DISOLUCION.

1.- Se efectu un estudio de disolucin de tabletas conteniendo carbamazepina. Los

resultados del por ciento disuelto a los diferentes tiempos de muestreo fueron los
siguientes:
Tiempo(min) 10
% disuelto
0.52

20
33.97

30
56.62

45
76.77

60
87.45

90
100

Calcular:
A) Cintica de disolucin.
B) Constante de disolucin.
2.- Se efectu un estudio de disolucin de capsulas conteniendo 500mg de clorhidrato
de tetraciclina utilizando 900ml de agua como medio de disolucin y paletas a 75rpm.
Los resultados obtenidos fueron los siguientes:
Tiempo(min) 2
Cantidad
192.04
disuelta(mg)

5
358.83

10
461.38

15
489.52

20
500.00

30
500.00

10
250

12
300

Calcular:
A) Cintica de disolucin.
B) Constante de disolucin.
3.- A partir de los siguientes datos de disolucin de un frmaco:
Tiempo(min) 2
Cantidad
50
disuelta(mg)

4
100

6
150

8
200

Determinar:
A) El perfil de disolucin del frmaco.
B) La cintica de disolucin.
C) La constante de disolucin.
4.- Un estudio de disolucin de metocarbamol tabletas, se obtuvieron los siguientes
resultados.
Tiempo(min) 10
20
40
60
90
120
130
135
% disuelto
4.0
11.0
27.0
43.0
66.0
90.0
97.5
100.0
Determinar:
A) Cintica de disolucin.
B) Constante de disolucin.

5.- En un estudio de disolucin se obtuvieron los siguientes datos para dos lotes
diferentes conteniendo metocarbamol.
Tiempo(min) 5
10
20
30
45
60
90
120
% disuelto _
17.8
50.5
70.2
86.1
100.0
100.0
100.0
lote 1.
% disuelto 34.3
40.6
51.6
60.5
70.9
78.6
88.4
93.7
lote 2.
A) Elaborar una grafica de % Vs tiempo.
B) Si la farmacopea especifica que el limite oficial es de no menos del 75% disuelto
a los 45min, indicar si pasa o no la prueba.
C) Calcular la constante de disolucin.
6.- Se efectu un estudio de disolucin intrnseca de acetaminofn para lo cual se
prepararon tabletas planas determinando su rea. Una cara y los bordes de las mismas se
cubrieron con una resina inerte y se pegaron con la misma resina al soporte del aparato
de disolucin. El medio utilizado fue HCL 0.1N a una velocidad de agitacin de 120
rpm.
Los resultados obtenidos fueron los siguientes:
Tiempo(min) 15
30
45
60
75
Cantidad
29.36
65.54
97.55
126.97
147.85
disuelta(mg)
A) Elaborar un grafica en papel milimtrico de la cantidad disuelta Vs tiempo.
B) Calcular la pendiente de la grafica.
C) Calcular la constante de disolucin intrnseca tomando en cuenta que el rea de
la tableta expuesta al medio de disolucin es 1.3cm2.
7.- Se efectu un estudio de disolucin intrnseca de sulfadiazina en agua destilada
utilizando la misma metodologa que en el problema anterior. Los resultados obtenidos
fueron:
Tiempo(min) 60
120
180
240
300
Cantidad
1.63
2.61
3.70
5.06
6.15
disuelta(mg)
Si el rea de la tableta es de 1.3 cm2. Calcular la constante de disolucin intrnseca.
8.- Factor de Similitud
f = 50 x log {(1 + [1/n][n (Rt Pt)2])-0.5}x100

Donde:
n = nmero de tiempos de muestreo
Rt = % disuelto al tiempo t del medicamento de referencia
Pt = % disuelto al tiempo t del medicamento de prueba.
Los productos son similares si f es mayor al 50%. Se usan los valores promedio,
aceptable siempre y cuando el coeficiente de variacin sea menor al 10% y en el
primer tiempo del 20%
CV = SD/promedio x 100

Tiempo (min)
5
10
20
40
60

Rt
20
40
70
80
100

Pt
15
20
50
75
90

ABSORCIN
1.- La aspirina (cido acetil saliclico) tiene un pka de 3.5. Escribir la frmula e indicar
la disociacin que presenta este frmaco.
A) Qu porcentaje de especie ionizada y no ionizada existir en el estmago a pH =
1.5.
B) Qu porcentaje de especie ionizada y no ionizada existir en el intestino a pH =
6.4.
C) Qu porcentaje de especie ionizada y no ionizada se encontrar en la sangre a
pH=7.4.
D) Si el pH del compartimento A es 2.5 y del compartimento B es 7.4 cul ser la
relacin de aspirina total en B y en A en el equilibrio.
2.- La reserpina es una base dbil con pka=6.6.
A)
B)
C)
D)

Escribir la frmula e indicar la disociacin que presenta este frmaco.

Qu porcentaje de cada especie existir en el estomago pH= 1.5?
Qu porcentaje de cada especie existir en el intestino pH=7.0?
Qu porcentaje de cada especie existir en la sangre pH=7.4?

3.- Considerando el transporte del plasma (pH 7.4), al estmago (pH 2.0), despus de
una administracin intravenosa. Determinar la relacin plasma / estmago para los
siguientes frmacos: Pentobarbital (pka = 7.4) y morfina (pka = 7.9). Justificar la
respuesta.
4.- Hogben y Col reportan qu cidos con pka menor de 2 y bases con pka mayor de 9
se absorben poco al ser administrados por va oral Est usted de acuerdo con este
postulado?
5.- Utilizando los valores de absorcin de la siguiente tabla explicar porque la constante
de absorcin difiere numricamente entre la sulfadiazina, sulfametazol y
sulfamonometoxina si sus valores de pka son iguales.
Ka hr -1
Kp
alcohol Pka 1
Pka 2
isoamlico/agua

Sulfadiazina
0.090
Sulfametazol
0.094
Sulfamonometoxina 0.200

1.54
2.20
14.70

2.0
2.0
2.0

6.48
5.45
5.90

Kp = Coeficiente de particin.

6.- De acuerdo a las propiedades fisicoqumicas de la penicilina G. explicar porque este

antibitico es efectivo en el tratamiento de enfermedades menngeas:
PM= 570.71

pka = 2.73

DISOLVENTE
Agua
Metanol
Benceno
Tolueno

SOLUBILIDAD ( mg/mL )
6.8
20.0
0.075
1.05

60 % UNIDO A PROTEINAS.
7.- Considerando nicamente el grado de ionizacin, determinar cul es la cantidad de
frmaco total, (ionizado y no ionizado) en el equilibrio, en el estmago (pH 1.4 ) y en el
plasma (pH 7.4 ) para los siguientes compuestos.
A) Ac. Dbil
B) Ac. Fuerte
C) Base dbil
D) Base fuerte

pka = 8
pka = 2
pka = 2
pka = 8

En qu direccin se lleva acabo el transporte neto en cada uno de los casos?

DISTRIBUCION
1.- 2 gr de un frmaco fueron administrados intravenosamente. Las cantidades
excretadas en la orina fueron las siguientes: 0.3gr en las primeras 2 hrs; 0.22gr entre 2 y
4 hrs y 0.1gr entre 4 y6 hrs. Las concentraciones en plasma fueron: 0.090mg/mL a las 3
hrs y 0.060 mg/mL a las 6 hrs.
A) Calcula el volumen aparente de distribucin utilizando la cantidad de frmaco en
el cuerpo.
B) Indicar en donde se encuentra distribuido el frmaco en trminos de agua
corporal.
C) Qu valor se obtiene cuando se emplea el mtodo de extrapolacin?

D) Explicar las diferencias entre ambos valores calculados. Cul mtodo considera
usted ms preciso y por qu?
2.- Se administr 1 gr de aspirina a dos pacientes de 83 kg de peso. Los valores de
concentracin plasmtica a tiempo 0 obtenidos por extrapolacin fueron:
SUJETO
A
B

NIVEL INICIAL DE SUERO (mg/mL)

74
123

A) Calcular el volumen de distribucin para cada uno de ellos.

B) Explicar las diferencias en los valores obtenidos.
C) Se sabe que este frmaco se une extensamente a protenas plasmticas (90%
Aprox.).
3.- Se administr intravenosamente un frmaco A que se une en un 90 % a las protenas
plasmticas. Durante la terapia con este principio activo, se administr un frmaco B
(el cual tiene un efecto farmacolgico contrario al primero). El resultado de esto fue una
potenciacin del efecto de A Como se podran explicar los resultados obtenidos?
4.- Se administraron 10 gr de salicilato de sodio intravenosamente.
A) Cul es el volumen de distribucin si la concentracin a tiempo cero es de 40
mg%?
B) Cul es el volumen de distribucin si se administran intravenosamente A 20 mg
y Cp es de 55 mg%?
C) Dar una explicacin para esta diferencia
D) Si solamente el frmaco libre fuera analizado, cul volumen de distribucin
sera mayor, en el caso A o en el B?
5.- Si el valor del volumen de distribucin se encuentra entre 10 20 Lt o 15 27% del
peso corporal, se asume que:
A)
B)
C)
D)

El frmaco se encuentra confinado en la circulacin sistmica.

El frmaco se ha distribuido a todos los fluidos corporales.
El frmaco se ha distribuido en fluido extracelular.
El frmaco se ha distribuido en fluido intracelular.

6.- Para determinar el grado de unin a protenas plasmticas de un nuevo frmaco

antiepilptico se utiliz el mtodo de dilisis al equilibrio. Los resultados obtenidos
fueron los siguientes:
Concentracin inicial
Conc. De frmaco en
Conc. De frmaco en
(g/mL)
buffer al equilibrio
plasma al equilibrio
(g/mL)
(g/mL)
6.25
2.36
3.86
12.5
5.12
8.13
25.0
9.64
14.97

50.0
100.0

19.49
40.12

29.76
59.50

a) Calcule el porcentaje de frmaco unido a cada una de las concentraciones.

b) Qu importancia clnica tiene el porciento de unin de este frmaco?
EXCRECION

1.- En la siguiente tabla se presentan los valores de 6 frmacos hipotticos.

FARMACO
A
B
C
D
E
F

VOLUMEN
DE DEPURACION RENAL
DISTRIBUCION ( Lt )
(mL/min)
50
130
50
40
50
700
15
700
50
1
70000
1

Asumiendo que no existe metabolismo.

A) Enumerar los frmacos en forma creciente en relacin al valor de vida media.
B) Comparar cada uno de los frmacos con A. En cada caso escoger uno o ms de las
siguientes razones con una probable explicacin para la diferencia en las
velocidades de eliminacin.
RAZONES
A Reabsorcin tubular
B Secrecin tubular
C Vd pequeo
D Extensa unin a tejido
E Pobre absorcin
F Filtracin glomerular disminuida
2.- Un antibitico se excreta activamente por el rin. El Vd aparente es de 35 Lt en
sujetos normales. La depuracin es de 650 mL/min.
A) Cul es la vida media biolgica del frmaco
B) Cul ser la vida media en un adulto con falla renal el cual presenta una depuracin
de 75 mL/min.
3.- La teofilina es activa en el tratamiento del asma bronquial cuando los niveles de
plasma se encuentra entre 10-20 g/mL. En este intervalo teraputico la teofilina sigue
una cintica de primer orden. La vida media promedio es de 3.4 hrs con unos limites
entre 1.8 6.8 hrs. El volumen de distribucin promedio es de 30 Lts.

A) Cuales son los lmites inferior, superior y el promedio de la depuracin de la

teofilina.
B) Si la depuracin renal de teofilina es 0.36 Lt/hr, cuales son los valores de km y ke
(asuma que la depuracin extrarenal se debe nicamente al metabolismo).

4.- Un frmaco que se describe de acuerdo a un modelo de un compartimento es

eliminado por las siguientes vas, cuyos valores de las constantes son:
Km = 0.200 hrs -1
Kr = 0.250 hrs -1
Kb = 0.150 hrs -1

Metabolismo
Excrecin renal
Excrecin biliar

A) Cul es la vida media de eliminacin

B) Cul ser la vida media si la excrecin biliar estuviera totalmente bloqueada.
C) Si las enzimas metabolizantes fueran inducidas de manera que la velocidad del
metabolismo se aumentara al doble cul seria la vida media de eliminacin.
5.- La vida media de la oxacilina es de 0.5 hrs y el 30 % de la dosis es eliminada
inalterada por el rin. El resto se elimina por metabolismo.
A) Cul es la constante de velocidad del metabolismo
B) Cual ser la vida media si la funcin renal disminuye a la mitad
C) Cul ser la vida media si la funcin heptica disminuye en un 50 %
6.- Calcular la vida media de un frmaco que es eliminada de la circulacin por va
renal y esta representa la nica va de eliminacin. El volumen de distribucin es de 50
Lts y el flujo sanguneo renal es 650 mL / min.
7.- Para una persona de 60 kg cul ser el tiempo de vida media biolgica ms corto
para un frmaco que es completamente removido de la circulacin en cada ciclo a
travs de los riones y este fueron el nico metabolismo de eliminacin ( asuma un
volumen de distribucin de 3 Lts y una depuracin de 650 mL/min ).

DEPURACIN
1.- En la siguiente tabla se indican los valores de depuracin renal y la filtracin libre de
tres frmacos hipotticos:
FARMACO A
FARMACO B
FARMACO C

CL mL/min
20.0
12.5
10.0

FL
0.50
0.10
0.02

Indicar cual (es) mecanismos contribuyen en la excrecin renal de cada uno de ellos.

2.- Una depuracin renal de 312 mL /min para la oxacilina indica que:
A) Se secreta en el tubulo proximal de la nefrona
B) La relacin de excrecin renal es de 0.1
C) La mayor parte de la oxacilina que entra en el organismo se excreta de forma
inalterada en la orina.
D) No se une a protenas plasmticas.
3.- Se realiz un estudio en el cual se administr ac. P-amino hiprico a una velocidad
que proporcion una concentracin plasmtica de 1 mg/ 100 mL. Despus de 3 min, la
cantidad de frmaco excretada en la orina fue de 19.5 mg.
A) Calcular la depuracin renal del Ac. PAH
B) Cul es el flujo plasmtico renal y por qu
C) Si la concentracin en plasma fuera de 50 mg/100mL, el valor de la depuracin
se modificara? Justifique su respuesta.
4.- A un paciente de 80 kg de peso se le administr un frmaco por va intravenosa a una
velocidad de 300mg/hr a las 7 hrs despus de la infusin la concentracin en plasma fue
de 11 g/mL. Si la vida media del frmaco es de 1 hr calcular:
A) La depuracin total del frmaco
B) El volumen de distribucin aparente
C) Si el frmaco no se metaboliza y se elimina nicamente por va renal, cual seria
la depuracin renal?
D) Cul es el probable mecanismo para la depuracin.
5.- Una dosis oral de 250mg de un antibitico fue administrada a un sujeto de 32 aos
con un peso de 78 kg y un valor de depuracin de creatinina de 122 mL/min. De la
literatura se conoce que el frmaco tiene un volumen de distribucin del 21 % del peso
corporal y una vida media de 2 hrs. La dosis es biodisponible en un 90% y la excrecin
urinaria del frmaco inalterado es del 70 % de la dosis absorbida.
A) Cul es la depuracin total del frmaco
B) Cul es la depuracin renal del frmaco
C) Cul es el probable mecanismo para la depuracin renal
6.- Considere un frmaco que se elimina por excrecin renal de primer orden y el
metabolismo heptico, el frmaco sigue un modelo de un compartimento y se
administra una dosis oral nica de 100 mg.

El frmaco es biodisponible en un 90%, la cantidad total del frmaco inalterado

recuperada en orina es de 60 mg y la del metabolito es 30 mg .De acuerdo a la literatura
la vida media de eliminacin es de 3.3 hrs y el volumen de distribucin de 1000 mL.
De la informacin anterior calcular:
A) La depuracin total
B) La depuracin renal
C) La depuracin no renal.
MODELO ABIERTO DE UN COMPARTIMENTO: ADM. INTRAVENOSA
1.- A una paciente de 50 kg se le administr intravenosamente una dosis de 6mg/kg de
un frmaco antibacteriano. Se tomaron muestras sanguneas a diferentes intervalos de
tiempo y las concentraciones del frmaco fueron las siguientes:
Tiempo ( hrs ) 0.25
Concentraci 8.21
n ( g / mL)

0.50
7.87

1.00
7.23

3.00
5.15

6.00
3.09

12.00
1.11

18.00
0.40

A) Que modelo farmacocintico puede describir los resultados obtenidos

B) Calcular el valor del volumen de distribucin (Vd), la constante de eliminacin
(Ke), la depuracin (Cl), y la vida media de eliminacin (t1/2).
C) En que tiempo eliminar el organismo el 99.9% del frmaco
D) Si este agente no es efectivo a una concentracin plasmtica menor de 4 g / mL
Cundo deber administrarse la prxima dosis?
E) Escribir la ecuacin que mejor describe el comportamiento del frmaco en el
cuerpo.
2.- Se administro un frmaco por va intravenosa en una dosis nica de 200mg a un
voluntario de 80 kg. Despus de 6 hrs la concentracin del frmaco en sangre fue de 1.5
mg / 100ml. Asumiendo que el volumen de distribucin representa el 10 % del peso
corporal, calcular:
A) La cantidad total del frmaco en los fluidos corporales, despus de transcurridas
6 hrs.
B) La vida media del frmaco.

3.- Una dosis intravenosa de un antibitico se administro a un voluntario de 70 kg de

peso. Las concentraciones en suero se determinaron a las 2 y 5 hrs despus de la
administracin y los resultados fueron 1.2 y 0.3 mg / mL respectivamente. Cul es la
vida media biolgica de este frmaco asumiendo la cintica de eliminacin de primer
orden?

4.- Una dosis intravenosa de 1 gr de carbenicilina proporciona los siguientes datos de

concentracin de frmaco en plasma.
Tiempo
0.5
( hrs )
Concentracin 49.0
( g / mL )

1.0

1.5

2.0

2.5

3.0

33.6

23.0

15.8

10.8

7.4

A) Proponer la ecuacin que describe la concentracin de la carbenicilina en plasma

con respecto al tiempo y determinar los valores de las constantes en la ecuacin.
B) Es vlido concluir que la disposicin de la carbenicilina puede ser descrita por
una ecuacin monoexponencial? Justifique su respuesta.

5.- Se administro un nuevo antibitico en forma de bolo intravenoso a una dosis de 4

mg/kg a 5 voluntarios adultos entre 23 y 38 aos, y con un peso promedio de 75 kg. La
curva de niveles sanguneos contra el tiempo para el frmaco, se ajusto a un modelo de
un compartimento de acuerdo a la siguiente ecuacin:
Cp = 78 e -0.46 . t

A)
B)
C)
D)
E)
F)

Cp ( g /ml )

t ( hrs )

Cul es la vida media

Cul es el volumen de distribucin
Cul ser la concentracin en plasma a las 4 hrs despus de la administracin
Que cantidad de frmaco hay en el cuerpo a las 4 hrs
Predecir la distribucin del frmaco en el organismo en relacin al agua corporal
Si el frmaco no es efectivo cuando la concentracin en sangre es menor a 2
g/mL, a qu tiempo deber administrarse la siguiente dosis?

6.- Se administraron por inyeccin intravenosa dos diferentes frmacos a una paciente
en tres diferentes dosis. El intervalo en cada administracin fue de una semana. En cada
caso, el tiempo de vida media y los datos obtenidos aparecen en la tabla siguiente:
DOSIS ( mg)
40
60
80
FARMACO # 1
10
15
20

t ( hrs )
FARMACO # 2
3.47
3.47
3.47

t ( hrs)
A) Cul es el orden del proceso de eliminacin para el frmaco 1 y el frmaco 2.
B) Cul es el valor de las constantes de velocidad y sus unidades para cada uno de
los frmacos.
C) Si se administra una dosis de 10 mg al mismo paciente Cul seria el tiempo
requerido para eliminar 2 mg en los dos casos?

7.- Una dosis nica de 600mg de ampicilina fue administrada a un adulto obtenindose
las siguientes concentraciones del frmaco en plasma:
Tiempo (hrs)
Concentracin
(g/mL)

1
37.0

2
21.5

3
12.5

5
4.5

Calcular:
A) Volumen de distribucin.
B) La constante de eliminacin
C) La vida media.
8.- Una dosis intravenosa de 5 mg de ticarcilina proporcion las siguientes
concentraciones en plasma:
Tiempo (hrs)
0.25
Concentracin 320.0
(g/mL)

0.50
270.0

1.00
200.0

2.00
106.0

3.00
60.0

4.00
32.0

5.00
17.0

6.00
9.3

A) Cual es la ecuacin que describe la concentracin de la ticarcilina en plasma y

cuales son los valores de la constante en la ecuacin.
B) Es razonable suponer que la ecuacin describa adecuadamente la disposicin
de la ticarcilina a una dosis intravenosa de 5mg en este paciente? Por qu?
9.,- Una dosis de 37.5 mg de un frmaco se administro por bolo intravenoso. Se
analizaron muestras de sangre y se obtuvieron los siguientes resultados:
Tiempo (hrs)
0.8
Concentracin 1.83
plasmtica
(mg/mL)

2.0
1.12

4.0
0.50

5.0
0.32

7.0
0.14

10.0
0.041

A) Indicar el modelo al que se ajustan los datos.

B) Calcular la constante de velocidad de eliminacin, vida media de eliminacin y
el rea bajo la curva.
10.- Swintosky y Col. Estudiaron la farmacocintica del sulfaetildiazol. En la siguiente
tabla se muestran las concentraciones plasmticas y la cantidad de frmaco excretado
inalterado con respecto al tiempo, despus de una dosis intravenosa de 2 gr de
sulfaetildiazol a un paciente de 81 Kg de peso.
Tiempo
Concentracin Intervalo de Cantidad
Cantidad
Velocidad
(hrs)
plasmtica
tiempo (hrs) excretada
excretada
de excrecin
(mg/mL)
inalterada
acumulada
(mg/hr)
(mg)
(mg)
1
116.3
0-3
593
2
105.3
3-6
309
4
86.3
6-9
230
6
70.8
9-12
171

58.0

12-15
15-24
24-48

126
165
203

A) A partir de los datos plasmticos calcular grficamente el volumen de

distribucin aparente y la vida media de eliminacin.
B) Calcular la depuracin total del frmaco.
C) Completar los valores de la tabla y calcular la vida media de eliminacin de los
datos de velocidad de excrecin. Comparar la respuesta con la de los datos
plasmticos.
D) Calcular la fraccin de dosis excretada inalterada y la depuracin renal del
frmaco.
E) Calcular la vida media de eliminacin de los datos de cantidad remanente para
ser excretada y compararla con los obtenidos anteriormente.
12.- Despus de la inyeccin intravenosa de una dosis de 1mg de un frmaco a un
paciente con insuficiencia cardiaca, se obtuvieron los siguientes datos de excrecin
urinaria:
Tiempo (das)
Vol. Orina (mL)
Concentracin (mg%)
0-1
990
0.02330
1-2
1190
0.01369
2-3
1350
0.00864
3-5
2100
0.00666
A) Cul es la vida media del frmaco y la cantidad total de frmaco inalterada en
la orina?
B) Asumiendo que la porcin restante es metabolizada calcular la constante de
eliminacin total, la constante de excrecin urinaria y la constante del
metabolismo.
C) Cul ser la concentracin plasmtica a los 0.5, 1.5, 2.5, y 4 das?
D) Si el volumen de distribucin es de 500L, cul ser la vida media del frmaco si
el paciente sufre de anuria?
13.- Un frmaco fue administrado a un paciente de 70 Kg en una dosis de 100mg por
inyeccin intravenosa. La orina total del paciente se colecto por caracterizacin de un
periodo de 24hrs. A partir de los datos de la tabla calcular:
A) La constante de eliminacin
B) La vida media de eliminacin.
Tiempo
0
1
2
3
4

Cantidad
acumulada en orina.
(mg)
0
18
33
45
55

Tiempo.
8
10
12
14
16

Cantidad
acumulada en orina.
(mg)
80
87
91
94
96

5
6

64
70

18
20
24

97
98
100

14.- se obtuvieron los siguientes resultados despus de la administracin de una dosis

intravenosa de 100mg de un frmaco nuevo.
Tiempo (hrs)
Vol.orina.(mL)
Conc.orina
(g/mL)

0-1
200
1.85

1-3
150
2.86

3-5
300
0.70

5-9
700
0.20

Si el volumen de distribucin es de 100L. Calcular:

A)
B)
C)
D)
E)
F)
G)

Ke
Vida media
Kr
La vida media en caso de anuria.
La vida media en caso de una funcin renal del 50%.
% de biotransformacin en sujetos normales.
Concentracin plasmtica a las 3hrs despus de la administracin.

MODELO ABIERTO DE UN COMPARTIMENTO ADMON. ORAL.

1.- Despus de la administracin de una dosis oral de 100 mg de un frmaco nuevo, se
encontr que la eliminacin sigue una cintica de primer orden, se eliminan 60 mg de
forma inalterada y 30 mg en forma de metabolito, y que la biodisponibilidad es de 90%
y que la vida media y el volumen de distribucin fueron 3.3hrs y 1000 mL
respectivamente. Calcular:
A)
B)
C)
D)

La depuracin corporal total.

La constante de eliminacin por va renal.
La depuracin renal
La depuracin no renal.

2.- La administracin oral de una dosis de 100mg de frmaco a un sujeto de 70 Kg

proporciono las siguientes concentraciones en plasma:
Tiempo (hrs)
0.2
Concentracin 1.65
(g/mL)

0.4
2.33

0.6
2.55

0.8
2.51

Si la dosis se absorbi completamente, calcular:

A) La constante de absorcin.

1.0
2.40

1.5
2.00

2.5
1.27

4.0
0.66

5.0
0.39

B) La constante de eliminacin.
C) Volumen de distribucin y la mxima cantidad de frmaco alcanzada en el
cuerpo.
D) La vida media de absorcin y la vida media de eliminacin.
3.- Despus de la administracin oral de una dosis de 100mg de un frmaco en
experimentacin, se tomaron muestras de orina por un periodo de 24hrs. Las cantidades
de principio activo excretado inalterado fueron las siguientes:
Tiempo (hrs)
1
2
3
4
5
6
7
8

Cantidad eliminada Tiempo (hrs)

(mg)
18.0
9
20.0
10
16.0
11
12.0
12
9.0
15
6.5
18
4.8
21
3.5
24

Cantidad eliminada
(mg)
2.55
1.85
1.38
1.00
1.68
0.65
0.28
0.12

A) Calcular el % de frmaco eliminado en orina.

B) La constante de excrecin utilizando el mtodo de velocidad de excrecin y el
mtodo de cantidad remanente por excretar.
C) La constante de velocidad de absorcin.
4.- En base a los resultados de la tabla siguiente obtenido despus de la administracin
de una dosis de 250mg de ampicilina y asumiendo que el frmaco se absorbe
completamente calcular:
A) Constante de absorcin, B) Tiempo de vida media de absorcin, C) Constante de
eliminacin, D) Vida media de eliminacin, E) rea bajo la curva total, F) Volumen de
distribucin, G) Concentracin plasmtica mxima directamente de la grafica y
utilizando la ecuacin, H) El tiempo para alcanzar la mxima concentracin, de los
datos de la grafica y utilizando la ecuacin.
Tiempo (hrs)
0.50
0.75
1.00
1.25
1.50
2.00
2.50
3.00
4.00
5.00
6.00
8.00

Concentracin (g/mL)
0.30
1.27
2.34
3.02
3.42
3.68
3.54
3.22
2.48
1.82
1.32
0.58

5.- Se efectu un estudio de farmacocintica de carbamacepina en 10 voluntarios sanos.

Despus de la administracin oral de frmaco, se obtuvieron los siguientes resultados
promedio:
Tiempo (hrs)
0
0.5
1.0
2.0
3.0
4.0
6.0
8.0
12.0
24.0
48.0
72.0
96.0
120.0

Concentracin (g/mL)
0
0.350
0.692
1.290
1.810
2.260
2.980
3.500
4.100
4.180
2.710
1.610
0.940
0.550

Calcular los siguientes parmetros:

A) Constante de absorcin, B) Vida media de absorcin, C) Constante de
eliminacin, D) Vida media de eliminacin, E) Concentracin plasmtica
mxima directamente de la grafica, y F) El tiempo para alcanzar la
concentracin plasmtica mxima.
6.- A partir de los siguientes datos de concentracin plasmtica de prazicuantel en
funcin al tiempo, calcular todos los datos farmacocinticos posibles.
Tiempo (hrs)
0.25
0.50
0.75
1.00
1.50
2.00
3.00
4.00
6.00
8.00

Concentracin (g/mL)
0.788
1.390
1.860
2.200
2.620
2.790
2.720
2.400
1.660
1.090

7.- Despus de la administracin de una dosis oral nica de 0.1grs se obtuvieron los
siguientes datos de concentracin en plasma:
Tiempo (hrs)
1
Concentracin 5
(g/mL)

2
8

3
15

5
15

8
5

24
0

A) Calcular el rea bajo la curva utilizando el mtodo de los trapezoides.

B) Calcular el nivel en estado estacionario si la misma dosis se administra cada 4 y
cada 12 hrs.
C) Calcular los niveles promedio en el estado estacionario si se administra una
dosis de 1mg cada 4 hrs.
MODELO ABIERTO DE UN COMPARTIMENTO. INFUSION INTRAVENOSA.
1.- Un medico desea administrar por va intravenosa suficiente frmaco para lograr una
concentracin en plasma de 0.10 mg/mL en un paciente que pesa 70 kg. El volumen de
distribucin para este frmaco corresponde al 18% p/v. Cuntos mg del medicamento
deben ser inyectados para tener el nivel de plasma deseado despus del equilibrio de
distribucin, suponiendo que 10% de la dosis es excretada inalterada por el rin antes
de alcanzar el equilibrio y no se pierde medicamento mediante biotransformacin
durante este tiempo? t = 6 hrs.
2.- Calcular la cantidad mxima acumulada y el tiempo requerido que se obtenga el
50% y el 90% de la mxima despus de la infusin intravenosa a una velocidad de 100
mg/min de:
A) Penicilina sdica (tiempo de vida media 30 min)
B) Tetraciclina (tiempo de vida media 10 hrs )
3.- Se desea obtener una concentracin en plasma en estado de equilibrio de 10 g/mL
de un frmaco que tiene un volumen de distribucin de 10 Lt y una constante de
eliminacin de 0.02hrs -1.
A) Cul debe ser la velocidad de infusin?
Si el paciente presenta problemas del rin y la velocidad de eliminacin disminuye a
0.01 hrs -1.
B) Cul ser la velocidad de infusin para obtener la misma concentracin en
plasma?
4.- A un paciente se le administra un antibitico por infusin intravenosa a una
velocidad de 20 mg/hr durante dos semanas. El anlisis del plasma muestra una
concentracin de 10 g/mL durante el estado estacionario. Cul es la depuracin total
del cuerpo?
5.- Los datos que aparecen en la siguiente tabla representan los valores obtenidos
despus de la infusin de un frmaco a una velocidad de 50 mg/hora durante 7.5 horas.
Determine los siguientes parmetros farmacocinticos: constante de velocidad de
eliminacin (ke), vida media (t), volumen de distribucin (Vd) y depuracin (Cl).
Tiempo (hrs)
Cp (g/mL)

0
0

2
3.4

4
5.4

6
6.5

7
7

7.5
7

9
4.6

12
2

15
0.9

6.- A qu velocidad deber infundirse un frmaco para obtener una concentracin en el

estado estacionario de 10 g/mL? Se sabe que el valor del volumen de distribucin es
de 10 L y la constante de eliminacin es de 0.2 hr-1. Cul debe ser la velocidad de
infusin si el paciente presenta dao renal y la velocidad de eliminacin disminuye a 0.1
hrs-1?
7.- A un paciente de 80 Kg se le administr un frmaco por infusin intravenosa a una
velocidad de 300 mg/h. En el estado estacionario, la concentracin en plasma fue de 11
g/mL. Si la vida media del frmaco es de 1 hora, calcule:
a) La depuracin total del frmaco.
b) El volumen de distribucin aparente.
c) Si el frmaco se elimina completamente por va renal, cul ser el valor de
depuracin renal?
d) Cul es el probable mecanismo de eliminacin?
8.- Cul deber ser la velocidad de infusin de una cefalosporina, para alcanzar niveles
en el estado estacionario de 10 mg/L? La vida media es de 3.0 horas y el volumen de
distribucin es de 8 L. Si la ampolleta contiene 200 mg y se disuelve en 100 mL,
cuntas gotas debern administrarse por minuto, si cada mL equivale a 20 gotas?

MODELO ABIERTO DE DOS COMPARTIMENTOS. ADMON. INTRAVENOSA

1.- En 1972 Mitenko demostr que la teofilina se ajusta a un modelo farmacocintico de
dos compartimentos.
Despus de la administracin de una dosis de 5.6 mg/kg en nueve voluntarios, demostr
que la ecuacin que mejor describe la cintica de este frmaco en humanos es la
siguiente:
Cp = 12 e -5.8.t + 18 e -0.16 . t
A) Calcular la concentracin en plasma despus de 3 hrs de administracin.
B) Cul ser la concentracin plasmtica asumiendo que se ajusta a un modelo de
un compartimiento.
C) Dar una explicacin para los resultados obtenidos.
D) En base a estos resultados que modelo compartimental considera el ms
prctico.

2.- Se administr un frmaco mediante inyeccin intravenosa a una mujer adulto y se

tomaron muestras de sangre durante un periodo de 7 hrs. Se analizaron las muestras y
los resultados fueron los siguientes:

Tiempo (hrs)
0.00
0.25
0.50
0.75
Concentracin 7.00
5.38
4.33
3.50
(mg% )
Tiempo (hrs)
2.50
3.00
4.00
5.00
Concentracn 1.43
1.26
1.05
0.90
(mg%)
Calcular los valores de las constantes de velocidad:
k12, k21, k10.

1.00
2.91

1.50
2.12

6.00
0.80

7.00
0.70

2.0
1.70

3.- Se administr por va intravenosa ac.lisrgico en una dosis de 2 mg/kg a un paciente

de 70 kg de peso, obteniendo los siguientes resultados:
Tiempo (hrs)
0.16
Concentracin 9.5
plasmtica
(mg/mL )

0.33
7.4

0.50
6.3

1.00
5.3

2.00
4.2

4.00
2.9

8.00
1.2

A) Indicar el modelo al que pertenece los datos.

B) Calcular Cp, , , k12, k21 y k10.

4.- Se administr un frmaco por va intravenosa a un paciente y se obtuvieron los

siguientes datos de niveles en plasma:
Tiempo
(hrs)
0.2
0.4
0.6
0.8
1.0
2.0
3.0

Concentracin
(g/mL)
5.68
4.58
3.80
3.23
2.78
1.78
1.43

Tiempo
(hrs )
4.0
5.0
6.0
7.0
8.0
9.0
10.0

Concentracin
( g/mL)
1.22
1.06
0.92
0.80
0.69
0.60
0.50

A) Dibujar un modelo compartimental que pueda representar a estos datos.

B) Calcular los valores de cada una de las microconstantes de velocidad del modelo.
5.- Despus de la administracin intravenosa de un frmaco, se tomaron muestras de
sangre y se analizaron en funcin del tiempo determinndose los siguientes resultados:
Tiempo (hrs)
0.05
0.10
0.15
0.20
0.30

Concentracin
(mg/mL)
26.4
17.4
13.6
11.3
9.2

Tiempo (hrs)
1.00
1.50
2.00
3.00
4.00

Concentracin
(mg/mL)
7.2
6.4
5.8
4.6
3.7

0.40
0.50
0.75

8.5
8.1
7.6

5.00
6.00
7.00

3.0
2.3
1.9

A) Cul es el modelo que mejor describe la concentracin en sangre vs tiempo de este

frmaco.
B) Calcular el valor de las microconstantes.

6.- Un frmaco fue administrado intravenosamente a un paciente y los valores de

concentracin sangunea durante un periodo de 5 hrs fueron los siguientes:
Tiempo (hrs)
0.2
Concentracin 5.65
(g/mL)

0.4
4.58

0.6
3.80

0.8
3.23

1.0
2.78

2.0
1.78

3.0
1.43

4.0
1.22

5.0
1.06

A) Calcular los valores de las microconstantes k10, k21 , k12

7.- Con el fin de estudiar los parmetros farmacocinticos de un nuevo frmaco se

determin la concentracin en sangre y la cantidad de frmaco eliminado despus de la
administracin de una dosis de 1.4 gr. Los resultados fueron los siguientes:
Tiempo (hrs)

Concentracin (mg/Lt)

1.0
2.0
3.0
4.0

80.0
51.0
36.5
29.3

Cantidad eliminada
acumulada (mg)
-

5.0
7.0
9.0
12.0
15.0
18.0

25.0
20.8
18.2
15.5
13.0
11.2

555
730
835
920
995

A) Qu modelo compartimental est de acuerdo con los datos obtenidos.

B) Calcular el volumen de distribucin usando el mtodo de extrapolacin.
C) Calcular el volumen de distribucin utilizando la cantidad total del frmaco en el
cuerpo.
D) Calcular el valor para el volumen de distribucin por el mtodo de rea bajo la
curva.
E) Cul es el % de error entre el mtodo del rea y el de extrapolacin.

8.- Una dosis de 108 mg de griseofulvina disuelta en 4 ml de polietilenglicol 400 fue

inyectada por va intravenosa a un sujeto, obtenindose las siguientes concentraciones
plasmticas:
Tiempo (hrs)
0.25 0.50 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 8.0 10.0 12.0 24.0
Concentracin 1.15 1.09 1.01 0.87 0.76 0.68 0.63 0.47 0.43 0.39 0.21
(g/mL)
Calcular: A) ABC , B) A, B , , t , C) k10 , k12 , k21 , D) Vd , Vc , E) La ec. Para
este frmaco en el organismo, F) Cl , G) volumen del compartimento perifrico , H)
Esquema del modelo.
9.- Un gramo de un frmaco es administrado intravenosamente. La representacin
grafica de la concentracin de la sangre vs tiempo presenta dos fases. La primera fase
tiene una constante de velocidad de:
- 0.64 . t -1 y la segunda de -0.20 t-1 .
A) cul es la vida media biolgica.
B) Explicar cul es el proceso responsable para cada una de las dos pacientes.
C) Si se administra la misma dosis y se supone que el frmaco se distribuye de
acuerdo a un modelo de un compartimento y se conoce que es eliminado por
excrecin urinaria y por biotransformacin y la cantidad excretada de frmaco
inalterado, por el rin es de 0.85 gr, cuales son los valores de kex kmet .
10.- Se administr un frmaco al mismo paciente, primero una dosis de 0.3 gr en forma
intravenosa y dos semanas ms tarde 0.3 gr por va oral. Las concentraciones en sangre
obtenidas fueron las siguientes:
Tiempo (hrs)
0.5
1.0
2.0
3.0
4.0
5.0
6.0
8.0
12.0
16.0
18.0
24.0

Intravenosa
Concentracin (g/mL)
85.0
70.0
55.0
43.0
35.0
27.0
24.0
19.0
12.0
7.5
6.0
3.0

Oral
Concentracin ( g/mL)
0.40
4.25
10.70
16.00
17.00
16.00
11.50
7.71
6.23
3.20

Calcular:
A) las constantes de absorcin, distribucin y eliminacin.
B) La vida media del frmaco.
C) El volumen de distribucin.
D) La depuracin.
E) Las constantes de transferencia entre los compartimentos (k12, k21).

F) La constante K, de equilibrio entre tejido y sangre.

G) La concentracin mxima alcanzada.
H) El tiempo para alcanzar la mxima concentracin
I) La constante de eliminacin del compartimento central (k10).
J) K2
K) La concentracin inicial en sangre si el frmaco se distribuyera inmediatamente.
L) El ABC de la dosis oral.
M) La vida media de absorcin.

MODELOS MULTICOMPARTAMENTALES

1.- A una mujer de 70 kg se le administraron 150 mg de bishidroxicumarina por

inyeccin intravenosa. Se tomaron muestras de sangre las cuales se analizaron
obtenindose los siguientes resultados:
Tiempo (hrs )
0.17
0.33
0.50
0.67
1.0
1.5
2.0

Concentracin
(mg/mL)
36.2
34.0
27.0
23.0
20.8
17.8
16.5

Tiempo (hrs)
3.0
4.0
6.0
8.0
18.0
23.0

Concentracin
(mg/mL)
13.9
12.0
8.7
7.7
3.2
2.4

Calcular las pendientes y los interceptos de las tres fases de la curva y dar la ecuacin
de la recta.

2.- Se administr intravenosamente 1 gr de un medicamento. La representacin grafica

de la concentracin sangunea vs tiempo presenta tres fases:
La primera fase con pendiente de -0.64 hrs -1, la segunda -0.20 hrs -1 y la tercera 0.01
hrs -1 .
A) Cul es la vida media biolgica del frmaco.
B) Presente una explicacin para el proceso que puede ser responsable para cada una
de las tres pendientes.

MOMENTOS ESTADSTICOS
1.- A partir de los datos que se presentan en la siguiente tabla, calcule el tiempo medio
de residencia:
Tiempo (min)
2
4
6
8
12
24
Cp ( mg/L)
700
560
400
300
150
40
2.- Se realizo un estudio de farmacocintica de una hormona en conejos. Los resultados
obtenidos fueron los siguientes:
Tiempo (min)
Cp ( g/mL)

3.8
117

6.8
72

12
43

16
27

20
18

Calcule:
a) El rea bajo la curva de tiempo cero a infinito
b) El rea bajo la curva del primer momento
c) El tiempo medio de residencia
A partir de los datos que se presentan en la siguiente tabla, calcule el tiempo medio de
disolucin de dos productos conteniendo clorhidrato de tetraciclina:
Tiempo (min)
2
5
10
15
20
40
60
90
% disuelto A
10
20
40
50
60
80
100
100
% disuelto B
5
7.5
20
40
55
65
80
100
3.- Se administraron 2 gr de una sulfa a un sujeto de 81 kg de peso. Los valores de
cantidad excretada fueron los siguientes:
Intervalo de
0-3
3 - 6 6 - 9 9 - 12 12 - 15 15 - 24 24 - 48 48 - 72
tiempo (h)
Cantidad
534
463 181
139
110
202
195
0
excretada (mg)
Calcule el tiempo medio de residencia de la sulfa.
4.- Se administr un frmaco, por va intravenosa y por va oral, tanto en forma de
solucin como en tableta. Los valores de tiempo medio de residencia fueron los
siguientes: TMRi.v.=4.2 hr, TMRsol= 5.0 hr, TMRtab= 5.4 hr.
Calcule: a) Tiempo medio de absorcin (TMA)
b) El tiempo medio de disolucin de la tableta (TMD).

BIODISPONIBILIDAD
1.- Se efecto un estudio de biodisponibilidad de ampicilina en el cual se comparo el
producto innovador (250mg) y el producto mexicano conteniendo la misma dosis en 6
voluntarios sanos. Los datos promedio obtenidos de concentracin plasmtica fueron:
Producto innovador
Tiempo ( min)
45
65
75
95
135
175
235
285
330
390

Concentracin
(g/mL)
0.71
1.51
1.67
1.74
1.39
0.94
0.45
0.26
0.12
0.052

Producto comercial
mexicano
Tiempo (min)
45
65
75
95
135
175
235
285
330
390

Concentracin
(g/mL)
0.232
0.720
0.860
0.980
0.920
0.720
0.430
0.260
0.260
0.082

Calcular la biodisponibilidad relativa de este producto.

2.- Se obtuvieron los siguientes datos despus de la administracin de una dosis de 500
mg de un frmaco en solucin por diferentes vas.
VIA

DATOS
SANGUINEOS
ABC (mg*min/mL)
Intravenosa
7.6
Intramuscular 7.4
Oral
3.5

TIEMPO DE VIDA DATOS URINARIOS

MEDIA (min)
Cantidad acumulada
exc. inalterada
190
152
185
147
193
70

A) Calcular la biodisponibilidad absoluta utilizando tanto los datos sanguneos

como urinarios.
B) Calcular la depuracin total.
C) Calcular el volumen de distribucin de las vas oral e intramuscular.
D) Como podra explicar las diferencias en biodisponibilidad al administrar la
misma dosis del mismo frmaco con diferentes vas.

3.- En los siguientes enunciados, elija la aseveracin que considere correcta.

A) El ABC de una grafica de log natural de concentracin plasmtica vs tiempo

representa.
H) La vida media biolgica del frmaco.
II) La cantidad de frmaco que es depurada por el rin.
III) La cantidad de frmaco en la forma de dosificacin original.
IV) La cantidad de frmaco absorbido.
V) La cantidad de frmaco excretado en orina.
B) Cuando dos formulaciones orales conteniendo el mismo frmaco presenta ABC
iguales:
I) Liberan la misma cantidad de frmaco en el cuerpo y por eso son
bioequivalentes.
II)
Liberan la misma cantidad de frmaco en el cuerpo y no necesariamente son
bioequivalentes.
III)
Por definicin son bioequivalentes.
IV)
Son bioequivalentes si ambos cumplen con los estndares de desintegracin.

4.- En la siguiente tabla se muestran los valores de resultados promedio de la

concentracin plasmtica vs tiempo despus de la administracin de un antibitico por
diferentes vas a 10 voluntarios (peso promedio 70 kg).
Tiempo (hrs)
Sol.IV
2mg/kg
5.94
5.30
4.72
4.21
3.34
2.66
1.68
1.06
0.67
0.42
29.0

Concentracin (mg/L)
Sol. Oral
Tableta
10mg/kg
10mg/kg
23.40
13.20
26.60
18.00
25.20
19.00
22.80
18.30
18.20
15.40
14.50
12.50
9.14
7.92
5.77
5.00
3.64
3.16
2.30
1.99
145.0
116.0

Capsula
10mg/kg
18.70
21.30
20.10
18.20
14.60
11.60
7.31
4.61
2.91
1.83
116.0

0.5
1.0
1.5
2.0
3.0
4.0
6.0
8.0
10.0
12.0
ABC
(g*hr/mL)
A) De las cuatro presentaciones cul elegira usted como estndar de referencia para
un estudio de bioequivalencia? Justifique su respuesta.
B) Calcular la biodisponibilidad relativa del frmaco en las formas farmacuticas
slidas con respecto a la solucin.
C) Calcular la biodisponibilidad absoluta del frmaco en la solucin oral.
D) A partir de los datos intravenosos determine: * volumen de distribucin
aparente, constante de velocidad de eliminacin de primer orden, vida media de
eliminacin.

5.- Se administro un supositorio de 300mg de Ac. Acetil saliclico a un voluntario

clnicamente sano. Las concentraciones plasmticas obtenidas fueron las siguientes:
Tiempo (hrs ) 1
Concentracin 5
(g/mL)

2
10

3
19

5
15

8
9

24
0

Calcular:
A) El ABC
B) La biodisponibilidad absoluta sabiendo que el ABC obtenida en el mismo
individuo despus de una administracin intravenosa de la misma dosis fue 230
g*hr/mL.

6.- Se sabe que la administracin oral de mezclas efervescentes acelera la absorcin de

aspirina. El presente estudio se realizo con el fin de comparar niveles de salicilato en
plasma despus de la administracin oral del frmaco puro y con adyuvantes
efervescentes alcalinos a una dosis de 600 mg.
Los resultados obtenidos se representan en la siguiente tabla.
TIEMPO (hrs )
20
45
120
300
500
1440

Concentracin plasmtica (mg/mL)

Agua
Citrato
de Tabletas
sodio
efervescentes
21.10
31.50
31.0
29.80
32.61
33.0
31.90
30.66
30.30
28.14
26.35
24.50
24.40
22.30
19.24
12.60
10.10
6.00

Agua mineral
21.10
29.00
37.70
23.00
21.57
10.14

Graficar los datos de las cuatro formulaciones en una misma hoja de papel milimtrico.
Qu conclusiones puede sacar de los datos?

7.- Se obtuvieron los siguientes valores de concentracin plasmtica despus de la

administracin de una dosis de 100 mg en un frmaco x en solucin y suspensin.
Tiempo (min)
15
30
45
60
75
90
105
120
180
240
360

2.3
17.3
26.5
27.4
24.6
25.5
19.5
17.9
12.5
7.2
2.3

Concentracin plasmtica (g/mL)

Solucin
Suspensin
1.16
2.08
2.58
2.79
2.82
2.74
2.59
1.80
1.13
-

A) Determinar el ABC de ambas formulaciones y calcular la biodisponibilidad

relativa de la suspensin en relacin a la solucin.
B) Elaborar las graficas en papel semilogartmico y calcular las constantes de
eliminacin. hay diferencia ente la vida media despus de la administracin de
ambas formulaciones?
C) Si la concentracin mnima efectiva fuera 10 g/mL seria conveniente
administrarlo en forma de suspensin? justifique su respuesta.
8.- Di santo y Chodos realizaron un estudio de bioequivalencia de productos
comerciales de nitrofuratoina en 15 voluntarios sanos.
En la siguiente tabla se encuentran los valores de cantidad acumulada promedio
excretada en orina despus de la administracin de una dosis de 100 mg de las
diferentes marcas comerciales.
Intervalos
de
Cantidad excretada (mg)
coleccin (hrs )
Producto F
Producto D
Producto de RF
0-1
0.29
1.68
4.16
1-2
0.93
3.59
10.58
2-3
0.54
2.58
10.39
3-4
0.38
1.19
6.15
4-5
0.19
0.47
4.47
5-6
0.01
0.08
1.13
6-7
0.01
0.07
0.31
7-8
0.01
0.03
0.07
8-10
0.02
0.16
0.04
10-12
0.00
0.13
0.01
12-24
0.00
0.03
0.00
A) Elaborar una grafica de la cantidad acumulada excretada vs tiempo
B) Calcular la biodisponibilidad relativa de los productos F y D
C) Los productos D y F pueden considerarse bioequivalentes en relacin al
producto de referencia? Comente brevemente.

9.- En la siguiente tabla se presentan las concentraciones plasmticas obtenidas despus

de administrar la misma dosis de dos marcas comerciales que contienen cantidades
idnticas de un antisptico.
Tiempo
(hrs )

Concentracin plasmtica ( g/mL)

Producto A

0
1
2
3
5
8
12
24

0
1.0
3.0
6.0
8.0
4.0
2.0
0.1

Producto B
0
0
1.0
2.0
3.0
2.0
1.0
0.1

A) Determinar el ABC de ambas formulaciones.

B) Calcular la biodisponibilidad relativa del producto B con respecto del producto
A
10.- Se efecta un estudio de bioequivalencia de productos comerciales conteniendo
carbamazepina en 12 voluntarios sanos. Los resultados promedios fueron los siguientes:
Tiempo (hrs )
0.0
0.5
1.0
2.0
3.0
4.0
6.0
8.0
12.0
24.0
48.0
72.0
96.0
120.0

0
1.24
3.20
4.25
5.44
5.89
5.98
5.74
5.40
4.64
3.07
2.11
1.40
0.82

Concentracin (g/mL)
Formulacin A
Formulacin B
0
1.34
2.29
4.24
5.14
5.66
5.98
5.75
5.55
4.54
3.03
1.72
1.16
0.77

A) Elaborar una grafica de concentracin plasmtica vs tiempo y compara ambas

formulaciones.
B) Utilizando las ABC estimar la biodisponibilidad relativa de B en relacin al
producto A.
C) Comparar los valores de Cmax. De ambas formulaciones
D) En base a los valores obtenidos, que puede concluir a cerca del producto B?

11.- Se efecta un estudio de biodisponibilidad de digoxina despus de la

administracin de 0.25 mg cada 24 hrs durante dos semanas. Los resultados obtenidos
fueron los siguientes:
Via de administracin

ABC
en
( ng*hr/mL)
37.6
25.6
21.8

Intravenosa
Sol.Oral
Tabletas

el

estado

estacionario

A) Calcular la biodisponibilidad absoluta de las dos formas orales respecto a la

intravenosa. Qu conclusiones puedes sacar de los valores obtenidos?
B) Calcular la biodisponibilidad relativa de la tableta en relacin a la solucin.
REGIMENES DE DOSIFICACION
1.-Se administro kanamicina (t1/2= 3hrs), por va intravenosa en dosis de 7.5mg/Kg,
para obtener una concentracin en plasma de 25g/ml. La concentracin mnima
efectiva es de 10g/mL.
A) Cual es el intervalo de dosificacin, considerando, Cmax = 35 g/mL y Cmin =
10g/mL.
B) Cual es la dosis inicial para obtener una concentracin en plasma de 35g/mL?
C) Cual es la cantidad remanente despus del primer intervalo de dosificacin?
D) Cual es la dosis de mantenimiento para obtener una concentracin en plasma de 10
g/mL?
2.- Se administro un frmaco cuya vida media es de 4hrs. En dosis intravenosa de
100mg cada 6 hrs hasta alcanzar una concentracin plasmtica en el estado estacionario
de 10g/mL.
A) Calcular Cmax y Cmin.
3.- Se administraron 800 mg de frmaco por va intramuscular cada 6 hrs. Se sabe que la
biodisponibilidad es de 1.0, su Vd = 20L, Ke = 0.3hrs, Ka = 3.7hrs -1 y el tiempo para
alcanzar la concentracin mxima de 1hr.
A) Calcular la Cmax y Cmin.
4.- A un paciente de 35 aos con un peso de 76.6 Kg se le administro intravenosamente
un antibitico cada 6hrs. La concentracin mnima efectiva del frmaco fue de 15
g/mL. Si la vida media es 3hrs y el volumen de distribucin 196 ml/Kg:
A) Determinar un rgimen de dosificacin para este frmaco.
B) Determinar un rgimen de dosificacin oral para el mismo. (Asumir que la
biodisponibilidad es el 90%).

5.- Si este mismo antibitico (problema # 4) esta disponible en presentaciones de 125,

250 y 500mg y el medico desea prescribir 375 mg por 6 hrs.
A) Determinar la concentracin promedio en el estado estacionario. es esta
concentracin razonable?
B) Si la paciente tiene dificultad en distinguir la dosis del marbete y tomara una
dosis de 500mg, cual seria el intervalo entre las dosis?
C) Cual ser la concentracin plasmtica promedio si esta dosis se toma cada 8hrs.
6.- La vida media de la gentamicina es de 2hrs y el volumen de distribucin es
aproximadamente el 20% del peso corporal. Es necesario administrar por va
intravenosa una dosis de 1mg/Kg cada 8 hrs, a una mujer de 50 Kg. Calcular:
A) Cmax en el estado estacionario.
B) Cmin en el estado estacionario.
C) Cpromedio en el estado estacionario.
7.- A una joven asmtica de 29 aos de 80 Kg de peso, se le administro teofilina. De
acuerdo con lo reportado en la literatura, la vida media es de 5 hrs, el volumen de
distribucin es del 50% del volumen corporal y el nivel teraputico de 10g/mL.
A) Si se desea administrar el medicamento cada 6hrs que dosis recomendara si la
biodisponibilidad es del 100%?
B) Si en el mercado solo se encontraran capsulas de 225mg, que rgimen
recomendara?
8.- Cual es la dosis inicial necesaria para un frmaco con una constante de eliminacin
de 0.23hrs-1 cuya dosis de mantenimiento es de 200mg cada 6 hrs.
9.- Soremark R. estudio la vida media de iones bromuros radioactivos en 10 voluntarios.
Si la siguiente tabla muestra los datos sanguneos despus de una administracin oral
nica de 2.5g de bromuro de potasio.
Tiempo
0.5
(dias)
Cp de iones 0.086
bromuro
(mg/mL)

2.0

4.0

6.0

12.0

0.077

0.071

0.062

0.044

A) Obtener grficamente la vida media biolgica del in bromuro en sangre.

B) Calcular el ABC.
C) Calcular el valor asinttico promedio de la concentracin sangunea de iones
bromuro, obtenido si se administra 2.5 g de bromuro de potasio diariamente por
un periodo muy prolongado de tiempo ( aproximado a un numero infinito de
dosis)
D) Si se administra una dosis por da, calcular la dosis de KBr que debe
administrarse para que la concentracin sangunea asinttica promedio, de los
iones bromuro sea igual a 0.5 mg/mL despus de un gran nmero de dosis.

10.- En base a una administracin de 0.2mg de digoxina ( t1/2 = 7 dias ). Una vez al da
A) Que tiempo es necesario para alcanzar el 90% del nivel estacionario?
B) Cual deber ser la dosis inicial para alcanzar rpidamente el estado estacionario?
11.- La cloropropamida y la tolbutamida son agentes hipoglucemiantes que se
administran a sujetos diabticos. Se da la siguiente informacin acerca de estos dos
frmacos.
I) Cloropropamida: comprimido 250 mg, t1/2 = 36hrs, excretada inalterada = 50%
II) Tolbutamida: comprimido 500 mg, t1/2 = 4 a 5hrs, excretada inalterada = 1 al 2%
A) Si se administra (I) 250 mg, una vez al da, calcular la cantidad promedio en el
cuerpo, en el estado estacionario. (asumir que la absorcin es completa).
B) Calcular la cantidad mxima y mnima de (I) en el cuerpo despus de la
administracin diaria del frmaco durante varias semanas.
C) Generalmente (II) se administra 2 o 3 veces al da, antes del desayuno y antes de
la cena y ocasionalmente antes de la comida.parece razonable este rgimen de
dosificacin? Compara la manera en que se administra este frmaco con aquellas
en que se administra (I) y sealar las ventajas (relativas) para cada frmaco.
D) En un paciente con funcin renal disminuida (suponer una depuracin de
creatinina que es el 25% del normal), modificara usted el rgimen de
dosificacin de estos frmacos?