ANTIEPILPTICOS

(ANTICONVULSIVANTES)

DAVID GUTIERREZ YAPU

2016

Trastornos neurolgicos crnicos que tienen en comn la

existencia de episodios repentinos y transitorios de
descargas anormales de un punto del SNC, con o sin
prdida de la conciencia.

No todas las epilepsias se caracterizan por presentar

convulsiones.

No todas las convulsiones son epilpticas.

(OMS), Trastorno cerebral crnico de varias etiologas
caracterizadas por convulsiones recurrentes debido a una
excesiva descarga de las neuronas.
2

Las crisis epilpticas parciales (focales) se inician

en un sitio especfico del cerebro y pueden
limitarse a sacudidas clnicas de un miembro.

La descarga puede propagarse y tornarse

generalizada (Crisis generalizada secundaria).

Las crisis generalizadas primarias son aquellas en

las que no hay indicios de un inicio localizado, al
estar implicados ambos hemisferios desde el
comienzo.
3

 Estos

ltimos incluyen ataques clnicos (Gran

Mal), periodos de rigidez tnica seguidos de
convulsiones masivas del cuerpo.

Otros

incluyen ausencias (Pequeo Mal),

alteraciones de la conciencia que por lo
general duran menos de 10 segundos.

INICIO

PROPAGACIN

Descarga
hipersincrnica
de un grupo
de neuronas

de la descarga
a otras regiones
cerebrales

DESCARGA PATOLGICA
DE UN FOCO ES LA
CONSECUENCIA DE UN
DESEQUILIBRIO ENTRE:

MECANISMOS
EXCITADORES

GLUTAMATO

MECANISMOS
INHIBIDORES

GABA
5

 En

la mayora de los casos se ignora la causa,

siendo el factor hereditario el ms
importante.
Daos cerebrales como tumores, asfixia,
infecciones o lesiones de la cabeza.
Las convulsiones pueden ser precipitadas en
los epilpticos por varios grupos de frmacos
como Fenotiazinas, antidepresivos tricclcos
y muchos antihistamnicos.

 Los

ataques clnicos (Gran Mal) y crisis

parciales se tratan por va oral con
Carbamazepina, Valproato, Fenitona.
El Fenobarbital, la Pirimidona y el
Clonazepam son frmacos alternativos pero
son ms sedantes.

Carbamazepina
7

Las crisis de ausencia (Pequeo Mal), se tratan con

Etosuximida , Valproato.
Las ausencias se dan solo en algunas ocasiones en
adultos, cuando se dan en nios, por lo menos el
10% de estos desarrollarn ms tarde crisis tnicoclnicas.

Estado de mal epilptico, ataques

contnuos que duran por lo menos
30 minutos o por un estado en el
que los accesos se continan uno
tras otro sin recuperacin
completa de la conciencia.

Agentes intravenosos, si no se
logra controlarlos producen
agotamiento y dao cerebral. Se
administra Lorazepam o
Diazepam seguido de Fenitona si
es preciso.

Lorazepam

 Si

los accesos no se controlan con esta

medicacin, el paciente es anestesiado con
Propofol o Tiopental.

Propofol

Tiopental
10

 Los

frmacos antiepilpticos controlan los

ataques por mecanismos no siempre claros, pero
suelen implicar un aumento de la inhibicin
mediada por el GABA (Benzodiazepinas,
fenobarbital, valproato).

11

 Tambin

estaran implicados por una reduccin

de los flujos de sodio (fenitona,
carbamazepina, valproato)

VALPROATO

12

 Adems

la etosuximida y el valproato pueden

inhibir la corriente de calcio generadora de
seal en las neuronas talmicas.

ETOSUXIMIDA

13

 La

fenitona, en concentraciones teraputicas

no tienen efecto sobre la liberacin de
transmisores o sobre respuestas neuronales al
Glutamato o al GABA.
Su accin anticonvulsivante probablemente se
deba a la capacidad para impedir la actividad
repetitiva de alta frecuencia.

14

 La

fenitona podra unirse a los canales de

sodio inactivados (cerrados) al cual deben
regresar antes de abrirse nuevamente.

Esta

despolarizacin repetitiva de alta

frecuencia aumenta la proporcin de canales
de sodio en estado inactivado.

15

 Al

ser estos susceptibles a ser bloqueados por la

fenitona, la corriente de sodio se reduce cada
vez ms hasta que finalmente resulta insuficiente
para producir un potencial de accin.

La

carbamazepina y el valproato ejercen acciones

similares sobre los canales de sodio neuronales,
tambin parece que el valproato incrementa la
inhibicin central gabargica por mecanismos que
involucran estimulacin de la actividad de la
cido glutmico-decarboxilasa.
16

 Frmacos

empleados en el Gran Mal.

Carbamazepina es metabolizada en el hgado a

carbamazepina-10,11-epxido, un metabolito activo
que contribuye en parte a su accin
anticonvulsivante como a su neurotoxicidad (nusea,
vrtigo, somnolencia, visin borrosa).

Fenitona es hidroxilada en el hgado por un sistema

enzimtico saturable, entre sus efectos adversos se
tiene acn, piel oleosa, aspereza de rasgos faciales.

17

 Frmacos

para las Ausencias (Pequeo Mal)

Etosuximida, tiene efectos adversos leves como

nuseas y vmitos, adems carece de
hepatotoxicidad.

Frmacos

en crisis tnico-clnicas (Gran Mal)

y en las Ausencias (Pequeo Mal)

Valproato, presenta ventajas como la falta de

efectos sedantes y levedad de los efectos
adversos (nuseas, sangrado). La principal
desventaja es que acarrea una respuesta
idiosincrtica ocasional, la toxicidad heptica
grave o mortal.
18