Anda di halaman 1dari 2

Karakteristik Farmakologi Agen Penghambat Neuromuskular

Pengaruh obat penghambat neuromuscular diukur dari penurunan kontraksi otot


adduktor (klonus) setelah mendapat stimulasi elektrik dari persarafan ulnaris. Hasil
dibandingkan dengan nilai kontrol. Perbandingan antara sebelum dan sesudah suntikan obat.
Masing-masing obat memiliki karakteristik onset, potensi, durasi kerja dan indeks pemulihan.
Potensi masing-masing obat ditentukan oleh kurva respon konstruksi dosis, yang
menggambarkan hubungan antara penurunan kontraksi dan dosis (gambar 20-8).

II. Obat-obat depolarisasi : Suksinilkoline

Diantara obat-obat jenis depolarisasi, hanya suksinilkoline yang masih digunakan untuk
klinis. Meskipun terdapat daftar panjang efek yang tidak diinginkan, suksinilkoline tetap
populer karena satu-satunya obat penghambat neuromuscular dengan onset ultrarapid atau
durasi yang sangat singkat yang tersedia saat ini.

Efek Neuromuskular
Efek suksinilkolin pada neuromuskular junction tidak sepenuhnya dipahami. obat ini
mendepolarisasi possinap dan reseptor-reseptor extrajunctional. Namun, ketika reseptor
kontak dengan agonis, termasuk acetylcoline, untuk waktu yang lama tidak lagi merespon
agonist tersebut. Biasanya, proses desensitisasi tidak terjadi dengan acetylcoline karena
pemecahannya yang cepat (<1 msec). Meskipun demikian, suksinilkoline bertahan pada
endplate lebih lama, sehingga desensitisasi muncul beberapa waktu setelah aktivasi.
Kemungkinan mekanisme lain adalah inaktivasi kanal sodium pada area junction dan
perijunction, yang terjadi ketika membran tetap didepolarisasi. Inaktivasi ini mencegah
propogasi dari aksi potensial. Kedua reseptor desensitisasi dan inaktivasi kanal sodium bisa
jadi muncul bersamaan.
Dalam satu menit setelah injeksi suksinilkoline dan sebelum munculnya paralisis, beberapa
aktivitas otot yang tidak teratur sering diamati. Fenomena ini disebut fasikulasi.
Aktivitas ini mungkin mencerminkan efek agonist suksinilkoline, sebelum desensitisasi
berlangsung. Obat-obat nondepolarisasi dengan dosis kecil efektif menurunkan insidensi
fasikulasi.
Suksinilkoline belum memiliki efek neuromuskular yang lain. Pada beberapa otot, seperti
pada masseter dan lesser ekstensi polisis aduktor, yang tekanannya terus menerus meningkat
dibeberapa menit terakhir dapat diamati. Mekanisme perubahan tekanan belum begitu
diyakini tapi kemungkinan besar dimediasi oleh reseptor asetilkoline karena diblok oleh obatobatan nondepolarisasi dalam jumlah besar. Peningkatan tonus otot masseter yang
kemungkinan selalu hadir pada beberapa derajat tetapi lebih besar kemungkinannya pada
individu yang rentan, dapat menyebabkan kondisi intubasi sempurna dalam kondisi kecil
disebagian kecil pasien. Spasme otot masseter mungkin merupakan bentuk exagregated
respon ini.
Karakteristik Blokade Depolarisasi
Setelah injeksi suksinilkoline, single-twitch height is decreased. Meskipun, respon terhadap
stimulasi frekuensi tinggi terus menerus, minimal train of four and titanic fade is observed.
Antagonis blokade oleh agen nondepolarisasi menghasilkan peningkatan ED95 oleh faktor
dua,