METAMIZO
L
ASIGNATURA
FARMACOLOGA
DOCENTE
RETEGUI
ESTUDIANTE
FLORES
METAMIZOL
Antiinflamatorio
no
esteroideo
(AINE) derivado de la pirazolona.
Como tal, inhibe la sntesis de
prostaglandinas. Tambin llamado
dipirona: agente antiinflamatorio,
analgsico
y
antitrmico
no
narctico.
El
principio
activo
metamizol puede presentarse
en
forma
de
metamizol
sdico o
metamizol magnsico.
Es
un
analgsico
comparable
al
cido acetilsaliclico
(menos
gastrolesivo) y superior al paracetamol en dolores agudos de tipo
moderado o medio. Relaja ligeramente la musculatura lisa, por lo que
resulta especialmente til en dolores de tipo clico. No sustituye a un
opioide en aquellos dolores postoperatorios que as lo requieran.
Valorar relacin beneficio-riesgo.
ORIGEN E HISTORIA
El metamizol fue sintetizado por primera vez por la compaa
alemana Hoechst AG (ahora absorbida por Sanofi) en 1920, y su
produccin masiva comenz en 1922. En todo el mundo su
adquisicin y compra fue libre (sin exigir prescripcin mdica) hasta
los aos 70, cuando se descubri que exista riesgo de
agranulocitosis, enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal.
Sigue habiendo controversia en relacin con su nivel de riesgo. En
varios pases, las autoridades mdicas han prohibido el metamizol
(antiinflamatorio) totalmente o han restringido su uso, y lo autorizan
exclusivamente bajo prescripcin mdica.
CLASIFICACIN
La dipirona es un medicamento analgsico y antipirtico.
INDICACIONES
Va oral
Dolores neoplsicos.
Crisis de migraas.
DOSIS
Nios: 25 mg/kg/dosis.
Adultos: 3-8 comprimidos/da. Oral cada 6-8 horas.
Rectal cada 8-12 horas.
I.M., 1-3 ampollas/da cada 6-8 horas.
CONTRAINDICACIONES
SITUACIONES ESPECIALES
Este frmaco pertenece a la Categora C del embarazo, se lo utiliza
cuando se justifica el riesgo-beneficio. Se debe tener cuidado con su
administracin durante los primeros tres meses y las ltimas seis
semanas del embarazo.
La dipirona no debera ser prescrita lactantes menores de 3 meses o
con pesos inferiores a 5 kg.
PRECAUCIONES
Cuando aparezcan signos de agranulocitosis o trombocitopenia,
se debe interrumpir inmediatamente la administracin de
metamizol y se debe controlar el recuento sanguneo,
FARMACOCINTICA
De 30 a 60 minutos despus de la administracin oral puede
esperarse un claro efecto teraputico. La vida media de eliminacin
del metamizol radiomarcado es de aprox. 10 horas. La absorcin de
metamizol por va intramuscular es rpida (menor de 30 minutos) y
alcanza una concentracin mxima en 1 a 1,5 horas. Los principales
parmetros cinticos no varan marcadamente si la administracin es
intramuscular o si es oral.Tras la administracin intravenosa, la vida
media plasmtica es de aprox. 14 minutos para el metamizol.Los
nios eliminan metamizol ms rpidamente que los adultos.
Farmacodinamia
La dipirona o metamizol posee accin analgsica a nivel perifrico y
central.
Usada como sal magnsica posee efecto positivo sobre el dolor
producido por espasmos de rganos huecos.
Experimentalmente, la dipirona o metamizol tiene un efecto
antiedematoso escaso pero una analgesia significativa. Se conoce
que la dipirona en concentraciones plasmticas superiores a las
analgsicas, inhibe a la ciclooxigenasa. Esto podra suponer que el
mecanismo de accin analgsico de la dipirona se realiza a nivel de
los centros nerviosos, o contrarrestando perifricamente la
hiperalgesia producida por el AMPcclico.
Este frmaco tiene un efecto analgsico techo, es decir que logra un
efecto analgsico mximo y ste no aumentar a mayores dosis.
Se ha postulado que la dipirona posee un lugar de accin central en la
sustancia gris periacueductal por activacin de las vas inhibidoras
descendentes.
Experimentos realizados indican que la dipirona
produce efectos antinociceptivos, por la accin perifrica que ejerce
sobre vas aferentes poco mielinizadas y por un efecto central dirigido
a la mdula espinal.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
http://pediamecum.es/wpcontent/farmacos/Metamizol.pdf