ANTIPROTOZOA

Protozoa adalah hewan bersel satu yang terdiri atas badan sitoplasma dengan satu atau
beberapa inti sel.
Beberapa protozoa patogen:
Flagellata (misalnya Tripanosoma, Leishmania, Giardia, dan Trichomonas)
Rhizopoda (misalnya Entamoeba)
Sporozoa (misalnya Plasmodium, Toxoplasma, Pneumocystis)
Ciliata (misalnya Balantidium)
TRYPANOSOMIASIS
Trypanosoma brucei gambiense dan Trypanosoma brucei rhodesiense
o Penyebab penyakit tidur
o Penyebaran dilakukan oleh lalat tsetse
o Reduksi intensitas transmisi vektor : insektisida (spray): endosulfan, piretroid
sintetik;
jebakan lalernon polusi
o gambiense : bisa tes serologik
o Stadium pertama (stadium hemolimfatik) : demam, udem local, dan
pembengkakan nodus limfe
Obat : suramin dan pentamidin
o Stadium kedua (stadium tidur) : meningo-ensefalitis dengan gangguan
saraf dan psikis
Obat : triparsamida, eflornithin, dan melarsoprol
o Suramin
dosis : 200mg IV
regimen dosis : 1g pd hari ke-1,3,7,14,21 atau 1g/minggu dlm 5 minggu
o Pentamidin
dosis : 2-4mg/kgBB/hari atau total 10-15xdosis
bisa untuk kemoprofilaksis dgn dosis 4mg/kgBB tiap 3-6bln
jika telah resisten (T.rhodesiense), gunakan suramin
o Melarsoprol
untuk membersihkan darah dan limfa dari trypanosoma
dosis : 3,6 mg/kgBB/hr selama 3-4hari
o Eflornithin
100mg/kgBB IV tiap 6jam untuk 14 hari diikuti terapi oral 3-4 minggu

Trypanosoma cruzi
o Penyebab penyakit chagas, hanya terdapat di Amerika Latin
o Gejala : kardiomegali dan perubahan saluran cerna dengan gangguan
inervasi (atonik lambung-usus)
o Obat : nifurtimoks
dosis : 8-10mg/kgBB oral selama 3-4bulan

LEISHMANIASIS
Leishmania donovani
o Penyebab penyakit Kala azar
o Gejala : serangan demam yang tak teratur, pembengkakan limpa dan hati
Leishmania tropica
o Bengkak oriental yang ditandai dengan bengkak dan borok pada kulit
Leishmania brasiliensis
o Leismaniasis kulit dan mukosa
o Penyebab penyakit espundia

Obat : preparat antimon, misalnya stibofen, pentamidin (pd leishmania kulit tak
berkhasiat), Na-stiboglukonat dan amfoterisin B

Pentamidin
alternatif untuk viseral leishmaniasis, pilihan untuk kutan leishmaniasis
dosis : 2-4mg/kgBB/hari scr IM atau 15xdosis
Na-stiboglukonat
20mg/kgBB/hari scr IV atau IM slm 20hr untuk kutan dan 28hr untuk viseral dan
mukokutan

GIARDIASIS (LAMBLIASIS)
Giardia lamblia (Lamblia intestinalis)
o Gejala : sakit perut mirip kolik yang tak jelas dan diare parah.
o Obat : Acranil (dulu) dan turunan nitroimidazol (sekarang)
Metronidazol : dosis lebih rendah dr biasanya, lebih ditoleransi drpd utk
amebiasis
Efikasi:90%
Efektivitas = Tinidazol
TRIKHOMONIASIS
Trichomonas vaginalis
o Wanita : Penyebab vaginitis, vulvitis, uretritis, dan fluor vaginalis.
o Pria : infeksi berlangsung tanpa gejala.
o Obat : turunan nitroimidazol yang bekerja trikhomonasid, yaitu
metronidazol, nimorazol, ornidazol, dan tinidazol.
o Pada saat bersamaan dilakukan pula penanganan terhadap pasangan yang
bersangkutan dgn dosis yg sama
o Pengaturan dosis baik pada pria maupun wanita :
Metronidazol 2 g dosis tunggal atau 800 mg tiap 12jam selama 5 hari
(dewasa); 5mg/kgBB 3x1 slm 3hr (bayi >4minggu)
Nimorazol 2 g dosis tunggal
Ornidazol 1,5 g dosis tunggal
Tinidazol 2 g dosis tunggal
wanita hamil&menyusui : supositoria vagina Klotrimazol 100mg slm 7 hr
o KI : wanita hamil, konsumsi alkohol pada saat bersamaan (karena adanya
hambatan aldehida oksidase)
PNEMOCYSTOSIS
Obat : Pentamidin
o bisa untuk pulmonari & ekstrapulmonari akibat P.carinii
o dosis : 3mg/kgBB/hari slm 21 hr scr IV ; 300mg/bulan utk aerosol (lebih
toleran)
o bisa digunakan utk pasien AIDS
o efikasi sangat baik, tetapi masih kalah dibandingkan sulf-trim
Obat : Sulf-Trim
o Oral
S : 100mg/kg, T : 20mg/kg perhari dlm dosis yg terbagi menjadi 2-4xdosis
dlm waktu 14-21hr
o Infus IV
S : 75mg/kg, T : 15mg/kg perhari dlm 4xinfus, dlm 5%glukosa dlm air selama
60menit
jika tidak membaik dlm 4-8hari, berikan pentamidin
o Jika ada penekanan sistem imun
S :25mg/kg, T : 5 mg/kg dlm dosis terbagi 2xdosis slm 3hr bturut2/minggu

 TOKSOPLASMOSIS
Obat : Ca-folinat
Dosis : 3-5mg tiap 3hari (max :15mg) utk dewasa dan anak2
Obat : Sulfadiazin
Obat : Pirimetamin
Obat : Spiramisin
untuk wanita hamil :3g/hari pada trimester pertama
Obat : Klindamisin
Oral :2400mg/hari, IV :4800mg/hari
P.S. :
+ prednisolon (1-2mg/kg/hari) menekan respon inflamasi
pir+sulf+ca-folinat4minggu
spiramisin 6minggu
HIV : pir+sulf
AMEBIASIS
Entamoeba histolytica
o Jenis :
Amoebiasis intestinal pengobatan hanya di intestinal
Amoebiasis ekstraintestinal pengobatan di intestinal dan di
jaringan/organ yg terinfeksi
o Gejala :
Serangan amuba akut atau kronis berulang-ulang
Amubiasis jaringan (hepatitis amuba, perikarditis amuba, dll)
Amubiasis laten, yang dapat berubah menjadi bentuk lain
- Infeksi usus tanpa gejala
- Infeksi usus besar ringan hingga menengah
- Infeksi usus parah (disentri)
- Ameboma
- Abses hati
- Infeksi ekstraintestinal
o Obat : turunan nitroimidazol (tinidazol toksisitasnya lebih rendah drpd
metronidazol)
o Kemoterapi (harus diperhatikan lokalisasi dan stadium biologik amoeba)
Gejala Klinis
Obat Pilihan
Obat Alternatif
Infeksi usus tanpa gejala
Diloksanid furoat
Iodokuinol, paromomisin
Infeksi usus: ringanMetronidazol + diloksanid
Diloksanid/iodokuinol +
menengah
furoat, iodokuinol,
tetrasiklin + eritromisin,
(colitis nondisentri)
paromomisin
diikuti dgn klorokuin
Atau paramomisin + klorokuin
Infeksi usus parah
Metronidazol +
Tetrasiklin +
(disentri)
diloksanid/iodokuinol
diloksanid/iodokuinol +
Jika parenteral diperlukan
klorokuin
Atau dehidroemetin/emetin +
Metronidazol (iv) hingga
tetrasiklin +
bisa oral
diloksanid/iodokuinol +
Metronidazol (oral) +
klorokuin
diloksanid/iodokuinol
Abses hati
Metronidazol +
Dehidroemetin/emetin +
diloksanid/iodokuinol +
klorokuin +
klorokuin
diloksanid/iodokuinol
Ameboma (tumor)
Metronidazol +
Dehidroemetin/emetin +
Infeksi ekstraintestinal
diloksanid/iodokuinol
diloksanid/iodokuinol

Tetrasiklin untuk mencegah infeksi sekunder

Klorokuin untuk infeksi E.histolytica karena terdistribusi terutama di hati, untuk malaria
yang disebabkan oleh P.falciparum
Efek samping klorokuin lebih dapat ditolerir daripada kinin tapi tidak bisa digunakan untuk
jangka panjang karena bisa merusak mata (mengganggu retina)
Kliokinol hampir sama dengan iodokuinol dapat menyebabkan SMON (Subacute Myelo Optic
Neuropathy)
Metronidazol bisa digunakan secara parenteral tetapi hanya jika pasien tidak dapat mentolerir
penggunaan secara oral. Jika pasien sudah dapat mentolerir, harus diganti penggunaannya
menjadi secara oral.
Metronidazol tidak boleh digunakan oleh alkoholik karena dapat menimbulkan disulfiram like
effect.
Disulfiram Like Reaction
Merupakan suatu fenomena ketika senyawa farmasi mengakibatkan intoleransi
terhadap alkohol. Ketika senyawa obat-obatan yang dapat menyebabkan disulfiram like
reaction ini diminum bersama alkohol maka akan menimbulkan rasa nyeri di seluruh
tubuh. Hal ini disebabkan karena terjadinya akumulasi asetaldehid dalam darah karena
adanya hambatan dari dehidrogenasi aldehid hepatic. Contoh obat-obatan yang
menyebabkan disulfiram like reaction adalah antibiotic sefalosporin, metronidazol dan
nitrofurantoin, obat diabetes kloporamid dan tolbutamid dan beberapa obat lainnya.
And the medicines are.............................
1. Diloxanide furoate
turunan dichloroacetamide
luminal amebicide yg efektif
tidak aktif terhadap tropozoit jaringan
dalam usus dipecah menjadi diloxanide dan asat furoat.
90% diloxanide diabsorbsi cepat konjugasi membentuk glucuronide diekskresikan
di urin
fraksi yang tidak diabsorpsi substrat yang aktif sebagai antiamebic
mekanisme belum diketahui
untuk pengobatan asymptomatic luminal infection
digunakan bersama metronidazol untuk perawatan infeksi usus yg serius dan infeksi
ekstraintestinal
tidak ada efek samping yang serius (perut kembung)
KI : wanita hamil
untuk amebiasis
2. Paromomycin sulfat
antibiotik aminoglikosida
tidak diserap secara signifikan pada saluran GIT
sejumlah kecil yg terabsorpsidiekskresikan dlm btk yg tdk berubahlewat filtrasi
gomelurus akumulasi di ginjalnefrotoksik
luminal amebicide yg efektif dan toksisitasnya paling sedikit
efek samping : kadang-kadang diare dan gangguan abdominal
KI : insufisiensi ginjal, ulcer gastrointestinal
untuk : amebiasis
3. Na-Stiboglukonat (pentostam)
antimonial valensi 5 (contoh lain : meglumin antimonat)

diabsorpsi dgn cepat setelah IV atau IM

eliminasi 2 jalur, t1/2= 2jam dan >24jam
mekanisme : inhibitor fosfofruktokinase, antiglioksom
ES: gangguan GIT, demam, pusing, nyeri otot dan sendi, ruam, nyeri di tempat injeksi,
perubahan EKG; aritmia, anemia hemolitik, gangguan hati, ginjal, dan kardiak (jarang)
untuk leishmaniasis kutan dan viseral larva migran
4. Ca-Folinat
antidot dari antagonis asam folinat
metabolit aktif, bentuk tereduksi dr asam folat
diabsorpsi scr cepat, metabolisme di hati menjadi turunan asam folat lainnya
ES : hipersensitivitas, ruam, urtikaria, gatal2
untuk toksoplasmosis bersama pirimetamin (menurunkan toksisitas
hematologikal/anemia megaloblastik dr pirimetamin), bisa untuk pasien yg AIDS
atau depresi sumsum tulang
5. Iodokuinol
turunan hidrokuinolon terhalogenasi
luminal amebicide yg efektif
tidak aktif terhadap tropozoit di dinding usus atau jaringan ekstraintestinal
farmakokinetik :
10% diabsoprsi scr oralmasuk ke sirkulasi sistemik
t1/2=11-14jam
ekskresi di urin sbg glukoronida
efeksamping : diare, anoreksia, mual, muntah, nyeri perut, sakit kepala, ruam, gatal2
ikatan iodin-protein meningkat penurunan pengambilan obat
neurotoksitas dlm pemakaian jangka panjang
harus diminum bersama makanan membatasi toksisitas terhadap usus
pengunaan obat dihentikan jika terjadi diare terus menerus atau tanda-tanda keracunan
iodine
(dermatitis, urticaria, pruitus, demam)
KI : pasien yg tdk tolelir thd iodin
perhatian : pasien neuropathy optik, insufisiensi ginjal dan tiroid, nonamebik hepatik
untuk pengobatan amebiasis bersama metronidazole
6. Melarsoprol
arsen trivalen, toksik
diekskresi dgn cepat setelah pemberian IV, akumulasi di saraf pusat dalam 4 hari
ES: demam, nyeri perut, muntah, arthralgia, encephalopathy (edem otak, kejang, koma,
kematian), penyakit jantung dan ginjal, hipersensitivitas
KI : kehamilan, insufisiensi ginjal
utk trypanosomiasis stadium tidur (mencapai syaraf pusat)
7. Metronidazol
turunan A-5 nitroimidazole
mekanisme : gugus nitro dari metronidazol tereduksi secara kimia pada bakteri
anaerob dan protozoa yang sensitif, produk hasil reduksi muncul dan berperan
sebagai antimikroba
tidak bisa membunuh kista E. hystolytica
efektif untuk tropozoit
diabsorpsi secara oral
t1/2=8jam

ekskresi di urin baik dlm btk tdk berubah maupun metabolitnya

tidak boleh mengkonsumsi alkohol selama pengobatan
konsumsi bersama atau setelah makan
ES: hipersensitivitas, pusing, iritasi GIT, lidah berasa logam, mengantuk, ruam, urine
gelap (jarang) ; pd pengobatan stomatitis, candidiasis : leukopenia, neuropathy sensori
perifer (ringan dan reversibel); kejang epilepsi dan ataksia pd dosis melebihi normal
KI : pecandu alkohol, usia kehamilan muda, menyusui
Interaksi : fenobarbital&kortikosteroid menurunkan; simetidin meningkatkan
konsentrasi di plasma
Overdosis : emesis, cuci lambung
untuk melawan bakteri anaerob, amebiasis akibat infeksi E. histolytica, giardiasis
(dengan dosis yang lebih rendah), dan trichomoniasis
8. Benznidazol
toksisitasnya penting
ES : neuropathy perifer, ruam, gangguan GIT, myelosupresi
untuk tripanosomiasis Chagas (efikasi sama dgn nifurtimox)
9. Sulfametoksazol/Trimethoprim
mekanisme : inhibisi pembentukan asam folat
ES: hipersensitivitas, mual, muntah, ruam, granulositopenia, trombositopenia, anemia
aplastik, hemolisis di org yg kurang G6DP (pada pasien AIDS efek lebih meningkat)
triminduksi anemia megaloblastik
sulf induksi hipersensitivitasstepenjansensindrom, nekrolisis
obat pelengkap : kortikosteroid, prednisoslon oral, metilprednisolon IV
banyak2 minum air (min.1,5l) cegah kristaluria
KI : pasien kekurangan asam folat (sambil dikasih Ca-folinat aja biar ga anemia
megaloblastik)
usia lanjut biasanya lebih peka kalo pake lama2 ntar diskrasia
untuk pnemocystis
10.
Emetin & dehidroemetin
emetin : turunan alkaloid dari ipecac; dehidroemetin : analog sintetik (toksisitas lebih
rendah)
karena bersifat toksik, penggunaannya digantikan oleh metronidazol.
pemberian obat secara parenteral (subkutan atau intramuscular, tidak IV) karena
absorpsi oral tak menentu
terakumulasi di jaringan dan dielimanasi secara lambat melalui ginjal
efektif untuk tropozoit E.histolytica
kadang diberikan bersama luminal amebicide
tidak boleh digunakan lebih dari 10 hr
ES: sakit di tempat injeksi, diare, mual, muntah, lemah dan sakit otot, perubahan EKG
(minor)
Toksisitas dosis tinggi : aritmia kardiak, gagal jantung kongestif, hipotensi
KI : pasien sakit ginjal dan jantung, anak2, kehamilan (kecuali jika benar2 dibutuhkan
untuk perawatan disentri amebic dengan penggunaan minimum 3-5 hari; pengobatan
abses hati
11.
Pentamidin
molekul diamidin dgn aktivitas antiprotozoa

pemberian parenteral
tidak menembus BBB
pemakaian jangka lama (berbulan2): akumulasi di hati dan ginjal
untuk infeksi : pneumocystosis, trypanosomiasis, leishmaniasis
ES : hipersensitivitas, kerusakan ginjal reversibel, sakit di tempat injeksi, sel pankreatik
rusak kadar insulin meningkathipoglikemia
administrasi IV terlalu cepat : hipotensi, takikardi, pusing, sesak nafas; jadi harus ada
monitoring dan pasien lebih baik beristirahat/berbaring, pemberian perlahan (tiap
>2jam)
tidak akan efektif jika : leukosit >5sel/mm3, protein >37mg/100ml
KI : kehamilan
12.

Suramin (1920)
Sulfat naftil-amin
tdk menembus BBB
mekanisme blm diketahui
kombinasi dgn pentamidin utk meningkatkan efikasi
pemberian IV
ikatan dgn protein cukup kuat
t1/2= initialpendek; terminal50hr
diekskresi lambat di ginjal
ES : pusing. mual, muntah (sering); kejang, shock, kematian (jarang); demam, ruam,
sakit kepala, neuropathy, parestesi, insufisiensi ginjal, proteinuria, diare kronis, anemia
hemolitik, agranusitosis
utk trypanosomiasis hemolimfatik dan kemoprofilaktik

13.

Sulfadiazin
bunuh takizoit
ES : anemia megaloblastik, depresi sumsum tulang, steven johson syndrome
susah diekskresiikan di urinejadi harus banyak minum ya
bisa nembus BBB
untuk toksoplasmosis (dikombinasikan dg pirimetamin, sama2 inhibitor asam folat)

14.
Pirimetamin
untuk toksoplasmosis
teratogenik jgn digunakan untuk hamil trimester pertama
15.

Eflornithin
inhibitor ornitin dekarboksilase
lebih tidak toksik dari melarsoprol
ES : diare, muntah, anemia, trombositopenia, leukopenia, kejang
untuk tripanosomiasis stadium tidur (terapi sekunder)

16.
Klindamisin
untuk toksoplasmosis
bisa terakumulasi di koroiduntuk koriorenitis (bisa juga +kortikostreroid)
untuk yg sensitif thd sulfonamida saat dikombinasikan dgn pirimetamin
17.
Spiramisin
untuk toksoplasmosis

 bisa mengurangi resiko transmisi ke kongenital, tapi ga bisa nembus BBB dan tdk bisa
mencegah perkembangan toksoplasmik enchepalitis
18.
Nifurtimox
ES: mual, muntah, nyeri perut, demam, ruam, tidak tenang, insomnia, neuropathy,
kejang
untuk tripanosomiasis Chagas