Tramadol

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(1R,2R)-Tramadol (1S,2S)-Tramadol220px
Nombre (IUPAC) sistemtico

()-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol
hydrochloride
Identificadores
[1]

Nmero CAS

27203-92-5

Cdigo ATC

N02AX02

PubChem

33741

DrugBank

APRD00028

[2]

[3]
[4]
Datos qumicos

Frmula

C16H25NO2

Peso mol.

?
Farmacocintica

Biodisponibilidad

6872% Incrementa con dosis repetidas.

Unin proteica

20%

Metabolismo

Heptico

Vida media

57 horas

Excrecin

Renal
Datos clnicos

Nombre comercial Adolonta, Conzip, Durela, Ralivia, Ryzolt, Ultracet, Ultram, Zytram XL.
Estado legal

Vas de adm.

oral, IV, IM
Aviso mdico

El tramadol (DCI) es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas
de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de la
morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto
analgsico en gran parte se debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la
recaptacin de la norepinefrina.

Tramadol

Farmacocintica
Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin
simultnea de alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer
paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.
Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin
plasmtica mxima se alcanza 2 horas despus de la administracin. La vida util no supera las 6-8hs.
Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes mnimos (<0.2%) pasa a la
leche materna.
Independientemente del modo de administracin, la semivida es aproximadamente de 6h.
La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre
procesos de O-desmetilacin y N-desmetilacin as como por la conjugacin de los derivados O-desmetilados
ucurnico. nicamente el O-desmetiltramadol es farmacolgicamente activo. Existen considerables diferencias
cuantitativas interindividuales entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11metabolitos en la
orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4veces ms potente que la
sustancia de origen.
Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal (90%).
El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de dosificacin teraputico. La relacin entre las
concentraciones sricas y el efecto analgsico es dosisdependiente.[5]

Farmacodinmica
Mecanismo de accin
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los receptores .
Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal de
noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de serotonina.
La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.
[6],[7],[8]

Frmacos que interactan con las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.

Inhibidores.

SSRI:

Inductores.

Piperidina.

Citalopram.
Fluoxetina.
Paroxetina.

Terbinafina.

Glutetimida.

Quinidina.

Carbamazepina.

Amiodarona.

Dexametasona.

Antihistamnicos:

Rifampicina.

Fenobarbital.

Clorfenamina.
Difenhidramina.

Antipsicticos:

Pimozide.
Tioridazina.
Clorpromazina.
Haloperidol.

Bupropion.

Efavirenz.

Celecoxib.

Nevirapina.

Cimetidina.

Etravirina.

Tramadol

Clomipramina.

Fenitona.

Cloranfenicol.

Modafinilo.

Cocaina.

Griseofulvina.

Doxorubicina.

Pioglitazona.

Metoclopramida.

Primidona.

Metadona.

Topiramato.

Moclobemida.

Troglitazona.

Quinidina.

Rifabutin.

Ranitidina.

Ranolazin.

Ritonavir.

Doxepina.

Halofantrina.

Imipramina.

Levomepromazina.

Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden presentarse otras interacciones:[9]
Frmacos que interaccionan con el tramadol a otros niveles.
Frmaco.

Resultados de la interaccin.

Ondansetrn.

Antagonismo.

Alcohol.

Hipotensin y aumento de la sedacin.

Metadona.

Precipita el Sindrome de abstinencia en +80% de los casos

Mexiletina.

Retraso de la absorcin de la mexiletina.

Anticoagulantes.

Potencia el efecto anticoagulante.

Duloxetina.

Posible aumento de los efectos serotoninrgicos.

Domperidona.

Antagonismo.

Metoclopramida.

Antagonismo.

Uso clnico
Indicaciones
Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado tambin para aliviar lumbalgias.

Efectos adversos[10]
Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM.
Alteraciones cardiovasculares:
Infrecuentes ( 1/1000, <1/100): relativas a la regulacin cardiovascular (palpitaciones, taquicardia,
hipotensin postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente
tras la administracin intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo fsico.
Raras ( 1/10000, <1/1000): bradicardia, aumento de la presin arterial.
Alteraciones del sistema nervioso:
Muy frecuentes ( 1/10): mareo.
Frecuentes ( 1/100, <1/10): cefaleas y somnolencia.

Tramadol
Raras (1/10000, <1/1000): alteraciones del apetito, parestesia, temblor, depresin respiratoria, convulsiones
epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinacin anormal, sncope.
Alteraciones psiquitricas:
Raras (1/10000, <1/1000): alucinaciones, confusin, alteraciones del sueo, ansiedad y pesadillas. Tras la
administracin de tramadol pueden presentarse diversas reacciones adversas psquicas cuya intensidad y
naturaleza varan individualmente (dependiendo de la personalidad y de la duracin del tratamiento). Estos
incluyen alteraciones de humor (en general provoca euforia, a veces disforia), de la actividad (en general est
disminuida, a veces aumentada) y alteraciones de la capacidad cognitiva y sensorial (p.e.: toma de decisiones,
alteraciones de la percepcin). Puede originarse dependencia.
Alteraciones del ojo:
Raras (1/10000, <1/1000): visin borrosa.
Alteraciones respiratorias:
Raras (1/10000, <1/1000): disnea
Alteraciones gastrointestinales:
Muy frecuentes ( 1/10): nuseas.
Frecuentes ( 1/100, <1/10): vmitos, estreimiento y sequedad bucal.
Poco frecuentes ( 1/1000, <1/100): arcadas, irritacin gastrointestinal (sensacin de plenitud, pesadez),
diarrea
Alteraciones de la piel y subcutneas:
Frecuentes ( 1/100, <1/10): sudoracin.
Poco frecuentes( 1/1000, < 1/100): reacciones cutneas (p.e. prurito, erupcin cutnea, urticaria).
Alteraciones msculo-esquelticas:
Raras ( 1/10000, <1/1000): debilidad motora.
Alteraciones hepatobiliares:
En algunos casos aislados, coincidiendo con el uso teraputico de tramadol, se ha observado un incremento de
las enzimas hepticas.
Alteraciones renales y urinarias:
Raras ( 1/10000, <1/1000)(<0,1%): perturbaciones de la miccin (dificultad en la miccin, disuria y retencin
urinaria).
Alteraciones generales:
Frecuentes ( 1/100, <1/10): fatiga
Raras (1/10000, <1/1000): reacciones alrgicas (p.e. disnea, broncospasmo, sibilaciones, edema
angioneurtico) y anafilaxia; pueden presentarse los siguientes sntomas, similares a los que aparecen con la
privacin de opiceos: agitacin, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y sntomas
gastrointestinales.
Muy raras <1/10.000 Ataques de pnico, ansiedad grave, alucinaciones, parestesias, tinnitus y sntomas
inusuales del sistema nervioso central.

Tramadol

Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a tramadol.
Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnticos, analgsicos, opioides o psicotrpicos.
Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las ltimas dos
semanas.
Pacientes con epilepsia que no est controlada con tratamiento.
Tratamiento del sndrome de abstinencia morfnico.
No debe usarse en menores de 12 aos.
Especial control en pacientes con insuficiencia renal o heptica.
Debido al fuerte efecto serotognico del tramadol, es extremadamente importante no combinarla con cualquier otro
medicamento o droga que acte sobre la serotonina, como cualquier antidepresivo que inhiba la recaptacin de
serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricclicos, medicamentos o drogas
del tipo de las anfetaminas, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y algunas drogas empatgenas
como el MDMA ya que aumentan significativamente la probabilidad de sufrir el sndrome serotoninrgico.
El tramadol baja el umbral convulsivo, as que no se recomienda que lo consuman personas que sufran de epilepsia,
tomar dsis altas (dosis mayores de 400 mg en una sola toma), o combinar con otros medicamentos que tambin
bajen el umbral convulsivo, como antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina, el bupropion,
medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricclicos y algunos
estimulantes del sistema nervioso central como el ritaln.
El tramadol debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades:
adenoma de prstata, estrechamiento de la uretra, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica, hipotiroidismo,
enfermedad inflamatoria intestinal grave, presin intracraneal elevada, lesin cerebral o enfermedades del hgado o
del rin.
El tramadol puede provocar somnolencia y visin borrosa. No se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo
de maquinaria peligrosa o de precisin, especialmente durante los primeros das de tratamiento.
Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento.
Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer nuseas y vmitos que suelen desaparecer si se suspende por
algn tiempo.
A fin de evitar la aparicin de ciertos efectos adversos propios de un sndrome de abstinencia como ansiedad,
agitacin, nerviosismo, insomnio, temblor o sntomas gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento
reduciendo la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas.

Utilizacin durante el embarazo o la lactancia

No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas, pero estudios en animales han demostrado que
produce dao en el feto. El tramadol pasa a la leche materna y podra causar efectos no deseados en el recin nacido.
Por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia materna.

Otros usos
Uso en investigacin
Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo y contra el trastorno obsesivo-compulsivo, ya que acta
aumentando la liberacin de serotonina.
No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo.

Tramadol

Notas.
[1]
[2]
[3]
[4]
[5]

http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2009/ MB_cgi?term=27203-92-5& rn=1
http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=N02AX02
http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=33741
http:/ / www. drugbank. ca/ drugs/ APRD00028
Vase ficha tcnica de la FDA (http:/ / 129. 128. 185. 122/ drugbank2/ drugs/ 193/ fda_labels/ 278. pdf) (Food and Drug Administration).
Revisado el 29 de septiembre de 2008.
[6] Swedish environmental classification of pharmaceuticals (http:/ / www. fass. se/ LIF/ produktfakta/ fakta_lakare_artikel.
jsp?articleID=18352) (Fakta fr frskrivare)
[7] K. L. Cozza, S. C. Armstrong: The cytochrome P450 system. Drug interaction principles for medical practice. Washington: American
Psychiatric Publishing, 2001.
[8] S. H. Preskorn: Clinical pharmacology of selective serotonin reuptake inhibitors. Estados Unidos: Professional Communications, primera
edicin, 1996.
[9] Vase Gua de Prescripcin Teraputica. Informacin de medicamentos autorizados en Espaa. (http:/ / www. imedicinas. com/ GPTage/
Open. php?Y2FBMXNlMDRtbzAx) (Revisado el 29, septiembre, 2.008)
[10] Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. Informacin de prospectos autorizados (https:/ / sinaem4. agemed. es/ consaem/
). Enlace consultado el 29 de septiembre de 2008.

Enlaces externos
FDA 278 (http://129.128.185.122/drugbank2/drugs/193/fda_labels/278.pdf)
Medicamentos que contienen Tramadol Hidrocloruro (http://www.saluditis.com/principio-activo/
tramadol_hidrocloruro)

Fuentes y contribuyentes del artculo

Fuentes y contribuyentes del artculo

Tramadol Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?oldid=70801634 Contribuyentes: Alatriste-31, BillGatos, Campylobacter, Cookie, DJ Nietzsche, Fernando H, Filipo, Grplanes, Jkbw,
Joseaperez, J, Lancaster, Lycaon83, Miguel A. Ortiz Arjona, Polidelaiko, Rizobio, Rosarino, Savh, StormBringer, Timpo, UA31, Votinus, Xenon chile, Xionkon, 59 ediciones annimas

Fuentes de imagen, Licencias y contribuyentes

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