectar la mucosa y/o diversos
otros tejidos, especialmente al hgado (formas
extraintestinales de amebiasis); segn su
localizacin, la clnica ser variable, aunque
puede haber casos asintomticos (1).
Esta enfermedad ataca al ser humano en cualquier edad, siendo ms frecuente en nios y adultos
jvenes.

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Se manifiesta de diferentes formas produciendo: disentera aguda/fulminante con fiebres y


escalofros o diarrea sanguinolenta/mucoide (llamada disentera amebiana); llegando a causar un
malestar abdominal leve, que se alterna con perodos de estreimiento; e incluso puede provocar
la muerte (1).
El tratamiento de la amebiasis intestinal debe hacerse siempre, pues an en personas
asintomticas es necesario exterminar los parsitos del intestino con dos finalidades: evitar que
en algn momento haya invasin de los tejidos y eliminar la fuente de infeccin.
Actan sobre las amebas que se encuentran en: La luz intestinal, la pared intestinal u otros
rganos y algunos en varios sitios simultneamente.
A pesar de la importancia de la enfermedad como problema de salud pblica, se cuenta con un
nmero relativamente reducido de medicamentos para el tratamiento de la disentera y el absceso
heptico amebianos. La mayora de ellos con un margen teraputico estrecho y con diversos
efectos secundarios en el hombre, adems, han aparecido informes de resistencia de E.
histolytica a algunos de los frmacos antiamebianos ms usuales en la prctica mdica (1)(2).
Dentro de las medidas preventivas son:
Educar a la poblacin general con relacin a la higiene personal, eliminacin de las heces en los
lugares adecuados, as como tambin a lavarse bien las manos despus de cada evacuacin y
antes de preparar los alimentos. Hervir el agua antes de ingerirla para eliminar los quistes que
puedan contenerse en sta. Lavar bien las frutas y sobre todo las hortalizas, ya que estas son las
ms propensas a contener quistes, por su contacto con el suelo.
Erradicacin de poblaciones de moscas, ya que estas pueden transportar los quistes de un lugar a
otro. Supervisin contina de las organizaciones de salud pblica a las personas que preparan
alimentos en los lugares pblicos as como la limpieza general de los locales.
Realizar exmenes coprolgicos a todos los integrantes del crculo familiar a que pertenezca un
individuo afectado (1)(2)(3).

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II.

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DEFINICIN:
El amebicida es un principio, adecuado para expulsar amebas del cuerpo. El amebicida
ayuda a eliminar o matar amebas, oxiuros, ascrides.
Algunos amebicidas actan sobre las amebas que se encuentran en la luz intestinal, otros lo
hacen sobre las que parasitan la pared intestinal u otros rganos, y algunos actan en varios
sitios simultneamente. (4)

III.

CLASIFICACIN:
1. Amebicidas Sistmicos:
Alcaloides:
Emetina
Deshidroemetina.
Aminoquinolinas:
Cloroquina
2. Amebicidas Intestinales:
Hidroxiquinolinas:
Yodoquinol (diyodohidroxiquina)
Yodihidroxiquina (clioquinol)
Broxiquinolina
Acetamidas:
Teclozan
Clefamida
Diloxanida
Fenatrolinas:
Fanquinona
Antibiticos:
Aminosidina (paromomicina)
Tetraciclina
Arseniales:
Carbarsona
Glicobiarsol
3. Amebicidas Mixtos:
Metronidazol
Ornidazol
Tinidazol

Como podemos ver el tratamiento farmacolgico de esta enfermedad incluye dos tipos de
compuestos: amebicidas intestinales (poco absorbibles, por lo que alcanzan elevadas
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concentraciones en el intestino y son eficaces frente a quistes y trofozoitos cercanos a la mucosa),


amebicidas sistmicos (que alcanzan concentraciones eficaces en tejidos, pero ineficaces en la
eliminacin de los protozoos intraluminales) y amebicidas mixtos pues actan sobre los trofozoitos
amibianos independientemente de su localizacin, se entiende que estos agentes son tanto
Antiamibianos luminales (trofozoitos del colon) como Antiamibianos tisulares (trofozoitos en la
mucosa del colon o en otros tejidos).(4)(5)

1. Amebicidas Sistmicos:
Emetina
Es un alcaloide derivado de la ipeca (raz del Brasil) con actividad amebicida frente a
trofozoitos de E. histolytica, pero no frente a quistes; por ello son eficaces en las formas
tisulares de amebiasis y en las amebiasis intestinales graves. Sin embargo, han sido
sustituidas en gran parte por el metronidazol ya que es igualmente eficaz y ms inocuo.
Las emetinas inhiben el alargamiento de cadenas de polipptidos y la sntesis de
protenas en clulas eucariotas. Se administran por va IM o SC, pero no por va IV
debido a su toxicidad. Se concentran en hgado, rin, bazo y pulmn.
La terapia con emetinas solo se restringe para pacientes que no toleran el metronidazol.
(6)

Deshidroemetina
Posee propiedades farmacolgicas similares a la emetina aunque se le considera un
producto menos txico. Al igual que la emetina su uso es restringido. (6)(7)
Cloroquina
Es eficaz en amebiasis heptica en la que se puede utilizar sola o combinada con
emetina. Ejerce un efecto txico directo en los trofozotos de E. histolytica y es
concentrada fuertemente en el interior del hgado por lo cual constituye un frmaco
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eficaz contra los abscesos amebianos. Sin embargo no tiene tanta eficacia como el
metronidazol, por lo que se usar solo no se dispone del metronidazol o est
contraindicado. (7)(8)

2. Amebicidas Intestinales:
Yodoquinol
El yodoquinol o diyodohidroxiquina es un derivado de las 8-hidroxiquinolinas, activo
exclusivamente sobre amebas localizadas en la luz intestinal, usado para eliminar E.
Histolytica. Tiene cierta accin tambin sobre Dientamoeba fragilis y Balantidium coli.
Se absorbe en escasa cantidad, aunque a dosis altas lo hace en grado suficiente para
provocar efectos txicos. Menos del 10 % de una dosis oral se recoge en orina, en forma
metabolizada.
El yodoquinol es ms inocuo que el clioquinol. (8)

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Diloxanido
Es un derivado de la serie de dicloroacetamidas que se utiliza como ster
fluoradoinsoluble (furamida). Es til en los portadores asintomticos o en las amebiasis
intestinales ligeras, pero no lo es en las amebiasis intestinales de mayor entidad en las
que estn pasando merozoitos, ni en la disentera aguda en la que se debe emplear
metronidazol o yodoquinol, ni en las amebiasis extraintestinales. Se absorbe con rapidez
en el tubo intestinal; el ster sufre hidrlisis en el propio intestino. (6)(7)

Paromomicina
Es un antibitico aminoglucsido que muestra actividad frente a E. histolytica en la luz
intestinal, as como en infecciones por Cestodes. Al igual que los dems
aminoglucsidos, acta sobre la subunidad ribosmica30S y se absorbe muy pobremente
en el tubo intestinal, si bien en caso de inflamacin o ulceracin puede hacerlo y
producir la caracterstica toxicidad sistmica del grupo.
La paromomicina ha sido aceptada como el medicamento ms indicado para combatir la
colonizacin por E. histolytica. Se le utiliza como agente nico en sujetos asintomticos
que tienen colonizacin intestinal por E. histolytica y tambin se usa en combinacin
con metronidazol en colitis amebiana y en abscesos amebianos del hgado. (6)(7)

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Tetraciclinas
Son amebicidas que usan en combinacin con otros amebicidas intestinales, tambin son
activas frente a Giardia. Entre las diversas tetraciclinas la tiaciclina es el Giardicida ms
potente. (6)(7)

3. Amebicidas Mixtos:
Metronidazol
Es un derivado de la serie de nitroimidazoles que posee un amplio espectro de accin, no
slo como antiparasitario sino como antimicrobiano. Es activo frente a la mayora de los

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protozoos del intestino pero es especialmente til para tratar infecciones extraintestinales
(absceso heptico).
Los estudios in vitro en protozoos parsitos frmacosensibles y frmacoresistentes
indican que el grupo nitro en la posicin 5

del metronidazol es esencial para su

actividad y que las sustituciones en la posicin 2 del anillo imidazlico que intensifica la
conjugacin de resonancia de laestructura qumica refuerzan su actividad antiprotozoica.
A diferencia de lo sealado, la sustitucin de un grupo acilo en la posicin 2 anula dicha
conjugacin y aminora la actividad antiprotozoica. (6)(7)
Posee una gran actividad tanto in vitro como in vivo frente E. histolytica y Trichomona
vaginales.
Su accin se atribuye a la generacin en el parsito de compuestos intermedios
reducidos los cuales tras su oxidacin originan aniones superxidos y otros productos
citotxicos, como radicales hidroxilo que provocan la destruccin de la clula.

Por todo lo expuesto anteriormente, la seleccin de amebicidas se realiza basndose en los


siguientes criterios:
a. Intestinal aguda: Metronidazol, metronidazol seguido de diloxanida, metronidazol junto con
yodoquinol, tinidazol, cloroquina y paramomicina.
b. Intestinal crnica: Diloxanida, metronidazol y yodoquinol.
c. Abscesos hepticos: Metronidazol seguido de diloxanida,
d. Asintomtica (crnica) propia del portador de quistes: Diloxanida(6)(7).
8

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IV.

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EFECTOS ADVERSOS
a) Amebicidas Luminales
Furoato de Diloxanida: El Furoato de Diloxanida generalmente es bien tolerado y
sus efectos adversos son leves; el ms comn es la flatulencia y a veces se detectan
nuseas, vmito, diarrea, prurito y urticaria (8).
Yodoquinol: Puede asociarse con dermatitis txica provocada por el yodo,
escalofros, fiebre, dermatitis leve a severa, irritacin, molestias abdominales, diarrea
o cefalea. Tambin pueden inducir bocio e interferir con ciertas pruebas de funcin
tiroidea; adems, el nivel de yodo unido a protenas puede permanecer elevado
durante un periodo de hasta 6 meses despus de finalizado el tratamiento. El
yodoquinol es irritante para mucosa gastrointestinal y por este motivo debe
consumirse despus de las comidas (8).
Paromomicina: A menudo se asocia con hipermotilidad gastrointestinal, nuseas,
diarrea y dolores clicos abdominales, que en general se manifiestan el segundo o el
tercer da de tratamiento y con una dosis diaria mayor de 2g. En casos raros, provoca
cefalea, vrtigo, vmitos, dolor abdominal o rash (8).
b) Amebicidas Sistmicos
Emetina: Se asocia con una incidencia muy elevada de efectos txicos, tanto despus
de su administracin local como por va sistmica. Por este motivo, la va intravenosa
est contraindicada. Las dosis elevadas provocan lesiones agudas de corazn, hgado,
riones e intestinos; por ello se redujeron las dosis recomendadas. A pesar de estas
disminuciones aun se documentan casos fatales, a menudo despus de cursos
repetidos de la droga separados por intervalos breves. Es probable que la vida media
de la Emetina sea de semanas a meses. Con frecuencia induce diarrea, nuseas y
vmitos, as como debilidad muscular, rigidez muscular y mialgias; tambin puede
9

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provocar

alteraciones

sensoriales.

Los

efectos

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txicos

principales

son

cardiovasculares, comprenden hipotensin, dolor precordial, disnea, taquicardia y


alteraciones electrocardiogrficas persistentes; los pacientes tratados con Emetina
deben recibir monitoreo diario con ECG y determinaciones de la tensin arterial (9).
Dehidroemetina

Reacciones locales: Las inyecciones son dolorosas. No es raro que se formen


abscesos. Si, por inadvertencia, se administra la inyeccin subcutnea puede
aparecer una erupcin eccematosa local. Las erupciones urticariformes y
purpreas generalizadas son raras (10).

Efectos neuromusculares: Son frecuentes la debilidad y los dolores


musculares, especialmente en los miembros y el cuello. Tambin puede
aparecer disnea como consecuencia de la debilidad generalizada. Estos
sntomas dependen de la dosis y a menudo preceden a las manifestaciones de
cardiotoxicidad (10) .

Efectos cardacos: Los signos ms comunes de afectacin cardiaca son la


hipotensin, el dolor precordial, la taquicardia y las disritmias. Las
alteraciones electrocardiogrficas, en particular el aplanamiento y la
inversin de la onda T y la prolongacin del intervalo Q-T, constituyen una
indicacin precoz de toxicidad (10).

Cloroquina: Los efectos adversos son los de las 4-aminoquinolonas. La incidencia


de los efectos colaterales es baja, salvo por los efectos gastrointestinales asociados
con las formulaciones orales (10).

c) Amebicidas Mixtos
Metronidazol (prototipo): Los efectos adversos slo en contados ocasiones alcanzan
intensidad suficiente para interrumpir el frmaco. Las ms comunes son cefaleas,
nuseas, xerostoma, y un regusto metlico. A veces surgen vmitos, diarrea y
molestias abdominales. Durante la teraputica pueden observarse lengua saburral,
glositis y estomatitis, y stas se acompaan de una intensificacin repentina de
moniliasis. Entre los efectos neurotxicos que obligan a interrumpir el consumo de
Metronidazol estn mareos, vrtigos y, en pocas ocasiones, encefalopata,
10

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convulsiones, incoordinacin y ataxia como efectos neurotxicos. Es mejor


interrumpir la administracin del compuesto si surge insensibilidad o parestesias de
las extremidades. La reversin de las neuropatas sensitivas graves puede ser lenta o
incompleta. La urticaria, el rubor (hiperemia) y el prurito son indicativos de
sensibilidad del frmaco, que puede exigir supresin del Metronidazol. Tambin se
ha informado disuria, cistitis y una sensacin de presin en la pelvis (10).
Anlogos del Metronidazol
Tinidazol: Normalmente son leves y transitorios. Los ms frecuentemente
reportados son: alteraciones digestivas, nusea, vmito, alteracin del gusto,
anorexia, sequedad de la boca, diarrea, dispepsias, dolor abdominal,
estreimiento. Ocasionalmente se han reportado: alteraciones dermatolgicas:
urticaria, prurito, y otros como fiebre, cefalea, parestesias y mareos. Raramente
alteraciones sanguneas: leucopenia, trombocitopenia y confusin, depresin e
insomnio (10).
Ornidazol: Pueden presentarse efectos leves como somnolencia, cefalea y
trastornos gastrointestinales (nuseas o vmitos). Ocasionalmente se han
descrito trastornos del sistema nervioso central como mareo, temblor, rigidez,
ataxia, convulsiones, fatiga, vrtigo, prdida temporal de la conciencia, as como
signos de neuropata perifrica sensitiva o mixta. Se han registrado asimismo
disgeusia, pruebas anmalas de la funcin heptica y reacciones cutneas (10).
Secnidazol: El secnidazol puede producir anorexia, malestar y dolor gstrico,
nuseas, vmito, diarrea, sabor metlico y vrtigo (10).

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

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