Repaso Seminario Clnico

Diabetes mellitus tipo 1

Destruccin de clulas y ausencia de produccin y secrecin de insulina:
Insulinas:
De accin corta o rpida:
- Lispro: amortiguador: fosfato; comienzo de la accin a las 0.25 h, punto mximo a las 0.5-1.5 h
y duracin de 2 a 5 h.
- Aspart: amortiguador: forsfato; comienzo de la accin a las 0.25 h, puntop mximo de 0.6 a 0.8 h
y duracin de 3-5 h.
- Regular: sin amortiguador. Comienzo de la accin de 0.5 a 0.7 h, punto mximo de 1.5 a 4 h y
duracin de 5 a 8 h. se debe inyectar de 30 a 45 min antes de las comidas. Puede aplicarse IV
que se utiliza en cetoacidosis o IM. Generalmente se administra SC en combinacin con una de
duracin intermedia o prolongada.
De accin intermedia:
Se administran una vez al da antes del desayuno o dos veces al da.
- NPH (isfona): amortiguador: fosfato, comienzo de accin de 1 a 2 h, punto mximo: 6-12 h y
duracin de 18 a 24 h.
- Lenta (zinc): amortiguador: acetato, comienzo de accin de 1 a 2 h, punto mximo: 6-12 h y
duracin de 18 a 24 h.
De accin lenta:
- Ultralenta: amortiguador: acetato, comienzo de accin de 4 a 6 h, punto mximo: 16-18 h y
duracin de 20 a 36 h.
- Glargina: amortiguador: ninguno, comienzo de accin de 2 a 5 h, punto mximo: 5-24 h y
duracin de 18 a 24 h. Se puede combinar con hipoglucemiantes orales como sulfonilureas y
metformina. El sitio de administracin y el ejercicio no alteran su absorcin.
Reacciones adversas: hipoglucemia, alergia y resistencia a la insulina, lipoatrofia y lipohipertrofia, edema
por insulina.
Diabetes mellitus tipo 2
Disminucin relativa de la secrecin de insulina:
Sulfonilureas:
Mecanismo de accin: Estimulan la liberacin de insulina por las clulas beta pancreticas. Reducen la
depuracin de la hormona en el hgado. Se unen a las subunidades SUR1 y bloquean el canal de K+
sensible a ATP (despolatizacin entrada de Ca++ secrecin de insulina).
Farmacocintica: Se administran 30 minutos antes de las comidas, se unen a albmina en un 90%.
T : Primera generacin: tolbutamida y tolazamida: 4 a 7 h; clorpropamida: 24 a 48 h. Segunda
generacin: 3 a 5 h con efecto hipoglucemiante de 12 a 24 h.
Se metabolizan en el hgado y se excretan en orina.
Reacciones adversas: hipoglucemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o heptica.
Nuseas y vmitos, ictericia colesttica, agranulocitosis, anemias aplsica y hemoltica, reacciones de
hipersensibilidad, hiponatremia. Clorpropamida presenta efecto disulfirmico.
Interacciones farmacolgicas: son desplazadas de su unin a protenas por: sulfonamidas, clofibrato y
salicilatos.
Aplicaciones teraputicas: en pacientes que no pueden controlarse con dieta.
Contraindicaciones: diabetes tipo 1, embarazo, lactancia, insuficiencia heptica o renal grave.
Posologa:
- tolbutamida: 500 mg 2/da
- colpropamida: 100-250 mg
- glibenclamida: 2.5 a 5 mg
- glipizida: 5 mg 1/da
- glimepirida: 0.5 mg/da
Meglitinidas (nateglinida):
Mecanismo de accin: Estimulan la liberacin de insulina al bloquear los canales de K+ sensibles a ATP.
Farmacocintica: Absorcin oral. Se administra 10 minutos antes de las comidas.
Se metabolizan en el hgado y 16% se excreta por orina.

Reacciones adversas: hipoglucemia

Aplicaciones teraputicas: reducir los aumentos de glucemia posprandiales en diabticos tipo 2. Produce
menos episodios de hipoglucemias que otros secretagogos.
Posologa: 120 mg.
Resistencia tisular a la accin de la insulina y aumento de la gluconeognesis:
Biguanidas (metformina):
Mecanismo de accin: disminuye las concentraciones de glucosa al aminorar la produccin heptica de
sta por reduccin de la gluconeognesis y aumentar la accin de la insulina en el msculo y en el tejido
adiposo.
Farmacocintica: Se absorbe a partir del intestino delgado. No se une a protenas plasmticas y se excreta
sin cambios en la orina. T = 2 h
Reacciones adversas: diarrea, molestias abdominales, nuseas, sabor metlico y anorexia.
Interacciones farmacolgicas: decremento en la absorcin de vitamina B12 y folato.
Aplicaciones teraputicas: disminuye hemoglobina A1c en 2%, disminuye incremento de triglicridos.
Disminuye trastornos macrovasculares de la diabetes tipo 2.
Contraindicaciones: insuficiencia renal, hepatopatas, antecedentes de acidosis lctica, insuficiencia
cardiaca tratada con medicamentos, neuropata hipxica crnica. Suspender antes de procedimientos
quirrgicos y de administracin de medio de contraste.
Posologa: 2.5 g en tres dosis con las comidas.
Tiazolidinedionas (rosiglitazona):
Mecanismo de accin: agonistas selectivos del receptor PPAR nuclear. Disminuye la resistencia a la
insulina en tejidos perifricos, disminuye la produccin de glucosa en el hgado. Aumentan el transporte
de glucosa hacia el tejido muscular y adiposo
Farmacocintica: Se absorben en 2 h. se metabolizan en el hgado y pueden administrarse en pacientes
con insuficiencia renal. Se metaboliza por el citocromo P450 (CYP 2C8)
Reacciones adversas: anemia, incremento ponderal, edema y expansin del volumen plasmtico.
Aplicaciones teraputicas: incrementa HDL, disminuye hemoglobina A1c en 1-1.5%.
Contraindicaciones: hepatopata activa ni aumento importante de transaminasas. Insuficiencia cardiaca
clase 3 o 4.
Aumento en los niveles sricos de glucosa posprandial:
Inhibidores de la -glucosidasa (acarbosa):
Mecanismo de accin: Reducen absorcin intestinal de almidn, dextrina y disacridos al inhibir la accin
de la -glucosidasa. Tambin inhiben la glucoamilasa y la absorcin de sacarosa.
Farmacocintica: Su absorcin disminuye con los alimentos.
Reacciones adversas: malabsorcin, flatulencia, diarrea y meteorismo abdominal.
Aplicaciones teraputicas: frmacos nicos en ancianos o en personas con predominante hiperglucemia
posprandial, ya sean diabticos tipo 1 o 2.
Posologa: 25 mg de cuatro a ocho semanas, hasta 75 mg antes de las comidas.
Hiperlipidemias
Actividad de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa:
Estatinas:
Mecanismo de accin: inhibidores competitivos de la reductasa de 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A
(HMG-CoA).
Faracocintica: absorcin intestinal. Captacin heptica de 1er paso. Unin a protenas plasmticas. T =
1-4 h.
Reacciones adversas: hepatotoxicidad, miopata (mialgia intensa y fatiga), mioglobinuria, insuficiencia
renal y muerte.
Interacciones farmacolgicas: fibratos, ciclosporina, digoxina, warfarina, macrlidos, mibefradilo, azoles.
Aplicaciones teraputicas: disminucin de LDL-C. en nios con hipercolesterolemia familiar.
Posologa:
- Lovastatina: 20 mg con la cena o 40 mg dos veces al da.
- Simvastatina: 20 mg al acostarse.
- Pravastatina: dosis inicial de 20 o 40 mg que puede aumentarse a 80 mg antes de acostarse.
- Atorvastatina: dosis inicial 10 mg, puede aumentarse hasta 80 mg, a cualquier hora del da.

Rosuvastatina: 5-10 mg/da a cualquier hora. En dosis de 80 mg puede causar hematuria y

protenuria.

Circulacin enteroheptica de cidos biliares:

Secuestradores de cidos biliares:
Mecanismo de accin: se unen a cidos biliares de carga negativa y favorecen su excrecin por las heces.
Esto aumenta la produccin heptica de cidos biliares a partir de colesterol y aumenta los receptores
LDL, por lo que reduce las concentraciones de LDL-C plasmticas.
Reacciones adversas: aumentan concentraciones de triglicridos, acidosis hiperclormica rara,
meteorismo y dispepsia, estreimiento (colestiramina o colestipol).
Interacciones farmacolgicas: intervienen con la absorcin de furosemida, propranolol, tiroxina,
warfarina y algunas estatinas (colestiramina). Verapamilo (colesevelam).
Aplicaciones teraputicas: reduccin de LDL-C y aumento de HDL-C.
Posologa:
- Colestiramina: 4 g en suspensin antes del desayuno y de la cena.
- Colestipol: 5 g en suspensin antes del desayuno y de la cena
- Colesevelam: tres tabletas de 0.625 g dos veces al da con las comidas.
Aumento en la sntesis y liberacin de cidos grasos:
Niacina:
Mecanismo de accin: inhibe lipasa sensible a hormonas y por tanto la liplisis de triglicridos en el
tejido adiposo.
Farmacocintica: t = 60 min metabolismo heptico y excrecin urinaria.
Reacciones adversas: rubor, prurito, exantema, acantosis nigricans y dispepsia, hepatotoxicidad,
resistencia a la insulina, aumenta concentraciones de cido rico.
Contraindicaciones: gota y embarazo.
Aplicaciones teraputicas: incremento de HDL-C, disminucin de triglicridos y de LDL-C.
Posologa: iniciar con dosis de 100 mg dos veces al da con el desayuno y la cena. Aumentar 100 mg cada
siete das hasta 1.5 a 2 g.
Actividad disminuida de la lipoprotena lipasa y disminucin de HDL:
Derivados del cido fbrico:
Mecanismo de accin: estimulacin de PPAR disminucin de triglicridos y aumento de HDL-C.
Farmacocintica: se absorben con rapidez al administrarse con la comida. T de 1.1 h (gemfibrozilo)
hasta 20 h (fenofibrato). Conjugacin con glucurnidos. Excrecin urinaria. El gemfibrozilo se transfiere
a travs de la placenta.
Reacciones adversas: gastrointestinales, exantema, urticaria, prdida de pelo, mialgias, fatiga, cefalea,
impotencia y anemia. Aumentan litogenicidad de la bilis.
Contraindicaciones: insuficiencia renal, disfuncin heptica y embarazo.
Aplicaciones teraputicas: hiperlipidemias con hiperlipoproteinemia tipo III e hipertrigliceridemia grave.
Posologa:
- Clofibrato: 2 g/da en dosis divididas.
- Gemfibrozilo: 600 mg dos veces al da 30 min antes de la comida matutina y vespertina.
- Fenofibrato: 145 g/da.
Absorcin intestinal de colesterol:
Ezetimiba:
Mecanismo de accin: inhibe transporte especfico en entericitos yeyunales de colesterol.
Farmacocintica: altamente hidrosoluble, se glucurona en el epitelio intestinal. 70% se excreta por heces
y 10% en orina.
Reacciones adversas: no se han observado RA especficas.
Interacciones farmacolgicas: los secuestradores de cidos biliares inhiben su absorcin.
Contraindicaciones: embarazo.
Aplicaciones teraputicas: disminuye concentraciones totales de colesterol y LDL-C.
Posologa: 10 mg a cualquier hora del da. O combinado con estatinas.
Hipertensin arterial esencial
P = GC x RP
Clasificacin

Sistlica

Diastlica

Normal
< 120
< 80
Prehipertensin
120-139
80-89
Hipertensin I
140-159
90-99
Hipertensin II
> o = 160
> o = 100
La hipertensin en etapa I se puede tratar con cambios en el estilo de vida como reduccin de peso, del
consumo de sal, aumento de ejercicio y moderacin en el consumo de alcohol.
La reduccin de la presin se puede lograr disminuyendo el GC al inhibir la contractilidad del miocardio
o por disminucin de la presin de llenado ventricular con diurticos o vasodilatadores. La reduccin de
resistencias perifricas se logra con vasodilatadores o inhibidores de la actividad simptica.
Aumento de la poscarga (resistencia perifrica):
Actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona:
IECA:
Mecanismo de accin: inhibir la enzima convertidora de angiotensina para evitar la conversin de
angiotensina I en angiotensina II activa.
Reacciones adversas: hipotensin, tos, hiperpotasemia, insuficiencia renal aguda, exantema, proteinuria,
angioedema, disguesia, neutropenia, etc.
Contraindicaciones: embarazo.
Interacciones farmacolgicas: anticidos, capsaicina, cido acetilsaliclico, diurticos ahorradores de K+,
digoxina, litio, alopurinol.
Aplicaciones teraputicas: disminuye la resistencia vascular perifrica y las presiones arteriales media,
diastlica y sistlica. En 90% de los pacientes la hipertensin se controla con una combinacin de IECA y
bloqueadores de Ca++, un betabloqueador o un diurtico.
- Captopril: administracin oral una hora antes de las comidas, t = 2 h, excrecin urinaria. Dosis:
25 mg dos veces al da. Ventaja en el tratamiento de diabticos hipertensos al disminuir la
aparicin de glomerulopata diabtica. Aumentan la eficacia de los diurticos.
- Enalapril: se absorbe con rapidez por va oral, semivida de 11 h, eliminacin renal. Posologa:
2.5 a 5 mg al da.
- Lisinopril: es un inhibidor ms potente de la ECA. Se absorbe con lentitud va oral, no se reduce
con el alimento, se elimina por rin y su semivida es de 12 h. Posologa: 10 mg al da.
- Ramipril: se absorbe va oral y los alimentos retrasan su absorcin. Se metaboliza y se excreta
por riones. Semivida de 2-4, 9-18 y ms de 50 h. Posologa de 1.25 a 20 mg/da.
Antagonistas de los receptores de angiotensna II AT1:
Mecanismo de accin: Al bloquear selectivamente el receptor AT1 de angiotensina II, relajan msculo
liso, promueven vasodilatacin, aumentan excrecin renal de sal y agua, reducen volumen plasmtico y
disminuyen la hipertrofia celular.
Reacciones adversas: hipotensin, hiperpotasemia y funcin renal disminuida, estenosis bilateral de la
arteria renal.
Contraindicaciones: embarazo.
Aplicaciones teraputicas: igual de eficaces que los IECA en hipertensin, efecto observado despus de 4
semanas de tratamiento. Se pueden combinar con diurticos.
Posologa:
- Losartn: metabolismo por citocromo P450. Su metabolito activo es EXP 3174 y sus semividas
son de 2.5 y 6-9 h respectivamente. Eliminacin renal y heptica. Dosis: 25 a 100 mg/da
dividido en dos dosis. Tambin es un antiagregante plaquetario.
- Irbesartn: semivida de 11 a 15 h. se metaboliza hasta un conjugado glucurnido y se elimina
principalmente por bilis. Dosis: 150-300 mg una vez al da.
- Telmisartn: semivida de 24 h. Los alimentos reducen su absorcin. Se elimina por va heptica.
Dosis: 80-320 mg una vez al da.
Inhibidores de canales de Ca++:
Mecanismo de accin: Inhiben la funcin del canal de calcio, por lo que relajan el msculo liso arteriolar
y disminuyen la resistencia vascular perifrica.
Promueven actividad simptica mediada por
barorreceptor que lleva a la presencia de taquicardia.
Farmacocintica: administracin oral. Unin a protenas plasmticas. Semividas de 1.3 a 64 h.
biodisponibilidad reducida por metabolismo heptico de primer paso.
Aplicaciones teraputicas: eficaces cuando se utilizan solos en hipertensin leve a moderada, pero slo se
usan como monoterapia en la hipertensin sistlica aislada. La presin arterial se controla con estos

frmacos en personas de edad avanzada y afroamericanos. No son tiles en el tratamiento de la

hipertensin los bloqueadores de caales de Ca++ con semivida breve.
Reacciones adversas: la nifedipina de accin inmediata causa cefalea, rubor, mareo y edema perifrico.
Reflujo gastroesofgico por relajacin del esfnter esofgico inferior. El verapamilo causa estreimiento.
Inhibicin de la funcin del nodo sinoauricular por diltiazem y verapamilo que puede causar bradicardia o
paro.
Interacciones farmacolgicas: digoxina, quinidina.
- Nifedipina
- Amlodipina
- Felodipino
Antiadrenrgicos 1:
Mecanismo de accin: el bloqueo de los receptores 1 inhibe la vasoconstriccin inducida por
catecolaminas endgenas. Aminoran la resistencia arteriolar y la capacitancia venosa que causa
incremento reflejo mediado por actividad simptica de la frecuencia cardiaca y la actividad de renina.
Con el tratamiento a largo plazo estos efectos se normalizan. Pueden causar hipotensin postural.
Reducen triglicridos, colesterol total y LDL-C, aumentan HDL-C.
Reacciones adversas: insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensin ortosttica los primeros 90 min de la
primera dosis.
Aplicaciones teraputicas: no se utilizan como monoterapia, sino combinados con diurticos,
betabloqueadores y otros. Se utilizan en hipertensos con hiperplasia prosttica benigna porque mejora los
sntomas urinarios.
- Prazosina: Tambin es inhibidor de las fosfodiesterasas de nucletidos cclicos, no acelera la
frecuencia cardiaca. Disminuye la precarga y la taquicardia refleja y suprime impulsos
simpticos. Se absorbe bien despus de administracin oral. Se fija a glicoprotena 1 y se
metaboliza y excreta por hgado. Su semivida es de 2 a 3 h y la duracin de su accin es de 7 a
10 h. Dosis: inicial de 1 mg al acostarse para reducir riesgo de hipotensin ortosttica. Despus 1
mg dos o tres veces al da. Efecto mximo con 20 mg.
Antiadrenrgicos mixtos:
Labetalol:
Mecanismo de accin: bloqueo de receptores 1 con lo que reduce la presin rpidamente. Bloqueo de
receptores b1 que bloquea la estimulacin simptica refleja del corazn y bloqueo de 2 produce
vasodilatacin.
Farmacocintica: Se absorbe por completo en intestino, se excreta por va heptica. Su vida media es de
alrededor 8 h.
Reacciones adversas: lesin heptica.
Aplicaciones teraputicas: urgencias hipertensivas aplicado en forma IV y VO para el tratamiento de la
hipertensin crnica.
Adrenrgicos centrales:
Clonidina
Mecanismo de accin: estimulan receptores adrenrgicos 2A en el tallo enceflico, lo que da como
resultado disminucin de las eferencias simpticas desde el SNC, lo que da por resultado efecto
hipotensor. A dosis altas ocasiona vasoconstriccin. En posicin supina disminuye la frecuencia cardiaca
y el volumen sistlico y en posicin erecta disminuye la resistencia vascular.
Farmacocintica: se absorbe bien por va oral. El efecto hipotensor mximo se observa 1-3 h despus de
la administracin oral. Semivida en promedio de 12 h. Eliminacin renal. Presentacin en parche de
liberacin transdrmica.
Reacciones adversas: sedacin, xerostoma, resequedad de mucosa nasal, ojos secos, tumefaccin y dolor
de glndulas partidas. Hipotensin postural y disfuncin erctil. Trastornos de sueo, inquietud y
depresin. Bradicardia sintomtica y paro sinusal y bloqueo AV. Dermatitis por contacto en uso de parche
transdrmico.
Aplicaciones teraputicas: no son frmacos de primera eleccin como monoterapia. Se utilizan en
pacientes que no respondieron a la combinacin de otros antihipertensivos. En feocromocitoma: la falta
de supresin de concentracin de noradrenalina a menos de 500 pg/mL 3 h despus de la administracin
de clonidina sugiere el diagnstico.
Vasodilatadores directos:
Nitroprusiato de sodio:

Mecanismo de accin: nitrovasodilatador que acta liberando NO que activa la va GMP-PKG que
origina vasodilatacin y simula la produccin de NO por clulas endoteliales. Dilata tanto arteriolas como
vnulas y la respuesta hemodinmica a su administracin depende del estancamiento venoso e
impedancia arterial reducida. Slo causa incremento moderado de la frecuencia cardiaca y reduccin de la
demanda miocrdica de oxgeno.
Farmacocintica: administracin IV lenta continua. Inicio de la accin en 30s, efecto hipotensor mximo
antes de 2 min y el efecto desaparece a los 3 min. Metabolismo con liberacin de cianuro y despus de
xido ntrico. El cianuro se metaboliza a tiocinato que se excreta por orina y su semivida es de 3 das.
Reacciones adversas: hipotensin, toxicidad por cianuro que genera acidosis lctica grave si se
administran ms de 5g/kg/min de nitroprusiato. El riesgo de toxicidad por tiocinato aumenta cuando se
administra nitroprusiato por ms de 24 a 48 h, en particular si hay dao de la funcin renal. Los sntomas
y signos que se presentan en esta intoxicacin incluyen anorexia, nusea, fatiga, desorientacin y psicosis
txica. La concentracin plasmtica de tiocinato no debe sobrepasar 0.1 mg/mL.
Aplicaciones teraputicas: se utiliza de manera primaria para tratar urgencias hipertensivas y para reducir
precarga y/o poscarga. Disminuye la presin arterial durante la diseccin artica aguda y para inducir
hipotensin controlada durante anestesia para reducir la hemorragia transoperatoria.
Posologa: disponible en mpula de 50mg. El contenido se disuelve en 2-3 mL de dextrosa al 5% en agua.
Se adiciona a una solucin de 250 a 1000 mL de dextrosa al 5% y se produce una concentracin de 50200 g/mL. Los pacientes responden a 0.25-1.5g/kg/min.
Minoxidil:
Mecanismo de accin: su metabolito activo, el sulfato de minoxidilo relaja el msculo liso vascular en
sistemas aislados. Activa los canales de potasio regulados por ATP, con lo que ocurre hiperpolarizacin
del msculo liso y su relajacin. Produce vasodilatacin arteriolar sin efecto sobre vasos de capacitancia.
Incrementa flujo sanguneo hacia piel, msculo estriado, tubo digestivo y corazn con lo que aumenta la
contractilidad y el GC. Es vasodilatador renal, estimula la secrecin de renina.
Farmacocintica: se absorbe por el tubo digestivo. Eliminacin por va heptica. Semivida de 3 a 4 h y
duracin de la accin de 24 h.
Reacciones adversas: retencin de sal y agua, incremento de frecuencia cardiaca, contractilidad y
consumo de oxgeno miocrdico por activacin refleja de barorreceptor. Derrame pericrdico. Acelera la
repolarizacin. Hipertricosis. Exantemas, Stevens-Johnson, intolerancia a glucosa, formacin de ANA y
trombocitopenia.
Aplicaciones teraputicas: hipertensin grave que responde mal a otros hiportensores. Pacientes varones
con insuficiencia renal. Se debe administrar con un diurtico.
Posologa: dosis inicial de 1.25 mg e incrementa hasta 40 mg una o dos veces al da.
Hidralazina:
Mecanismo de accin: relaja directamente el msculo liso arteriolar por disminucin de concentraciones
intracelulares de Ca++. Estimulacin de sistema simptico con incremento en la FC y contractilidad,
aumento de renina y retencin de lquido.
Farmacocintica: se absorbe en tubo digestivo, se acetila en intestino e hgado. Semivida de 1 h. el efecto
hipotensor mximo se observa despus d 30 a 120 min despus de la administracin y dura hasta 12 h.
Reacciones adversas: cefalea, nusea, rubor, hipotensin, palpitaciones, taquicardia, desvanecimiento y
angina de pecho. Retencin de sal. Lupus inducido por frmaco, enfermedad del suero, anemia
hemoltica, vasculitis y glomerulonefritis rpidamente progresiva.
Contraindicaciones: pacientes hipertensos con cardiopata isqumica o con factores de riesgo para ella o
en edad avanzada.
Aplicaciones teraputicas: en hipertensin grave o con insuficiencia cardiaca congestiva. En mujeres
embarazadas con urgencias hipertensivas.
Posologa: 25 a 100 mg VO dos veces al da.
Aumento de la poscarga (tensin del miocardio):
Antiadrenrgicos inespecficos:
Mecanismo de accin: Bloqueo de receptores 1 y 2. Reduccin de la contractilidad del miocardio y de
la FC y GC. Disminuye secrecin de renina, inducen cambios en la sensibilidad del barorreceptor y
aumento de prostaciclina.
Reacciones adversas: aumentan triglicridos y disminuyen HDL-C. suspensin sbita conduce a sndrome
de abstinencia
Contraindicaciones: pacientes con asma o disfucin del nodo sinoauricular o AV, relativamente en
pacientes con diabetes.

Aplicaciones teraputicas: Son los frmacos ms apropiados para pacientes hipertensos con cardiopata
isqumica, infarto o insuficiencia cardiaca congestiva.
Propranolol
Farmacocintica: se absorbe casi por completo por va oral. Metabolismo heptico que le da una
disponibilidad variable.
Interacciones farmacolgicas: indometacina disminuye su efecto. Adrenalina produce bradicardia e
hipertensin.
Aplicaciones teraputicas: tratamiento de todos los grados de hipertensin arterial, feocromocitoma.
Posologa: dosis inicial de 40-80 mg/da y se puede aumentar gradualmente hasta 320 mg/da.
Pindolol:
Bloquea incrementos de frecuencia cardiaca y gasto cardiaco inducidos por ejercicio.
Se absorbe por va oral. Se metaboliza en el hgado y se excreta por riones. Semivida de 4 h.
Antiadrenrgicos 1:
Metoprolol:
Mecanismo de accin: antagonista adrenrgico selectivo 1 sin actividad simpatomimtica intrnseca y
actividad estabilizadora de membrana.
Farmacocintica: se absorbe por va oral, disponibilidad del 40%. Se metaboliza en el hgado por
CYP2D6. Semivida de 3 a 4 horas.
Aplicaciones teraputicas: todos los grados de hipertensin.
Posologa: 100 mg/da
Atenolol:
Mecanismo de accin: antagonista adrenrgico selectivo 1 sin actividad simpatomimtica intrnseca y en
grado limitado penetra SNC.
Farmacocintica: se absorbe de manera incompleta por va oral, se excreta sin cambios por orina.
Semivida mayor que metoprolol
Aplicaciones teraputicas: en ancianos con hipertensin sistlica aislada combinado con diurtico.
Posologa: 50 mg/da y se puede incrementar hasta 100mg/da
Antiadrenrgicos mixtos: labetalol.
Aumento de la precarga (volumen circulante):
Diurticos tiazdicos:
Mecanismo de accin: inhinidores del simporte de Na-Cl en los tbulos contorneados distales. Por tanto
aumentan la excrecin de Na y Cl. Tambin aumentan resorcin de Ca en tbulo contorneado distal. No
afectan el flujo sanguneo renal.
Reacciones adversas: disfuncin erctil, disminucin del volumen extracelular, hipotensin,
hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metablica, hipomagnesemia, hipercalciemia e
hiperuricemia. Reducen tolerancia a la glucosa, incrementan LDL-C, colesterol total y triglicridos.
Contraindicaciones: pacientes hipersensibles a sulfamidas, diabticos, hiperlipidmicos. Lactancia.
Interacciones farmacolgicas: disminuyen el efecto de anticoagulantes, uricosricos, sulfonilureas e
insulina e incrementan los de anestsicos, diazxido, digitlicos, litio, diurticos de asa y vitamina D. su
eficacia se reduce por AINES y secuestradores de cidos biliares. Anfotericina B y corticosteroides
aumentan riesgo de hipopotasemia. Con quinidina se produce taquicardia polimorfa.
Aplicaciones teraputicas: para tratar edema, en hipterensin solos o con otros antihipertensivos. Son
baratos. Se pueden combinar con IECA para disminuir la hipopotasemia. La reduccin de la presin
arterial se observa a las 4 semanas y el efecto mximo se observa a las 12 semanas.
Hidroclorotiazida:
Puede abrir canales de K activados por calcio y con ello reducir la vasoconstriccin. Ambin inhibe la
anhidrasa carbnica vascular con los mismos efectos.
Farmacocintica: disponibilidad oral del 70%, semivida de 2.5 h, eliminacin renal.
Posologa: 25mg/da
Clortalidona:
Farmacocintica: 65% de disponibilidad oral, vida media 47 h, eliminacin 65% renal, 10% biliar, 25%
desconocida.
Posologa: 12.5mg/da.
Ahorradores de potasio:
Espironolactona:
Mecanismo de accin: antagonista competitivo de los receptores de mineralocorticoides.
Farmacocintica: se absorbe de forma parcial (65%), se metaboliza ampliamente en el hgado, se une a
protenas plasmticas y tiene una semivida de 1.6h, pero su metabolito activo tiene semivida de 16.5h.

Reacciones adversas: ginecomastia, impotencia e irregularidades menstruales porque puede bloquear

receptores de progesterona y andrgeno. Hiperpotasemia, acidosis metablica en pacientes cirrticos.
Diarrea, gastritis, hemorragia gstrica, lceras ppticas, somnolencia, letargo, ataxia, confusin y cefalea.
Exantemas cutneos.
Contraindicaciones: pacientes con hiperpotasemia o riesgo de ella.
Interacciones farmacolgicas: salicilatos reducen su eficacia, altera la depuracin de digital,
Aplicaciones teraputicas: combinada con diurticos de asa o tiazdicos, para hiperaldosteronismo
primario.
Triamtereno:
Mecanismo de accin: inhibe los canales de Na del epitelio renal en tbulos distales y conductos
colectores. Efecto anticaliurtico. Incremento leve de la excrecin de Na y Cl, disminuye excrecin de K,
H, Ca, Mg y cido rico.
Farmacocintica: se metaboliza en el hgado a 4-hidroxitriamtereno y ste se excreta va renal.
Disponibilidad oral del 50%, vida media 4.2 h.
Reacciones adversas: hiperpotasemia, reduce la tolerancia a la glucosa e induce fotosensibilizacin,
nefritis intesticial y clculos renales. Nusea, vmito, calambres en las extremidades inferiores y
desvanecimiento.
Contraindicaciones: pacientes con hiperpotasemia o riesgo de ella. Insuficiencia renal y heptica.
Interacciones farmacolgicas: AINES incrementan la probabilidad de hiperpotasemia. Igual con
pentamidina y trimetoprima en pacientes con SIDA.
Aplicaciones teraputicas: tiles en combinacin con tiazidas o diurticos de asa.
Anemias carenciales y por deficiencia de la hematopoyesis
Las anemias se definen por:
Hombres: Htc <41%, Hb <13.5 g/dl
Mujeres: Htc <37%, Hb <12 g/dl
Anemias por deficiencia de hierro:
Requerimientos de Fe diarios:
Hombres: 1 mg
Mujeres: 1.4 mg
Causas:
-Dieta deficiente
-Aumento de requerimientos (embarazo, lactancia)
-Prdida de sangre (GI, menstrual, donacin)
-Hemoglobinuria, secuestro de Fe, entre otras.
Clnica: fatiga, palidez, queilosis, coiloniquia.
Tratamiento va oral:
-Sulfato ferroso (sal hidratada): 20% de F
-Sulfato ferroso seco: 32% de F
-Fumarato ferroso: 33% de F, poco hidrosoluble, estable e inspido.
-Gluconato ferroso: 12% de F
-Complejo de polisacrido-hierro: ferrhidrita y carbohidrato.
-Ferrum reductum (metlico o elemental): partculas pequeas para enriquecer alimentos.
Interacciones farmacolgicas: cido ascrbico puede aumentar la absorcin, los anticidos y la comida la
disminuyen. (BD 33-50%)
Posologa:
Dosis promedio: 200 mg de Fe al da (2-3 mg/kg de peso) en tres dosis iguales de 65 mg.
Profilctico en embarazadas: 15 30 mg de Fe al da.
Anemia leve: 35 mg tres veces al da.
Efectos adversos:
Pirosis, nusea, molestia epigstrica, estreimiento, diarrea, cambios en la flora inducidos por Fe,
hemocromatosis si hay trastorno adyacente, intoxicacin en nios (GE hemorrgica y acidosis)
Tratamiento parenteral:
Indicaciones:
-Malabsorcin de Fe
-Intolerancia grave por va oral
-Complemento a nutricin parenteral

-Nefrpatas que reciben eritropoyetina

-En embarazadas para crear reservas
Gluconato frrico de Na y com sacarosa: para hemodilisis y tratamiento com eritropoyetina.
Sacarosa de Fe
Dextrano frrico: puede provocar reaccin de anafilaxia mortal. Es mejor darlo intravenoso que
intramuscular que tarda ms en liberarse. Vida media 6 h. Dar una dosis de prueba para ver reaccin
adversa.
Para administracin IV o IM:
IM: Dosis de prueba 0.5 mL, si no hay efectos adversos no 2 Ml.
IV: Dosis d prueba 0.5 Ml, si no hay efectos adversos, calclese la dosis *.
Para nefrpatas: Dosis inicial 200-500mg, seguida de 25-100mg cada semana.
Efectos Adversos:
Cefalea, mal estado general, fiebre, linfadenopata, artralgias, urticaria, exacerbacin de AR, flebitis,
anafilaxia mortal, hipersensibilidad tarda.
Anemias megalobsticas (deficiencias de vitamina B12 y/o cido flico):
Vitamina B12
Es necesaria para el sistema hematopoytico, sistema nervioso, epitelio cervical.
Metilcobalamina es factor esencial para la metionina sintasa, enzima participante en la conversin de
homocistena en metionina
Isomerizacin de metilmalonil CoA, que requiere adenosil-cobalamina como grupo prosttico de la
enzima metil-malonil-CoA mutasa.
Cianocobalamina: intramuscular o subcutnea (mejor). Para carencias notorias, hematopoyesis ineficaz o
dficit neurolgico. No intravenosa por anafilaxia. Su absorcin, utilizacin y transporte depende de la
cantidad de transcobalamina II plasmtica (transportadora de B12). Sus concentraciones bajan a los 30
das aprox.
Hidroxocobalamina: una dosis conserva las concentraciones plasmticas hasta por 3 meses. Puede
provocar formacin de anticuerpos contra el complejo transcobalamina II B12.
Aplicaciones teraputicas:
- Profilctico: en malabsorcin post gastrectoma, ileitis.
- Tratamiento en le enfermedad aguda no complicada: administrar B12 sola y hacer una prueba
terapetica durante varios das. 1-10mg/da de cianocobalamina va parenteral.
- Enfermedad aguda complicada (afeccin SNC, trobocitopenia, neutropenia) no esperamos hasta hacer la
prueba, se administra cianocobalamina con acido flico. Vigilar el Fe, los reticulocitos para ver la
recuperacin. 100mg/da por 2 semanas de cianocobalamina + 1-2 mg de cido flico
- Tratamiento a largo plazo: toda la vida. 100 mg de cianocobalamina cada 4 semanas va IM.
- Otros usos: neuralgia del trigmino, esclerosis mltiple, neuropatas, psiquitricos, crecimiento o
nutricin inadecuados, cansancio o fatiga fcil.
Acido Flico
Necesidades diarias: 50 200 mg diarios
Fuente ms rica: vegetales (como folilpoliglutamatos)
Anemia con las mismas caractersticas que la causada por deficiencia de Vit B12.
Alcoholismo, metotrexato o trimetroprim disminuyen el folato y este provoca defectos en el SNC.
No hay sntomas neurolgicos
Provoca anemia ms rpidamente
Efectos adversos: anafilaxia, contrarresta el efecto de antiepilpticos
Aplicaciones teraputicas: prevencin y tratamiento de hipovitaminosis.
Profilaxis: antes del embarazo y durante lactancia, polivitamnicos con 400-500 mg de cido flico antes
del embarazo, durante el mismo y en lactancia; pacientes con nutricin parenteral total, anemia hemoltica
(aumento del recambio celular 1 mg 1 a 2 veces al da).
No dar folato solo si hay carencia de B12 porque no alivia los sntomas neurolgicos, incluso pueden
agravarse.
Tratamiento en la enfermedad aguda: B12 y folato. Va oral en la enfermedad no aguda, independiente de
la causa. No es eficaz si hay deficiencia de Vit C.
Anemia por deficiencia de la eritropoyesis:

Anemia de la enfermedad crnica:

Asociada a infecciones y trastornos autoinmunes crnicos y neoplasias.
Tratamiento:
De la enfermedad subyacente.
EPO recombinante (rHuEPO) 150-300 U/kg va SC por 3 semanas asociada a Fe.
Probabilidad elevada de respuesta favorable si: incremento de Hb > 0.5 g/dL y ferritina srica < 400
ng/dL tras 2 semanas de tx.
Anemia aplsica:
Por insuficiencia medular o carencia de clulas madre mieloides multipotenciales.
Anemia de Fanconi
Infecciones virales: hepatitis, citomegalovirus, VEB, herpes.
Tratamiento:
Globulina antitimoctica 15 mg/kg diluida en 500 mL de sol. Salina en 4-6 horas por 10 das.
Ciclosporina.
EPO, GCSF, GMSF.
Transplante de Mdula sea
Aplasia pura eritrocitaria:
Hipoplasia marcada de los elementos eritroides medulares
De causas hereditarias, infecciosas, idiopticas, neoplasias, entre otras.
Tratamiento:
Transfusin de eritrocitos.
IV Ig en casos de infeccin por parvovirus B19 (0.4 mg/kg diario por 5 das).
Inmunosupresin con glucocorticoides.
Ciclosporina, azatioprina, ciclofosfamida.
Globulina antitimoctica 15 mg/kg diluida en 500 mL de sol. Salina en 4-6 horas por 10 das.
Reseccin de tumor.
Enfermedad acido-pptica
Fisiologa de la secrecin gstrica:
La H+/ K+ ATPasa de la membrana apical de las clulas parietales bombea H + contra gradiente de
concentracin hacia el lumen. Cuando se estimula una clula parietal, las estructuras tubulovesiculares se
mueven hacia la membrana apical y se fusionan con ella, lo cual inserta muchas molculas de H +/K+
ATPasa, quedando expuestas al K+ del lquido extracelular y realizando el intercambio.
Igualmente, se expulsa el Cl- a favor de su gradiente electroqumico a travs de canales activados por
AMPc. El hidrgeno expulsado proviene de la H 2CO3 que fue formado por la anhidrasa carbnica a partir
de CO2 y agua en el interior de la clula. El HCO3- se expulsa a travs de un antiportador de la membrana
basolateral que a su vez transporta Cl- al interior de la clula y de aqu por difusin libre hacia el lumen
gstrico.
Otras seales que convergen en la clula parietal para activar la bomba de protones son:
Acetilcolina: liberada por aferentes vagales estimula la clula parietal por va del receptor
muscarina-3 colinrgico, con lo que aumenta el Ca++ citoslico y activa la bomba.
Gastrina: activa receptor de gastrina y tambin provoca aumento de Ca++
La gastrina y los aferentes vagales inducen la liberacin de histamina por la clula ECL y
estimulan el receptor H2 en las culas parietales.
La produccin de cido es inhibida por la activacin de receptores de somatostatina, prostaglandinas de
serie E y el factor de crecimiento epidrmico.
Adems, la mucosa se ve protegida por secrecin de moco, secrecin de bicarbonato, las uniones
intercelulares, la abundante irrigacin de la mucosa y la sntesis de prostaglandinas.
Intercambio de iones H+, K+ por las clulas parietales:
Inhibidores de la bomba H+, K+:
Omeprazol:
Mecanismo de accin: Inhibidor de la H-K ATPasa gstrica, bloqueando el paso final de la produccin de
cido en el estmago.
Disminuyen la produccin diaria de cido 80-95%. Profrmaco que requiere activarse en medio cido. La
secrecin de cido se reanuda de 24 a 48 h despus.
Farmacocintica: se absorbe en el intestino, se une a protenas y se metaboliza por citocromo P450
heptico, el frmaco se difunde a las clulas parietales del estmago y se acumula en los canalculos
secretorios de cido. Se administra 30 min antes de las comidas. Semivida de 0.5 a 2 h.

Reacciones adversas: nusea, dolor abdominal, estreimiento, flatulencia y diarrea, miopata subaguda,
artralgias, cefaleas y exantemas cutneos.
Interacciones farmacolgicas: warfarina, diazepam y ciclosporina. Disminuye la depuracin de disulfiram
y fenitona, incrementa la de imipramina, tacrina y teofilina. Afecta ketoconazol, ampicilina y hierro.
Aplicaciones teraputicas: promueve cicatrizacin de lceras gstricas y duodenales y para ERGE,
estados hipersecretorios como Zollinger-Ellison y prevencin de lceras por AINES. Disminuye riesgo de
recurrencias de lceras duodenales relacionadas con H. pylori.
Posologa: para lcera duodenal: 20 mg cada 12 horas durante 4 a 6 semanas. Para ERGE 20 mg dos
veces al da.
Hipersecrecin por activacin de receptores H2:
Antagonistas de la histamina:
Mecanismo de accin: antagonistas del receptor H2. Inhibe la secrecin cida gstrica basal, nocturna e
inducida por alimentos. Suprimen alrededor del 70% de la secrecin de cido durante 24 h.
Farmacocintica: se absorben rpidamente despus de administracin oral y alcanzan concentraciones
mximas despus de 1 a 3h. Cruzan placenta y se excretan por leche materna. Se excretan a travs de los
riones.
Reacciones adversas: diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor muscular y estreimiento. Confusin,
delirio, alucinaciones, lenguaje farfullante.
Interacciones farmacolgicas: se altera su absorcin por inhibidores de la secrecin gstrica.
Aplicaciones teraputicas: promueve cicatrizacin de lceras gstricas y duodenales y para ERGE crnica
y previene ocurrencia de lceras duodenales por estrs.
Ranitidina
Posologa: para ERGE: 150-300 mg dos veces al da. Para lceras gastroduodenales: 300 mg despus de
la cena o 150 mg dos veces al da
Famotidina
Posologa: 20-40 mg/2 veces al da. Para lceras gastroduodenales: 40 mg al acostarse.
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas citoprotectoras:
Anlogos de prostaglandinas:
Misoprostol:
Mecanismo de accin: anlogo sinttico de la prostaglandina E1, se une al receptor EP3 de las clulas
parietales. Provoca secrecin de mucina, bicarbonato y aumento de flujo sanguneo en la mucosa.
Promueve la supresin de cido. 100-200 g inhiben la secrecin basal de cido o estimulada por
alimento en 85%.
Farmacocintica: se absorben rpidamente y se desesterifica para formar cido de misoprostol que es el
metabolito activo en las clulas parietales. El efecto mximo se observa a los 60-90 min y dura hasta 3h.
El alimento y los cidos disminuyen su absorcin. Se excreta por la orina.
Reacciones adversas: diarrea, dolor abdominal y clicos. Exacerbaciones clnicas de enfermedades
inflamatorias del intestino.
Contraindicaciones: embarazo porque aumenta la contractilidad uterina.
Aplicaciones teraputicas: prevenir la lesin de la mucosa inducida por AINES, aunque casi no se utiliza.
Posologa: 200 g cuatro veces al da.
Dao celular de la mucosa gstrica:
Citoprotectores:
Sucralfato:
Mecanismo de accin: Forma un gel viscoso que protege la mucosa gstrica. Inhibe la hidrlisis de
protenas, estimula produccin de prostaglandinas y factor de crecimiento epidrmico.
Farmacocintica: se toma una hora antes de las comidas porque se activa por cido. Evitar administracin
de anticidos en el transcurso de 30 min despus de una dosificacin.
Reacciones adversas: estreimiento.
Contraindicaciones: insuficiencia renal con riesgo de sobrecarga de aluminio
Interacciones farmacolgicas: inhibe absorcin de fenitona, digoxina, cimetidina, ketoconazol y
fluoroquinolonas.
Aplicaciones teraputicas: profilaxia de lceras por estrs, mucositis oral y gastropata por reflujo biliar.
Proctitis por radiacin y lceras rectales solitarias.
Posologa: 1 g cuatro veces al da.
Subsalicilato de bismuto

Se utilizan en pacientes con lcera pptica y combinados con antibiticos para la erradicacin de H.
pylori y para evitar la recurrencia de las lceras. Se une a la base de las lceras, promueven la produccin
de mucina y bicarbonato y tiene efectos antibacterianos. Al haber compuestos ms eficaces rara vez se
utiliza como citoprotector nico.
Disminucin del pH gstrico por cido clorhdrico:
Anticidos: hidrxidos de aluminio y magnesio.
Mecanismo de accin: Neutraliza la acidez gstrica formando sal y agua.
En lceras no complicadas se administran anticidos VO 1-3 h despus de las comidas y al acostarse. En
sntomas graves se administran cada 30-60 min. Se eliminan del estmago vaco en 30 min, pero la
presencia de alimento puede prolongar los efectos neutralizantes. El grado de absorcin es variable.
Aumentan el pH urinario alrededor de una unidad. En insuficiencia renal el Al puede contribuir a
osteoporosis, encefalopata y miopata proximal. Por su efecto en el pH afectan la absorcin y/o
depuracin de hormonas tiroideas, alopurinol y antimicticos del imidazol.
Secrecin de cido gstrico por acetilcolina:
Anticolinrgicos M1: pirenzepina.
Mecanismo de accin: antagonista del receptor muscarnico M1. Reduce la produccin basal de cido 4050%.
Reacciones adversas: efectos anticolinrgicos y trastornos hematolgicos.
Aplicaciones teraputicas: tratamiento de enfermedad ulcerosa pptica.
Infeccin por Helicobacter pylori:
Omeprazol 20 mg cada 12 hrs o lansoprazol 30 mg cada 12 hrs
Claritromicina 500 mg cada 12 hrs
Amoxicilina 1 g cada 12 hrs
Mecanismo de Accin y RA:
Amoxicilina: Penicilina de amplio espectro que interfiere en la sntesis del peptidoglucano de la pared
celular bacteriana al unirse a protenas fijadores de penicilina e inhibiendo la enzima de transpeptidacin
que establece puentes cruzados entre cadenas peptdicas. A su vez, inactiva un inhibidor de las enzimas
autolticas de la pared celular bacteriana, dando lugar a la lisis de la misma.
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad, erupcin cutnea y fiebre. Shock anafilctico agudo.
Alteracin de la flora bacteriana intestinal con sobreinfeccin por microorganismos insensibles a
penicilina.
Claritromicina: macrlido que inhibe la sntesis proteica bacteriana mediante su efecto sobre la
translocacin. Se une a la subunidad 50S ribosomal.
Efectos adversos: Trastornos digestivos, hipersensibilidad, infecciones oportunistas.
Omeprazol: Inhibe irreversiblemente la H +/K+ ATP-asa (bomba de protones), el paso final de la va
secretora de cido gstrico.
Efectos adversos: son infrecuentes pero incluyen cefaleas, diarrea y exantemas.
Este es el esquema que ha demostrado ser ms eficaz para el tratamiento de lcera pptica.
Sndrome diarreico
Evacuacin muy rpida de heces muy lquidas.
Puede deberse a un incremento de la carga osmtica en el intestino, secrecin excesiva de agua y
electrolitos a la luz intestinal, exudacin de protenas y lquidos de la mucosa y alteracin de la motilidad
intestinal que origina un trnsito rpido. En casos graves, los principales riesgos son deshidratacin y
desequilibrio electroltico. Por tanto es importante la teraputica de rehidratacin en pacientes con diarrea
grave.
Disminucin en la consistencia de las heces y produccin de toxinas bacterianas:
Caoln:
Silicilato de aluminio hidratado, une agua y enterotoxinas. En combinacin con pectina es un remedio
popular que se adquiere sin receta y puede proporcionar alivio sintomtico en diarreas leves.
Inhibicin de la reabsorcin pasiva de Na y Cl de origen infeccioso:
Opiodes: loperamida
Acta al unirse a receptores opiodes con efectos en la motilidad (), secrecin () o absorcin ( y )
intestinales. Se administra por va oral y penetra mal en el sistema nervioso central. Aumenta los tiempos

de trnsito del intestino delgado y de la boca al ciego. Aumenta el tono del esfnter del ano. Adems tiene
actividad antisecretoria contra la toxina del clera y algunas formas de toxinas de E. coli. Acta
rpidamente despus de una dosis oral. Semivida de 11 h y metabolismo heptico extenso. La dosis usual
en adultos es de 4 mg al inicio seguidos de 2 mg despus de cada defecacin suelta subsecuente hasta 16
mg/da. Es eficaz contra la diarrea de los viajeros, sola o combinada con antimicrobianos como TMPSMZ o fluoroquinolona; en enfermedades diarreicas crnicas. La sobredosis puede causar depresin del
SNC e leo paraltico.
Inhibicin de la absorcin pasiva de Na+, Cl- de origen inflamatorio (colitis ulcerativa, enfermedad de
Crohn):
Prednisona:
Indicados en enfermedades inflamatorias moderadas a graves.
Los pacientes se clasifican en los que responden a esteroides, dependientes de esteroides y sin respuesta a
esteroides. Se utilizan dosis iniciales de 40-60 mg al da VO y va disminuyendo gradualmente durante
semanas a meses. Inducen remisin en la mayora de los casos.
Sulfasalazina:
Tratamiento de primera lnea para la colitis ulcerosa leve a moderada. Se utiliza por va oral 4 g/da
dividida en cuatro partes con los alimentos. La dosis aumenta gradualmente de 500 mg dos veces al da.
Absorcin intestinal, excrecin por bilis. Efectos adversos: dolor de cabeza, fatiga y nuseas, exantema,
fiebre, sndrome de Steven-Johnson, hepatitis, neumonitis, anemia hemoltica y supresin de la mdula
sea, disminuye motilidad de espermatozoides, disminuye absorcin de folato.
Estimulacin de la secrecin e inhibicin de la absorcin de iones (diarrea secretora):
Opioides: loperamida.
Anlogos de somatostatina: octretido.
Anlogo de la somatostatina capaz de inhibir la diarrea secretoria grave originada por tumores del
pncreas y el tubo gastrointestinal que secretan hormonas. Inhibe la secrecin de hormonas, incluida la
serotonina, gastrina, polipptido intestinal vasoactivo, insulina, secretina, etc. Tambin se utiliza en la
diarrea inducida por quimioterapia, la asociada con VIH y con diabetes. Es ms til en el sndrome de
vaciamiento rpido en pacientes despus de ciruga gstrica y piloroplastia. Semivida de 1-2 h, se
adminisra va subcutnea o intravenosa en dosis en bolo. Dosis: 50-100 g dos o tres veces al da. Efectos
secundarios: nuseas, timpanismo o dolor pasajeros en el sitio de inyeccin, formacin de clculos
biliares por hipoglucemia o hiperglucemia.
Derivados del bismuto: subsalicilato de bismuto.
En el pH bajo del estmago reacciona con HCl para formar oxicloruro de bismuto y cido saliclico. Se
absorbe en el estmago y el intestino delgado. Tiene efectos antisecretorios, antiinflamatorios y
antimicrobianos. Tambin alivia nuseas y clicos abdominales. Se utiliza para tratar y prevenir la diarrea
de los viajeros, en gastroenteritis aguda y como tratamiento de H. pylori. Dosis: 30 mL o dos tabletas
cada 30 a 60 min, hasta ocho veces al da. Efectos adversos: heces oscuras y tincin negra de la lengua.
Aumento de la motilidad intestinal:
Opioides: loperamida.
Anticolinrgicos: diciclomina (dicicloverina).
Antagonista inespecfico del receptor muscarnico. Para el tratamiento del sndrome de intestino irritable
para prevenir el dolor y la urgencia fecal. Se usan dosis de 10 a 20 mg VO cada 4-6 h antes de las
comidas. Efectos adversos: aturdimiento, somnolencia o nerviosismo. Contraindicado en enfermedad
grave u obstruccin.
Criterios para el uso de antimicrobianos y antiparasitarios:
Quinolonas:
En diarrea de los viajeros disminuye su duracin en 1-3 das. Norflox, ciproflox y oflox durante cinco
das contra shigelosis. tiles en clera y S. typhi.
Trimetoprim-sulfametoxazol:
Para shigelosis como primera eleccin, segunda para tifoidea. Tambin para la diarrea de los viajeros.
Cloranfenicol:
Inhibe la sntesis de protenas bacterianas. Se utiliza como tercera eleccin en fiebre tifoidea despus de
cefalosporinas de 3 generacin y quinolonas porque las cepas hacen resistencia a cloranfenicol. Se usa en
dosis de 1 g cada seis horas por cuatro semanas.
Ampicilina:
Se utiliza en fiebre tifoidea en dosis de 12 g/da en adultos, pero puede crear resistencia.

Metronidazol:
Tratamiento de formas sintomticas de amebosis. Dosis de 500 a 750 mg tres veces al da de 7 a 10 das.
Tambien se utiliza para C. difficile en dosis de 250 a 500 mg tres veces al da durante 7 a 14 das.
Tambin en la enfermedad de Crohn a dosis altas.
Antibiticos betalactmicos
Mecanismo de accin: Inhiben la sntesis de la pared bacteriana formada por peptidoglucanos. Esto se
logra por inhibicin de las transpeptidasas y por unin a las PBP en los microorganismos.
Antimicrobiano
Penicilinas G y V
Penicilinas resistentes a penicilinasas
Aminopenicilinas
Penicilinas de amplio espectro
Cefalosporinas 1 generacin
Cefalosporinas 2 generacin
Cefalosporinas 3 generacin
Cefalosporinas 4 generacin
Inhibidores de betalactamasas
Carbapenmicos

Espectro
Cocos grampositivos sensibles
S. aureus
Mejor efecto contra gramnegativos
Pseudomona aeruginosa
Grampositivos, moderada gramnegativos
Mejor contra gramnegativos y algunos anaerbios
Grampositivos,
enterobacterias
y
algunos
pseudomonas
Igual que 3as, mayor estabilidad a betalactamasas
Incrementan espectro de otras penicilinas
Mayor espectro contra gramnegativos

Penicilinas
Estructura: anillo de tiazolidina unido a otro anillo lactmico conectado con una cadena lateral (es muy
importante la imagen?).
Unidades: la unidad internacional de penicilina es la actividad especfica contenida en 0.6 g de la sal
sdica cristalina de penicilina G. Entonces, 1 mg de penicilina G sdica pura tiene 1667 UI; 1 mg de
penicilina G potsica pura posee 1595 UI.
Mecanismos de resistencia bacteriana:
- PBP de alto peso molecular, con menor afinidad por el antibitico
- Incapacidad del compuesto para penetrar en su sitio de accin
- Lactamasas
Penicilinas G y V
- Penicilina G:
Espectro: Actividad contra grampositivos, aunque muchos han adquirido resistencia. Estreptococos,
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces israel, Streptobacillus
moniliformis, Pasteurella multocida, L. monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Absorcin: 33% se absorbe va gastrointestinal, concentraciones mximas de 30 a 60 min de 0.5 u/mL
despus de una dosis de 400 000 U. Se administra 30 minutos antes de un alimento o 2 h despus porque
las comidas interfieren con su absorcin. Con la administracin IM se obtienen cifras mximas despus
de 15 a 30 min.
Compuestos de accin prolongada: Penicilina G procanica que es un preparado acuoso de la sal cristalina
y penicilina G benzatnica.
Distribucin: 60% se une a albmina. Penetra fcilmente al lquido cefalorraqudeo cuando hay
inflamacin de las meninges. el probenecid disminuye la secrecin tubular de las penicilinas.
Excrecin: principalmente renal.
- Penicilina V:
Administracin oral, excrecin renal.
Aplicaciones teraputicas:
- Neumona neumoccica
- Meningitis neumoccica
- Faringitis estreptoccica
- Choque sptico estreptoccico y fascitis necrosante
- Infecciones por S. viridans
- Infecciones por meningococos
- Infecciones por gonococos
- Sfilis

Actinomicosis
Difteria
Carbunco
Infecciones por clostridios
Infecciones por Listeria
Profilaxis para infecciones por estreptococos, recurrencias de fiebre reumtica, sfilis, ciruga en
sujetos con valvulopatas.

Penicilinas resistentes a penicilinasa

Isoxazolilpenicilinas:
Dicloxacilina:
Penicilinas semisisntticas estables en medio cido que se absorben bien por va oral.
Espectro: Inhibidores de estafilococos productores de penicilinasas.
Farmacocintica: La dicloxacilina acta contra S. aureus a concentraciones de 0.05 a 0.8 g/ml. Se
absorben de manera rpida pero incompleta, se toma 1 h antes o dos horas despus de los alimentos. Se
unen a albmina, se excretan por riones y por bilis, semivida de 30 a 60 min.
Aminopenicilinas:
Sensibles a betalactamasas.
Espectro: bactericidas contra grampositivos y gramnegativos. Los meningococos y L. monocytogenes son
sensibles. Son resistentes las cepas penicilinoresistentes de H. influenzae y S. viridans. N. gonorrhoeae,
E. coli, P. mirabilis, Salmonella, Shigella, Pseudomonas, Klebsiella, Serratia, Acinetobacter y Proteus
han desarrollado resistencia a estos frmacos.
Ampicilina:
Farmacocintica: se absorbe adecuadamente por va oral, pero los alimentos interfieren. Semivida de 80
min. Excrecin por heces, pero en insuficiencia renal se prolonga la persistencia del frmaco en el
plasma.
Amoxicilina:
Penicilina semisinttica de administracin oral y se absorbe mejor que la ampicilina. Los alimentos no
interfieren con su absorcin. Semivida similar a ampicilina. 20% se liga a protenas plasmticas. Se
excreta en forma activa por orina.
Indicaciones teraputicas:
- Infecciones de las vas areas superiores: sinusitis, otitis media, exacerbaciones agudas de
bronquitis crnica y epiglotitis.
- Infecciones de vas urinarias por E. coli.
- Meningitis por S, pneuminiae, N. Mingitidis y L. Monocytogenes.
- Infecciones por Salmonella
Penicilinas contra seudomonas:
Carboxipenicilinas
Carbenicilina:
Espectro: activos contra cepas de P. aeruginosa y algunas especies de Proteus que son resistentes a
ampicilina. Sensible a penicilinasa.
Se comercializa en forma de sal disdica, por lo que su adminisracin contiene alrededor de 5 mEq de Na
por gramo de frmaco y su administracin excesiva puede causar insuficiencia cardiaca congestiva e
hipopotasemia. Interviene con la funcin plaquetaria y puede causar hemorragias.
- Indanilo de carbenicilina sdico: estable en medio cido, por lo que puede administrarse por va
oral. Mismo espectro que carbenicilina., pero ms til para infecciones de vas urinarias por
Proteus.
Reacciones adversas de las penicilinas:
- Reacciones de hipersensibilidad: erupcin maculopapular, erupcin urticariana, fiebre,
broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de StevensJohnson, angioedema y anafilaxia. El producto intermediario antignico ms importante de la
penicilina es la fraccin peniciloil (MDM) que se forma al abrirse el anillo lactmico .
- Efectos txicos: depresin de la mdula sea, granulocitopenia y hepatitis.
- Deficiencia de la agregacin plaquetaria
- Respuestas irritativas: dolor y reacciones inflamatorias estriles en los sitios de inyeccin
intramusculares.

Con la administracin de grandes dosis de penicilina G: letargo, confusin, espasmos, mioclona

multifocal o convulsiones epileptiformes circunscritas o generalizadas.
Colitis pseudomembranosa por C. difficile.

Cefalosporinas
Estructura: la cefalosporina C contiene una cadena lateral derivada del cido D-aminoadpico ,
condensado con un sistema de anillo lactmico de dihidrotiazina. Compuestos estables en medio cido
y resistentes a penicilinasas.
Mecanismos de resistencia bacteriana:
- incapacidad del antibitico para llegar a los sitios de accin
- alteraciones de las PBP (1A y 2X).
- sensibilidad variable a lactamasa
Caractersticas generales:
Se administran por va oral o IV. Se excretan por rin. El probenecid hace ms lenta su secrecin tubular.
Crucan la placenta, aparecen altas concentraciones en lquido sinovial y pericrdico y en humor acuoso.
- Cefalexina:
Cefalosporina de primera generacin, se presenta para administracin oral, menos activa contra
estafilococo productor de penicilinasa. Adecuada para inhibir otros grampositivos y gramnegativos. No se
metaboliza, se excreta en orina.
- Cefuroxima:
Cefalosporina de 2 generacin. Actividad ms amplica contra gramnegativos, Citrobacter y
Enterobacter. Carece de actividad contra B. fragilis. Semivida de 1.7 h y se puede administrar cada 8 h.
eficaz en el tratamiento de meningitis por Haemophilus, N. meningitidis y S. pneumoniae.
- Cefotaxima:
Cefalosporina de 3 generacin, muy resistente a beta lactamasas con accin satisfactoria contra
grampositivos y gramnegativos. Semivida de 1 h y se administra de 4 a 8 h en infecciones graves. Se
metaboliza a desacetilcefotaxima. Se ha utilizado en meningitis causada por H. influenzae, S. pneumoniae
sensibles a penicilina y N. meningitidis.
Reacciones adversas:
- hipersensibilidad
- neurotoxicidad
- diarrea
Aplicaciones teraputicas:
- Primera generacin: infecciones de la piel y tejidos blandos por S. aureus y S. pyogenes.
- Segunda generacin: infecciones respiratorias, pero con menor eficacia que las de 3 generacin.
- Tercera generacin: infecciones graves por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia,
Serratia y especies de Haemophilus. La ceftriaxona es el mejor tratamiento para la gonorrea y la
enfermedad de Lyme.
- Cuarta generacin: tratamiento de infecciones nosocomiales por Enterobacter, Citrobacter y
Serratia.
Carbapenmicos
Imipenem:
Se combina con cilastatina que inhibe su degradacin por una dispeptidasa de los tbulos renales.
Espectro: estreptococos, enterococos, estafilococos, Listeria, Pseudomonas, Acinetobacter y B. fragilis.
Farmacocintica: no se absorbe por va oral. Semivida de una hora y excrecin renal.
Reacciones adversas: nusea y vmito, convulsiones e hipersensibilidad si la persona es alrgica a
penicilinas.
Aplicaciones teraputicas: infecciones urinarias y de vas respiratorias inferiores, intraabdominales y del
aparato reproductor femenino. Infecciones en piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones e infecciones
intrahospitalarias.
Inhibidores de lactamasas:
Ms activos contra las codificadas en plsmido, pero son inactivas contra lactamasas cromosmicas de
tipo I (sabe dios cules chingados son esas).
cido clavulnico:

Poca actividad antimicrobiana intrnseca. Se liga irreversiblemente (inhibidor suicida) a lactamasas de

grampositivos y negativos.
La combinacin con amoxicilina es eficaz contra estafilococos productores de lactamasa, Haemophilus,
gonococos y E. coli.
La combinacin con ticarcilina acta contra bacilos gramnegativos aerobios, S. aureos y Bacteroides.
Sulbactam:
Puede ingerirse o aplicarse por va parenteral combinado con ampicilina y tiene actividad contra cocos
grampositivos que incluyen S. aureus, aerobios gramnegativos (no Pseudomonas) y anaerobios. En
infecciones intraabdominales y plvicas mixtas.