02/11/2014

CONCEITO
Tecnologia Farmacutica

So preparaes slidas, com um ou mais princpios

ativos, em monodoses, obtidas por compresso de
partculas uniformes.

COMPRIMIDOS

Prof Lyghia Meirelles

VANTAGENS

DESVANTAGENS

Administrados por via oral (conveniente e segura);

Biodisponibilidade irregular;

Maior preciso de dose;

Difcil ajuste de dose;

Possibilidade

de

mascarar

propriedades

organolpticas

indesejadas;

Administrao de doses limitadas;

Restrio quando h dificuldade de deglutio;

Boa estabilidade fsico-qumica e microbiolgica ;

Facilita automedicao;

Transporte e armazenagem pouco dispendiosos;

Inviabilidade de produo em pequena escala.

Processos de obteno industrial de baixo custo e robustos.

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PREFERNCIA

TIPOS DE COMPRIMIDOS

ETAPAS DO PROCESSO

ETAPAS DO PROCESSO

Pesagem
Triturao
Tamisao
Mistura dos ps
Granulao/Calibrao
Compactao

Variveis: forma, dimenso, dureza, peso mdio

Pesagem da quantidade correta de cada insumo

Conferncia dupla
Sala com exausto independente

Matrizes

Punes

Obs! Capacidade de fluir livremente, coesividade e lubrificao

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ETAPAS DO PROCESSO
Triturao

ETAPAS DO PROCESSO
Tamisao

Reduo do tamanho das partculas

Perda de ps

Uniformidade
Granulometria adequada

ETAPAS DO PROCESSO
Mistura

ETAPAS DO PROCESSO
Compresso

Risco de perda (elutriao)

Contaminao cruzada
Aumento da fora compressional

B
A

Obs! Enchimento no deve superar 50 - 60% da capacidade do equipamento

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ETAPAS DO PROCESSO
Compresso

COMPRESSO
Processo de Compresso

Partes da mquina:
I. Alimentador
II. Matriz
III. Puno superior
IV. Puno inferior

Etapa com grande influncia na dureza do comprimido e nas etapas biofarmacuticas

subsequentes

COMPRESSO
Tipos de Compressoras
Quanto ao deslocamento dos punes
Quanto ao nmero de estaes
Quanto ao rendimento
Rotativa

COMPRESSO
Capacidade oscila de
3 mil a 1 milho de
cpr/hora

Excntrica

Excntrica

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COMPRESSO

CLASSIFICAO

Rotativa

Compresso direta
Compresso indireta
Via mida
Via seca

COMPRESSO DIRETA

Granulado compressvel:
Resistncia;
Uniformidade de tamanho;
Densidade adequada;
Fluidez satisfatria.

COMPRESSO INDIRETA VIA SECA

Excipientes
Amido prgelatinizado;
manitol; fostato
triclcico; lactose
seca por
asperso.

Aplica-se a frmacos de baixa dosagem

Poucas substncias so facilmente compressveis
No utiliza gua ou calor
Baixo custo de produo
Etapas simples

Aplica-se a frmacos de alta dosagem

Maior gasto de energia
Desgaste de equipamentos
Dispndio de ps

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COMPRESSO INDIRETA VIA MIDA

RESUMO ETAPAS DE PRODUO

Tamisao

Maior gasto de energia e processo demorado

Adio e remoo de solventes
Aplicado a frmacos termorresistentes
Grnulo rgido comprimido fraco e altera dissoluo e desintegrao
Grnulo frivel dificulta enchimento uniforme

EXCIPIENTES

EXCIPIENTES

Diluentes

Alm de

Lactose; celulose microcristalina; amido; fosfato de clcio.

Desintegrantes
Croscarmelose;
crospovidona.

amido

glicolato

de

sdio;

CMC

sdica;

A glutinantes

PVP;

Molhantes
Absorv entes
Tampes
Rev estimentos
Corantes, flav orizantes , edulcorantes

Povidona; amido (10-20%); CMC; celulose microcristalina.

Lubrificantes
Estearato de magnsio; cido esterico; talco.

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DESVIO DE QUALIDADE
Capping / Descabeamento
Presena de ar
Grnulo grande, mido ou muito rgido
Insuficincia de aglutinante
Disteno elstica

CONTROLE DE QUALIDADE

Laminao
Desgaste da matriz

Testes No-destrutivos
Peso

Testes Destrutivos
Dureza
Friabilidade
Desintegrao

Dimenses

Dissoluo
Teor e uniformidade de contedo

Sticking / Superfcie irregular

Aderncia s matrizes
Emprego de punes e matrizes riscados
Lubrificantes insuficientes

Picking / Friabilidade
Grnulos midos
Aderncia aos punes
Fora de compresso excessiva
Excipientes de baixa densidade

CONTROLE DE QUALIDADE
Dissoluo pode ser afetada por:
a) Propriedades do frmaco
b) Excipientes
(diluentes
hidrofbicos,
lubrificantes, desintegrantes)
c) Processo (granulao, fora de compresso)

aglutinantes,

COMPRIMIDOS EFERVESCENTES
cido: ctrico ou tartrico
Base: carbonato ou bicarbonato de sdio
cido orgnico + Sal Bsico + gua = CO2
Dispensa desintegrante
Condies de obteno: 18C (mximo de 25C) e 10% UR (mximo de 25%).
Acondicionamento: sachs impermeveis e selados, na ausncia de ar.
Granulao

Desintegrao, Friabilidade e Dureza

Vantagens

Desvantagens

Correo do paladar

Baixa estabilidade

Dissoluo rpida

Dificuldade na manipulao

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COMPRIMIDOS REVESTIDOS
Por que revestir?
Facilitar deglutio;
Mascarar aparncia e sabor desagradvel;
Proteger frmacos dos fatores ambientais;
Modificar liberao;
Proteger mucosa gstrica, diminuir nuseas ou vmitos;
Associar frmacos incompatveis.
Asperso e deposio

Compactao

REVESTIMENTO
TIPOS
Drageamento
Pelcula

Formao de pelcula

COMPRIMIDOS REVESTIDOS
Drgeas: comprimidos com revestimento de
acar.
Etapas:
1) Impermeabilizao
dos
ncleos
tornando-o
hidrofbicos (goma-laca);
2) Revestimento
primrio
/
arredondamento
(carbonato de clcio, talco, goma arbica, xarope
de sacarose);
3) Alisamento (xarope de sacarose);
4) Colorao (pigmento);
5) Polimento (cera de abelha, carnaba).

Revestimento Peliculado
Deposio de fina camada por asperso

Soluo ou suspenso de revestimento

Composio: polmero + solvente + pigmento + plastificante

Secagem

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COMPRIMIDOS REVESTIDOS
Revestimento

COMPRIMIDOS REVESTIDOS
Revestimento Entrico

Polmero (7 18%)
Derivados da celulose (HPMC, HPC e MC)
Plastificante (0,5 2%)
Glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol e subacetato de dibutila
Corante / Opacificador (2,5 8%)
Lacas FD&C e pigmentos de xido de ferro

Alm das caractersticas dos demais sistemas revestidos, este

revestimento de assegurar:
resistncia gua ou sensveis ao pH (a partir de 5);
alguns dos materiais so digeridos ou emulsificados pelos
lquidos intestinais e alguns entumescem lentamente

Ex: Acetoftalato de celulose (CAP); polmeros acrlicos (Eudragit);

ftalato de hidroxipropilmetilcelulose; acetoftalato de polivinilo (PVAP)

Veculo (qsp)
gua ou solventes volteis

COMPRIMIDOS REVESTIDOS

COMPRIMIDOS REVESTIDOS

Revestimento com filme

Revestimento com acar

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SISTEMAS DE LIBERAO

TERMOS COMUNS
XR (eXtended Release): liberao estendida, mantm a liberao
do frmaco por um perodo maior de tempo, reduzindo as
administraes. Tambm AP (Ao Prolongada), LP (Liberao
Prolongada), CD (Controlled Diffusion ).
SR / SRO (Sustained Release): liberao sustentada, permite
uma rpida liberao de uma frao do ativo seguida de uma
liberao gradual da dose restante por um perodo prolongado.
BD (Bis in Die): comprimidos que devem ser tomados duas vezes
ao dia ao invs de trs, como suas formas convencionais.
Sprinkle: micro grnulos de liberao entrica, as cpsulas
podem ser abertas, porm os grnulos no podem ser
macerados.

1 imediata; 2 sustentada; 3 retardada; 4 pulstil/repetida; 5 prolongada.

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