I. BZD
EPIDEMIOLOGA:
28 comercializadas, las 28 en Espaa.
Muchos efectos e indicaciones (como ansiolticos, hipnticos, relajantes musculares, sme
abstinencia, anticinvulsivantes,). Por ello son muy vendidas, el 21 grupo farmacolgico ms
vendido en farmacia.
VENTA DE FRMACOS 1999
1-4 Analgsicos-Antipirticos
5-8 Almax, Augmentine, Fluimucil, Clamoxil
9-10 Adiro, Ventolin
11-15 Orfidal, Trankimazin, Frenadol, Efferalgan, Lexatin.
Son molculas muy poco txicas, pero son las que ms intoxicaciones producen.
FARMACOCINTICA
1. Liposolubilidad (llegan fcil al SNC).
2. Absorcin rpida: favorecida con estmago vaco y/o alcohol
3. Alta unin a protenas: mayor del 80%.
4. Gran volumen de distribucin. Se depositan en tejidos y van pasando lentamente a sangre.
Al instaurar tto intoxicacin bajan rpidamente y mejoran pero si no lo mantenemos vuelve clnica
por liberacin desde depsitos.
5. Metabolismo heptico: Oxidativo y conjugativo. La T es variable segn benzo.
6. Eliminacin: Imp: No sirve la hemodilisis para Tto
FARMACODINAMIA: los efectos de BZD dependen del % de receptores q ocupen.
% de ocupacin Receptor
Efectos
20-30%
Ansiolisis
25-35%
Anticonvulsivo
30-50%
Sedacin
50-60%
Relaj. muscular
60-90%
Hipnosis
CLNICA DE LA INTOXICACIN
Aparece en torno a los 30 minutos de la sobredosificacin.
Disartria, ataxia, somnolencia, Incoordinacin motora, hipotona con debilidad, coma con +/reactividad a estmulos. Puede aparecer depresin respiratoria, las pupilas estn miticas y no
responden a naloxona.
Inestabilidad hemodinmica por shock DISTRIBUTIVO (hipotensin).
No toxicidad directa sobre otros rganos, pero puede provocar si esta dormido
broncoaspiracin, hipoxia, rabdomiolisis y neuropatas por compresin, lesiones cutneas
vesiculares.
Alto ndice teraputico, poca toxicidad (de 3 millones de intoxicaciones slo 5 muertes
directamente por BZD (centro toxicolgico USA). El pronstico depender, por tanto, del txico
asociado ( suelen tomarse ms de un bote de frmacos distintos) y de la comorbilidad del paciente.
Existe relativa toxicidad de algunas BZD:
Indice de toxicidad por milln de Ttos: BZD 5.7%
Fluracepam 15%
Temacepam 11.9%
Oxacepam 2.3%
Mayor toxicidad segn absorcin y ocupacin rpida del receptor
DIAGNSTICO
1.Clnica:
2.Laboratorio: Test cualitativos. Diferentes familias de BZD. Biosite. Triage8
Test cuantitativos
3.Respuesta a antagonistas
TRATAMIENTO
-Medidas habituales de REANIMACIN (A,B,C)
-Disminucin de la Absorcin (antes de 4-6h) :Lavados gstricos y carbn activado.
*LAVADO GSTRICO: SNG de gran calibre se extrae el jugo gstrico instilamos 300 mL de
suero fisiolgico y luego bien aspiracin por cada libre con bolsa o con aspirador se arrastran los
productos que quedaban (con una vez es suficiente).
*CARBN ACTIVADO: 1g/kg se evita que los fcos se absorban en el intestino, y es all donde
reaccionan con ellos. As impedimos que pasen al torrente sanguneo.
-Aumento de la Eliminacin (no se puede): No valor de la diuresis forzada, No valor de
tcnicas de depuracin.
- Uso de Antagonistas: Flumacenil (anexale)= imidazo BZD. Antagonista competitivo de los
receptores de bzd puede revertir la depresin respiratoria y del SNC. No altera farmacocintica de
BZD. Vm corta 45-60 min.
-Utilidades:
III. BARBITRICOS
INTRODUCCIN:
-Derivados del Ac Barbitrico
-Intoxicacin poco frecuente pero muy grave
-Slo disponemos de Tiopental (en Hospital) de Vm ultracorta. Y de Vm larga el Fenobarbital y
Primidona (antiepilpticos)
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
Buena absorcin en ID, unin a protenas variable, liposolubilidad variable, metabolismo heptico
variable y eliminacin renal.
Vm corta : e intermedia: Alta unin a protenas
pKa elevado
Vm larga: Menor unin a protenas
pKa 7.24
A ph > 7.5 4% del frmaco est en forma no ionizada
96% ionizada( se elimina por orina)
Volumen de distribucin 0.7-1.5 L/kg.
INTOXICACIN
*SNC: Depresin, hiporreflexia, miosis-midriasis, coma.
*Respiratorio: depresin respiratoria e incluso edema pulmonar.
*CV: Depresin CVS, central, miocrdica y vascular.
*Hipotermia, lesiones vesiculares
*LESIONES CUTNEAS Y RABDIOMIOLISIS: ambas por decbito fracaso renal agudo
(hay que aumentar el flujo de orina).
TRATAMIENTO
-A, B: Soporte Respiratorio
-C: Soporte cardio circulatorio: Administrar lquidos y catecolaminas . Controlar hipotermia.
-Impedir absorcin: Lavado por Ungen menos de 4h
Carbn activado por su efecto enteroheptico (se absorbe y se elimina por bilis)
-Eliminacin del txico:
1. Diuresis alcalina forzada. Si logramos ph urinario de 7.50-8 todo lo q llegue al rin se
eliminar (el acido se ioniza en medio alcalino). Dosis de carga i.v. CO3HNa de 1-2 meq/kg.
Administracin de 50-150 meq en 1000 D5W con 20-40 meq/l de ClK en 3-5 h.
2. Hemodialisis: 60-75 ml/min por la poca unin a protenas.
3. Hemoperfusin: 100-300ml/min (+ efectiva q hemodialisis) consiste en pasar la sangre a
travs de cartucho de carbn activado. Sobre todo en muy graves.
IV. LITIO
4
V. NEUROLPTICOS
EPI: Se da muy poco.
CLIN:
Disminucin nivel de consciencia (letargia, obnubilacin, coma), depresin respiratoria. Pupilas a
menudo miticas, hipotermia, hipotesin, TSV, BAV, arritmias (incluso torsades), prolongaciones de
PR, QRS y QT y anomalias de la T.
Raro el sndrome neuroltico maligno.
Reacciones distnicas agudas: rigidez, opisttonos, hiperreflexia, irritabilidad, distona, habla
monocorde, tortcolis, temblores, trismo y crisis oculgiras.
TTO: de soporte
- Si distona muscular akineton. Tb difenhidramina.
- Convulsiones benzodiacepinas
- Arritmias lidocana, cardioversin. NUNCA dar antiarrtmicos clase Ia.
- Si hipoT NORAD.