FRMACOS ADRENRGICOS

Q.F NIDIA J. HERNANDEZ ZAMBRANO

ANTECEDENTES:
1895: Oliver y Schafer demostraron el efecto presor del

extracto suprarenal.
1913: Dale demostr que la adrenalina produca

vasoconstriccin y vasodilatacin en diferentes lechos

vasculares.
1948: Ahlquist demostr que existan dos subclases de

receptores adrenrgicos en el organismo, a los que

denomin y .
Los frmacos adrenrgicos son los que provocan respuestas
fisiolgicas similares a las que produce la estimulacin de la
fibras simpticas postganglionares.

CLASIFICACIN DE LOS ADRENRGICOS

AMINAS DE ACCIN DIRECTA:
agonistas 1 : amidefrina, cirazolina, fenilefrina.
agonistas 2 : xilacina, clonidina, guanfacina.
agonistas 1 y 2 : dimetrofina, nafazolina, metoxamina,
tetrahidrozolina, xilometazolina, oximetazolina, propilhexedrina.
agonistas 1, 2, 1 y 3 : noradrenalina.
agonistas 1 : dobutamina, prenalterol.
agonistas 2 : salbutamol, terbutalina, formoterol, salmeterol,
fenoterol, rimiterol, ritodrina, soterenol.
agonistas 1 y 2 : orciprenalina, isoxuprina, nilidrina.
agonistas 1, 2 y 3 : isoprenalina.
agonistas 1, 2, 1, 2 y 3 : adrenalina.

AMINAS DE ACCIN INDIRECTA:

tiramina, cocana.
AMINAS DE ACCIN MIXTA:
- efedrina, metaraminol, fenilpropanolamina, dopamina,
anfetamina, metanfetamina, metilfedinato, anorexgenos
(fenmetracina, macindol).

UNIN ADRENRGICA

SISTEMAS DE TRADUCCION DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS

ADRENALINA:
receptores y .

Efectos vasculares:
Vasoconstriccin, aumento de la PA, proporcional a la
dosis.
Disminuye el flujo sanguneo cutneo, con constriccin de
los vasos precapilares y pequeas vnulas.
En dosis pequeas puede provocar disminucin de la
presin arterial.
Receptores 2 vasodilatadores ms sensibles que
constrictores.
Efectos cardacos:
Efecto inotrpico positivo.
Efecto crontropo positivo.
Aumento de la frecuencia, trastornos de ritmo.
Sstole mas breve.
Aumenta el gasto cardaco y el consumo de
oxgeno.

EFECTOS CARDIOVASCULARES DE PEQUEAS

DOSIS DE ADRENALINA EN LOS SERES HUMANOS
Presin Sistlica
Presin Diastlica
Presin Media
Frecuencia Cardiaca
Gasto Cardaco
Resistencia Perifrica

Incrementada
Reducida (Incrementada con dosis elevada)
No Modificada
Incrementada
Incrementado
Reducida

ADRENALINA EN DOSIS ALTA

Predomina efecto vascular alfa vasoconstrictor: suben las presiones y
hay bradicardia refleja.
Debito minuto disminuido.

Efectos en msculo liso:

Relaja el msculo liso G.I.
Disminuye el tono y la amplitud de las
contracciones espontneas.
El estmago se relaja y se contraen los
esfnteres pilrico e ileocecal.
A nivel del msculo liso uterino, induce
relajacin.

Efectos respiratorios:
Relaja el msculo bronquial
(2).

Efectos metablicos:
Consumo de oxgeno aumenta 25% con
dosis teraputica.
Metabolismo de glucgeno y grasas a
glucosa y cidos grasos libres.
Aumenta la glicemina.

Efectos SNC:
o Alteracin de la funcin cerebral
y la conducta.
o Ansiedad y debilidad

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE ADRENALINA

Vasoconstriccin.(+ anestsicos locales):

Retrasa la absorcin.
Prolonga la anestesia.
Reduce toxicidad sistmica potencial.
Urticaria, edema angioneurtico.
Reduccin de hemorragia superficial.(tpica)
Inversin de la hipotensin por shock anafilctico.
Mantencin de la presin durante anestesia medular.
Reanimacin cardiaca.(Preferencia: masaje cardaco y desfibrilacin
elctrica).
Se usaba para aliviar ataques de asma(subcutnea, o i.m.)

Receptores -adrenrgicos
1: Adrenalina = Noradrenalina >Isoprotenerol
2: Adrenalina >, = Noradrenalina >Isoprotenerol

Receptores -adrenrgicos
1: Isoprot > Noadrenalina >, =Adrenalina
2: Isoprot > Adrenalina > Noradrenalina
3: Isoprot = Noradrenalina > Adrenalina

DOPAMINA:

Precursor de NA y AD. Modulador del movimiento (SNC).

Sustrato de la MAO y COMT; sin eficacia por va oral.
Presin arterial:
En dosis pequeas:
1)Interacta con D1, lechos renales, mesentrico y coronario. (+)
adenilato ciclasa, AMPc, vasodilatacin.
2)Aumenta tasa de filtracin glomerular, aumenta el flujo
sanguneo renal y la excrecin de sodio.
Utilidad: Gasto cardaco bajo con alteracin de la funcin renal,
shock cardiognico e hipovolmico.

En dosis elevadas:
-Efecto inotrpico (+) en el miocardio (1).
-Liberacin de NA desde las terminales nerviosas.
-Aumenta la presin sistlica, sin efecto en la diastlica.
-Activa alfa 1 vasculares, vasoconstriccin.
Aplicacin teraputica: Algunos tipos de shock,
pacientes con oliguria y con resistencia vascular perifrica
baja o normal.
Eficaz en:
Tratamiento de shock cardiognico y sptico.
Hipotensin profunda despus de la eliminacin de
feocromocitoma.

AGONISTAS ALFA-ADRENRGICOS
FENILEFRINA:
Agonista alfa-1, selectivo.
Subcutneo o intramuscular,
induce vasoconstriccin arterial
notable, tratamiento de la
hipotensin, tpico, descongestivo
nasal, midritico.

ALFA-METIL DOPA:
Alfa2-selectivo, disminucin del
flujo simptico (SNC), tratamiento
de la hipotensin

MEFENTERMINA:
Agonista alfa-1 selectivo, acta de
manera directa e indirecta.
Se utiliza para prevenir la hipotensin por
anestesia raqudea.
Efectos adversos: Estimulacin del
SNC, incremento de la presin arterial y
arritmias.

METARAMINOL:
Agonista alfa-1 selectivo, sistema
vascular.
Estados hipotensivos.
Crisis de taquicardia auricular
paroxstica.

CLONIDINA:
-Agonista alfa-2 selectivo, tratamiento de la hipertensin.
-Activa a los receptores alfa-2 adrenrgicos de SNC.
-Diarrea en pacientes diabticos con neuropata autonmica.
-Incrementa la absorcin de NaCl y lquidos e inhibe la
secrecin de HCO3.
-Usada en el sndrome de abstinencia a narcticos, alcohol y
tabaco.
-Transdermico, til en los bochormos de la menpausia.
-til en el diagnstico de hipertensin y feocremocitoma.

METILDOPA:

-Se usa en hipertensin arterial esencial y nefrgena en sus

grados moderados y severos y en el sndrome carcinoide.
-Est contraindicado en pacientes con alteraciones hepticas,
feocromocitoma y embarazo.
-Si se presenta anemia hemoltica se debe suspender su uso.
Reacciones adversas:
Sedacin transitoria, vrtigos, sequedad bucal, constipacin,
meteorismo y diarrea.

Otros ejemplos:
Guanfacina-hipertensin arterial.
Guanabenz-hipertensin arterial.

AGONISTAS BETA-ADRENRGICOS
ISOPROTENEROL:
No selectivo, baja afinidad por receptores alfa.
Se absorbe con facilidad por va parenteral o aerosol.
Metabolismo heptico: COMT.
Uso en urgencias para:
a)Estimular la FC en pacientes con bloqueo cardaco o
bradicardia.
b)Transtornos de asma y shock (en menor medida).
Puede provocar palpitaciones, taquicardia, cefaleas y
bochornos

DOBUTAMINA:

Mezcla racmica, ismero (-) es agonista alfa-1, y aumenta la

presin. El ismero (+) es antagonista del mismo receptor.
Ambos ismeros adems activan receptores. (Beta 1>>
Beta 2)
Efectos adversos:
En algunos pacientes aumenta la PA y la F.C.
Indicaciones teraputicas (endovenoso):
-Descompensacin cardiaca postoperatoria.
-Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva.
-Pacientes con infarto agudo en el miocardio
-Vida media: 2 minutos, el efecto es rpido.

SALBUTAMOL
Agonista beta 2 selectivo.
Tratamiento a largo plazo de enfermedades
obstructivas de las vas respiratorias y
broncoespasmo.
Es eficaz por va oral o inhalatoria.
Inhalado produce broncodilatacin en 15; sus
efectos persisten por tres a cuatro horas.
Sus efectos CV considerablemente ms dbiles
que los del isoprotenerol.

En el tratamiento del asma:

-Activan receptores beta-2 que relajan el
msculo liso bronquial.
-Disminuyen la resistencia de las vas
respiratorias.
-Suprimen la descarga de leucotrienos e
histamina desde los mastocitos.
-Fomentan la funcin mucociliar.
-Disminuyen la permeabilidad microvascular.
-Posiblemente inhiben a la fosfolipasa A2.
Efectos Adversos
Temblor del msculo estriado (beta 2);
inquietud, aprensin, ansiedad, leve
taquicardia.

RITODRINA

Agonista Beta-2, relajante uterino.

Se administra i.v. a pacientes seleccionadas para detener el
trabajo de parto prematuro, si da resultado, se instaura un
tratamiento por v.o.
Efectos adversos:
-Hiperglicemia,
-Hipopotasemia,
-PA cambios ligeros
-Taquicardia
-Aumento de secrecin de renina.
-Disminuye excrecin de Na+, Ca++ y agua por los riones.
Contraindicaciones: Cardiopatas, diabetes.

ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA

EFEDRINA:
Alfa y Beta agonista, adems intensifica la descarga de
NA desde las neuronas simpticas.
Acciones farmacolgicas:
Aumenta la FC, gasto cardaco, resistencia vascular
perifrica, PA.
Aumenta resistencia al vaciamiento vesical,
Por activacin beta pulmonar induce
broncodilatacin.
Estimulante del SNC.

Usos teraputicos:
Alivio de la congestin nasal.
Efectos adversos:
Hipertensin, arritmias e insomnio.
Anlogos:
Seudoefedrina, fenilpropanolamina en uso oral para el
alivio de la congestin nasal, en la rinitis vasomotora,
rinitis alrgica y rinitis aguda.

Otros agentes simpaticomimticos:

Nafazolina, tetrahidrozolina
Empleados como vasoconstrictores de
aplicacin local en las mucosas nasales y del
ojo.

USO CLINICO DE ADRENERGICOS

DIRECTOS
AGONISTAS ALFA:
Descongestionantes nasales y oculares: nafazolina, tetrahidrozolina
Epinefrina subcutnea : anafilaxia

AGONISTAS BETA:
Salbutamol (beta2) broncodilatacin, relajacin uterina
Salmeterol
(idem)
Fenoterol
(idem)
INDIRECTOS ALFA
Seudoefedrina como descongestionante nasal.