Foll. ToltrazolPlus susp.

_Layout 1 9/3/15 10:44 AM Page 1

TOLTRAZOL
Suspensin 5 ml 10 ml

Antiparasitario interno de amplio espectro

NDICE:
CARACTERSTICAS GENERALES DEL PRODUCTO

ESPECIES A LAS QUE

SE DESTINA
INDICACIONES
AGENTES SENSIBLES
DOSIFICACIN

CARACTERSTICAS GENERALES DEL PRODUCTO

TOLTRAZOL PLUS suspensin es un antiparasitario interno de amplio espectro que
combina en su formulacin tres molculas: Pamoato de Pirantel, Febantel y Toltrazuril.
Indicado para el tratamiento y/o prevencin de parsitos internos (coccidios, giardias
y nematodos) en perros y gatos.

Formulacin: cada 100 ml contiene:

Toltrazuril
Pamoato de pirantel
Febantel

5g
10,8 g*
3,75 g

*Equivale a Pirantel base: 3.75 g

El Pamoato de Pirantel contiene 34.7% de Pirantel base

5%
10,8 %
3,75 %
1

Foll. ToltrazolPlus susp._Layout 1 9/3/15 10:44 AM Page 2

El pirantel es un compuesto que pertenece a la familia clasificada como tetraidropirimidinas, es un anlogo del morantel con amplio espectro de eficacia contra nematodos gastrointestinales. Se emplea casi exclusivamente en forma de sales (pamoato,
embonato, tartrato).

1,4,5,6-Tetrahydro-1methyl-2[2-(2-tieni) -vinil ]
ethenyl pyrimidine

El febantel es un agente antihelmntico con actividad contra parsitos gastrointestinales en animales. Es una pro-droga, un pro-benzimidazol que en sangre se metaboliza a fenbendazol y oxfendazol o sulfxido de fenbendazol, ambos benzimidazoles con
actividad antihelmntica.

(N-{-[2,3bis-(methoxycarborbonyl)-guanido]-5-(phenylthio)phenyl}-2-methoxyacetamide)

El toltrazuril es un derivado triazinnico, que tiene un amplio espectro anticoccidisico

y actividad antiprotozoaria y se ha utilizado con xito para el tratamiento y la prevencin de la coccidiosis en diferentes especies (conejos, pollos, palomas, halcones,
cerdos, vacas, ovejas, cabras, caninos y felinos). Al no tener actividad antibacteriana
ni antimictica su accin esta limitada a protozoarios de diferentes especies.

1-methyl-3-[3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfanyl)
phenoxy]-phenyl]-1, 3, 5-triazinane-2, 4, 6-trione|

Mecanismo de accin / Farmacocintica:

El pamoato de pirantel acta en los receptores de acetilcolina en las clulas musculares
de los nematodos, es agonista colinrgico, ya que inhibe el sistema colinrgico de los
nematodos a nivel ganglionar por la inhibicin de la enzima colinesterasa, lo que
paraliza al parasito que muere, esta induccin de parlisis espstica en los nematodos
es lo que permite eliminarlos del sistema gastrointestinal mediante peristalsis.
El febantel acta interfiriendo en el metabolismo energtico del parasito, al inhibir
la absorcin y el metabolismo de la glucosa, resultando en el agotamiento de
las reservas energticas y muerte de los nematodos gastrointestinales y
pulmonares por inanicin.
El toltrazuril impide el desarrollo de los distintos estadios de los coccidios
(intra y extracelulares) porque produce anormalidades en el aparato de
Golgi, retculo endoplasmtico y espacio perinuclear, impidiendo la
divisin celular y la formacin de la pared del microgameto. Esto ltimo
lo produce por modificacin de los corpsculos que conforman la pared
del microgametocito. Las modificaciones morfolgicas observadas
(mecanismo bioqumico) determinan que el toltrazuril produzca una
disminucin de la actividad enzimtica de la mitocondria con
consecuente compromiso del metabolismo respiratorio y de la sntesis de
cidos nucleicos que se traduce en la destruccin del parsito.
Es una droga inhibidora del transporte de electrones en la fosforilacin oxidativa.
Acta contra todos los estadios intracelulares de Isospora spp. (esquizontes de 1era.,
2da. y 3ra. generacin, macrogametas y microgametas).

Foll. ToltrazolPlus susp._Layout 1 9/3/15 10:44 AM Page 3

SINERGIA DE LA COMBINACION DE PIRANTEL Y FEBANTEL

Diferentes estudios han demostrado el efecto sinrgico de la
combinacin pirantel-febantel contra Toxocara canis. La utilizacin de las
drogas juntas demostr mayor eficacia contra nematodes que la
utilizacin de ellas por separado.
Los estudios ultraestructurales de los efectos de la combinacin
febantel y de pirantel en T. canis y Heterakis spumosa revel que en los
nematodos se produce dao tisular extenso de mltiples rganos,
incluyendo el msculo, nervios, tejidos hipodrmicos y de rganos genitales.
Tales cambios morfolgicos no se observaron cuando se utiliz
cualquiera de los frmacos solos. El mecanismo de este efecto sinrgico
no se ha determinado aun.
La combinacin de febantel y pirantel es eficaz contra: scaris adultos
inmaduros y tambin contra trichuris.

Farmacodinamia:
La sal de pamoato de pirantel tiene una solubilidad acuosa baja, caractersticas que
reduce su absorcin en el intestino y permite que la sustancia activa pueda alcanzar
mayor concentracin en el intestino y ser activa contra los parsitos por lo que la
excrecin es primariamente por las heces.
Estudios en perros demostraron que luego de la administracin por va oral, la
concentracin en plasma se produce a las 4 a 6 horas post administracin.
Tras la absorcin, se metaboliza rpidamente en el hgado en metabolitos inactivos
que son excretados en un 40% por la orina y en un bajo porcentaje se elimina por
heces y por leche.
El febantel es absorbido de forma relativamente rpida y se metaboliza en varios
metabolitos incluidos fenbendazol y oxfendazol, que tienen actividad antihelmntica.
Es metabolizado en el hgado y excretado por va fecal y renal y en un bajo porcentaje
a travs de la leche.
Luego de la administracin de toltrazuril por va oral es lentamente absorbido a nivel
del intestino. La droga se distribuye por el plasma y los diferentes tejidos (msculo,
piel, grasa, hgado y riones).
A partir de la droga madre, el toltrazuril, aparecen varios metabolitos: los ms
importantes son toltrazuril-sulfxido y toltrazuril-sulfona (ponazuril), metabolito que
mantiene actividad antiprotozoaria. Estos metabolitos son producto de la oxidacin
en el hgado a nivel de la citocromo P450.
La eliminacin de toltrazuril y sus metabolitos en las excretas es lenta. La mayor va
de eliminacin es fecal. Solo una pequea fraccin de los metabolitos fueron
eliminados por orina.

Foll. ToltrazolPlus susp._Layout 1 9/3/15 10:44 AM Page 4

Toxicidad:
Los componentes de la formulacin tienen un amplio margen de seguridad.
Toxicidad aguda:
Pirantel: LD50oral aguda en perros, ratas y ratones > 2000mg/kg
Febantel: LD50oral aguda en perros, ratas y ratones > 10000mg/kg
Toltrazuril: LD50oral aguda en pollos: 700mg/kg, en ratas: > 50000mg/kg, en ratones: 1740mg/Kg.

Esto representa una muy baja toxicidad oral del producto

Contraindicaciones:
No administrar Pirantel junto con:
-Levamizol y Morantel ya que al tener el mismo mecanismo de accin
aumentan su toxicidad.
-Piperazina porque son antagonistas en su forma de accin en contra de
los parsitos por lo que se inhibiran mutuamente.
-Los rganos fosforados y la dietilcarbamazina pueden potenciar la toxicidad
del pirantel, pues tambin son inhibidores de la acetilcolinesterasa.
El Febantel, no debe ser administrado en animales gestantes.
No hay contraindicaciones de administrar Toltrazuril con otras drogas, ni con alimentos.
Antdoto:
El antdoto para el pirantel es la atropina.

ESPECIES A LAS QUE SE DESTINA EL PRODUCTO

Caninos y felinos.

INDICACIONES
TOLTRAZOL PLUS suspensin, est indicado para el tratamiento y prevencin de
coccidios, giardias, ancylostomas, scaris y trichuris en perros y gatos desde la
primera desparasitacin en los cachorros, hembras adultas luego de la segunda
semana despus del parto y tratamiento de animales adultos en general.

AGENTES SENSIBLES
Nematodos:
Caninos: Ancylostoma caninum, A. brasiliensis, Toxocara canis, Toxascaris leonina,
Uncinaria stenocephala, Trichuris vulpis.
Felinos: Toxocara cati., A. caninum, A. braziliesis, A. tubaeforme.
Protozoarios:
Coccidios:
Caninos: Cystoisospora ohioensis, Cystoisospora canis, Cystoisospora burrowsi
Felinos: Isospora felis, Isospora rivolta, Haemondia hammondi, Haemondia heydoni
Giardias:
Giardia lamblia

DOSIFICACIN:
Tratamiento: 0,4 ml de la suspensin/kg de peso vivo.
Ancylostoma / Toxocaras: Repetir a los 15 das.
Trichuris: Repetir a los 30 das
Giardias: repetir dosis a las 24 hs.
4

Foll. ToltrazolPlus susp._Layout 1 9/3/15 10:44 AM Page 5

Esquema de dosificacin:
Tabla de dosificacin equivale a: 20 mg toltrazuril / kg
15 mg de pirantel base / kg
15 mg de febantel / kg
Peso (kg)

ml de suspensin

O,5

0,2

0,4

0,8

1,2

1,6

2,4

2,8

3,2

3,6

10

Es administrado directamente dentro de la boca de los caninos y felinos o con la

comida, mezclado ligeramente en la superficie si es alimento hmedo o mezclado con
una pequea porcin de balanceado seco.
En los casos que se administre con la comida, controlar que se consuma
inmediatamente y en su totalidad.

RECORDAR QUE:
El control de los parsitos gastrointestinales es un importante objetivo de la medicina
canina y felina. Los antihelmnticos no solo se utilizan para la prevencin y tratamiento
de la enfermedad clnica potencialmente grave que los parsitos puedan causar en
las mascotas, sino adems para proteger a la poblacin humana de padecer las
enfermedades zoonticas que stos puedan producirles en especial las relacionadas
con ancylostomas y scaris.

Foll. ToltrazolPlus susp._Layout 1 9/3/15 10:44 AM Page 6

Andrade 2440 - (1832) Lomas de Zamora - Pcia. de Buenos Aires - Argentina

Tel.: (54-11) 4283-2368/2248/2577 - info@mayorslab.com.ar

w w w. m a y o r s l a b . c o m . a r