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Mu

efectos

Mu tipo 1
Analgesia
supraespinal
Sedacin
Vmitos

Kappa

Sigma
Analgesia espinal
Sedacin
Miosis
Depresin
respiratoria

Disforia, alucinaciones
Estimulacin psicomotora,
vasomotora y respiratoria

delta

Mu tipo 2
Depresin
respiratoria
Sedacin,
dependencia

Analgesia dbil
supraespinal
Sedacin
Activa musc. Liso
Depresin
respiratoria
Las encefalinas
resultan ser los
ligandos
endgenos de los
receptores delta

Ligando
endogeno

-endorfina

Dismorfina

Encefalinas

Agonistas

Morfina
Buprenorfina
Fentalnilo
Tramadol
Nalbufina

Nalbufina
Morfina

Fentanilo
Morfina

Antagonistas

naloxona

AGONISTAS PUROS
MORFINA
indicaciones

Mecanismo de
accion

procesos dolorosos
de intensidad
severa

Interaccin con
los receptores Mu
y Kappa

dolor
postoperatorio
inmediato

Inhibe la
liberacin de
transmisores

dolor crnico
maligno

imita la accin de
las endorfinas
produciendo una
inhibicin de la
actividad de la
adenilciclasa.
Provoca una
hiperpolarizacin
neuronal con
supresin de la
descarga
espontanea Los
opioides tambin
interfireren en el
transporte
transmembrana
de iones calcio y
actua en la
membrana
presinptica
interferiendo con
la liberacin del
neurotransmisor.

dolor asociado a
IAM
edema pulmonar
prolongado del
dolor crnico
intenso
dolor
postoperatorio.

Efectos
secundarios
Somnolencia
Hipotensin
porque prouce
histamina
Sedacin
Depresin
respiratoria
Nausea y
vmitos
Euforia
Retencin
urinaria
aumento de la
presin
intracraneal

Farmacocintica
Y
farmacodinamia
La duracin de
accin es de
unas 4 horas
La morfina es
metabolizada
primariamente
por conjugacin
con el cido
glucurnico en el
hgado

presentacin

Dosis

SOLUCIN
INYECTABLE
Cada
ampolleta
contiene:
Sulfato de
morfina
2.5
mg
50 mg
10 mg

Intravenosa,
intramuscular o
epidural.
Adultos: 5
a 20 mg
cada 4
horas
segn la
respuesta
teraputica.
Nios:
0.05-0.2
mg/kg cada
4 horas
hasta 15
mg. en en
24 h

TABLETA
Sulfato de
morfina 30
mg

Adultos: 30 a 60
mg cada 8 a 12
horas

ajustes contraindicaciones

En IR:
Evitar
su uso
si FG <
30
ml/min.

est contraindicada
en pacientes con
hipersensibilidad a
la droga, en
pacientes con
depresin
respiratoria en
ausencia de equipo
de resucitacin y en
pacientes con asma
agudo o severo

AGONISTAS PUROS
TRAMADOL
indicaciones

Mecanismo
de accion

Dolor de
moderado a
severo de origen
agudo

Agonista no
selectivo en
receptores
, d y de
opioides con
una mayor
afinidad por
el receptor .

Crnico por:
fracturas,
luxaciones, IAM,
cncer.

Inhibicin
dbil de la
recaptura de
norepinefrina
y serotonina

Efectos
secundarios
Nauseas,
vomito,mareos,
resequedad de
boca, cefalea y
sedacin

Farmacocintica
Y
farmacodinamia
Analgesia: inicia
despus de 1 Hr.
Mximo 2-3 Hrs.
Despus
Duracin: Casi 6
Hrs
Metabolismo:
Heptico
Excrecin: renal
90%, heces, <
1% bilis.

presentacin

Dosis

ajusres

contraindicaciones

Solucin inyectable:
cada ampolleta
contiene clorhidrato de
tramadol 100mg.
Envase con 5
ampolletas con 2 ml.

Adultos y
nios mayores
de 14 aos:
50 a 100mg
cada 8 hrs

Ancianos > 75
aos: 50-100
mg cada 4horas, sin
exceder los 300
mg/da.

Hipersensibilidad al
frmaco, traumatismo
craneoenceflico,
hipertensin
intracraneal y disfuncin
respiratoria, arritmias
cardiacas, psicosis e
hipotiroidismo.

Tabletas cada tableta


contiene: clorhidrato de
Tramadol 37.5 mg (con
paracetamol 325.0mg .
Envase con 20
tabletas.

Dosis maxima
de 400mg/ por
da

IR:

si FG < 30
ml/min
prolongar el
intervalo de
dosificacin a
12 h.
Contraindicado
su uso si FG <
10 ml/min.

AGONISTAS PUROS
FENTANILO
indicaciones

Mecanismo de
accin

manejo del dolor


crnico de
moderado a
severo

agonista de los
receptores
opiceos y
kappa

Efectos
secundarios
Las reacciones
cardiovasculares
adversas incluyen
hipotensin,
hipertensin y
bradicardia
Las reacciones
musculoesquelticas
incluyen rigidez
muscular.
Reacciones renales:
retencin

Farmacocintica
Y
farmacodinamia
Atraviesa la
barrera
hematoencefalica
resultando en
una mayor
potencia y un
rpido inicio de
accin.

presentacin

Dosis

ajustes

contraindicaciones

sol.inyectable
de 0,15 mg

2 a 50 mg/kg

IR:
no
requieren
ajuste de
dosis.

Hipersensibilidad a
fentanilo
depresin
respiratoria grave o
enfermedades
pulmonares
obstructivas graves
uso simultneo con
MAO.

comprimidos
para chupar
de 200 y 400,
mcg.
parches
transdrmicos
de 10 mg

en adultos
dependiendo
de la analgesia
necesitada.

Fentanilo
transdrmico no
administrar a nios,
riesgo de
hipoventilacin
grave
Nios menores de 2
aos.
Existe acumulacin
del frmaco en
pacientes con
insuficiencia renal o
enfermedad
heptica 1 parche
25 mcg/ 48 h.
Adultos mayores
reducir la dosis.

AGONISTAS PARCIALES
BUPRENORFINA
indicaciones
Dolor moderado o
grave oncolgico
Dolor severo que no
responda a
analgsicos no
opioides.

Mecanismo de
accin
Se une a los
receptores Mu

Efectos
secundarios
Somnolencia
Nauseas
Vomito
diaforesis

Farmacocintica
Y farmacodinamia
Duracin de accin
prolongada
Semi vida 3 h
96% unido a
protenas.
Metabolizada en
hgado

presentacin
ampolletas 0.3
mg/ml.
comprimidos
0.3 mg.

Dosis
ORAL:
1 comprimido
sublingual 2.8 mg
PARENTERAL
1 o 2 ampolletas de
0.3 mg/ml segn
intensidad del
dolor.
TRANSDERMICA
parche con
liberacin de 5,10,
20 g/h por una
semana

ajustes

contraindicaciones

Evitarse
dao
heptico
o renal
severo

Depresin
respiratoria grave o
EPOC
Miastenia gravis
Delirium tremens.
Antecedentes de
insuficiencia
cardiaca congestiva
Lesiones
intracraneanas o
estados convulsivos
Categora C
Se elimina en leche
materna
En pacientes con
insuficiencia
respiratoria
Bajo tratamientos
prolongados con
analgsicos
narcticos o en
adictos

AGONISTAS- ANTAGONISTAS
NALBUFINA
indicaciones
Cuadros de dolor leve
y moderado.

Mecanismo de
accion
Actividad mixta de
agonista/antagonista
de los receptores
opioides k-1 y k-2
los que facilitan la
analgesia.

Efectos
secundarios
Calambres
abdominales,
dispepsia,
disgeusia.
edema larngeo,
paro cardiaco,
estridor y
laringospasmo.
Visin borrosa,
urgencia urinaria
Prurito, sensacin
de ardor y urticaria.
Hipertensin,
hipotensin,
bradicardia y
edema pulmonar.
Nerviosismo,
inquietud,
depresin, llanto,
euforia, sensacin
de flotar, sueos
extraos, confusin,
languidez,
alucinaciones,
disforia,
adormecimiento,
parestesias y
sensacin de
irrealidad.

Farmacocintica
Y farmacodinamia
se metaboliza en el
hgado y se
excreta por los
riones
La semi-vida del
frmaco es de
unas 5 horas

presentacin
Sol inyectable
10 mg

Dosis

ajustes

Dosis usual.
Adulto de 70 kg 10 mg cada 6 u 8
horas.

No
encontr
ajustes..
solo deca
que ya
que se
metaboliza
en el
hgado se
debe tener
precaucion

contraindicaciones
Hipersensibilidad a
la frmula.
Conductores, uso
de mquinas.
la nalbufina puede
producir sndrome
de abstinencia si se
administra a
pacientes opiaceodependientes.

AGONISTAS
NALOXONA
indicaciones
Intoxicacin aguda
por narcticos.
Sobredosis de
opioides.
Depresin
postoperatoria
inducida por
narcticos.

Mecanismo de
accion
Opioide sinttico
derivado del
morfinano
antagonista puro
de receptores ,
y 10 a 20
veces ms
activo que la
nalorfina.

Efectos
secundarios
Taquicardia
Edema pulmonar
Nausea
Vmito
Desvanecimiento
Cefalea
Hipo e
hipertensin
Efectos adversos
en embarazo:
Puede causar
sntomas de
abstinencia en los
recin nacidos.

Farmacocintica
Y farmacodinamia
Metabolismo
heptico
eliminacin renal
predominantemente
administrarse por
IV

presentacin
Ampolletas
de 1 ml
conteniendo
0.4 mg

Dosis

ajustes

contraindicaciones

Adultos:
No
0.4-2 mg cada 2- encontr
3 min.
u.u
0.1-0.2 mg ms
en pacientes en
postoperatorio o
con
dependencia a
opiceos.

Hipersensibilidad a
la frmula.
No conducir durante
24 horas.
Personas
dependientes de
opiaceos.

Nios:
Nacimiento - 5
aos o < de 20
kg --> 0.1 mg
que se repetira
cada 2-3 min.
Nios > de 5
aos o a 20
kg, 2 mg que se
repetir cada 2-3
min.

ANESTESICOS LOCALES
LIDOCAINA
indicaciones

Mecanismo de
accion

Anestesia local
Anestesia
epidural caudal
Anestesia
regional Arritmia
ventricular
(extrasstoles,
taquicardia,
fibrilacin,
ectopia)

efectos
antiarrtmicos
inhibe la entrada
de sodio a travs
de los canales
rpidos de la
membrana celular
del miocardio
produce sus
efectos
anestsicos
mediante el
bloqueo de la
conduccin
nerviosa al
disminuir la
permeabilidad de
la membrana del
nervio al sodio, al
igual que afecta a
la permeabilidad
de sodio en las
clulas del
miocardio. Esta
accin disminuye
la tasa de
despolarizacin de
la membrana, lo
que aumenta el
umbral para la
excitabilidad
elctrica.

Efectos
secundarios

Farmacocintica
Y
farmacodinamia
Reacciones de
la lidocana se
hipersensibilidad, puede
nerviosismo,
administrar por
somnolencia,
va tpica, por va
parestesias,
oral y por va
convulsiones,
intravenosa
prurito, edema
local y eritema.
metabolismo en
el hgado,

presentacin

Dosis

Solucin
inyectable al
1 % 500
mg/50 ml 5
frascos
mpula con
50 ml

anestsico
local: la dosis
es variable y
depender del
rea que va a
ser
anestesiada, de
la vascularidad
de los tejidos,
del nmero de
segmentos
neuronales que
van a ser
bloqueados.

al 2 % 1 g/50
ml 5 frascos
mpula con
50 ml
al 5 % 100
mg/2 ml 50
ampolletas
con 2 ml}
AEROSOL:
al 10 % 10
g/100 ml 115
ml con
atomizador
manual

Como
Antiarrtmico:
1 a 1.5 mg/kg/
dosis
administrar
lentamente.
Mantenimiento:
de 1 a 4 mg/
min.
Solo
administrar
diluido en
soluciones
intravenosas.

ajusres

contraindicaciones

No es
Se deber evitar
necesario
su uso en casos
ajustar la
de isquemia
dosis en
regional o de
pacientes
con
hipersensibilidad
insuficiencia
renal leve.
disfuncin
cardiovascular,
La a dosis
sobretodo bloqueo
debe ser
cardaco o shock;
ms baja en septicemia;
los
antecedentes de
ancianos,
hipertermia maligna
pacientes
con
insuficiencia
cardiaca y
enfermedad
heptica,

ANESTESICOS LOCALES
BUPIVACAINA
indicaciones

Mecanismo de
accion

Anestesia epidural
y caudal Anestesia
local.

Anestsico local
que bloquea la
conduccin
nerviosa
interfiriendo en
el intercambio de
sodio y potasio,
a travs de la
membrana
celula

Efectos
secundarios
reacciones
alrgicas,
nerviosismo,
mareo, visin
borrosa,
convulsiones,
inconsciencia,
hipotensin
arterial y
arritmias
cardiacas.

Farmacocintica
Y
farmacodinamia
El comienzo de la
accin de la
bupivacana es
rpido (1 a 0
minutos) y su
duracin
significativamente
ms prolongada
que la de otros
anestsicos
locales (entre 3 y
9 horas)
La bupivacana
es metabolizada
en el hgado y
eliminada en la
orina

presentacin

Dosis

ajustes

contraindicaciones

Sol. Inyectable
al:

Adultos y nios
mayores de 12
aos:
Anestesia
caudal: 75 a
150 mg repetir
cada 3 horas

reajuste de
la dosis en
los
pacientes
con
insuficiencia
heptica y
debern
reducirse
las dosis en
aquellas
condiciones
en las que
existe una
reduccin
del flujo
sanguneo
heptico
(p.ej. en la
insuficiencia
cardaca
congestiva)

Hipersensibilidad al
frmaco, miastenia
gravis, epilepsia,
arritmias,
insuficiencia
cardiaca o heptica

0,25% de 10
ml.
0,50% 10 ml
0,75% 10 ml

Anestesia
regional 25 a
50 mg.
La dosis nica
no debe
exceder de 175
mg y la dosis
total de 400
mg/da.