Aines

Paracetamol
(anilinico)

Pediatria:
Usual 10-15
Mxima 80
Toxica 150

Primera linea para

osteoartritis
Via oral
No se une a PP
Vida media corta (6h)

Accin central
lipofilico
Accin perifrica
inhibe COX2
Aprobado uso en
nios

Receptores
serotoninca y via
seotoninergica
descendente, TBR1
capsaina (temperatura
y acidez) , cb1
(cabaninoide).

Metabolismo
heptico casi
completo
paraminofenol

Dipirona o
metamizol
(pirazolonico)

Oral y parenteral: ev,

im, subcutneo
Media unin pp
Vida media corta 6
horas

Efecto central
Analgsico rpido

RAM: agranulocitosis,
anemia aplastica

Met Hepatico

Prohibido en
menores de 14
aos

Vida media corta

ambos (6 horas)

Marcada accin central

(mareos y cefalea)
Irritacin gstrica

Aspirina
(saliclico)

Oral
Alta unin PP
Met heptico casi
completo

Aines solo analgsicos
Antralinicos
Acido mefenamico
(oral)
Clonixinato de lisina
(oral y parenteral)
Ketorolaco
2 das mximo
(pirrolacetico)
parenteral
5 dias oral
Aines analgsicos y antiinflamatorios
Propionicos
Misma accin pero
diferente vida media
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Diclofenaco

Naproxeno

Antipirtico y analgsico
Mala accin antiinflamatoria y
antiagregante plaquetario
No produce irritacin gstrica
Escasas RAM insuficiencia
heptica fulminante
Tto sobredosis: n-acetilcisteina
oral o IV.
Buenas propiedades analgesia
y antipirtico
No es antiinflamatorio ni
agregante plaquetario
No produce irritacin gastrica
Relajante musculo liso
antiespasmdico
Irritacin gastica
antiagregante a bajas dosis
Sndrome reye encefalopata
en adolecente y nios,

Dosis
mxima
4g/dia y
nios de
60mg/Kg

Ev 1g
Postop
3gr
Efecto
techo mas
alto

Buena analgesia, mal Produce insuf renal

antiinflamatorio
aguda en postope.
Ulceras, Hemorragias
digestivas

Usado en ciruga

Unin a protenas
plasmticas

oral
Oral, parenteral

nios
Nios, no aceptado
FDA
nios
Adulto y nios

Menos irritantes gstricos que

aspirina, el mejor tolerado es
ibuprofeno

Buena
llegada a
liquido
sinovial

Ciruga intra y
post op

Vida media intermedia

Oral
Oral y parenteral

Inhibidor COX 1 Aspirina

Inhibidor Cox 1-2 mayoria
Inhibidores Cox2 Ninesulida

Inhibidor
selectivo Cox2

Oral,

Meloxicam

Oral e inyectable

No en nios,
precausion adultos
mayores
Celecoxib

buen analgsico,
antipirtico y
antiinflamatorio
Menor irritante
gstrico

No menores 14
aos

Mal analgsico,
buen
antiinflamatorio

Capsulas 100-200 mg
Buen analgsico y Control dolor agudo,

Dosis 200/400/12-
antiinflamatorio
dismenorrea primaria y
24 hrs
osteoartritis
Parecoxib
Ampollas


Dolor postop

Etoricoxib
Comprimidos dosis


Tto gota aguda, alivia dolor, tto
120mg/24hrs, max 8
dismenorrea primaria
dias
Se puede asociar paracetamol y dipiriona con otros AINES.
Medicamentos con distinta mecanismo accin sinergia
No dos aines de igual mecanismo de accin. No aumenta eficacia y si efectos toxicos
No recomedable aoscia corticoides con AINES

Antiinflamatorios
Aspirina
Inhibe irreversiblemente Cox1 y 2, disminuyendo sntesis de
Uso crnico se asocia con ulcera gstrica, sangrado digestivo alto,
prostaglandinas.
falla renal aguda y nefritis intersticial.
A baja dosis disminuye agregacin plaquetaria
Dosis largas provoca tinnitus, vrtigo y alcalosis respiratoria
Dosis intermedia: antipirtico y analgsico
Sobredosis: acidosis metablica, hipertermia, deshidratacin, coma
Dosis alta: antiinflamatorio
y muerte
AINES
Inhibe reversiblemente Cox 1 y 2, disminuyendo produccin de
Distress abdomnial, sangrado, ulceracin
(ibuprofeno,
prostaglandinas
Dao renal (especial en pacientes con enfermedad renal)
naproxen,
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico,
diclofenaco,
ketoprofeno)
Inhibidor Cox 2 Inhibe selectivamente Cox2
beneficioso debido a la reduccin de efectos secundarios GI
(celecoxiv)
Via Cox1: producir PGs protegen el revestimiento GI, mantener el flujo
Esta clase de drogas est bajo escrutinio debido al aumento de la
sanguneo renal, y ayuda en la coagulacin de la sangre
incidencia de ACV e IAM. En este momento, refecoxib y valdecovib
Via Cox2: produce PGs implicado en inflamacin y dolor
han sido retirados del mercado

Bloqueo Cox 1
Antiagregante plaquetario:
Cox 1 forma tromboxano en plaquetas antiagregante. Mejor inhibidor es aspirina en bajas dosis. Al subir las dosis se inhibe la
prostaciclina.
Cardioaspirina (75-523mg) antiagregante plaquetario, no analgsico
Bloquear COX 1 deciende valor de tromboxano irreversible. Vida media 7-10 dias
Diclofenaco o ibuprofeno tambin son antiagregantes.
Bloqueo Cox 2
a) Analgsico: efecto techo. Doble de dosis mas baja que existe (ketoprofeno: 50mg, ET 100mg; Ibuprofeno: ET 400mg) paracetamol y
dipirona se escapan de efecto techo. (dipirona es 3-4 veces dosis mas baja y paracetamol es 3 veces)
Efecto central: accin rpida de 20-45 min. Al inhibir protaglandias perifricas demora 24-48 horas en comenzar a disminuir
inflamacin
Efecto perifrico: inhibe sntesis prostaglandinas, disminuye accin sensibilizadora de nocireceptores
b) Antipirtico: disminuye liberacin prostaglandinas del hipotlamo.
c)antiinflamatorio: acta en fase aguda. Disminuye vasodilatacin y bloquea todas las otras respuestas celulares.

RAM: se dan por bloqueo de prostaglandinas
1. Gastrointestinales:
Por COX1 disminuye factor protector del estomago
Se absorbe a circulacin, antagoniza prostaglandinas. Por via indirecta provoca irritacin gstrica.
Dispepsia, ulceras duodenales
No siempre sntomas
Menos irritante ibuprofeno, mas piroxicam
2. Renales
Bloqueo Cox 1 Disminuye vasodilatacin renal, compromiso renal / disminuye efectos antihipertensivos de los
antihipertensivos
Bloqueo cox 2: interfiere el flujo sanguneo y excrecin de Na retencin Na y agua
3. Cardiovasculares
Bloqueo cox 1: inhibe tromboxano: disminuye agregacin plaquetaria hemorragia
Bloqueo Cox 2: disminucin accin vasodilatacin de prostaglandinas, inhibe las prostaglandinas: aumenta agregacin
plaquetaria. Efecto protromboticos aumento riesgo infarto.
4. Reproductor y respiratorio
Bloqueo Cox 1 : retrasa inicio del trabajo parto, aumenta hemorragia pre y post parto
Bloqueo cox 2: interfiere con reproduccin y acelera cierre de ductus arterioso.
Bloquean prostaglandinas equilibrio hacia leucotrienos provocacin reacciones pseudoalergicas
Jose Miguel Castellon
3 Medicina UMayor 2012