Farmacologa y

Teraputica

EFECTOS ALFA Y BETA ADRENRGICOS

En esta tabla se concentran los efectos de acuerdo al receptor sobre el que
actan y en cual tejido. Es importante recordar que las acciones obre los
receptores beta 1 (noradrenalina) provocan hipertensin que al ser
detectada por los barorreceptores da bradicardia refleja y que el msculo
estriado tiene receptores beta 2 (adrenalina) que producen vasodilatacin y
en consecuencia disminuyen la resistencia perifrica.
RECEPTO
R

SEGUNDO
MENSAJERO

Aumento de
IP3 (inositol
trifosfato) y
DAG
(diacilglicerol)

TEJIDO BLANCO

EFECTOS

Arteriolas (coronaria,
cutnea, esplcnica y
cerebral

Vasoconstriccin ligera
en el caso de la cerebral

Venas
Tracto intestinal
piel
Ojo (msculo dilatador)
rganos sexuales
masculinos

Disminucin
de AMPc

Aumento de
AMPc

Aumento de
AMPc

Eyaculacin

Contraccin en el tero
de la gestante
Islote pancreticos
Inhibe la secrecin de
insulina
(Clulas )
Tracto intestinal
Disminuye la motilidad
Inhibe la secrecin de
Clulas secretoras
jugos digestivos
Taquicardia,
dromotropismo,
Corazn
cronotropismo,
inotropismo
Glndulas salivales
Secrecin de moco
Arteriolas (muscular)
Vasodilatacin
Pulmn
Broncodilatacin
Msculo
glucogenlisis
Glucogenlisis y
Hgado
gluconeognesis
Adipocitos
Liplisis
Estimula la secrecin de
clulas
insulina
Islotes
pancreticos
Estimula la secrecin de
Clulas
glucagon
Ojo (musculo ciliar)
Relajacin para la visin
lejana y produccin de
humor acuoso
tero

Vasoconstriccin, que
aumenta el retorno
venoso
Disminuye la motilidad
Sudoracin y
piloereccin
Midriasis

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Teraputica
tero

Relajacin

BLOQUEANTES ADRENRGICOS ALFA Y BETA

OBJETIVOS:
Existe una plyade de frmacos que bloquean la actividad simptica y que
modifican profundamente la fisiologa de los rganos y tejidos inervados por
el simptico. A nivel presinptico bloquean la actividad simptica a nivel
central o perifrico; reciben el nombre de bloqueantes neuronales
adrenrgicos; sern objeto de estudio en una clase posterior. A nivel
postsinptico bloquean los receptores alfa o beta y por ello reciben el
nombre de bloqueantes de los receptores adrenrgicos o, ms
abreviadamente, el de alfa bloqueantes y beta bloqueantes. En esta clase
se har hincapi en los alfa bloqueantes; tambin se realizar un esbozo de
los beta-bloqueantes si bien, el grueso de este ltimo grupo de frmacos se
estudiar con posterioridad en farmacologa cardiovascular.
I. TIPOS DE ALFA-BLOQUEANTES
Los ms clsicos son los bloqueantes naturales derivados de los
alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina).
Existen bloqueantes sintticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e
irreversibles (la beta haloalquilamina fenoxibenzamina).
Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa 1 estn representados
por el prazosn, terazosn, doxazosn y trimazosn, y los alfa 2 por la
yohimbina.
1.1
MECANISMO DE ACCIN DE LOS ALFA BLOQUEANTES
Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenrgicos
Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenrgicos: el caso de la
fenoxibenzamina
1.2
ACCIONES
CARDIOVASCULARES
DE
LOS
ALFA

ANTAGONISTAS
Dependen del tono simptico basal
Inhibicin de las respuestas presoras inducidas por aminas
simpaticomimticas electivas y no selectivas: el fenmeno de
reversin de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale)
El problema de la vasodilatacin, la hipotensin y la taquicardia refleja
(baroreceptores) con:
Bloqueantes alfa no selectivos
Bloqueante alfa1 selectivos
El tema de los receptores presinpticos alfa 2 (clonidina, yohimbina)

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1.3
ACCIONES NO CARDIOVASCULARES DE LOS ALFA
ANTAGONISTAS
Relajacin de los msculos del trgono y esfnter vesicales, con
disminucin de la resistencia al flujo urinario (hipertrofia benigna de
prstata).
Inyeccin intracavernosa de fentolamina (y administracin oral) para la
disfuncinerctil.
Efectos metablicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1
bloqueantes.
1.4
FARMACOCINTICA
La absorcin errtica y escasa por va oral de algunos. Otros, como los
alfa 1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por va oral.
Diferencias cinticas entre prazosn (biodisponibilidad del 50 70%, t
de 2 3h) y terazosn (biodisponibilidad mayor del 90%, mayor
solubilidad acuosa y t de 12 horas, con duracin de accin mayor de
18h). El doxazosn puede durar hasta 36h.
1.5
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensin postural: efecto primera dosis del prazosin.
Ergotismo: vasoconstriccin directa de la fibra lisa vascular.
1.6
INDICACIONES
Hipertensin arterial (prazosn)
Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina)
Shock
Migraa (ergotamina)
Enfermedades vasoespsticas perifricas
Hipertrofia benigna de prstata (prazosn, terazosn,
(receptores alfa 1A de la prstata)

alfuzosn),

II. BETA BLOQUEANTES

No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol)
Cardioselectivos beta 1 (atenolol, metoprolol)
Bloqueantes alfa y beta: labetalol
ASI (actividad simpatimomimtica intrnseca: acebutolol, oxprenolol)
Beta-bloqueantes vasodilatadores (carvedilol)
2.1
MECANISMO DE ACCIN DE LOS BETA BLOQUEANTES
Bloqueo competitivo de los receptores beta adrenrgicos (gran
selectividad).Las pro-piedades farmacocinticas, farmacodinmicas y
toxicolgicas, as como las indicaciones de los beta bloqueantes se
estudiarn en detalle en Farmacologa Cardiovascular.

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