ANTIBIOTICOS

INTRODUCCIN
Las enfermedades infecciosas han causado la muerte de millones de seres
humanos a lo largo de la historia de la humanidad. Con el descubrimiento de
los antibiticos, esta realidad comenz a ser modificada y, en los aos ochenta
del siglo XX, poda hablarse de una victoria prcticamente total frente a las
infecciones por microorganismos.
Esta victoria, que algunos denominaron pax antibitica, remedando la
conocida pax romana de los tiempos del imperio de los csares, fue destruida
por la devastadora propagacin de una nueva enfermedad, que desafi el
saber mdico contemporneo: el sndrome de inmunodeficiencia adquirida, que
conocemos hoy por sus las cuatro letras de sus siglas: sida.
El origen de la palabra antibitico es griego: anti significa contra, y bios, vida.
Los antibacterianos son sustancias naturales, semisintticas o sintticas, que a
concentraciones bajas, inhiben el crecimiento o provocan la muerte de
las bacterias. Pero popularmente se les conoce a todos como antibiticos,
aunque en realidad, estos son nicamente las sustancias producidas de forma
natural por algunos microorganismos.

MECANISMO DE ACCION
Representacin de un pptidocorto (verde) precursor de la pared celular de
una bacteria unido al antibitico vancomicina (azul). El pptido en cuestin se
une a la vancomicina por cinco enlaces de hidrgeno (lneas punteadas).
Debido a que los antibiticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias,
sus mecanismos de accin difieren basados en las caractersticas vitales de
cada organismo y que, por lo general, son objetivos que no existen en las
clulas de mamferos.

Pared celular

Algunos antibiticos ejercen su funcin en regiones y orgnulos intracelulares,

por lo que son ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a
menos que se logre inhibir la sntesis de esta estructura exterior, presente en
muchas bacterias, pero no en animales. Muchos antibiticos van dirigidos a
bloquear la sntesis, exportacin, organizacin o formacin de la pared celular,
especficamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal
componente de la pared celular, sin interferir con los componentes
intracelulares. Esto permite alterar la composicin intracelular del
microorganismo por medio de la presin osmtica. Tambin permiten la entrada

de otros agentes antimicrobianos que no pueden atravesar la pared celular.

Algunos ejemplos clsicos son:

la bacitracina:
del
grupo
de
los
pptidos,
inhibe
transportador lipdico del peptidoglucano hacia el exterior de la clula.

la penicilina: en el grupo de los betalactmicos, inhibe la

transpeptidacin, una reaccin en la que se producen los enlaces cruzados
de la pared celular y bloquea los inhibidores de las autolisinas.

las cefalosporinas: otro tipo de molculas que inhiben la

transpeptidacin, por unin a las protenas PBPs, implicadas en la ltima
fase de la formacin de la pared celular.

al

Membrana Celular

Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la

sntesis de los constituyentes la integridad de la membrana celular de las
bacterias y de ciertoshongos. Las polimixinas, por ejemplo, son antibiticos que
actan como surfactante o detergente que reacciona con los lpidos de
la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la
permeabilidad de la membrana. Los elementos hidrosolubles y algunos que son
txicos para el germen, pueden as entrar sin restriccin al interior celular.
La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipdicas.

Accin Sobre cidos Nucleicos (Adn Y Arn) Y Protenas

Algunos
antibiticos
actan
bloqueando
la
sntesis
del ADN, ARN, ribosomas, cidos nucleicos o las enzimas que participan en la
sntesis de las protenas, resultando en protenas defectuosas.
La mitomicina es un compuesto con estructura asimtrica y que se fija a las
hlices del ADN e inhibe o bloquea la expresin de la enzima ADN
polimerasa y, por ende, la replicacin del ADN y el ensamblaje de las protenas.
La actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la
mitomicina, solo que es una molcula simtrica.
Las sulfamidas son anlogos estructurales de molculas biolgicas y tienen
parecido a las molculas normalmente usadas por la clula diana. Al hacer uso
de estas molculas farmacolgicas, las vas metablicas del microorganismo

son bloqueadas, provocando una inhibicin en la produccin de bases

nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
Las quinolonas y fluoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas del
tipo girasas y topoisomerasas del ADN, responsables de la topologa de
los cromosomas, alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana y
produciendo una alteracin en la lectura del mensaje gentico.

Accin Sobre Los Ribosomas

Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de

los ribosomas bacterianos, los orgnulos responsables de la sntesis de
protenas y que son distintos en composicin de los ribosomas en mamferos.
Algunos ejemplos incluyen los aminoglucsidos (se unen de forma irreversible
a la subunidad 30S del ribosoma), las tetraciclinas(bloquean la unin
del aminoacil ARNt al complejo ARNm-ribosoma), eritromicina (se fijan de
manera especfica a la porcin 50S de los ribosomas bacterianos) y
la doxiciclina.

PROFILAXIS ANTIBITICA
En las cuatro ltimas dcadas del siglo XX se comenz a utilizar cada vez ms
frecuentemente a los antibiticos para prevenir la aparicin de infecciones
bacterianas. Esta prctica, que hoy se considera restringida a un nmero
relativamente pequeo de indicaciones, puede ser perjudicial y el origen de la
resistencia de los grmenes a los antibiticos.
La prctica consiste en la administracin de un antibitico ante la sospecha o
temor de infeccin. Pero se ha demostrado que muchas veces no est
justificada esta indicacin. Sin embargo, en algunas ocasiones se aconseja su
uso, que debe estar regido por los siguientes principios:

El riesgo o severidad potencial de la infeccin debe ser mayor que los

efectos colaterales del agente antibacteriano (AAB)

El AAB debe ser administrado por el menor perodo necesario para

prevenir la infeccin blanco

El AAB debe ser dado antes del perodo de riesgo esperado (ej.
Profilaxis quirrgica) o tan pronto como sea posible despus del
contacto con un individuo infectado (ej. Profilaxis meningitis

meningocccica) y debe cesar inmediatamente que cese el riesgo de

infeccin

El AAB debe ser activo contra los grmenes que ms frecuentemente

causan la infeccin

La vida media del AAB debe ser lo suficientemente larga como para dar
la cobertura adecuada

Una de las especialidades mdicas que tiende a utilizar con mayor frecuencia
la profilaxis antibitica es la ciruga.

Determinadas intervenciones quirrgicas tienen un riesgo elevado de infeccin,

como las intervenciones de fracturas de cadera, por ejemplo, y se recomienda
este proceder mdico guiado por los siguientes consejos:

OPERACIONES LIMPIAS: no utilizar, a menos que se implanten

prtesis, pacientes con pobres condiciones generales (ancianos,
inmunodeprimidos, gran riesgo de infeccin)
OPERACIONES "LIMPIAS CONTAMINADAS": utilizar siempre
OPERACIONES CONTAMINADAS: utilizar siempre
OPERACIONES SUCIAS: no sera profilaxis, sino teraputica.

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Un germen puede desarrollar resistencia ante un antibitico. Esto quiere decir

que ser incapaz de daar a dicho germen. La resistencia puede desarrollarse
por mutacin de los genes residentes o por adquisicin de nuevos genes:

Inactivacin del compuesto

Activacin o sobreproduccin del blanco antibacteriano

Disminucin de la permeabilidad de la clula al agente

Eliminacin activa del compuesto del interior de la clula

La resistencia de los grmenes a los antibiticos es en la actualidad uno de los

grandes desafos para las autoridades de salud. Es un hecho frecuente, en
muchas ocasiones causado por un mal actuar mdico a la hora de seleccionar
el antibitico adecuado, influido por la disponibilidad del mismo y en ocasiones,

por la decisin del paciente. En los hospitales se han creado comits para
disear y velar por el cumplimiento de una adecuada poltica de antibiticos.
ABUSO DE ANTIBITICOS
Las formas usuales de abuso de los antibiticos incluyen la toma de
antibiticos para una enfermedad no infecciosa o infeccin no bacteriana con
fiebre, en particular el uso de antibiticos durante una infeccin viral, como
un catarro o una gripe; as como la administracin incompleta del antibitico,
generalmente debido a que el paciente se siente mejor una vez que la infeccin
comienza a ceder. Estas situaciones pueden facilitar la aparicin de
poblaciones bacterianas que desarrollen resistencia antibitica.

Humanos

Un estudio de infecciones del tracto respiratorio encontr que los mdicos

tienden a prescribir antibiticos a paciente que se pensaba que requeran del
medicamento, sin embargo, solo 1 de cada 4 de esos pacientes efectivamente
los requeran. Existen diferentes formas de intervenir, tanto a pacientes como a
sus mdicos, con el fin de reducir la prescripcin inadecuada de antibiticos. El
uso excesivo de antibiticos de manera profilctica entre viajeros puede
tambin ser clasificado como un uso inadecuado de estos medicamentos. En
general constituye un error comn la utilizacin de la profilaxis para evitar la
colonizacin por cualquier microorganismo, o todos ellos.

EFECTOS ADVERSOS
Urticaria de la piel de la regintibial anterior, por el uso de un antibitico.
Los posibles efectos secundarios del uso de antibiticos son variados y
dependen tanto del antibitico utilizado como del paciente. Estas
consecuencias adversas pueden incluir fiebre y nuseas, as como ciertas
reacciones alrgicas.
Uno de los efectos secundarios ms comunes es la diarrea; sta usualmente
sobreviene cuando el antibitico perturba el balance normal de la microbiota
microbiana intestinal y la bacteria anaerbica Clostridium difficile prolifera.
Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues
alteran, por ejemplo, la microbiota vaginal como en el caso de la infeccin por

el hongo Candida (candidiasis). La interaccin medicamentosa con otros

frmacos puede provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un
elevado riesgo de dao de un tendn cuando se combinan antibiticos del
grupo de las quinolonas y un corticoesteroide sistmico.

PRINCIPALES GRUPOS DE ANTIBITICOS

Presentaremos brevemente los principales grupos de antibiticos, sus
principales integrantes, indicaciones ms comunes, dosis y principales
precauciones.

Los betalactmicos

Las penicilinas
Es uno de los grupos ms conocidos, pues incluye a las penicilinas y algunos
de sus derivados, las cefalosporinas y otros.
PENICILINA G:
Es activa contra un gran nmero de grmenes, entre los que se incluye
Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus
viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de
penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium,
Actinomyces israeli, y Leptospira.

Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis, neumonas, ciertas

variedades de meningencefalitis, sfilis, blenorragia, leptorpirosis
Tradicionalmente la dosificacin de la penicilina G se ha seguido
haciendo en unidades aunque el resto de las penicilinas se expresan en
mg. La conversin es la siguiente.

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA:

METICILLIN OXACILLIN NAFCILLIN CLOXACILLIN DICLOXACILLIN

Son activas frente a S. Aureus productor de penicilinasa.

PENICILINAS DE 2da GENERACIN:

AMPICILLIN:
Mayor rango de actividad que penicilina G (neumococo, meningococo,
gonococo, varios estreptococos, solo algunos bacilos gram negativos)
Lo inactivan las betalactamasas
Ha aparecido resistencia: salmonella typhi, haemophilus influenzae,
neisseria gonorreae, echerichia coli, salmonellas no tifoideas.
AMOXACILLIN:
Espectro idntico a ampicillin
Absorcin intestinal mucho ms eficiente (puede administrarse cada
ocho horas)

Puede usarse dosis nica en infeccin del trato urinario no complicada

en mujeres

PENICILINAS DE 3RA GENERACIN: (CARBENICILINAS DE ESPECTRO

EXTENDIDO)
Activas frente a la mayora de los microorganismos resistentes a
ampicillin

VENTAJA: su espectro extendido frente a bacilos gram negativos,

incluyendo pseudomona aeruginosa, proteus que no son proteus
mirabilis y algunos enterobasilos

CARBENICILINA = PYOPEN 1 gr

Indicaciones: Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados

severos, infecciones de diferente localizacin (genitourinaria, abdominal,
obsttrica, sea) por grmenes sensibles.
Dosificacin. -20 a 30 gramos/da IV en goteo de 1 hora, cada 4-6 horas.
La dosis ponderal es de 400-500mg/kg/da.
En sepsis ginecolgicas, urinarias, aborto sptico, 4 a 8 gr/da IM o IV.
TICARCILINA: idem. Es dos veces ms activa por gramo que
carbenicilina contra pseudomona aeruginosa..

PENICILINAS DE 4TA GENERACIN:

ACYLAMINOPENICILINAS: MEZLOCILLIN, PIPERACILLIN, AZLOCILLIN.

Poseen el mayor espectro de actividad de todas las penicilinas.

Derivadas del ampicillin

Mismo espectro pero no superior a penicilina G o ampicillin para estos

grmenes

Inefectiva contra s. Aureus productor de penicilinasa pero: -tiene

efectividad aumentada contra muchos anaerobios gram negativos y
bacilos gram negativos resitentes

activos contra la mayora de las klebsiellas y serratias

COMBINACIN DE PENICILINAS-INHIBIDORES BETALACTAMASAS:

(ACIDO CLAVULNICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM)

AMOXACILLIN + AC. CLAVULNICO oral. Inf. Urinarias, respiratorias

altas y bajas

AMPICILLIN + SULBACTAM y AMPICILLIN + TAZOBACTAM --parenteral

Inf. Ginecolgicas e intrabdominales, inf. Resp. Altas y bajas, inf.

Urinarias, piel y tejidos blandos, huesos, articulaciones.
Presentacin: 1 gr sulbactam + 2 gr ampicillin. Dosis en inf. Serias: 1-2
gr de componente ampicillin IV c/ 6 h.
ESPECTRO: AMPICILLIN + moraxella catarralis,cepas de H. influenzae
productoras de beta lactamasa, E. Coli, klebsiella pneumoniae, algunos
proteus, S. aureus (excepto cepas resistentes a meticilina)

TICARCILLIN + AC. CLAVULNICO: S. aureus (excepto resistente

meticillin), algunos bacilos gram negativos resistentes (Klebsiella,
Serratia, Proteus y Pseudomonas)

PIPERACILLIN + TAZOBACTAM: MUY SIMILAR A ANTERIOR

Siempre IV, 3 gr piperacillin + 375 mg tazobactam c/ 6h

Las cefalosporinas
Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibiticos ms conocidos dentro
del gran grupo de los betalactmicos, y son de los de mayor uso en la
actualidad. Son antibiticos bactericidas que inhiben la sntesis de la pared
celular y tienen baja toxicidad intrnseca. Sus efectos adversos ms comunes
son el dolor local si se utilizan por va intramuscular, el dao renal que pueden
provocar, las reacciones alrgicas y la colitis pseudomembranosa. Son
antibiticos novedosos, su espectro es mayor, pero tambin son ms caros.
Tradicionalmente se las ha clasificado por generaciones, que atienden ms
bien a su actividad ante antibiticos gram negativos o gram positivos, y a su
capacidad para llegar al lquido cefalorraqudeo (LCR)
GENERACIN
1RA GENERAC.
2DA GENERAC.
3RA GENERAC.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN:
ACTIVAS FRENTE A LA MAYORIA DE BACTERIAS GRAM +: S. aureus,
pneumococos, estreptococos excepto enterococos, actynomices,
mayora de anaerobios gram +. Cepas de S. aureus resistentes a
penicilinasa (ineficaz para S. aureus reistente a meticillin), muchas
cepas de Klebsiella, E. Coli, P. Mirabilis, pero ineficaces contra la
mayora de gram negativos.

Cefalotina, Cefapirina: 500 mg - 2 gr c/ 4 - 6 h IM o IV

Cefradina, Cefalexina: oral, 250 - 500 mg c/ 6 h

Cefadroxil: 500 mg - 1 gr c/ 12 - 24 h
Cefazolina: 2 ventajas: menos dolorosa, mayores concentraciones
sricas.
Infecciones moderadas: 500 mg - 1 gr IM o IV c/ 8 h.
infecciones severas: hasta 6 gr diarios, usualmente no ms de 4 gr IV.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN:

CEFOXITIN:
Espectro: 1ra generacin + cepas de E. Coli, Klebsiella, Serratia y
Proteus; gonococo, mayora de cepas productoras de penicilinasa.

Su mayor ventaja: acta contra anaerobios gram + y gram - .

Valorable para infecciones plvicas y abdominales

Dosis: 1 - 2 gr IV o IM c / 8 h

CEFOTETAN:
Espectro similar a cefoxitina + H. influenzae

Dosis: 1 - 3 g c/ 12 h

Significativamente menos costoso que cefoxitin

CEFMETAZOLE:
Similar cefotetan + B. Fragilis y otros anaerobios

Dosis: 2 g c/ 6 - 12 h IV (puede aumentar TP y TPP, reversible con Vit. K)

CEFAMANDOLE:
Como cefoxitin, pero ineficaz contra B. Fragilis, muchos gonococos y
cepas de Serratia.

Es ms activo frente a enterobacter y H. influenzae

Dosis: 500 mg - 2 g c/ 4 - 8 h IM o IV

CEFONICID:
Similar cefamandole, ms activo contra H. influenzae.
Dosis: 1 - 2 g c/24 h parenteral
CEFORANIDA:
No tiene ventajas sobre las antiguas cefalosporinas
CEFUROXIMA:

Ms activa que cefamandole contra H. influenzae

Es la nica Cefalosporina de 2da generacin
meningoencefalitis

Cefuroxima axetil: oral, 250, 500 mg c/ 12 h

Cefuroxima parenteral: 750 mg - 1.5 g IM o IV c/ 6 -8 h

aprobada para

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN:

Difieren de las otras generaciones en importantes aspectos:
Espectro antimicrobiano expandido
Logran niveles teraputicos en lquido cefalorraqudeo y pueden usarse
en las meningoencefalitis
Su costo es ms elevado

Tienen potencia aumentada contra muchos bacilos bacilos

negativos, incluyendo E. Coli, Klebsiella, Proteus, Serratia y citrobacter

Muy activas contra H. infleunzae productor y no productor de

penicilinasa

Activos frente a la mayora de las especies de salmonellas,

Mayora especies de enterobacter son sensibles

CEFOTAXIMA: (Claforan)
Meningitis causada
pseudomona.

por

bacilos

gran

negativos,

que

no

Meningitis neumoccica, neumonas, S. aureus sensible al meticillin

Dosis: 1-2 g c/ 4 - 6 h

gram

sean

CEFTIZOXIMA:
Espectro similar, salvo que es menos activo frente a neumococo.
Dosis: 1 - 4 g c/ 8 h
CEFTRIAXONA: (Rocephin)
Tiene la mayor vida media de las cefalosporinas de 3ra generacin
Espectro similar a cefotaxima, altamente activa contra bacilos entricos
gram negativos, neisseria, salmonella, y especies de H. influenzae.

Menos activo frente a B. Fragilis y P. Aeruginosa

Dosis: en infecciones sistmicas 2 - 4 g/da c/ 12 - 24 h IM o IV

Dosis nica de 125 - 250 mg muy efectiva para uretritis gonoccica,

cervicitis, faringitis y proctitis.

Droga de eleccin para enfermedad de Lyme que involucra sistema

nervioso central

Se ha reportado colelitiasis inducida por ceftriaxona

CEFOPERAZONA:
Menos activa contra bacilos entricos gram negativos

Buena actividad antipseudomona

Dosis: 2 - 4 g/da c- 12 h

CEFTAZIDIMA: (Fortum)
Uso en amplio espectro de infecciones, incluyendo meningoencefalitis

Amplia actividad contra pseudomona, la ms alta salvo cefepime.

Es la nica cefalosporina activa contra P. Cepacia

B. Fragilis es resistente

Dosis: 1 g c/ 8 2 g c/ 12 h

CEFEPIME:
Es una nueva cefalosporina de 4ta generacin , tan activa contra
pseudomona aeruginosa como ceftazidima
Dosis: 1 - 2 g c/ 12 h
CEFIXIMA:
Primera cefalosporina oral clasificada como de 3ra generacin.

No es activa contra anaerobios

Dosis: 400 mg diarios, dosis nica

Es cara.

CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTENO:
Via oral, 100 - 400 mg c/ 12 h.

Otros betalactmicos
CARBAPENEMICOS:
IMIPENEN:
Tiene el mayor espectro antibacteriano de todos los betalactmicos:

mayora de bacterias gram +, aerobias y anaerobias

algunos difetroides son resistentes, tambin algunos enterococos.
la mayora de los s. Aureos son muy sensibles
bacterias gram negativas, casi todas las enterobacterias, hemophilus,
neisseria, acinetobacter.
serratia, salmonella, citrobacter, yersinia, brucella
anaerobios gram negativos, incluyendo B. fragilis
Pseudomona aeruginosa

Se utiliza junto con cilastatina, para prevenir la intensa degradacin en el

tbulo renal. (Primaxin los trae unidos)

No usar en meningoencefalitis

DOSIS: IM: 500 - 750 mg/12 h. Mximo: 1,5 g/24 h

IV: 1 - 2 g en 3 - 4 dosis. Mximo: 4 g/da

MEROPENEM:
Similar a imipenem, pero puede administrarse sin cilastatina.
Llega a lquido cefalorraqudeo.
DOSIS: 1 g IV c/ 8 h.
MONOBACTAMICOS: (ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS MONOCICLICOS)
AZTREONAM:
Tiene actividad restringida frente a bacterias gram negativas aerobias o
anaerobias facultativas.

No es nefrotxico

No produce reaccin alrgica cruzada con penicilina ni cefalosporina

Dosis: 500 mg c/ 12 h para inf. Urinarias

1 - 2 g c/ 8 - 12 h para inf. Sistmicas

dosis mxima: 2 g c/ 6 h en infecciones que comprometen la vida.
Los aminoglucsidos

ESTREPTOMICINA:
Fue el 1er aminoglucsido
Reservado para los casos de tuberculosis

Tratamiento de infecciones por enterococos donde se desea sinergismo

entre penicilina y aminoglucsidos
Tratamiento de algunas infecciones no comunes como plaga bubnica y
tularemia.

KANAMICINA:
Amplio espectro contra bacilos gram negativos
pseudomona
Alguna actividad contra S. aureus
No actividad frente a streptococos y neumococo

que

no

sean

Con las penicilinas resistentes a las penicilinasas y las cefalosporinas,

no hay razn para el uso de kanamicina y sucesores como 1ra eleccin
de tratamiento en infecciones estafiloccicas

Su uso en la actualidad se restringe a preparados tpicos, por su

elevada toxicidad.

Dosis: IM, ocasionalmente IV: 15 mg/kg diarios

Dosis mxima : 1.5 g/da, no exceder los 15 g en el tratamiento.

Al igual que los otros aminoglucsidos, solo debe administrarse cuando

pueden monitorearse los datos clnicos y de laboratorio sobre efectos
adversos.

Si insuficiencia renal crnica, disminuir la dosis

GENTAMICINA:
Activa frente a bacilos gram negativos y P. Aeruginosa
Penetra lquido pleural, asctico, y sinovial en presencia de inflamacin
Difunde pobremente en otros fluidos como lquido cefalorraqudeo,
secreciones del tracto respiratorio y humos acuoso.
Dosis: 3 - 5 mg / kg / da
Ante este y otros aminoglucsidos chequear frecuentemente por
disfuncin vestibular o auditoria, 47% de los pacientes han llegado a
tener disminucin de la audicin
Monitorear creatinina srica 2 - 3 veces a la semana, guiarse por nivel
srico del antibitico.
TOBRAMICINA:
Muy similar a gentamicina, misma dosis.
Es mucho ms cara y no ofrece ventajas frente a gentamicina, salvo que
es mucho ms activa frente a P. Aeruginosa.
AMIKACINA:
Derivado semisinttico de la kanamicina

De las enzimas bacterianas que inactivan aminoglucsidos, gentamicina

es afectada por 6, tobramicina por 5 y amikacina solo por 1. Poca
resistencia, aun ante uso intensivo.
Amplio espectro.
Activa frente a P. Aeruginosa y muchas enterobacterias resistentes a
genta y tobra
No debe ser utilizada para tratar infecciones causadas por estreptococos
y neumococos
No utilizar junto con penicilina para tratar enterococo, puede antagonizar
con ella
Dosis: 15 mg /kg / da IM c/12 h o c/ 24 h.
Puede administrarse EV en pacientes que lo requieren (ejemplo,
neutropnicos, shock)
Uso principal: infecciones causadas por bacilos gram negativos
resistentes a gentamicina y tobramicina.

NETILMICINA:
Similar a gentamicina
Menos activa frente P. Aeruginosa
Ms nefrotxica y menos eficaz que amikacina
Dosis: 1 -2 mg/kg c/ 8 h.
Novedades de la ltima dcada del siglo XX relacionadas con los
aminoglucsidos:
efecto post-antibitico (peligroso en ancianos, puede aumentar riesgo de
nefrotoxicidad)
cambio de rol en la terapia antimicrobiana: expiraron sus patentes, son
ms baratos, pero son muy txicos.
TETRACICLINAS
Tienen amplio espectro gram negativo y gram positivo
Se usan poco ante la disponibilidad de otros antibiticos
Droga de eleccin en fiebre de las Montaas Rocosas y otras
ricketsiosis
Neumona por micoplasma pneumoniae o clamidia pneumoniae y otras
clamidias
Clera, brucelosis, plaga, granuloma inguinale, enfermedad de Lyme,
sfilis en pacientes alrgicos
TETRACICLINA: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, o IV 1 g diario c/ 6 o 12 h
DOXYCICLINA: 200 mg inicial, 100 mg c/ 12 h oral, o IV 100 - 200 mg.
MACRLIDOS
Son compuestos de 14, 15 o 16 tomos de carbono unidos en una
molcula circular, central y compleja , unida a varias cadenas laterales.
ERITROMICINA:
Espectro: mayora de bacterias gram positivas y algunas gram
negativas, como legionella pneumophila, campylobacter, bordetella
pertussis.

Se excreta fundamentalmente por bilis y menos por orina, penetra pleura

y fluido peritoneal.

Dosis: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, EV 1 - 4 g/diario

CLARITROMICINA:
Se administra 2 v/da
Altamente efectiva frente a organismos sensibles a eritromicina
(estreptococo,
stafilococo,neumoco,
legionella,
campylobacter,
mycoplasma)
Excelente actividad M. Catarralis y H. influenzae
Dosis: 250 - 500 mg oral 2 v/da
Es sustancialmente ms cara que la eritromicina
AZYTROMICINA:
Actividad igual a claritromicina + C. Tracomatis, C. Pneumoniae,
Hemophilus dureyi y algunos anaerobios.
Vida media promedio 68 horas, tratamiento por 5 das cubre 7.
Terapia de dosis nica para uretritis y cervicitis por C. Tracomatis
La mayor promesa: tratamientoo de infecciones crnicas de difcil
manejo como complejo M. Avium o toxoplasmosis de los pacientes de
SIDA.
Dosis: 500 mg el primer da, 250 mg en das 2 al 5.
Es sustancialmente ms cara que eritromicina.
DIRITROMICINA:
Como eritromicina
500 mg diarios
CLINDAMICINA:
S. aureus, S. neumoniae, estreptococos grupo A y otros (excepto
enterococo),
bacteroides,
fusobacterium,
estrepto
anaerobios,
clostridium perfringens y tetanii.
Puede producir severa colitis pseudomenbranosa
Solo para infecciones queue no pueden ser tratadas adecuadamente por
otros agentes.
Dosis: oral 600 - 1200 mg dosis diaria, en infecciones severas 1800 mg
diarios.
Parenteral: IM 1.2 - 2.4 g diarios
IV 1.8 - 3.0 g diarios
Usar con gran precaucin o no usar en pacientes con enfermedad del
colon. Si aparece diarrea, suspender.
CLORANFENICOL
Sigue siendo valioso, pero su uso se ha restringido por su toxicidad
elevada

Utilizar solamente en tratamiento de infecciones en que est claramente

indicado
Evite cursos repetidos
Debe chequearse conteos sanguneos dos o tres veces por semana

VANCOMICINA:
Es un glicopptido bactericida activo frente a estafilococos,
estreptococos, neumococo, enterococo, clostridium, especies de
corinebacterium, algunas otras bacterias gram +.
Oral
solo
para
enterocolitis
estafiloccica
y
enterocolitis
pseudomembranosa asociada a antibiticos... 125 - 250 mg c/ 6 h
IV: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/ 12 h.
Para evitar hipotensin administrar en infusin en no menos de 60
minutos.
Pretratamiento
con
antihistamnicos
para
evitar
"sndrome
del hombre rojo"
Es el tratamiento de eleccin para el S. aureus meticillin resitente.
SPECTINOMICINA:
Su nico uso clnico actual es la gonorrea, dosis nica IM de 2 g.
Sndrome artritis dermatitis, 2 gr IM 2 v/da x 3 das.
SULFAMIDAS:
Ya no juegan un papel clnico mayor
Uso principal: sepsis urinaria e infecciones por nocardia.

TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL:
Prevencin de bacteriuria recurrente

Infecciones del tracto urinario, prostatitis, otitis media aguda, sinusitis,

bronquitis, causadas por cepas sensibles de H. influenzae y S. neumoniae.

Infecciones sistmicas causadas por cepas de salmonella resistentes a

ampicillin y cloranfenicol; shigellosis.

Prevenir y tratar diarrea del viajero

Es el tratamiento de eleccin para neumona por neumocistis carinii y
nocardiosis.
Dosis: S. urinaria, otitis: 2 tabletas de 480 mg c/ 12 h
Para infecciones serias: IV 8 - 10 mg/ kg (calculado por trinmetropin) e 2
- 4 dosis iguales (c/ 6 - 12 horas)
Pnuemocistis carinii: 20 mg/kg en dosis iguales c/ 6 h.

METRONIDAZOL:
Trichomona vaginalis, entamoeba hystoltica, giardia lamblia, bacterias
anaerobias

Es bactericida contra todos los bacilos gram negativos anaerobios,

actinomices

Ha curado inf. Anaerobias en SNC, hueso, articulaciones, sepsis plvica

y abdominal,endocarditis. Fall en inf. Pleuropulmonares.

Puede producir: neuropata perifrica, reacciones encefalopticas,

sindrome
disulfiram
por
ingestin
concomitante
de alcohol,
neutropenia, pancreatitis,mutagenicidad en estudio.

Para infecciones anaerobias serias: dosis de carga 15 mg/kg, seguido

de 7.5 mg/kg c/6 h hasta que el paciente est mejor, entonces oral 7.5
mg/kg c/ 6 h.
QUINOLONAS
Son bactericidas de amplio espectro.
Son altamente susceptibles los bacilos gram negativos: E. COLI,
PROTEUS, KLEBSIELLA, ENTEROBACTER.
Muy
sensibles
los
patgenos
gastrointestinales
comunes:
SALMONELLA, SHIGELLA, CAMPYLOBACTER.
Otros gram negativos: N. GONORREAE, N. MENINGITIDIS, H.
INFLUENZAE, M. CARTARRALIS
Menos sensibles: P. AERUGINOSA, ACINETOBACTER, S. AUREUS,
ESTREPTOCOCO.
Llegan a muchos fluidos y tejidos: bilis, orina, saliva, esputo, hueso,
msculo, prstata, heces, lquido cefalorraqudeo.
Efectos secundarios: temblor, somnolencia, insomnio, tendinitis, ruptura
de tendn, artropatas en animales jvenes
NORFLOXACINO:
espectro: el tpico de las quinolonas
DOSIS: 400 mg 2 v/dia. Tomar abundantes lquidos para evitar
cristaluria.
No se recomienda en nios y embarazadas.
CIPROFLOXACINO:
Espectro: similar a norfloxacino
Ventajas: mayor distribucin en los tejidos, se puede utilizar por va
endovenosa
DOSIS: 250 mg 2 v/da en infeccin urinaria no complicada
500 - 750 mg c/ 12 h para infecciones serias.
IV: 400 mg c/ 12 h en 60 minutos.
No dar a nios, embarazadas y mujeres que lactan.

OFLOXACINO:
Similar a ciprofloxacino, ms activo contra pseudoma aeruginos.
DOSIS: 200 mg c/ 12 h inf. Urinaria
300 mg c/ 12 h para prostatitis e inf. Tracto genital
400 mg c/ 12 h para piel y tej blandos y tracto respiratorio bajo
400 mg dosis nica para gonorrea.
LOMEFLOXACINO:
tienen vida media ms larga, pueden utilizarse una vez al da
actividad disminuida frente a estreptococos y neumococos.
DOSIS. 400 mg una vez al dia
OTRAS QUINOLONAS: amifloxacino, enoxacino, pefloxacino.

BIBLIOGRAFA

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Interna. Edicin CD-ROM, Espaa 2000
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