FARMACOLOGIA

DR: ANGEL L. DIAZ GARZON

CONCEPTOS GENERALES
Etimolgicamente farmacologa deriva de las palabras griegas pharmakon
(medicamento) y logos (tratado o estudio).
DEFINICIONES DE FARMACOLOGIA
1.- La farmacologa es la ciencia biomdica que estudia las propiedades de los
frmacos y sus acciones en el organismo.
2.- la farmacologa es la ciencia biomdica que estudia la interrelacin que
existe entre las sustancias qumicas llamadas frmacos con los sistemas
biolgicos.
3.- la farmacologa es la ciencia biomdica que estudia la historia, el origen, las
propiedades fsicas y qumicas, mecanismo de accin, las vas de
administracin, la absorcin, la distribucin, la biotransformacin, la excrecin,
los efectos fisiolgicos y bioqumicos, la dosificacin, las reacciones adversas y
los usos teraputicos de los frmacos.
FARMACO: sustancia qumica que al interactuar con el organismo (sistema
biolgico) es capaz de modificar una funcin en el organismo, causando una
reaccin en l, dicha reaccin puede ser deseable o indeseable.
MEDICAMENTO: Es aquella sustancia que al modificar una funcin en el
organismo es capaz de prevenir, aliviar, diagnosticar o curar alguna
enfermedad.
DROGA: Termino usado por los ingleses, lo utilizan para referirse a los
frmacos. Los ingleses fueron los pioneros de la farmacologa. Es una sustancia
qumica que causa perturbacin psquica. La droga es un frmaco que es
obtenido a partir de plantas y que se utiliza tambin para prevenir, mitigar
(aliviar), diagnosticar, etc.

ORIGEN DE LOS FARMACOS

Los frmacos se pueden obtener de cualquiera de los reinos de la naturaleza.
Si el frmaco es obtenido de los reinos animal, vegetal o mineral decimos que
es un frmaco natural.

REINO VEGETAL:la mayora de los frmacos se obtiene de este reino.

Ejemplos:

 ATROPINA: Es un frmaco anticolinrgico que se obtiene a partir de una

planta llamada belladona.
DIGOXINA: es un frmaco cardiotnico (aumenta la contractilidad del
miocardio) que se obtiene a partir de la planta digitalis purpurea.
MORFINA: Es un analgsico narctico que se obtiene a partir de una
planta llamada adormidera cuyo nombre cientfico es papaver
somniferum.

REINO ANIMAL
Ejemplos:
HORMONAS: Tales como levotiroxina e insulina las cuales se obtienen a
partir del ganado bovino o porcino.
CALCITONINA: Se obtiene a partir del salmn. Usado para tratar la
osteoporosis.
SUEROS INMUNOLOGICOS: Tales como suero anti alacrn o suero
antiviperino los cuales se han obtenido a partir del plasma de animales,
exactamente caballos.

REINO MINERAL
Ejemplos:
HIERRO: Se usa para tratar la anemia.
CARBONATO DE LITIO: Se usa como anti maniaco en el trastorno bipolar.
CARBONATO DE CALCIO: Se usa como anticido.

FARMACOS SEMISINTETICOS
Son frmacos naturales a los cuales se les realizo alguna modificacin en su
estructura qumica para modificar alguna de sus propiedades.
EJEMPLOS:
ETILNILESTRADIOL Es un estrgeno semisintetico que se obtiene a
partir del estrgeno natural llamado estradiol.
DIACETILMORFINA Es un narctico semisintetico que se obtiene a
partir del narctico natural llamado morfina.
*La herona (diacetilmorfina) causa ms euforia, ms sensacin de
bienestar, pero es el ms adictivo. No se usa como analgsico como en
el caso de la morfina, sino ms bien como sustancia recreativa.
AMPICILINA Es una penicilina semisintetica, se obtiene a partir de la
penicilina natural penicilina G. tiene un efecto antibacteriano mayor
que la penicilina.

FARMACOS SINTETICOS
Aquellos que se obtienen en un laboratorio por la unin de varios elementos
simples. La mayora de los frmacos que se utilizan en la prctica medica son
de este tipo. Ejemplos:
SULFONAMIDA: Antimicrobianos.
PARACETAMOL: Es un analgsico. Frmaco que quita el dolor, tiene
efectos antipirticos (quita la fiebre).
ISONIAZIDA: Es un antifimico. Es un frmaco que trata la tuberculosis.
DIETILESTILBESTROL: Es un estrgeno sinttico.
FENTANIL: Es un analgsico narctico sinttico.
PROPOFOL: Es sinttico.

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
I.- FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, las caractersticas y la identificacin de
los frmacos. Principalmente de aquellos frmacos que se obtienen de las
plantas.
II.- FARMACOGUERASIA: Estudia la obtencin qumica de los frmacos.
III.- FARMACOTECNIA: Estudia la preparacin industrial de los frmacos.
IV.- FARMACOMETRIA: Correlaciona la cantidad aplicada de un frmaco (la
dosis) con la magnitud de respuesta (con la intensidad del efecto.)
V.- FARMACOLOGIA MOLECULAR: Correlaciona la estructura qumica del
frmaco con su actividad en el sistema biolgico.
VI.- FARMACOLOGIA CLINICA O APLICADA: Estudia o analiza a los frmacos
nicamente tomando en cuenta su accin teraputica(su accin curativa).
VII.- FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL: Analiza a los frmacos pero sin tomar en
cuenta su accin teraputica; esta farmacologa puede reproducirse en un
laboratorio, el efecto de un frmaco que ya lleva mucho tiempo de estarse
utilizando.
VIII.- POSOLOGIA: Estudia la dosificacin de los frmacos.
IX.- RADIOFARMACOLOGIA: Estudia el efecto de las sustancias radioactivas,
algunas se emplean en el tratamiento del cncer. El yodo 131 es para el
hipertiroidismo.
X.- FARMACOGENETICA: Estudia los efectos del frmaco sobre los genes.

XI.- PSICOFARMACOLOGIA: Estudia a los psicofrmacos, aquellos que al actuar

el SNC son capaces de modificar la conducta, la actividad psquica de los
individuos.
XII.- TOXICOLOGIA: Estudia los venenos (arsnico o cianuro) en pequeas
cantidades ocasiona la muerte de un individuo. Tambin estudia las reacciones
que presenta un individuo cuando el frmaco se aplica en dosis mayores.
(Dosis toxicas).
XIII.- FARMACOECONOMIA: Estudia la relacin que existe entre el costo de un
frmaco y el beneficio.
XIV: ETNOFARMACOLOGIA: Estudia el origen de las plantas medicinales.
XV: FARMACOCINETICA: Estudia la influencia que tiene el sistema biolgico
sobre el frmaco. El destino del frmaco dentro del organismo. Esta rama va a
abarcar:
1.- Va de administracin: Sitio del organismo donde el frmaco es colocado.
2.- Absorcin del frmaco: Desplazamiento del frmaco desde su sitio de
administracin hasta la sangre.
3.- Distribucin: Desplazamiento del frmaco desde la sangre hacia las clulas
de los tejidos.
4.- Biotransformacin o metabolismo del frmaco: cambios que se presentan
en la estructura qumica del frmaco dentro del organismo.
5.- Excrecin: desplazamiento del frmaco desde la sangre (circulacin).
- Del medio interno al medio externoFARMACODINAMIA: Rama de la farmacologa que estudia la influencia que tiene
el frmaco sobre el sistema biolgico. Efectos biolgicos y qumicos que
producen el frmaco y tambin los mecanismos de accin.

VIAS DE ADMINISTRACION
Sitio del organismo donde el frmaco es colocado o introducido para producir
efectos locales o sistmicos (tiene que llegar a la sangre a absorber).
-Via enteral.
-Via parenteral.
-Via inhalatoria.
-Via local (tpica)

-Va transdermica.

VIA ENTERAL: introducido a travs de una estructura del

aparato digestivo.
Comprende:
-Va oral: Es la ms utilizada por pacientes que reciben frmacos fuera de un
hospital. Es a travs de la boca, es deglutido por el paciente, se desplaza por el
esfago, llega al estmago e intestino delgado y se absorbe. Pasa a la sangre
de la vena porta y llega al hgado (principal rgano que metaboliza los
frmacos) se pueden presentar:

Presentaciones solidas: tabletas, comprimidos, grageas, capsulas,

pastillas, perlas.
Presentaciones liquidas: en individuos que tienen dificultad para deglutir,
nios, ancianos, enfermos mentales. Soluciones, jarabes, suspensiones,
emulsiones, elixires.

Principales ventajas de la va oral: Facilidad de administracin, es barata,

es incolora.
Desventajas de la va oral:

Inicio de accin tardo, para que el frmaco nos produzca efectos. Tiene
que llegar al sitio de accin o sea estmago, intestino, barreras
celulares para llegar a la circulacin y distribuirse, no administrarse en
situaciones de urgencia, mnimo 30 minutos para que haga efecto.
El frmaco puede ser inactivado por el ac. Clorhdrico de la secrecin
gstrica. La bencilpenicilina por ejemplo se administra por va
parenteral, tambin la insulina.
Con esta va puede haber irritacin de la va gstrica (gastritis) entre
ellos principalmente estn los AINES (gastropata por AINES, es una
enfermedad gstrica causada por AINES).
No es conveniente utilizarlo en sujetos que presenten vmitos, ya que el
frmaco ser eliminado, no se va a absorber y no producir efecto.
No se puede utilizar en sujetos inconscientes, en aquellos que no
pueden deglutir. El paciente en estado de coma, podemos colocar una
sonda nasogstrica (de Levin), se tritura la tableta, se diluye en agua y
con una jeringa se hace llegar al estmago.
Cuando damos el frmaco por va oral llega al intestino, llega a la vena
porta despus pasa al hgado y puede haberse transformado en un alto
porcentaje en su primer paso por el hgado, a este efecto se le llama

efecto del primer paso Se transforma un 95 a 98%. La fibroglicerina no

se emplea por va oral porque presenta efecto de primer paso.

Va sublingual: Es colocado debajo de la lengua, se disuelve en la cavidad

oral, se absorbe, pasa a la circulacin, a la vena lingual a la vena submaxilar
que desemboca en la yugular y a partir de ah el frmaco pasa a la vena cava
superior y al corazn derecho, y a partir de ah a la circulacin sistmica. No
hay una temprana llegada al hgado, no se presenta el efecto del primer paso.
Ventajas de la va sublingual: Econmica, indolora, facilidad de
administracin, incolora, no hay primer paso y el inicio de accin es rpido
entre 2-10 minutos.
Desventajas de la va sublingual: Pocos frmacos se usan por esta va, se
tiene que disolver en la cavidad oral y tiene que ser muy liposoluble as podr
absorberse en forma importante en la cavidad oral. El frmaco tiene que ser
muy potente, o sea que con una pequea cantidad que llegue al sitio de accin
se presenta el efecto deseado. EJEMPLOS DE FARMACOS QUE SE USAN POR VIA
SUBLINGUAL:
-Nitroglicerina: (nitrato orgnico, es un antianginoso, se utiliza para tratar la
angina de pecho), si lo damos por va oral al absorberse en el intestino llega en
forma temprana al hgado y un alto porcentaje de esta se metaboliza en el
hgado, entonces llegara muy poca nitroglicerina al sitio de accin. Presenta el
efecto del primer paso. Por eso no se usa por va oral, si no por va sublingual,
transdermica e intravenosa.
-Buprenorfina: analgsico narctico.
-Ketorolaco: Analgsico no narctico.
-Nifedipina: Bloqueador de los canales de calcio que se usa como
antihipertensivo, se utiliza para tratar la hipertensin arterial.
Va rectal: El frmaco es introducido a travs del ano, desplazndose al recto,
estando aqu el frmaco distiende las paredes del recto, produce efecto local
desencadenando el reflejo de la defecacin. En el recto el frmaco se puede
absorber produciendo efectos sistmicos, si esto pasa (se absorbe) llega a las
venas hemorroidales que desembocan en la vena cava inferior -> corazn
derecho -> circulacin sistmica. No hay llegada inmediata al hgado y no se
presenta el efecto del primer paso. Se presentan presentaciones liquidas,
llamadas enemas tambin se usan presentaciones
solidas en forma de bala llamadas supositorios estas tienen como excipiente
glicerina o manteca de cacao, esto le da consistencia (masa) al frmaco.

Ventajas de la varectal: No hay efecto del primer paso. Es econmica, se

puede utilizar en sujetos poco cooperadores (estado de coma, inconscientes,
nios, sujetos con vomito) el frmaco utilizado en esta va no ser inactivado
por el cido clorhdrico en la secrecin gstrica. (Se absorbe en el recto) no se
presenta gastritis, de hecho varios AINES estn disponibles para ser usados en
va rectal.
Desventajas de la va rectal: Se requiere de una tercera persona para
aplicar el frmaco, algunos frmacos pueden ocasionar en pacientes
susceptibles irritacin en la mucosa anorectal llamada proctitis qumica si el
paciente tiene hemorroides o fistulas ano rectal esta va puede ser dolorosa, no
es recomendable en sujetos con diarrea, hay riesgo de que el frmaco sea
eliminado con las heces y no se absorba.
DESVENTAJA MS IMPORTANTE: La absorcin del frmaco que se da por via
rectal puede ser incompleta, sobre todo si hay materia fecal en el recto ya
que puede ser un obstculo en la absorcin del frmaco y ser incompleta.

Va parenteral: El frmaco ser introducido al

organismo a travs de una aguja que atraviese piel y
tejidos.
Ventajas de la va parenteral (+ importante) especfica para va intravenosa.

En va intravenosa el frmaco tendr accin rpida, no atraviesa

barreras celulares ni membranas, es depositado directamente en la
sangre y por ello es rpido el inicio de accin de 10 a 15 segundos.
Esta va intravenosa se usa en urgencias, estado de shock,
convulsiones, paro cardiorespiratorio.
El frmaco no ser inactivado por el cido clorhdrico de la secrecin
gstrica.
El frmaco no causara irritacin en la mucosa gstrica.
Se puede utilizar en sujetos inconscientes, estado de coma, en
sujetos con vomito/diarrea.
No hay efecto del primer paso.

Desventajas de la va parenteral: es dolorosa, incomoda ya que es a travs de

una aguja, se pueden presentar infecciones en el sitio de la aplicacin si no se
realiza una antisepsia, tambin puede haber flebitis, un absceso cutneo (va
cutnea) un absceso glteo si se aplico en muscular y es mas cara, se requiere
casi siempre de otras personas para aplicar el frmaco.
Se requiere equipo estril.
Se pueden transmitir enfermedades la ms comn es la hepatitis tipo B o VIH:

La va parenteral COMPRENDE:
Va intravenosa: es la va de eleccin en forma inmediata (intravascular
directa)
Es la ms utilizada en hospitales y hay dos formas para aplicarla en bolo o
directa o a goteo (infusin continua) debe administrarse lentamente en la
vena, en un tiempo no menor de 3-5 minutos. Las reacciones adversas sern
de mayor gravedad, debe ser diluido y lentamente, la concentracin
plasmtica se elevara rpidamente pero el tiempo es corto.
En la va de a goteo ser colocado en una solucin intravenosa (solucin
fisiolgica al 0.9% o glucosada al 0.5% y ser goteado al paciente en el tiempo
que el medico determine. La concentracin plasmtica se eleva
progresivamente y alcanzando la punta mxima ser duradera infinitamente y
estar elevada en forma continua, de preferencia se usa una bomba de
infusin.
CP

-------------------------------------------- a goteo. (continua)

En bolo
direct
CP

---------------------------------------------- Directa o en bolo

Se mantiene alcanzando la
Concentracin
plasmtica

Dosi
s

Otra

SITUACIONES
DE URGENCIA

Va intramuscular: El frmaco es colocado en el musculo esqueltico, es muy

vascularizado, puede ser el deltoides cara anterolateral del musculo, el
frmaco generalmente se coloca en la cara superoexterna del glteo (el nervio
citico se puede lesionar si es mal colocado) en 10-30minutos el inicio de
accin es rpido, debemos evitar el empleo de soluciones oleosas ya que nos
puede causar una embolia grasa, tambin evitar el empleo de soluciones
irritantes. Los frmacos que se aplican por va intramuscular deben tener
accin prolongada, se absorben poco a poco, EJEMPLOS:
Penicilina 6 benzatina: cuyos efectos antimicrobianos duraran 3-4
semanas.
Haloperidol

Risperidona

Se aplican por va intramuscular y son presentaciones

>de depsito, se utilizan como antipsicticos, pueden

durar 3-4 semanas

Analgsicos, antimicrobianos, corticoesteroides, se pueden administrar por

esta va.
Va subcutnea: Aqu el frmaco es colocado debajo de la piel en el tejido
subcutneo, el frmaco se absorbe lentamente, los efectos sern de mayor
duracin.
La insulina regular es la nica insulina que se utiliza en va intravenosa (duran
sus efectos 6 horas) por va subcutnea esta insulina durara 8 horas, el
frmaco se coloca por debajo de la piel atravesando el tejido conjuntivo, llega a
la circulacin y se absorbe lentamente. Hay algunos dispositivos cutneos que
se colocan por debajo de la piel, por un pequeo orificio, el frmaco se liberara
lentamente. El efecto del frmaco puede durar semanas o 3 meses, se emplea
con fines anticonceptivos, los ms utilizados son FARMACOS POR VIA
SUBCUTANEA:
Heparinas: anticoagulantes. No fraccionadas y de bajo peso molecular.
Insulina y anlogos de la insulina.
Vacunas.
Va intradrmica: con una aguja fina num.26 el frmaco ser colocado en
la queratina de la piel, es una va de administracin poco empleada, es
utilizada por los alerglogos ya que aplican alrgenos y antgenos para ser
pruebas de alergia.
Va intraarterial: Es una va intravascular directa, el frmaco no se absorbe,
es depositado directamente en la circulacin, es poco usada. Los medios de
contraste intrabiologicos son yodados (tienen yodo) se utilizan para hacer
estudios radiolgicos de imagen (arteriografas) estos se introducen por la
arteria femoral, podemos ver si hay obstruccin, la angiografa carotidea es

igual un medio de contraste, introducido en la cartida interna (estudio de la

circulacin del cerebro) podemos observar si hay aneurisma, tumor cerebral,
etc.
Va intracardiaca: El frmaco que se lleg a utilizar por esta va fue la
adrenalina. Cuando el paciente se encuentre en paro circulatorio se coloca en
alguna aurcula o ventrculo, muchas veces no se logra el objetivo ya que el
piquete se hace a cegar y se puede causar una lesin de la arteria coronaria,
neumotrax, etc. Llegando a la muerte. En ciruga de corazn abierto si se
puede aplicar la adrenalina. Tambin por va intravenosa.
Va intraperitoneal: El frmaco es colocado en la parte abdominal para que
se absorba en el peritoneo, es una va poco utilizada ya que siempre hay
riesgo, se puede causar una lesin en el haza intestinal.
Las soluciones de dilisis son los nicos frmacos que se utilizan por esta va,
se introduce un catter catter de tenion, se emplea para tratar insuficiencia
renal crnica, para drenar todas las sustancias de deshecho.
Va intraarticular: El frmaco ser colocado en alguna articulacin, es una
va muy utilizada por los traumatlogos. Los frmacos ms usados sern los
corticoesteroides, que se emplean como antiinflamatorios (muy eficaces). Es
temporal y no se debe abusar de ellos, se puede presentar degeneracin del
cartlago.
Va peridural y subaracnoidea... intratecal: El frmaco puede ser
colocado en un espacio en la medula espinal llamado espacio peridural o en el
subaracnoideo. La puncin se realiza en la regin lumbar en un espacio
interespinoso (que se encuentra entre 2 apfisis espinosas), se usa una aguja
larga, se atraviesa la piel, el tejido celular subcutneo, el ligamento
supraespinoso, el ligamento interespinoso, el ligamento amarillo y cuando este
se atraviesa el bisel estar colocado en el espacio peridural (aqu se coloca el
frmaco)a volmenes altos de 10 a 20ml, si se sigue avanzando llegamos a la
dura madre y despus aracnoides, obtenemos LCR y la aguja estar colocada
en el espacio subaracnoideo (tambin se puede aplicar el frmaco) solo que
con volmenes de 1 a 3ml.
Hay varios frmacos que se utilizan por esta va, los ms utilizados son los
anestsicos locales como la lidocana, tambin se utilizan los analgsicos
narcticos como la morfina que alivian el dolor post-operatorio, dolor
obsttrico. Tambin utilizamos los corticoesteroides para tratar lumbalgias
(dolores en las lumbares), medios de contraste radiolgicos para las
mielografias, antimicrobianos para tratar infecciones de medula espinal y
antineoplsicos para tratar el cncer.

Va intraosea: Va salvavidas sobre todo en nios pequeos, se utilizan

soluciones intravenosas para hidratar a un nio (generalmente lactante de 112 meses de edad) que esta deshidratado y no se le puede canalizar una vena.
Con una aguja gruesa (trocar num.16-18) se punciona la tibia y a travs de ah
se aplican soluciones intravenosas.
VIA INHALATORIA.
Se usa a travs del aire inspirado para producir efectos en el rbol bronquial,
tambin puede producir efectos sistmicossi el frmaco penetra en forma
adecuada en el aparato respiratorio puede llegar al alveolo, a travesar la
membrana respiratoria (alveolocapilar), llegar al capilar pulmonar (a la
circulacin pulmonar) y a partir de ah distribuirse por todo el organismo
produciendo efectos sistmicos.Se utilizan gases medicinales; el ms empleado
es el oxgeno para hipoxemia (disminucin de presin de oxgeno en la sangre
arterial), hipoxia (disminucin de oxgeno en los tejidos). Se aplica por vas
nasales, mascarillas, catter nasal, tubo endotraqueal y orificio de
traqueostoma.
Tambin se utilizan anestsicos generales inhalados, la persona pierde el
estado de conciencia, el frmaco se absorbe en la circulacin pulmonar. Los
frmacos ms usados son:
o
o
o
o

Sevoflurano
Desflurano
Isoflurano
Enflurano

Tambin se emplean varios frmacos en forma de aerosoles.

Un aerosol es la dispersin de un lquido o un slido en un gas, este gas si se
trata de un nebulizador puede ser oxigeno o aire. Si se trata de un propelente
es un fluorocarbono y se aplica por va inhalatoria. Para que penetre el aerosol
en el aparato respiratorio se requiere que las partculas tengan un dimetro
menor de 20micras. Si el aerosol no tiene ese tamao las partculas pueden
quedar en las partes superiores del aparato respiratorio.
Se utilizan broncodilatadores, corticoesteroides, estabilizadores de la
membrana de los mastocitos que impide que se libere histamina, uno de estos
estabilizadores se llama cromolin sdico. Tambin se usan vasoconstrictores,
mucoliticos (frmacos que disuelven el moco para que sea ms fcilmente
expectorado).
Estos aerosoles se pueden administrar a travs de un nebulizador, el paciente
debe respirar, se le coloca una mascarilla y el frmaco estar pasando a travs
del aire que este inspirando. El mismo paciente se puede aplicar los aerosoles
como spray utilizando un propelente (aparato que libera una cantidad fija

cuando el paciente presiona un dispositivo). Se requiere que el paciente pueda

activar el propelente e inspirar, que coordine los movimientos. Estos aerosoles
no tienen aplicacin en nios, se aplican a travs de un nebulizador.
Por va inhalatoria se utilizan varios frmacos en forma de aerosol, tales como:
el salbutamol, la blocometasona (corticoesteroide), la oximetazolina
(vasoconstrictor) y el cromolin sdico (estabilizador de la membrana de los
mastocitos, impide la liberacin de histamina). Tambin por esta va se utilizan
los frmacos que permiten las secreciones (el moco) sean ms liquidas, como
la acetilcisteina (mucolitico).
Ventajas de la va inhalatoria:

Facilidad de administracin, indolora ya que el paciente solo debe

inhalar.
No se presenta el efecto del 1er paso (nicamente se presenta por va
oral).
No hay inactivacin por el cido clorhdrico de la secrecin gstrica.
No se presenta irritacin de la mucosa gstrica.

LA PRINCIPAL VENTAJA ES: Tiene inicio de accin rpido de 1-2 minutos

mximo. Tan rpido que despus de la va intravenosa esta es la ms
rpida, ya que en la superficie pulmonar tiene 70-100m2 hay una gran
superficie de absorcin y se presenta el inicio de accin rpido.
Desventajas de la va inhalatoria:

El efecto del frmaco puede durar poco tiempo (fugaz), ya que

pueden ser eliminados a travs del aire exhalado.
Una vez que se interrumpe la administracin el frmaco ser
excretado rpidamente a travs del aire exhalado.
Puede ser de alto costo esta va porque en varias ocasiones se
requiere de enfermeras, equipo estril, nebulizadores, orificadores
estriles etc. Esto aumentara el costo.
Algunos frmacos como el mucolitico acetilcisteina puede causar
irritacin de la mucosa bronquial y debido a ello nos puede causar un
broncoespasmo, para prevenir esto administramos el mucolitico
acetilcisteina junto con un broncodilatador (salbutamol).

VIA LOCAL O TOPICA: Aqu el frmaco ser colocado sobre la piel,

sobre las mucosas, sobre las superficies enfermas, casi siempre la absorcin
del frmaco ser mnima o bien no se presentara y por ello cuando usamos un
frmaco por esta va estamos actuando nicamente en la superficie externa,

esto es cierto solamente si la piel o mucosa esta integra, pero si esta

lesionada, si hay abrasin, si hay quemadura, entonces al usar un frmaco por
esta va la absorcin puede ser mayor y as se pueden producir efectos
sistmicos; si la piel o la mucosa estn integras estar actuando nicamente
en la superficie. Hay varias vas locales:
Ventajas de la via local o tpica:

Facilidad de administracin (auto administracin), es econmica.

Es indolora.
LA PRINCIPAL VENTAJA: es que por esta va vamos a actuar directamente
en la piel, en la mucosa, en la superficie enferma; si esta superficie esta
integra, si no tiene ninguna erosin, ninguna lesin, la absorcin del
frmaco ser mnima y no habr consecuencias sistmicas.
Entre los frmacos que se administran por esta va tenemos los
antiinflamatorios que son los corticoesteroides pero pueden presentar
efectos adversos como cara de luna, acn, grasa en la espalda,
estimulacin psquica, ulcera, hipertensin, subir la glucosa en la
sangre (hiperglucemia), estras cutneas, osteoporosis. Pero estos
efectos sern en la va oral. Si los aplicamos en la va local no habr
estos efectos con los corticoesteroides.
DESVENTAJAS DE LA VIA LOCAL O TOPICA:

Si la enfermedad o patologa que tiene el paciente se encuentra

en una superficie interna, profunda, es probable que el efecto del
frmaco no se presente al aplicarlo por va local. Tendramos que
utilizar la va sistmica (intravenosa, parenteral, oral). Los
frmacos por va local son para superficies superficiales.
Ejemplo: Las gotas para los odos, las soluciones oticas,
nicamente van a ser tiles para tratar una otitis externa (una
infeccin, una inflamacin del CAE, pero esas gotas no sern tiles
si la infeccin se encuentra en un lugar profundo (si el paciente
tiene una otitis media). La penetracin del frmaco va a estar
limitada, va a estar restringida.

Va cutnea: Sera colocado el frmaco sobre la piel si esta integra, si no tiene

lesiones, erosiones, quemaduras. La absorcin del frmaco ser mnima y
actuara en la epidermis. Va muy usada en dermatologa, se utilizan
presentaciones farmacuticas solidas: polvos, cremas, pastas, vaselina.
Tambin hay liquidas como: lociones y linimentos. Estos linimentos tienen
aceite y se frotan en la piel.

Va otica: El frmaco ser colocado en el conducto auditivo externo (odo

externo). Aquellos frmacos que se aplican sern por otitis externas
(antimicrobianos, corticoesteroides, anestsicos locales). Polimixina y
lincomicina (antimicrobianos) hidrocortisona (corticoesteroide).
Va nasal: Sera administrado a travs de las fosas nasales en la mucosa nasal
para producir efectos especficos que se necesiten. Por esta va se usan
vasoconstrictores (fenilefrina) y varios frmacos para tratar rinitis alrgicas,
como antihistamnicos (levocavastina) y corticoesteroides (mometasona).
Algunos frmacos que se administran por esta va son muy liposolubles, debido
a ello, al aplicarse por va nasal se absorben en la mucosa nasal, llegan a la
sangre produciendo efectos sistmicos.
Frmacos para efectos generalizados:

Vasopresina Hormona antidiurtica que se emplea por via nasal para

la diabetes inspida.
Calcitonina Se usa por va nasal para tratar la osteoporosis.
Desketamina Se usa por va nasal para tratar la depresin.
Sumatriptan Se usa por va nasal para tratar la migraa. Fue el primer
anestsico local, ahora usado como sustancia recreativa es la cocana
( se usa por va nasal como estimulante)

Estos no solo producen efectos en la mucosa de la nariz ya que se absorben

y producen efectos sistmicos.
Va oftlmica: El frmaco ser colocado en el saco conjuntival, la conjuntiva
del parpado inferior para producir efectos en las estructuras del segmento
anterior del ojo como la conjuntiva, cornea, iris, pupila, musculo ciliar del ojo.
Por esta va son presentaciones farmacuticas liquidas llamadas colirios
(soluciones que deben ser estriles, isotnicas, un pH medio alrededor de 7
para evitar irritacin ocular).
Tambin se usan solidas llamadas ungentos, se colocan por la noche para
tener un efecto permanente, continuo del frmaco; por la maana nos
podemos poner las gotas oftlmicas cada 3-4 horas pero en la noche no nos
despertaremos as que nos colocamos el ungento, mientras la persona
duerme. Se usan varios frmacos por esta va: antimicrobianos (cloranfenicol),
corticoesteroides (prednisona que tiene efecto antiinflamatorio) analgsicos
locales (para realizar cirugas pequeas), vasoconstrictores oculares
midriticos (frmacos que dilatan la pupila del ojo), frmacos mioticos
(constrien la pupila del ojo) y antiglaucomatosos (para tratar el glaucoma,
disminuyendo la presin intraocular).

Va vaginal: El frmaco es introducido a travs de la vulva para producir

efectos en la vagina o bien en el crvix (en el cuello uterino), por esta va se
utilizan presentaciones farmacuticas solidas llamadas vulosvaginales,
tabletas y aleas y tambin liquidas llamadas irrigaciones o duchas vaginales.
Se pueden utilizar varios frmacos como las soluciones antispticas,
espermaticidas (control de fertilidad), anti protozoarios (metronidazol) para
tratar la tricomoniasis vaginal. Tambin antimicticos (anti fngicos) como el
clotrimazol para tratar la candidiasis vaginal.
Va transdermica: Es colocado sobre la epidermis, es muy liposoluble, es
capaz de llegar a la dermis y aqu se encuentran vasos sanguneos y se
absorbe (pasa a la circulacin) produciendo efectos sistmicos. La absorcin
del frmaco ser lenta y por ello su duracin ser prolongada de 12-24 hrs.
Pocos frmacos se utilizan por esta va ya que tiene que ser muy potente y
liposoluble (como en la va sublingual). Con poco que llegue se produce el
efecto deseado. FARMACOS:

Nitroglicerina se utiliza en la va sublingual para quitar la angina de

pecho (dolor opresivo retroesternal debido a la hipoxia del miocardio). Y
por va transdermica para prevenir la angina de pecho.
Fentamil Analgsico narctico usado por va transdermica para aliviar
el dolor crnico, dolor de revolucin, dolor de muchos das como el dolor
oncolgico.
Diclofenaco Voltaren parches cutneos. Es un analgsico no
narctico AINE para aliviar lumbalgias y dorsalgias.
Nicotina Se usa para tratar la adiccin al tabaco.
Estrgenos Tiene fines anticonceptivos pero tambin alivia las
molestias, bochornos en la menopausia.
Escopolamina Parches detrs de la oreja para tratar cinetosis
mareos, nauseas cuando se suben a un medio de transporte.

VENTAJAS DE LA VIA TRANSDERMICA:

1) Facilidad de administracin (nada mas se coloca un parche sobre la piel.
2) Va econmica (no se requiere de equipo especializados) aunque algunos
frmacos usados por esta va son de alto costo.
3) Es indolora.
4) Tiempo de duracin prolongado. Hasta das.

TRANSFERENCIA DE FARMACOS
Una vez que el frmaco se encuentra dentro del organismo, para que llegue
a su sitio de accin (a su receptor), tiene que atravesar diferentes barreras
celulares, tiene que desplazarse dentro del organismo a travs de barreras

celulares y a este desplazamiento que tiene un frmaco dentro del

organismo se le llamara TRANSFERENCIA DEL FARMACO en el organismo.
Estas barreras celulares van a estar representadas por el epitelio
gastrointestinal, epitelio pulmonar, epitelio del alveolo, la epidermis, el
endotelio de la pared de los vasos sanguneos y las membranas celulares en
general. Estas son diferentes barreras a travs de las cuales se desplaza el
frmaco para llegar a su sitio de accin (a su receptor). La membrana
celular estar constituida por fosfolipidos como la esfinjomielina y por
protenas encontradas en la parte ms externa y por todo el espesor de la
membrana celular. Tambin encontramos glucolpidos y colesterol en menor
cantidad. Esta membrana tiene un espesor de 70-100m amstrongs o de 710 nanmetros, en promedio tiene 80 amstrongs. Tiene orificios (poros) los
cuales se llaman canales y estos poros son protenas integrales, protenas
que estn extendidas en toda la membrana celular. Estos poros tienen un
dimetro de 4 amstrongs pero en las membranas de las clulas endoteliales
los vasos sanguneos tienen un dimetro de 40amstrongs, los mecanismos
de transferencia que podemos encontrar dentro del organismo pueden ser
de dos tipos: PASIVOS Y ESPECIALIZADOS.
Los pasivos se llaman as por seguir leyes fsicas como la filtracin y la
difusin simple.
Los especializados se llaman as porque aqu la sustancia o partcula para
que se pueda desplazar a travs de la membrana tiene que ser
transportada por una protena y en algunos casos tambin para que el
transporte se lleve a cabo debe haber consumo de energa. Entre los
especializados encontramos a la difusin facilitada, transporte activo,
endocitosis que puede ser pinocitosis o fagocitosis.
FILTRACION: Una partcula se desplaza de mayor a menor concentracin a
travs de los poros de la membrana celular. Para que se presente el
desplazamiento la sustancia debe tener una molcula pequea, entre ellas
est el agua y a esta filtracin de agua se le conoce como osmosis
tambin se filtra la urea, y varios cationes como sodio, potasio, calcio y
aniones como el cloro.
DIFUSION SIMPLE: Una partcula se desplaza a travs de la membrana
celular de un sitio de mayor concentracin a menor concentracin. La
sustancia se desplaza a travs de los fosfolpidos, no requirindose de un
transportador, el desplazamiento de la partcula es de mayor a menor.
Donde hay ms molculas a donde hay menos molculas siguiendo leyes
fsicas por la energa cintica, al moverse chocan entre ellas y donde hay
ms molculas habr ms choque. La difusin simple es el mecanismo de
transferencia ms importante, la mayora de los frmacos atraviesan la
membrana utilizando la difusin simple.

CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS PARA QUE EL FARMACO

PUEDA DESPLAZARSE POR DIFUSION SIMPLE.
1.- LIPOSOLUBILIDAD: Que el frmaco sea soluble en los fosfolpidos de la
membrana celular. Si es liposoluble se absorber ms rpidamente, llegara
rpido al sitio de accin, podr atravesar barreras especiales que tenemos
dentro del organismo como son la barrera hematoencefalica y a la barrera
placentaria. Por lo contrario aquellos frmacos hidrosolubles (no son
liposolubles o hidrosolubles) al tener mayor dificultad para atravesar las
membranas celulares, se absorben y se distribuyen ms lentamente, tardan
ms tiempo en llegar a su sitio de accin, no van a poder atravesar barreras
especiales como la hematoencefalica. Podemos determinar la
liposolubilidad de cualquier partcula o sustancia incluyendo un frmaco,
conociendo su coeficiente de particin aceite-agua; si nosotros lo medimos
de un frmaco podemos saber si es liposoluble o hidrosoluble, y en relacin
a esto podemos decir que entre mayor sea el coeficiente de participacin
aceite-agua de un frmaco ms liposoluble va a ser. Y entre menos sea el
coeficiente de particin aceite-agua ms hidrosoluble va a ser. EJEMPLO: si
la morfina tiene un coeficiente de particin aceite-agua de 30 y el fentanyl
(anestsico) de 600. Cul de estos dos analgsicos narcticos va a ser ms
liposoluble? El fentanyl.
2.- NO IONIZACION: La mayora de los frmacos tendr una porcin ionizada
(con carga elctrica) y no ionizada (sin carga elctrica) esta ser liposoluble.
Solo la porcin no ionizada atravesara las barreras celulares por difusin
simple.
3.- PK (constante de disociacin): se define del pH que requiere una solucin
para que del 50% de las partculas que estn diluidas en ella se encuentre
de forma ionizada y el otro 50% en forma no ionizada.
Para que el frmaco pueda desplazarse a travs de las membranas
celulares por difusin simple se requiere que la pk debe ser de 2.9 a 8.1.
Los que tienen de 2.9 a 7 son cidos dbiles. Los que tienen de 7 a 8.1 son
bases dbiles. En conclusin, solo aquellos frmacos que sean cidos o
bases dbiles podrn atravesar las membranas celulares por difusin
simple.
Si un frmaco tiene una pK de menos de 2.9 ser un cido fuerte y si tiene
un pk de ms de 8.1 ser una base fuerte. Los cidos y las bases fuertes no
se desplazan por difusin simple, van a requerir un mecanismo de
transferencia especializada como lo es el transporte activo. Solo aquellos
frmacos que son bases o cidos dbiles van a desplazarse a travs de las
membranas celulares por difusin simple.

MECANISMOS ESPECIALIZADOS
DIFUSION FACILITADA: una sustancia dentro del organismo (endgeno) se
desplaza a travs de la membrana de un sitio de mayor a menor concentracin
pero esta sustancia tiene una molcula grande, no se puede filtrar, es
hidrosoluble (no atraviesa los fosfolpidos de la membrana celular) as que
requiere de una protena transportadora, no requiere energa ya que es de
mayor a menos concentracin.
La sustancia endgena ms importante es la glucosa (hidrosoluble) tambin los
aminocidos se desplazan por difusin facilitada. La glucosa requiere de un
transportador que es el fosforo. Pero como el desplazamiento es a favor (de
mayor a menor) no requiere ATP (energa).

TRANSPORTE ACTIVO
Aqu una sustancia se desplaza a travs de una membrana de menor a mayor
concentracin en contra de un gradiente de una concentracin requirindose
para el procesamiento de un transportador y requirindose energa, ser
proporcionada por el ATP, este al degradarse por la accin de la enzima ATPasa
requiere la energa que se requiere para que se presente este transporte
activo.
Ejemplos de transporte activo:
1.- Bomba sodio potasio: es hacia el interior de la clula y hacia el exterior de
la clula. Estando en reposo la membrana tiene un potencial elctrico negativo
(-90 mini volteos). Cuando la membrana es estimulada el potencial se vuelve
positivo ya que entra sodio desplazndose a travs de los canales de sodio y
ahora tiene valor de (+20minivolteos)
Concentracin de sodio afuera de la clula: 140
Concentracin de sodio dentro de la clula: 10
Estos dos no son transporte activo ya que es de mayor a menor, es
filtracin.
Despus la membrana empieza a repolarizarse y sale potasio. Concentracin
de potasio dentro de la clula: 140 y fuera de la clula: 4/4.5 mEq/L. tampoco
es transporte activo.
Cuando el sodio regresa hacia afuera de la clula es transporte activo. Y
cuando el potasio regresa esto permite que se establezca el potencial de
accin.

2.- bomba de yodo: permite que el yodo en la sangre se transporte al interior

de los folculos tiroideos para que sea utilizado en la sntesis de hormonas
tiroideas.
3.- bomba de calcio: permite que el calcio que nos caus la contraccin,
regrese al interior del retculo sarcoplasmico.

Los frmacos tambin se pueden desplazar por transporte activo en:Plexos

coroideos, epitelio de los tbulos renales, membrana de los hepatocitos,
membrana de las clulas hepticas, conductos biliares. Pueden ser cidos o
bases fuertes.

ENDOCITOSIS
La membrana celular englobara una partcula ya sea bacteria o restos celulares
que se encuentran en el lquido extracelular, ya que ha sido englobada se va a
invaginar, desplazndose hacia el citoplasma. La membrana celular se
fragmenta (rompe) y la partcula tomada queda en el citoplasma en una
vescula. Si es una protena es vescula pinocitica, si se trata de restos celulares
es vescula fagocitica. Este mecanismo es poco importante ya que no se
desplazan los frmacos por endocitosis. Algunas inmunoglobulinas pueden
desplazarse a travs del organismo por endocitosis (pueden atravesar la
membrana celular por endocitosis).

ABSORCION DE FARMACOS
Se conoce por absorcin de frmaco al desplazamiento del frmaco de su sitio
de absorcin hacia la sangre produciendo efectos sistmicos. Hay frmacos
que se absorben bien pero tienen una baja disponibilidad, poca cantidad de
ellos llegan a su sitio de accin, debido a que el frmaco fue inactivado,
biotransformado o eliminado del organismo antes de llegar a la circulacin
sistmica y obviamente a su sitio de accin. Deben tener una adecuada
biodisponibilidad (porcentaje del frmaco que llega a la circulacin sistmica
sin haber presentado cambios en su estructura qumica). Una de las pruebad
que se le hace a los frmacos es esta, la biodisponibilidad. Esta
biodisponibilidad se puede obtener de esta forma:
BIODISPONIBILIDAD = Cantidad del frmaco sin cambios que alcanzo
la circulacin sistmica

cantidad del frmaco administrada.

Ejemplo: 125mg/500mg= .25 = 25%

La nica va de administracin que siempre tendr una biodisponibilidad ser la

va intravenosa.500mg/500mg= 1 = 100%
-La biodisponibilidad de la va transdermica es del 80% al 100%
-La va intravascular y la va subcutnea del 75% al 100% de biodisponibilidad.
-La va rectal del 30% al 100%
-La va inhalatoria y la va oral (porque se presenta el efecto del primer paso)
del 5% al 100% de biodisponibilidad.
En algunos casos cuando damos un frmaco por va oral su biotransformacin
se puede dar en el intestino ya que encontramos enzimas llamadas citocromos
como el 34A, este puede iniciar la inactivacin del frmaco. Tambin inactivado
por el cido clorhdrico ya mencionado.
EL EFECTO DEL PRIMER PASO:
Despus de haber sido administrado por va oral pasa a la circulacin portal y
es biotransformado en un 70% o mayor solo llegara un 30%, los frmacos son:
Diazepam: tranquilizante, ansioltico: 92%
Propanolol: Betabloqueador, es metabolizado hasta en un 95%.
Verapamil: Bloqueador de canales de calcio, usado como antianginico,
antihipertensivo, es metabolizado en su 1er paso por el hgado hasta en
un 98%.
Pueden ser utilizados por va intravenosa solo que la concentracin ser menor.
Si el verapamil se usa por va intravenosa podemos dar 2.5mg, pero si es por
va oral damos de 80 a 160mg.
FACTORES QUE TERMINAN LA ABSORCION DE LOS FARMACOS.
Caractersticas fisicoqumicas: Aquellos frmacos con bajo peso
molecular, liposolubles, en forma no ionizada, si es acido o base dbil, se
absorber ms rpidamente y por lo contrario si es hidrosoluble, en
forma ionizada si es un cido o base fuerte, se absorbe lentamente.
Presentacin farmacutica: Puede intervenir ya que habitualmente las
presentaciones liquidas (solucin, jarabes) se absorben ms
rpidamente que las presentaciones solidas (como las tabletas,
capsulas), de liberacin retardada o lenta, diseadas para que el
principio activo del frmaco se libere lentamente de la tableta, gragea,
capsula.
Concentracin del frmaco: Los de mayor concentracin se absorben
ms rpidamente que aquellos que se encuentran en una concentracin
baja. Casi siempre se desplazan por difusin simple. Por ejemplo si un

frmaco se encuentra en concentracin del 2% se absorber ms

rpidamente que si se encuentra en una concentracin del 1%.
Circulacin o perfusin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin
mayor velocidad de absorcin. A menor circulacin menor velocidad de
absorcin.
Superficie de absorcin: a mayor superficie de absorcin ms
rpidamente se absorbe el frmaco. Cuando damos un frmaco por via
oral casi siempre se va a absorber en el intestino, pocas veces en el
estomago porque en el intestino tenemos una mayor superficie de
absorcin y eso incrementa la superficie de absorcin. Por via inhalatoria
el inicio de accin es rpido porque los pulmones tienen una gran
superficie de absorcin de 70 a 100m2.

DISTRIBUCION DE FARMACOS
Una vez que el frmaco se ha absorbido, una vez que se encuentra en la
sangre para llegar a su sitio de accin tiene que atravesar las paredes de los
vasos sanguneos, tiene que llegar al espacio intersticial y de ah a las clulas
de los tejidos donde se va a encontrar su receptor (sitio de accin), a este
desplazamiento del frmaco desde la sangre hacia las clulas de los tejidos se
le llamar distribucin del frmaco. Si el frmaco se aplica por va intravenosa
inicialmente va a llegar al llamado compartimiento central, este esta
representado por los rganos mas irrigados, un mayor flujo sanguneo ( los de
mayor microcirculacin) como el hgado, que tiene un flujo sanguneo de
1400ml/min, como los pulmones, como el corazn que tiene de 250ml/min,
como los riones de 1100ml/min, como el cerebro 750ml/min de flujo
sanguneo y es inicialmente donde llegara el frmaco que se aplico por va
intravenosa. Posteriormente el frmaco va a pasar al compartimiento perifrico
superficial que esta representado por tejido que tiene una circulacin
intermedia (mediana circulacin) como el intestino grueso y delgado, el
musculo esqueltico, los huesos, las glndulas y finalmente el frmaco va a
pasar al compartimiento perifrico profundo representado por tejido poco
irrigado como es la grasa. La grasa que va a tener un flujo sanguneo de
2ml/100g/min (2mlx100gramos de tejido graso por minuto) y esta grasa, este
tejido poco irrigado se le llamara compartimiento perifrico profundo que va a
estar representado por cualquier otro tejido en el cual el frmaco se fije
durante varias horas o das.