A.

Diazepam
Diazepam adalah obat turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3dihidro- 1- metil- 5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepin- 2- one (C 6H13N2CLO) dengan berat molekul
284,7 g/mol yang bersifat basa. Merupakan senyawa kristal tidak berwarna atau agak kekuningan
yang tidak larut dalam air. Benzodiazepin adalah sedative yang berhubungan erat dengan depresi
sistem saraf pusat. Benzodiazepin berguna untuk terapi kecemasan, insomnia, kejang, dan
spasme otot.1,5

Gambar 1. Struktur kimiawi diazepam5

Secara umum senyawa aktif benzodiazepine dibagi kedalam empat kategori berdasarkan
waktu paruh eliminasinya, yaitu :4,11
1. Benzodiazepin ultra short-acting

2. Benzodiazepin short-acting, dengan waktu paruh kurang dari 6 jam. Termasuk di dalamnya
triazolam, zolpidem dan zopiclone.
3. Benzodiazepin intermediate-acting, dengan waktu paruh 6 hingga 24 jam. Termasuk di dalamnya
estazolam dan temazepam.
4. Benzodiazepin long-acting, dengan waktu paruh lebih dari 24 jam. Termasuk di dalamnya
flurazepam, diazepam dan quazepam.

B. Bentuk Sediaan
Formulasi diazepam yang tersedia dipasaran adalah tablet (2 mg, 5 mg, 10 mg), kapsul
(15 mg), liquid solusi (1 mg / ml dalam 500 ml kontainer dan unit-dosis (5 mg & 10 mg); 5 mg /
ml dalam30 ml botol penetes), solusio untuk IV/IM injeksi (5 mg / ml ), solusi rectal, supositoria
(5 mg dan 10 mg), rektal tube.1,3,6
C. Aktivitas Dan Mekanisme Kerja
Kerja utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan asam gamma-aminobutirat
(GABA) sebagai mediator pada sistem syaraf pusat Diazepam berikatan dengan reseptor-reseptor
stereospesifik benzodiazepin di neuron postsinaptik GABA pada beberapa sisi di dalam sistem
syaraf pusat (SSP).1,4
Diazepam meningkatkan penghambatan efektifitas GABA dalam menghasilkan
rangsangan dengan meningkatkan permeabilitas membran terhadap ion klorida. Perubahan ini
mengakibatkan ion klorida berada dalam bentuk terhiperpolarisasi (bentuk kurang aktif / kurang
memberikan rangsangan) dan stabil. 4

D. Farmakokinetik
a.

Absorbsi : diabsorbsi dari lambung kedalam darah, begitu juga dari usus halus

b.

Distribusi: di distribusi kedalam darah

c.
d.

Metabolisme: dimetabolisme dalam hati

Ekskresi: diekskresikan terutama dalam ginjal, dan urine

E. Indikasi
Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah
yang berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk gemeteran, kegilaan dan dapat
menyerang secara tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi alkohol. diazepam juga
dapat digunakan untuk kejang otot, kejang otot merupakan penyakit neurologi. dizepam
digunakan sebagai obat penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan obat lain.
F. Kontraindikasi
1. Hipersensitivitas
3

2. Sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain

3. Pasien koma
4. Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya
5. Nyeri berat tak terkendali
6. Glaukoma sudut sempit
7. Kehamilan atau laktasi
8. Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya injeksi)

G. Dosis Obat

H. Efek Samping
Sebagaimana obat, selain memiliki efek yang menguntungkan diazepam juga memiliki
efek samping yang perlu diperhatikan dengan seksama. Efek samping diazepam memiliki tiga
kategori efek samping, yaitu :
1. Efek samping yang sering terjadi, seperti : pusing, mengantuk
2. Efek samping yang jarang terjadi, seperti : Depresi, Impaired Cognition
3. Efek samping yang jarang sekali terjadi,seperti : reaksi alergi, amnesia, anemia,
angioedema, gangguan perilaku, diskrasia darah, penglihatan kabur, kehilangan keseimbangan,
sembelit, perubahan koordinasi, diare, penyakit hati, ketergantungan obat, disuria, penyakit
ekstrapiramidal, sakit kepala, hipotensi, Peningkatan sekresi bronkial, leukopenia, perubahan
libido, kejang otot, kelemahan otot, mual, gangguan neutropenia, polidipsia, pruritus kulit,
gangguan kejang, sialorrhea, ruam kulit, otomatisme tidur, takiaritmia, trombositopenia, tremor,
perubahan visual, muntah, xerostomia.

I Perhatian
Peringatan peringatan yang perlu diperhatikan bagi pengguna diazepam sebagai berikut
1. Pada ibu hamil diazepam sangat tidak dianjurkan karena dapat sangat berpengaruh pada janin.
Kemampuan diazepam untuk melalui plasenta tergantung pada derajat relativitas dari ikatan
protein pada ibu dan janin. Hal ini juga berpengaruh pada tiap tingkatan kehamilan dan
konsentrasi asam lemak bebas plasenta pada ibu dan janin. Efek samping yang dapat timbul pada
bayi neonatus selama beberapa hari setelah kelahiran disebabkan oleh enzim metabolism obat
yang belum lengakp. Kompetisi antara diazepam dan bilirubin pada sisi ikatan protein dapat
menyebabkan hiperbilirubinemia pada bayi neonatus.
2. Sebelum menggunakan diazepam harap kontrol pada dokter terlebih dahulu.
3. Jika berusia diatas 65 tahun dosis yang diberikan tidak boleh terlalu tinggi karena dapat
membahayakan jiwa pasien tersebut. Usia lanjut dapat mempengaruhi distribusi, eliminasi dan
klirens dari benzodiazepine.
4. Obat ini tidak diperbolehkan diminum pada saat membawa kendaraan karena obat ini
menyebabkan mengantuk.
5. Pada pasien yang merokok harus konsultasi pada dokter lebih dahulu sebelum menggunakan
diazepam, karena apabila digunakan secara bersamaan dapat menurunkan efektifitas
diazepam.
6. Jangan menggunakan diazepam apabila menderita glukoma narrowangle karena dapat
memperburuk penyakit
7. Katakan pada dokter jika memiliki alergi.
8. Hindarkan penggunaan pada pasien dengan depresi CNS atau koma, depresi pernafasan,
insufisiensi pulmonari akut,, miastenia gravis, dan sleep apnoea
9. Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kelemahan otot serta penderita gangguan hati atau
ginjal, pasien lanjut usia dan lemah.
10. Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan psikosis kronik atau obsesional states.
6